什么是青霉素

青霉素

青霉素是人类最早发现的抗生素，他是由英国伦敦大学教授亚历山大·弗莱明于1928年发现的。当时，弗莱明正在研究导致人体发热的葡萄球菌。有一次，他把含有葡萄球菌的液体装到有明胶溶液的圆盘里，准备盖上盖子放到培养器里加温，以便研究细菌的繁殖情况。可是他恰巧忘了盖盖子，等到观察时却发现盘上附着一层青灰色霉菌。弗莱明把它放在显微镜下观察，他吃惊地发现，在这种霉菌的近旁，竟没有葡萄球菌的踪影。这一偶然的发现令弗莱明惊喜万分，他将这种青灰色霉菌命名为“盘尼西林”，即青霉素。后来，弗莱明进一步研究证明，青霉素在被稀释800倍以后仍能抑制细菌生长，并且在高浓度下也不会损害细胞。弗莱明终于实现了他寻找新药的愿望。从他发现青霉素以来，人们找到了2000余种不同的抗菌药。1945年，弗莱明同英国的弗洛里和德国的蔡恩三人共同获得诺贝尔生理学和医学奖。

青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力，带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善，青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗肺炎、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。继青霉素之后，链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素不断产生，增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时，部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题，科研人员目前正在开发药效更强的抗生素，探索如何阻止病菌获得抵抗基因，并以植物为原料开发抗菌类药物。 [3]

青霉素它不能耐受耐药菌株（如耐药金葡）所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。 [3]

青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显。 [3]

1 青霉素适合治疗什么疾病？

青霉素是抗菌素的一种,是从青霉菌培养液中提制的药物,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素

氯霉素是具广谱抗菌作用，对革兰阴性菌的作用较革兰阳性菌强，对伤寒杆菌、流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强，对立克次体感染（如斑疹伤寒）以及病毒感染（如沙眼）均有较好作用。对布氏杆菌、大肠杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、脑膜炎双球菌、淋球菌等也有较强抗菌作用。本品属抑菌剂，其作用机理主要抑制细菌蛋白质的合成，系作用于核糖核蛋白体的50S亚基上，抑制肽基转移酶的作用，阻止了肽链的增长。临床上主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门氏菌感染，疗效好，目前仍是治疗这些疾病的首选药物。此外，对脑膜炎双球菌、肺炎球菌、流感杆菌、链球菌等引起的脑膜炎及其他感染也有较好作用。也可用于百日咳、布氏杆菌病、立克次体病等。

剂型用法和用量：片剂：每片0.25克。胶囊剂：每粒0.25克。注射剂：每支2毫升，含药0.25克。滴眼剂：8毫克：0.02克。口服，每天成人1～2克；儿童每日按千克体重服用50～100毫克，分2～4次。肌注，成人每次0.5～1克，每天2次；儿童每日按千克体重服用25～50毫克，分2次。静脉滴注，剂量同肌注，因注射剂系以丙二醇为溶剂，用时以等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释至2.5毫克：毫升供用，即2毫克（0.25克）以100毫升输液稀释，并应以干燥 2 空针抽取，以免析出结晶，稀释完后应仔细检查无结晶析出，方可使用。

不良反应：1.主要毒性反应是抑制骨髓造血机能，引起粒细胞及血小板减少症，用药期间如发现轻度白细胞或血小板减少，应立即停药，一般可恢复。氯霉素所致的再生障碍性贫血虽少见，但难逆转，常可致死，多发生于儿童长期反复用氯霉素者，偶有用量很少而发病者。2.过敏反应较少见，但也可引起皮疹，药物热。少数可引起黄疸，原有肝脏疾病者甚至可引起急性肝坏死。3.可引起精神症状如幻觉、谵妄，大多发生于用药后3～5日，停药后两日内可消失。4.口服后可发生胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等。

本类药物包括以下四类：

1.天然青霉素，包括青霉素G、青霉素V、主要作用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、和某些革兰氏阴性杆菌如嗜血杆菌属。

2.氨基青霉素类，包括氨苄西林、阿莫西林、巴氨西林、匹氨西林等。这一组主要用于对青霉素敏感的革兰氏阳性菌以及部分革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属和流感杆菌等。

3.抗葡萄球菌青霉素类，包括本类药物包括氯唑西林、双氯西林、苯唑西林、氟氯西林、甲氧西林、萘夫西林等，本组青霉素对产β内酰胺酶葡萄球菌属亦有良好作用。

4.抗假单胞菌青霉素类，包括羧苄西林、美洛西林、哌拉西林、替卡西林等，本组药物对草兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差，但对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性。

细菌对青霉素类产生耐药性主要有三种机制：

1.细菌产生β内酰胺酶，使青霉素类水解灭活；

2.细菌体内青霉素作用靶位——青霉素结合蛋白发生改变；

3.细胞壁对青霉素类的渗透性减低。其中以第一种机制最为常见，也最重要。

青霉素类抗生素水溶性好，血消除半衰期大多不超过2小时，主要经肾排出，多数品种可经血液透析清除。

耐酶青霉素类：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林

广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林

耐酸青霉素：青霉素V

抗绿脓杆菌广谱青霉素类：羧基青霉素类（羧苄西林、替卡西林等）及脲基青霉素类（呋布西林、美洛西林等）

正确使用药物—青霉素

徐莹

化学化工学院

201412000318

正确使用药物—青霉素

在人教版《化学与生活》中第二章促进身心健康第二节正确使用药物这一节表明我国居民平均寿命1949年到2000年由35岁增加到了70.8岁，传染病死亡率1949年到2000年由35%降低到5%以上两项指标已达到发达国家水平，其原因主要是人民的生活水平提高了，同时还有一个重要原因是医学水平大大提高，各种药物得到了普遍应用！其中青霉素在第二次世界大战中的应用拯救了成千上万士兵的生命，被誉为与原子弹、雷达齐名的当时三大发明之一。青霉素已经成为药房必备的基础药物，它的发现堪称20世纪医学的伟大奇迹。我分成几个方面阐述青霉素

1、发展历史

早在唐朝时，长安城的裁缝会把长有绿毛的糨糊涂在被剪刀划破的手指上来帮助伤口愈合，就是因为绿毛产生的物质（青霉素素菌）有杀菌的作用，也就是人们最早使用青霉素。1928年，英国细菌学家Fleming发现污染在培养葡萄球菌的双蝶上的一株霉菌能杀死周围的葡萄球菌。他将此霉菌分离纯化后得到的菌株鉴定为青霉，并将这菌株产生的抗生物质命名为青霉素。青霉素是一种具有抗菌性的抗生素，青霉素是从青霉菌的培养液内，提取的一种抗生素，青霉素类的抗生素指B一内酰胺类内一大类的抗生素总称。青霉素是治疗人类的疾病的第一种抗生素。在1935年霍华德·弗洛里和钱恩进一步的证实了青霉素的功效，于是，青霉素开始进行大量的生产使用。

2、过敏反应

青霉素的过敏反应具有速发的特性，65％的患者服药之后的24 h内发疹。所有的病例都需要进行氢化考的松的静脉点滴才可以控制皮疹的发作，且消疹的时间较长。医师处方口服的青霉素类药物前，一定需问明患者是否有药物的过敏史，情况可疑下最好换用其他的抗生素。青霉素类的药物都以静脉点滴及肌肉注射方式进行使用。而在使用青霉素前需要先进行皮内试验，及体外的试验方法，皮内注射比较准确，皮试自身有一定危险性，大约25％过敏性休克死亡患者，死于皮试，因此，在进行注射给药或皮试时，应该作好充分抢救的准备。在换不同青霉素时，也需要重新作皮试注射青霉素类的药物抗生素毒性小，属于最大的化疗指数的抗生素，但是，青霉素类的抗生素的常见过敏反应位于各种药物首位，主要表现为皮肤反应，皮疹血管性的水肿，最严重的情况是过敏性休克，注射用药发生率最高的过敏反应发生，无关药剂大小，对青霉素有高度过敏情况下，虽微量，也会引起休克等症状，降低剂量或是停药，能够恢复。皮试液都不稳定，新鲜配制最佳且由自肾排泄，肾功能不好患者，剂量需要适当的调整，局部的应用致敏的机会较多，且细菌容易生耐药性，所以不提倡。青霉素使用时，除了过敏反应以外，会有罕见毒副作用的出现。需要提高警惕，便于及时处理。青霉素的毒副作用包含，泌尿系统、循环系统、消化系统和神经系统相关毒副作用。临床表现为心肌梗死、腹痛、记忆障碍等。在进行药物使用时，需要准备及时的急救措施。