药理学第三十一章降血糖药课前导入
李奶奶最近患上了“怪病”，口渴难忍，尿量大增，皮肤瘙痒，日渐消瘦，小便有水果
味，在家人的催促下才去医院诊治，诊断为糖尿病。
请思考：
1．糖尿病的常见症状有哪些？
2．治疗糖尿病的药物有哪些？目录：1、胰岛素2、口服降血糖药
胰岛素
01糖尿病是由胰岛素绝对或相对不足或拮抗胰岛素的胰高血糖素过多所致的代谢紊乱性
疾病。
糖尿病可分为：①1型糖尿病（胰岛素依赖型糖尿病），胰岛B细胞破坏，引起胰岛素
绝对缺乏，必须用胰岛素治疗；②2型糖尿病（非胰岛素依赖型糖尿病），占患者总数的90%
以上，患者往往有胰岛素抵抗和胰岛素分泌缺陷，以口服降血糖药物治疗为主。
胰岛素由胰岛B细胞合成、分泌。药用胰岛素多由猪、牛胰腺提取制得，即将猪胰岛
素B链第30位的丙氨酸用苏氨酸代替而获得人胰岛素。目前可通过DNA重组技术生产人
胰岛素。【体内过程】
胰岛素口服易被消化酶破坏，一般采用皮下注射。皮下注射吸收快，作用可维持数小时，
主要在肝、肾代谢。为延长胰岛素的作用时间，可在胰岛素中加入碱性蛋白，使其等电点接
近体液pH，再加入微量锌增加稳定性，制成中、长效制剂。但所有中、长效制剂均为混悬剂，不可静脉注射。分类【药理作用】1．糖代谢胰岛素可增加葡萄糖的转运，加速葡萄糖的氧化和酵解，促进
糖原的合成和贮存，抑制糖原分解和异生，从而降低血糖。
2．脂肪代谢胰岛素能增加脂肪酸的转运，促进脂肪合成并抑制其分解，减少游离脂肪
酸和酮体的生成。
3．蛋白质代谢胰岛素能增加氨基酸的转运和蛋白质的合成，同时可抑制蛋白质的分解。
4．促进K+转运促进K+进入细胞内，增加细胞内K+浓度。
【临床应用】1．治疗糖尿病
主要适用于：①1型糖尿病。②2型糖尿病。③糖尿病严重并发症。④糖尿病伴合并症。
2．纠正细胞内缺钾临床上将葡萄糖、胰岛素和氯化钾组成极化液，可促使K+内流，
纠正细胞内缺钾。用于心肌梗死早期或其他心脏病变时的心律失常。
【不良反应及注意事项】1．低血糖症多为胰岛素过量或未按时进餐所致。表现为饥饿
1 第三十二章 胰岛素及口服降血糖药
第三十三章 影响其他代谢的药物
胰岛素及口服降血糖药INSULIN AND ORAL HYPOGL YCEMIC AGENTS
糖尿病：
综合治疗原则:饮食疗法,药物治疗,体力锻炼。
胰岛素Insulin
来源：由β细胞分泌、为51个AA的小分子蛋白质。由A、B链，为二硫键以共价键相连。65年我国首先合成牛胰岛素。多由猪、牛胰岛提取，也可通过DNA重组技术利用大肠杆菌获得。
体内过程：口服无效。iH 正规胰岛素可iv，余不能。T1/2 9-10＇，作用可持续数小时。为延长时间，用碱性蛋白与之结合，再用少量锌使之稳定，注射后→沉淀→缓慢释放吸收。为混悬剂，不能iv。
药理作用：调节血糖，促进合成代谢。
1.糖代：1）促进组织对糖的转运与摄取；2）加速糖元合成，抑制分解；3）加速糖的氧化；4）抑制糖元异生。
2.脂代：促进合成、贮存、转化，减少脂肪分解和酮体生成。
3.蛋代：促进蛋白质合成，抑制分解。
作用机制：胰岛素受体由2个α，两个β亚单位构成，为跨膜糖蛋白。α亚单位在膜外，含胰岛素结合部位。β亚单位跨膜，有3个结构域，N端在膜外，C端在膜内，为蛋白激酶结构域。胰岛素与受体结合后→激活β亚单位上酪氨酸激酶→酪氨酸残基磷酸化→胞内活性蛋白的磷酸化级联放大→生物效应。
临床应用：治疗糖尿病的唯一效佳药物，对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效。1）胰岛素依赖型糖尿病，自身免疫性损伤所致。2）非胰岛素依赖型糖尿病经饮食控制及口服降糖药治疗效果不佳者。3）发生各种急性或严重并发症者，如酮症酸中毒、高渗性昏迷、胰岛切除后。4）合并重症感染，消耗性疾病，高热、妊娠、创伤及手术的各型糖尿病。5）细胞内缺钾，心梗心律失常的防治。
不良反应：1）过敏：牛胰岛素发生率较高，可用猪、高纯度或人胰岛素代替。2）低血糖：极易发生的并发症，短效类多见，严重者可出现惊厥、意识模糊、昏迷以短效类多见。3）胰岛素抵抗（耐受性），无酸中毒及其内分泌疾病引起继发性尿糖情况下，胰岛素用量超过200μ者。原因复杂：①血中抗胰岛素物质↑，血中大量游离脂肪酸，皮质素↑，酮体妨碍了组织对GS的摄取和利用。②抗胰岛素受体抗体（ALRA）。③受体数量变化（受体下调）。④靶C膜上GS转运系统失灵。4）注射部位皮下脂肪萎缩或增生：与局部吸收不规则有关，更换注射部位。
1 / 5 药理学练习题：胰岛素及其他降血糖药
一、选择题
A型题
1、可以静脉注射的胰岛素制剂是：
A.正规胰岛素
B.低精蛋白锌胰岛素
C.珠蛋白锌胰岛素
D.精蛋白锌胰岛素
E.以上都不是
2、用下列哪种氨基酸代替猪胰岛素β链第30位丙氨酸可获得人胰岛素？
A.精氨酸
B.苏氨酸
C.谷氨酸
D.甘氨酸
E.赖氨酸
3、胰岛素受体是：
A.糖蛋白
B.碱性蛋白
C.酸性蛋白
D.组蛋白
E.精蛋白
4、合并重度感染的糖尿病病人应选用： 2 / 5 A.氯磺丙脲
B.格列本脲
C.格列吡嗪
D.正规胰岛素
E.精蛋白锌胰岛素
5、糖尿病病人大手术时宜选用正规胰岛素治疗的理由是：
A.改善糖代谢
B.改善脂肪代谢
C.改善蛋白质代谢
D.避免胰岛素耐受性
E.防止和纠正代谢紊乱恶化
6、糖尿病酮症酸中毒时宜选用：
A.精蛋白锌胰岛素
B.低精蛋白锌胰岛素
C.珠蛋白锌胰岛素
D.氯磺丙脲
E.大剂量胰岛素
7、糖尿病酮症酸中毒病人宜选用大剂量胰岛素的原因是：
A.慢性耐受性
B.产生抗胰岛素受体抗体
C.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常
D.胰岛素受体数量减少
E.血中大量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用 3 / 5 8、糖尿病病人合并重度感染宜用大剂量胰岛素的理由是：
A.血中抗胰岛素物质增多
B.血中大量游离脂肪妨碍葡萄糖的摄取利用
C.产生抗胰岛素受体抗体
D.胰岛素受体数目减少
E.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常
9、合并肾功能不全的糖尿病病人易发生不良反应的药物是：
A.格列吡嗪
B.格列本脲
C.甲苯磺丁脲
D.氯磺丙脲
E.格列齐特
10、可降低磺酰脲类药物降血糖作用的药物是：
初级药师考试辅导 专业知识
第1页
药理学 第三十一节 胰岛素及口服降血糖药
一、A1
1、可适用于尿崩症的降糖药是
A、吡格列酮
B、氢氯噻嗪
C、氯磺丙脲
D、格列喹酮
E、格列齐特
2、磺酰脲类降血糖的主要不良反应是
A、黏膜出血
B、乳酸血症
C、肾损伤
D、粒细胞减少及肝损伤
E、肾上腺皮质功能减退
3、对胰岛功能完全丧失的糖尿病有效的口服降糖药是
A、二甲双胍
B、胰岛素
C、甲苯磺丁脲
D、格列苯脲
E、瑞格列奈
4、肥胖且单用饮食控制无效的糖尿病患者宜选用
A、吡格列酮
B、格列本脲
C、那格列奈
D、苯乙双胍 初级药师考试辅导 专业知识
第2页 E、阿卡波糖
5、关于胰岛素及口服降血糖药的叙述，正确的是
A、胰岛素仅用于胰岛功能完全丧失的患者
B、格列本脲作用的主要机制为刺激胰岛细胞释放胰岛素
C、双胍类主要降低患者的餐后血糖
D、双胍类药物对正常人血糖具有降低作用
E、胰岛素仅用于口服降糖药无效的患者
6、降血糖作用机制为抑制α-葡萄糖苷酶的药物是
A、吡格列酮
B、格列本脲
C、二甲双胍
D、那格列奈
E、伏格列波糖
7、磺酰脲类降糖药的作用机制是
A、加速胰岛素合成
B、抑制胰岛素降解
C、提高胰岛B细胞功能
D、刺激胰岛B细胞释放胰岛素
E、促进胰岛素与受体结合
8、应用极化液可防治心肌梗死并发心律失常，其中胰岛素的主要作用是
A、纠正低血钾
B、促进钾离子进入细胞内
C、改善心肌细胞代谢
D、改善心肌细胞的离子转运
E、促进钾离子进入细胞外
