胞磷胆碱钠合成工艺

胞磷胆碱钠标准

胞磷胆碱钠是一种合成磷脂酰胆碱（PC）的中间体，具有营养神经、促进脑细胞代谢、改善脑功能、增强记忆力等作用。其标准如下：

1. 性状：本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭。本品在水中易溶，在乙醇、丙酮、氯仿中不溶。

2. 鉴别：取本品少许，加1%三氯化铁的盐酸溶液2ml及6% 3,5-二羟基甲苯的乙醇溶液2ml，置水浴中加热，即显绿色。取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录Ⅳ A）测定，在280nm的波长处有最大吸收，在240nm的波长处有最小吸收，280nm与260nm的波长处的吸收度比值应为2.1～2.2。取本品0.1g，加碳酸钠1g，炽灼灰化，加水溶解，滤过，滤液显磷酸盐的鉴别反应（中国药典1995年版二部附录Ⅲ）。取本品的水溶液显钠盐的鉴别反应（中国药典1995年版二部附录Ⅲ）。

3. 检查：酸碱度 取本品，加水制成每1ml中含0.01g的溶液，依法测定（中国药典1995年版二部附录Ⅵ H），pH值应为6.0～7.5。氯化物 取本品0.10g，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ

A），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.05%)。游离磷酸盐 取本品0.10g，加水10ml溶解后，加钼酸铵硫酸试液2.5ml及1-氨基-2-萘酚-4-磺酸试液0.5ml，摇匀，如显色，与标准磷酸盐溶液(精密称取在105℃干燥至恒重的磷酸二氢钾0.358g，置1000ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀。临用前精密量取10ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀。每1ml相当于25μg的PO4)4.0ml制成的对照液比较，不得更深(0.1%)。

请注意，这些标准可能因药品版本、生产工艺或地区差异而有所不同。

多奈哌齐联合胞磷胆碱钠治疗中度阿尔茨海默病的临床疗效评价

摘要】目的：探究胞磷胆碱钠、多奈哌齐联合用于中度阿尔茨海默病治疗的有效性。方法：本次研究对象为我院2014年7月-2015年8月期间门诊收治的108例中度阿尔茨海默病患者，按就诊末位数字单双数分为一般组、观察组，每组人数均为54例。其中一般组以多奈哌齐药物进行治疗，观察组加用胞磷胆碱钠，评估患者症状改善情况，对治疗前后患者生活质量、精神状态进行评分。结果：观察组改善率为96.3%，明显高于一般组87.0%，观察组症状改善效果优，P<0.05；治疗后观察组生活能力、认知能力改善效果优于一般组，P<0.05。结论：临床对中度阿尔茨海默病者使用胞磷胆碱钠、多奈哌齐联合治疗，患者大脑功能恢复效果好。

【关键词】疗效；胞磷胆碱钠；阿尔茨海默；多奈哌齐

【中图分类号】R749 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）23-0217-02

阿尔茨海默临床发病率高、病程长，疾病会造成患者记忆力减退、出现认知功能障碍，由于该疾病一般发生在于老年人群，因此又被俗称为老年性痴呆，有研究表明60岁以后老年者每5年疾病发病率就会增加1倍[1]。本次我院探究磷胆碱钠、多奈哌齐联合用于中度疾病者治疗的有效性，现报道如下。

1.资料与方法

1.1 一般资料

本次研究对象为我院2014年7月-2015年8月期间门诊收治的108例中度阿尔茨海默病患者，按就诊末位数字单双数分为一般组、观察组，每组人数均为54例。患者经检查无严重肝肾功能不全、精神疾病、恶性肿瘤，符合中度阿尔茨海默病诊断标准[2]，对治疗用药无禁忌症、过敏反应，其中一般组男30例，女24例，年龄54～78岁，平均年龄（63.7±4.2）岁；观察组男29例，女25例，年龄56～79岁，平均年龄（64.1±3.9）岁，一般资料组间比较差别无意义，P>0.05，可以行比较，本次研究经医院伦理委员会批准、患者签署知情同意书。

胞磷胆碱钠注射液

锁定

胞磷胆碱钠注射液，适应症为主要用于急性颅脑外伤及脑手术后的意识障碍。

药品名称

胞磷胆碱钠注射液

药品类型

处方药、基本药物、医保工伤用药

用途分类

脑血管药

目录

1. 1 成份

2. 2 性状

3. 3 适应症

4. 4 规格

5. 5 用法用量

1. 6 不良反应

2. 7 禁忌

3. 8 注意事项

4. 9 孕妇及哺乳期妇女用药

1. 10 儿童用药

2. 11 老年用药

3. 12 药物相互作用

4. 13 药物过量

5. 14 药理毒理

1. 15 药代动力学

2. 16 贮藏

3. 17 包装

4. 18 有效期

5. 19 执行标准

成份 主要成分：胞磷胆碱钠

化学名称：胆碱胞嘧啶核苷二磷酸酯的单钠盐。

化学结构式：

分子量：510.31

全部辅料：注射用水，用适量盐酸调PH值.

性状

本品为无色的澄明液体。

适应症

主要用于急性颅脑外伤及脑手术后的意识障碍。

规格

（1）2ml:0.25g(按C14H25N4NaO11P2计算)； （2）5ml:0.5g(按C14H25N4NaO11P2计算)

用法用量

静脉滴注：一日0.25~0.5g；用5%或10%的葡萄糖注射液稀释后缓缓滴注，5~10日为一疗程。

单纯静脉滴注：每次0.1~0.2g。

肌肉注射：一日0.1~0.3g,分1~2次注射，动物实验显示本品有轻度肌肉刺激性，故尽量避免肌肉注射。

不良反应 偶可发生恶心、干呕、食欲不振、头疼、失眠、兴奋、灼烧感及暂时性血压下降等症状。

禁忌

对本品过敏者禁用。

注意事项

1.对伴有脑出血、脑水肿和颅压增高的严重急性颅脑损伤患者慎用；

2.癫痫及低血压患者应慎用；

3.肌注一般不采用，若用时因经常更换注射部位。

孕妇及哺乳期妇女用药

目前尚无此方面资料。孕妇及哺乳期妇女慎用。

儿童用药

剂量根据病情和年龄适当增减。

老年用药

剂量根据病情和年龄适当增减。

药物相互作用

胞磷胆碱钠片使用说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

胞磷胆碱钠片使用说明书

【药品名称】

通用名称：胞磷胆碱钠片

商品名称：欣可来

英文名称：Citicoline Sodium Tablets

汉语拼音：BaolindanjianNa Pian

【成份】胞磷胆碱钠

【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】

用于治疗颅脑损伤或脑血管意外所引起的神经系统的后遗症。

【规格】0.2g。

【用法用量】口服。一次0.2g(1片)，一日3次，温开水送服。

【不良反应】偶见胃肠道反应，轻微，持续时间短。 【禁忌】服用本品不可与有氯酯醒的药物合用。

【注意事项】使用本品前，请仔细阅读药品说明书；应遵医嘱使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】目前尚无孕妇及哺乳期妇女应用的资料。

【儿童用药】应遵医嘱。

【老年用药】应遵医嘱。

【药物相互作用】迄今未发现本品与其它药物之间发生的相互作用。

【药物过量】迄今未见有过量症状的报告。

【药理毒理】1、药理作用:

胞二磷胆碱(CDPC)是核苷衍生物，化学名为胞嘧啶核苷二磷酸胆碱，参与体内卵磷脂的生物合成，是大脑代谢激活剂，能增强上行性网状结构激活系统的功能，降低脑血管阻力，增加脑血流量，改善大脑血液循环，促进大脑物质代谢，功能恢复。

2、毒理研究:

（1）急性毒性LD50(mg/kg)作口服、皮下注射与静注，小鼠分别为27140，6480、8460，大鼠分别为18500、8210、3100。 （2）实验室检查用Wister雄性大鼠，分组给予胞二磷胆碱312.5、625、1250mg/kg，连续静注8d。给予1250mg/kg组：GPT，胆碱酯酶上升，碱性磷酸酶下降，血常规检查无变化。给予625及312.5mg/kg组上述任一项目均无变化。用雄性小猎兔狗，分组给予胞二磷胆碱250、100mg/kg，连续静注2个月，体重、摄食、血液检查、生化学及病理学检查均未见变化。