复习资料药理药分药化

药理学

药物：用于预防、诊断、治疗疾病或计划生育，有目的调节机体生理机能，并规定有适 应症、用法用量的化学物质。根据来源分为：天然、合成、基因重组药物。

药理学：研究药物与机体（包括病原体）间相互作用的规律及机制的学科。

一、药效学：研究药物对机体的作用规律及作用机制；

1、药物基本作用：药物对机体生理机能活动的影响，包括兴奋和抑制。

2、药物作用的类型：

①局部作用和吸收作用。（入血前/入血后）

②药物作用的选择性。（选择性t副作用匕选择性是相对的，剂量t选择性I）

③防治作用和不良反应（不符合用药目的，给病人带来痛苦的危害反应）。

副作用 药物在治疗剂量下出现的与旧目的无关的不良反应，可预知。

毒性反应 药物在通过大,m时间过长或机体敏感度过高时产生的危害反应。可预知。 分为：急性、慢性毒性反应、特殊毒性反应（致崎、致癌、致突变）

变态反应 少数致敏者对某些药物产生的病理性免疫反应，与剂量、药理无关，不可预知

依赖性 反复m使机体对药物产生的适应状态，身体依赖性停药有戒断症状，精神无

二、药动学：研究机体对药物的处置过程及血药浓度随时间变化规律。

1、药物的跨膜转运：指药物在吸收、分布、代谢、排泄时多次通过生物膜的过程。

被动转运

（不耗能的

顺差转运） 简单扩散：脂溶性药物溶解于细胞膜中从高浓度向低浓度转运。

滤过：小分子水溶性药物通过细胞膜孔道通过生物膜。

异化扩散：在载体的帮助下通过。 特点：特异性、饱和性、竞争性

主动转运 耗能的逆差转运过程。

2、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄。

①吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程；

影响因素：药物的理化性质、制剂类型、给药途径、吸收环境、首过消除（指口服给药，经 肠粘膜及肝时经受转化，使进入体循环的药量减少的现象。硝酸甘油需舌下给药）。

②分布：药物经血液循环转运到各组织器官的过程；

影响因素：药物的理化性质、体液的PH、器官血流量、药物与组织的亲和力，体内特殊屏 障及药物的血浆蛋白结合率。

与血浆蛋白结合一结合型药物一暂时失去药理活性一为药物储存形式；

未结合一游离型药物一能跨膜运转，具有药理活性一为药物活化形式；

抗凝血药华法林+保泰松一游离型华法林增多一自发性出血。

③代谢一生物转化：机体对药物的化学处理过程；（氧化、还原、水解、结合） 肝药酶：促进药物生物转化的主要酶素；药酶诱导剂使其活性t,药酶抑制剂使其I。

④排泄：药物及其代谢产物被排出体外的过程;

肾排泄 主要途径 肾小球滤过、肾小管重吸收一一尿液PH影响其重吸收量及排泄量

肾小管分泌：经同一载体转运的具有竞争性抑制现象。 青霉素+丙磺舒一丙磺舒可使青排泄L作用时间t。

胆汁排泄 肝肠循环：从肝细胞经胆汁排入肠腔，经肠道从新吸收入血/半衰期长

乳汁排泄 弱碱性药物（阿托品、吗啡）

其他

3、半衰期（T1/2）：血药浓度下降一半所需的时间。

稳态血药浓度（坪值）：恒量恒间隔给药，血药浓度逐渐增加，经过5个T1/2达到稳定 水平（药物吸收速率与清除速率达到动态平衡）。

生物利用度：药物被机体吸收的程度和速度。影响因素：制剂质量、给药途径。

三、影响药物作用的因素

1、药物因素：化学结构，剂型的批号、剂量。（剂量t药效t）

阈剂量：最小有效量，刚能引起药效的最小剂量；

极量：药典规定的用药最大限量；

常用量：多数人有效的剂量，大于阈剂量，小于极量。

安全范围：最小有效量与最小中毒量之间的极量范围，愈大越安全；

治疗指数：半数致死量（LD50） /半数有效量（ED50）,愈大越安全。

2、机体因素：年龄、体重、性别、精神、病理、遗传因素，个体差异；

3、用药方法：给药途径、给药次数、反复用药。

耐受性：机体对药物敏感度降低；

耐药性：病原体对药物敏感度降低；

联合用药目的：提高疗效，减少不良反应，防止耐药性产生。

第二章传出神经系统药

一、概述：

1、递质： 胆碱能神经一一乙酰胆碱 被胆碱酯酶水解失活

去甲肾上腺素能神经一一去甲肾上腺素 再摄取

2、受体：

胆碱受体 M受体 心脏1、平滑肌、虹膜括约肌、睫状肌匕腺体分泌t

N受体 N1：植物神经节兴奋；

N2：骨骼肌1；

肾上腺素

受体 a受体 a 1：皮肤、黏膜、内脏血管1

a 2：抑制去甲的释放 P受体 P 1：心脏兴奋

P 2：骨骼肌血管，冠状血管、支气管扩张；

二、拟胆碱药：

1、M受体激动药一一毛果芸香碱：激动M受体，缩瞳降低眼压，用于青光眼。

2、抗胆碱酯酶药一一新斯的明：兴奋骨骼肌作用最强一重症肌无力；兴奋胃肠、膀胱平 滑肌一术后肠胀气、尿潴留；减慢心率一一阵发性室上性行动过速。

毒扁豆碱：用于青光眼；易透过血脑屏障，用于中药麻醉的催醒剂。

有机磷中毒：有机磷+胆碱酯酶一磷脂化胆碱酯酶一乙酰胆碱堆积一中毒；

中毒症状：M样症状（瞳孔收缩，腺体分泌增多）、N样症状（肌肉震颤、肌无力）、中枢症

状（先兴奋后抑制）。 解救：轻度一单用阿托品（阻断M受体）

中、重度一胆碱酯酶复活药氯解磷定+阿托品。

三、胆碱受体阻断药：

1、M受体阻断药一阿托品：解除平滑肌痉挛一内脏绞痛；抑制腺体分泌一麻醉前给药； 扩瞳、升眼压，调节麻痹一检查眼底、虹膜睫状体炎、验光配镜；兴奋心脏一缓慢型心律失

常；兴奋中枢一解救有机磷中毒；扩张血管、改善微循环一抗休克（感染中毒性休克）。

阿托品中毒：小剂量毛果芸香碱或新斯的明解救。

含酯键，易水解失效，PH3.5〜4稳定，注射液加0.1盐酸调节PH值，加氯化钠做稳定剂。维他立反

应：含莨菪酸+发烟硝酸，加热生成黄色三硝基衍生物一放冷加乙醇及氢氧化钾一深紫色的醌型化合物。 山莨菪碱：解除平滑肌、血管痉挛作用强一一感染性休克，内脏绞痛； 2、N2受体阻断药（松肌药）

琥珀胆碱：与N2受体结合，中毒不能用新斯的明解救；

含酯键，易水解，酸性稳定，PH3〜4.5,忌与碱性药物配伍。

筒简毒碱：与乙酰胆碱竞争N2受体，中毒可用新斯的明解救。

四、拟肾上腺素药：

1、a P受体激动药一肾上腺素：口服无效，皮下吸收慢1h，肌肉注射快20分钟。

性质：含邻苯二酚具还原性，极易氧化变色。为防止氧化变质和消旋化，PH为2・5〜5.0，加

抗氧剂及金属离子配合剂，并用CO2或氮气饱和的注射用水配制。本品稀盐酸溶液可被过 氧化氢氧化显血红色；+三氯化铁显翠绿色，再加氨试液变为紫色。

作用：兴奋心脏、舒缩血管（皮肤、内脏、黏膜收缩，骨骼肌、冠状血管扩张）、血压（先

升后降）、扩张支气管、促进代谢。

用途：心脏骤停（中毒、溺水）；过敏性休克首选；支气管哮喘急性发作；局部止血。 麻黄碱：用于预防低血压、慢性支气管哮喘；治疗鼻粘膜肿胀或黏膜出血。

性质：N原子在侧链，本品酸性水溶液+碘化汞钾等生物碱沉淀剂不生成沉淀；

麻黄碱+硫酸铜、氢氧化钠生成紫堇色，加乙醚，醚层显紫红色，水层显蓝色。

2、a受体激动药一去甲肾上腺素：口服无效，只能静脉给药。 用于抗休克、上消化道出血（口服）

3、P受体激动药一异丙肾上腺素：抢救心跳骤停，房室传导阻滞、支气管哮喘的急性发作。

4、多巴胺一激动a B、DA受体，促进去甲的释放；

用于：抗休克，急性肾功能衰竭（与利尿药合用）。

五、肾上腺素受体阻断药：

1、a受体阻断药一酚妥拉明：用于外周血管痉挛性疾病，防治去甲外漏引起的局部坏死，

抗休克，充血性心力衰竭，急性心肌梗塞，嗜铭细胞病的鉴别诊断及其导致的高血压危象。

2、B受体阻断药一普萘洛尔等：抑制心脏，收缩血管，降低眼内压；

用于心率失常，心绞痛，高血压，甲亢、青光眼，偏头痛。

第三章麻醉药

一、全身麻醉药： 1、吸入性麻醉药：

醚类:麻

醉乙酸 具挥发性与燃烧性，遇火可爆炸；受空气、日光作用，可氧化产生氧化物、

醛等杂质，颜色变黄，可引起肺水肿及肺炎；遮光、严封、阴凉避火处保卤烃类： 氟有氯仿气味；遇光、热、空气能分解，加0.01%麝香草酚做稳定剂。

2、静脉麻醉药:

盐酸氯胺酮 加碳酸钾溶液，氯胺酮游离析出，有氯化物反应；

Y -羟」酸钠 具引湿性，加三氯化铁显红色，加硝酸铈铵显橙红色，无镇痛作用

二、局部麻醉药：

1、芳酸酯类一普鲁卡因：水溶液易水解和氧化变色，PH3〜5稳定。水解生成的“对氨基苯

甲酸”可进一步脱羧生成有毒的苯胺，故要对其进行检查。

鉴别反应：含芳伯氨基，与盐酸、亚硝酸纳发生重氮化反应，再与碱性S萘酚偶合，生成猩

红色沉淀。遮光、密闭保存。

不用于表面麻醉，用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻、硬腔外麻醉。

丁卡因：穿透力强，用于表面麻醉；毒性大，不用于浸润麻醉。

2、酰胺类一利多卡因：酰胺健邻位有两个甲基，不易水解；

不需做皮试，用于门诊小手术及普鲁卡因过敏者；弥散力强，不用于腰麻。

第四章中枢神经系统药

一、镇静催眠药

1、苯二氮卓类一一地西泮（安定）：注射液用盐酸调PH为6.2〜6.9.。 抗焦虑（首选），镇静催眠（不影响快波睡眠）、抗惊厥、抗癫痫、中枢性肌肉松弛。

癫痫持续状态首选安定静推。不良反应：耐受性，成瘾性。

艾司唑仑：1、2位合并三氮唑环，稳定性t、亲和力t、药物生理活性3

2、巴比妥类一一苯巴比妥（长效）、异戊巴比妥（中）、司可巴比妥（短）、硫喷妥（速）。

弱酸性 可与碳酸钠或氢氧化钠生成水溶性钠盐，遇CO2或酸性药物析出巴比妥类沉淀

水解性 其钠盐易水解，做成粉针剂

巴比妥

酸的性

质 巴比妥类药物加氢氧化纳加热，酰亚胺结构水解放出氨气，湿红石蕊试纸变蓝；

银盐反应：本类药物在碳酸钠中+硝酸银一可溶性一银盐一不溶性一银盐白色

沉淀，沉淀可溶于氨水中；

铜毗咤反应：与吡咤及硫酸铜（铜毗咤试液），显紫童色。 随剂量3依次出现镇静、催眠（缩短快波睡眠）、抗惊厥、全麻作用。用于镇静、催眠、

抗惊厥、抗癫痫。不良反应：耐受性，成瘾性，后遗效应。

中毒量致呼吸麻痹，静滴碳酸氢钠碱化尿液，加速毒物排泄。

3、其他类：水合氯醛。

二、抗精神失常药：

1、抗精神病药一一吩噻嗪类：氯丙嗪（冬眠灵）、奋乃静等。

含吩噻嗪环，在空气、日光下氧化生成红色醍型化合物和亚飒化合物，失效。

氯丙嗪注射液中加入对氢醍，焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等抗氧剂，充氮气，不能高压灭 菌，以防氧化破坏。

用于精神病（精神分裂），止吐，麻前给药，人工冬眠（+哌替啶、异丙嗪）。

主要不良反应：椎体外系反应。

2、躁狂症：碳酸锂。

3、抑郁症：丙咪嗪。

三、镇痛药：

1、阿片生物碱类：

吗啡

含碱性叔氮原子和酚羟基，因含酚羟基，见光易氧化变色而失效，氧化产物为毒性较大的双

吗啡（伪吗啡），注射液变色或产生沉淀不可用。

作用：镇痛（伴有镇静作用）、抑制呼吸、镇咳、收缩胃肠、胆管平滑肌，扩张血管。

用途：镇痛（锐痛）、心源性哮喘、止泻（消耗性腹泻）。

不良反应：成瘾性。 急性中毒：昏迷、瞳孔缩小、呼吸抑制。

解救：阿片受体拮抗剂一纳洛酮；吸氧、人工呼吸，呼吸兴奋药一尼可刹米。