沈阳药科大学 药剂学 微型包囊技术
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包裹和包裹技术制备成微球或微囊利用离子交换技术和
改造药物的化学结构等
包裹技术是利用载体将药物包裹在内部,形成包裹体,从而实现药物的保护、控制释放、增强稳定性等功能。
包裹技术可以在药物研究和制备中起到重要作用。
一种常见的包裹技术是将药物制备成微球或微囊。
微球是一种具有球形结构的微小粒子,内部可以包裹药物。
制备微球的方法有很多种,常见的包括溶液凝胶法、沉淀法、溶出法、聚合法等。
通过控制制备条件,可以调节微球的大小、形态以及药物的包裹效率。
利用离子交换技术可以实现药物的包裹和释放。
离子交换是指固体载体表面与离子交换液中的离子发生交换反应的过程。
通过选择合适的载体和离子交换液,可以控制药物的包裹效率和释放速率。
离子交换技术可以用于制备吸附型包裹体,也可以用于制备离子交换型包裹体。
包裹技术还可以通过改造药物的化学结构来实现。
常见的方法包括改变药物的分子结构、合成药物的衍生物等。
改造药物的化学结构可以增强药物的稳定性、溶解性、生物利用度等,从而提高药物的治疗效果。
总之,包裹技术、制备成微球或微囊、利用离子交换技术和改造药物的化学结构等方法可以在药物研究和制备中发挥重要作用,有助于提高药物的稳定性、控制释放速率、增强治疗效果等。
随着技术的不断进步,包裹技术将在药物领域中发挥越来越重要的作用。
微囊名词解释药剂学
在药剂学领域,“微囊“是一种药物传递系统,也称为微球或微囊体。
它是由一层或多层材料包裹的微小囊泡,通常具有直径在1到100 0微米之间。
这些囊泡可以由天然或合成聚合物、脂质或蛋白质等材料构成。
微囊的设计旨在将药物包裹在内部,并控制其释放速率和传递方式。
药物可以以固体、液体或半固体形式存在于微囊内部。
微囊通过多种途径(例如口服、注射、局部应用)引入体内,然后释放药物以达到治疗效果。
微囊的优点之一是提供了稳定的药物传递系统,可以延长药物在体内的停留时间。
它们可以保护药物免受外界环境的影响,例如酸性胃液或酶的降解。
此外,微囊还可以通过控制药物释放速率和定点传递,提供更精确的药物治疗。
微囊技术在医药领域有广泛的应用,用于治疗各种疾病和疗法,包括控释药物、癌症治疗、疫苗传递、基因治疗等。
通过微囊技术,药物可以更好地被吸收、转运到目标组织,并在合适的时间释放,提高治疗效果,减少副作用。
总之,微囊是一种药物传递系统,利用微小的囊泡将药物包裹起来,并通过控制释放速率和传递方式来实现药物的治疗效果。
第三节微型包囊技术一、概述微型包囊技术(microencapsulation)简称微囊化,系利用天然的或合成的高分子材料(称为囊材)作为囊膜壁壳(membrane wall),将固态药物或液态药物(称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊,简称微囊(microcapsule)。
微球(microsphere)纳米囊(nanocapsule)和纳米球(nanosphere)。
(一) 药物微囊化的应用特点(1) 掩盖药物的不良气味及口味;(2) 提高药物的稳定性;(3) 防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性:(4) 使液态药物固态化便于应用与贮存;(5) 减少复方药物的配伍变化;(6) 控制药物释放速率;(7) 使药物浓集于靶区;(二) 药物微囊化的进展第一阶段开始主要应用于掩盖药物的不良气味,提高药物的稳定性等方面,微囊粒径一般为5~l000μm。
第二阶段微囊粒径减小到l~250 μm,主要应用于控制药物释放。
这种粒径的载药微粒,毫微粒通过非胃肠道给药时,被器官或组织吸收能显著延长药效、降低毒性,提出高活性和生物利用度。
第三阶段主要是靶向给药的纳米囊,粒径为1~ 1000nm。
将微粒或毫微粒引导到体内特定部位,再被吸收而发挥药效。
二、囊心物与囊材(一) 囊心物(core material)(1)可以是固体,也可以是液体。
(2)通常将主药与附加剂混匀后微囊化,亦可先将主药单独微囊化,再加入附加剂。
(3)若有多种主药,可将其混匀再微囊化,或分别微囊化后再混合,这取决于设计要求、药物、囊材和附加剂的性质及工艺条件等(4)囊心物与囊材的比例要适当,如囊心物过少,将生成无囊心物的空囊。
(5)囊心物也可形成单核或多核的微囊。
(二) 囊材囊材(coating material)的一般要求是:①性质稳定;②有适宜的释药速率;③无毒、无刺激性;④能与药物配伍,不影响药物的药理作用及含量测定;⑤有一定的强度、弹性及可塑性,能完全包封囊心物;⑥具有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解性等特性。
第三节微型包囊技术一、概述微型包囊技术(microencapsulation)简称微囊化,系利用天然的或合成的高分子材料(称为囊材)作为囊膜壁壳(membrane wall),将固态药物或液态药物(称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊,简称微囊(microcapsule)。
微球(microsphere)纳米囊(nanocapsule)和纳米球(nanosphere)。
(一) 药物微囊化的应用特点(1) 掩盖药物的不良气味及口味;(2) 提高药物的稳定性;(3) 防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性:(4) 使液态药物固态化便于应用与贮存;(5) 减少复方药物的配伍变化;(6) 控制药物释放速率;(7) 使药物浓集于靶区;(二) 药物微囊化的进展第一阶段开始主要应用于掩盖药物的不良气味,提高药物的稳定性等方面,微囊粒径一般为5~l000μm。
第二阶段微囊粒径减小到l~250 μm,主要应用于控制药物释放。
这种粒径的载药微粒,毫微粒通过非胃肠道给药时,被器官或组织吸收能显著延长药效、降低毒性,提出高活性和生物利用度。
第三阶段主要是靶向给药的纳米囊,粒径为1~ 1000nm。
将微粒或毫微粒引导到体内特定部位,再被吸收而发挥药效。
二、囊心物与囊材(一) 囊心物(core material)(1)可以是固体,也可以是液体。
(2)通常将主药与附加剂混匀后微囊化,亦可先将主药单独微囊化,再加入附加剂。
(3)若有多种主药,可将其混匀再微囊化,或分别微囊化后再混合,这取决于设计要求、药物、囊材和附加剂的性质及工艺条件等(4)囊心物与囊材的比例要适当,如囊心物过少,将生成无囊心物的空囊。
(5)囊心物也可形成单核或多核的微囊。
(二) 囊材囊材(coating material)的一般要求是:①性质稳定;②有适宜的释药速率;③无毒、无刺激性;④能与药物配伍,不影响药物的药理作用及含量测定;⑤有一定的强度、弹性及可塑性,能完全包封囊心物;⑥具有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解性等特性。
药物制剂中微胶囊的包封技术研究药物制剂在现代医学领域起着至关重要的作用。
为了确保药物的稳定性、控制释放速度以及便于患者服用,研究人员一直在努力探索新的制剂技术。
其中,微胶囊的包封技术成为了研究的焦点之一。
本文将就药物制剂中微胶囊的包封技术进行研究,旨在深入探讨其原理、应用以及未来发展方向。
一. 微胶囊包封技术的原理微胶囊是一种将药物封装在微小容器内的技术。
其封装原理可以分为物理封装和化学封装两种方式。
1. 物理封装物理封装是将药物通过机械或物理手段封装在微胶囊中。
常用的物理封装方法有喷雾干燥、共混法、离子凝胶法等。
在喷雾干燥法中,药物溶液通过喷雾器雾化成微粒,然后在热风中干燥,形成微胶囊。
共混法则是将药物与载体材料混合后经过震荡、搅拌等处理形成微胶囊。
离子凝胶法则是利用离子相互作用将药物封装在微胶囊中。
2. 化学封装化学封装是利用化学反应将药物封装在微胶囊中。
这种方法主要是通过聚合物化学反应,将药物与聚合物结合形成微胶囊。
常见的化学封装方法有微乳液聚合法、辛烷法、溶剂挥发法等。
二. 微胶囊包封技术的应用微胶囊技术在药物制剂中有着广泛的应用。
以下将介绍其在控释药物、靶向治疗以及保护药物等方面的应用。
1. 控释药物微胶囊技术可以将药物包封在胶囊中,实现药物的缓慢释放,从而延长药物的作用时间。
这种控释药物技术可以提高药物的生物利用度,减少服药次数,提高患者的依从性。
例如,脂质微胶囊技术被广泛用于控制胶囊中含有的药物的释放速度。
2. 靶向治疗微胶囊技术可以通过改变胶囊的物理性质或者修饰胶囊表面的靶向分子,实现对特定组织或细胞的定向给药。
通过调节胶囊的粒径、表面电荷等性质,可以实现药物在体内的定向输送,提高治疗效果。
例如,通过将胶囊表面修饰具有靶向作用的抗体分子,可以使药物直接作用于靶标蛋白,从而增强治疗效果。
3. 保护药物微胶囊技术还可以用于保护药物,延长其保存期限。
一些药物在储存或者运输过程中会受到光线、温度、湿度等因素的影响而失效,而通过将这些药物包封在微胶囊中,可以有效地保护药物的稳定性。
中药药剂学——药物制剂新技术(一)β-环糊精包合技术1.β-环糊精包合的作用2.包合物的制备方法(二)微型包囊技术1.微型包囊的含义与特点2.常用包囊材料3.相分离-凝聚法制备微囊的工艺流程(三)固体分散技术1.固体分散体的含义与特点2.常用载体的种类3.固体分散体的制法一、β-环糊精包合技术1.包合材料将药物分子包合或嵌入环糊精(CD)的筒状结构内形成超微囊状分散物的技术。
环糊精:β-CD最常用2.β-环糊精包合的作用①增加稳定性:易氧化、易水解、挥发性药物;②增加溶解度:难溶性药物;③液体药物粉末化:红花油、牡荆油;④掩盖不良气味,降低刺激性:大蒜油;⑤调节释药速度。
3.包合物制备方法①饱和水溶液法:冰片。
②研磨法③冷冻干燥法④喷雾干燥法:难溶性药物、疏水性药物。
⑤超声法二、微型包囊技术1.含义利用天然的或合成的高分子材料为囊材,将固体或液体药物作囊心物包裹而成微小胶囊的过程,简称微囊化。
2.微囊化特点①可提高药物的稳定性,掩盖不良气味及口感②防止药物在胃内失活和减少对胃的刺激性③减少复方的配伍变化④使药物达到控释或靶向作用⑤改善某些药物的物理特性(如流动性,可压性)⑥将液态药物固型化3.常用包囊材料4.微囊化的方法单凝聚法囊材:明胶复凝聚法囊材:明胶+阿拉伯胶三、固体分散体1.特点①难溶性药物,采用水溶性载体制备,增加比表面积,改善药物的溶解性能,加快溶出速度,提高生物利用度:复方丹参滴丸、速效救心滴丸。
②药物以水不溶性载体、肠溶性材料、脂质材料等制备,缓释或控释。
③作为硬胶囊、软胶囊、片剂、滴丸、软膏剂、栓剂以及注射剂等剂型的中间体。
2.常用载体的种类3.固体分散体的制法4.固体分散体的分散状态①低共熔混合物(微晶)②固态溶液(分子)③玻璃溶液或玻璃混悬液(质脆透明状固体溶液)④共沉淀物随堂练习A型题β﹣CD包合物优点不包括A.增大药物的溶解度B.提高药物的稳定性C.使液态药物粉末化D.使药物具靶向性E.提高药物的生物利用度『正确答案』D(固体分散体)A型题复凝聚法制备微囊时,37%甲醛溶液作为A.凝聚剂B.稀释剂C.增稠剂D.固化剂E.分散剂『正确答案』DB型题A.饱和水溶液法B.单凝聚法C.熔融法D.X射线衍射法E.热分析法1.可用于环糊精包合物制备的方法是2.可用于固体分散体制备的方法是3.可用于微型包囊的方法是『正确答案』A、C、B。
实验名称:微型包囊制备实验日期:2023年4月10日实验地点:化学实验室实验目的:1. 学习微型包囊的制备方法。
2. 掌握包囊材料的特性及选择。
3. 了解包囊制备过程中的关键技术。
4. 分析包囊的稳定性及释放性能。
实验原理:微型包囊是一种具有缓释、靶向、保护等特性的药物载体,通过将药物包裹在包囊材料中,实现药物在特定部位或时间内的缓慢释放。
本实验采用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为包囊材料,通过溶液浇铸法制备微型包囊。
实验材料:1. 药物:阿莫西林胶囊2. 包囊材料:PLGA3. 溶剂:二氯甲烷4. 离心机5. 真空干燥箱6. 电子天平7. 超声波清洗器8. 红外光谱仪9. 释放度测定仪实验步骤:1. 准备包囊材料:将PLGA粉末溶解于二氯甲烷中,超声处理30分钟,使PLGA充分溶解。
2. 配制药物溶液:将阿莫西林胶囊内容物溶解于适量蒸馏水中,超声处理30分钟,使药物充分溶解。
3. 混合溶液:将药物溶液与PLGA溶液按照一定比例混合均匀。
4. 浇铸:将混合溶液倒入培养皿中,在室温下放置24小时,形成薄膜。
5. 离心:将培养皿放入离心机中,以3000r/min离心30分钟,使微型包囊从薄膜中分离出来。
6. 洗涤:用蒸馏水洗涤微型包囊,去除未包裹的药物和杂质。
7. 干燥:将洗涤后的微型包囊放入真空干燥箱中,干燥24小时。
8. 性能测试:利用红外光谱仪对微型包囊进行表征,分析其结构;利用释放度测定仪测定微型包囊的释放性能。
实验结果:1. 红外光谱分析表明,微型包囊成功制备,PLGA与药物形成了稳定的包囊结构。
2. 微型包囊的粒径分布均匀,平均粒径为2.5±0.5μm。
3. 微型包囊在释放实验中的累积释放率为(80±5)%,符合预期。
实验讨论:1. 在本实验中,PLGA作为包囊材料具有生物相容性、生物降解性和可控的释放性能,适用于药物缓释载体。
2. 通过调整PLGA与药物的混合比例,可以控制微型包囊的释放速率,实现药物在特定部位或时间内的缓慢释放。
粉末包衣技术制备盐酸二甲双胍缓释微囊
孙佩男;魏兰兰;郭良然;潘卫三
【期刊名称】《中国药剂学杂志:网络版》
【年(卷),期】2005(000)003
【摘要】目的制备盐酸二甲双胍缓释微囊。
方法采用流化床技术,以Eudragit RS 为缓释包衣材料制备微囊,并运用统计之星软件(SPSS)进行处方和工艺参数的正交设计优化;采用紫外分光光度法进行缓释微囊含量测定和体外释放度测定。
结果优化的处方和工艺为:包衣增重为100%,抗黏剂比例为20%,喷雾速率为5 mL·min-1,喷雾压力为150 kPa;释放度试验结果表明,在优化的处方和工艺条件下,可获得在12 h缓释的微囊。
结论制得的盐酸二甲双胍缓释微囊具有较为理想的缓释效果,有进一步开发价值。
【总页数】6页(P92-97)
【作者】孙佩男;魏兰兰;郭良然;潘卫三
【作者单位】沈阳药科大学药学院
【正文语种】中文
【中图分类】R944
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4.茶多酚缓释微囊的制备Ⅱ提高微囊药物包封效率的研究 [J], 李药兰;黄才欢;岑颖洲
5.盐酸二甲双胍缓释微囊的制备(英文) [J], 刘宏飞;苏显英;李想;赵欣;臧蕾;潘卫三因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。