47抗恶性肿瘤药物

第四十八章抗恶性肿瘤药物一. 教材精要1. 抗恶性肿瘤药的药理学基础（抗恶性肿瘤药的分类、抗恶性肿瘤药的药理作用机理、耐药性机理）2. 常用抗恶性肿瘤药物（干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、抑制蛋白质合成与功能的药物、调节体内激素平衡的药物、其他）3. 抗恶性肿瘤药的联合应用和毒性反应（联合应用抗恶性肿瘤药的原则、抗恶性肿瘤药的毒性反应）了解细胞增殖周期动力学及抗恶性肿瘤药的分类，掌握各类药物的作用机理、应用及主要不良反应；熟悉抗恶性肿瘤药的应用原则。

二. 测试题（一）名词解释1. 周期非特异性药（ecll cycle non- specific agents）：2. 周期特异性药（cell cycle specific agents）：3. 生长比率（growth fraction）：4. 烷化剂（alkylating agents）：5. 微管蛋白抑制药（tubulin inhibitiors）：6. 多药耐药性（multidrug resistance, MDR）：（二）选择题[A型题]1. 下列何药属于肿瘤细胞诱导分化剂：A. 环磷酰胺B. 丝裂霉素C. 维A酸D. 氟尿嘧啶E. 顺铂2. 下列何药属于肿瘤细胞凋亡诱导剂：A. 维A酸B. 亚砷酸C. 多柔比星D. 博来霉素E. 巯嘌呤3. 下列哪种药物属于酪氨酸激酶抑制剂：A. 格列维克B. 亚砷酸C. 多柔比星D. 维A酸E. 氟尿嘧啶4. 细胞周期非特异性抗癌药是：A. 长春新碱B. 甲氨碟呤C. 氟尿嘧啶D. 环磷酰胺E. 羟基脲5. 下列哪种抗肿瘤药属于细胞周期非特异性药：A. 长春碱B. 巯嘌呤C. 阿糖胞苷D. 氟脲嘧啶E. 丝裂霉素6. 下列何药属于细胞周期特异性抗肿瘤药：A. 环磷酰胺B. 氟脲嘧啶C. 丝裂霉素D. 顺铂E. 卡莫司汀7. 下列何药属于作用于M期的抗肿瘤药：A. 环磷酰胺B. 氟脲嘧啶C. 丝裂霉素D. 长春碱E. 顺铂8. 下列何药属于作用于S期的抗肿瘤药：A. 环磷酰胺C. 顺铂D. 博来霉素E. 门冬酰胺酶9. 下列哪类抗肿瘤药主要通过干扰核酸生物合成发挥作用：A. 喜树碱类B. 烷化剂C. 抗癌抗生素D. 抗代谢药E. 亚硝脲类10. 阿糖胞苷主要通过哪种机理抗癌：A. 干扰转录过程B. 干扰蛋白合成C. 干扰核酸合成D. 破坏DNA结构E. 阻止RNA合成11. 环磷酰胺主要通过哪种机理发挥抗肿瘤作用：A. 阻止DNA合成B. 影响DNA结构和功能C. 干扰转录过程和阻止RNA合成D. 干扰蛋白合成和功能E. 影响激素平衡12. 丝裂霉素主要通过哪种机理发挥抗瘤作用：A. 阻止DNA合成B. 影响蛋白合成C. 阻止RNA合成D. 抑制DNA多聚酶E. 破坏DNA结构和功能13. 下列何药不是通过干扰核酸生物合成发挥抗肿瘤作用的：A. 丝裂霉素B. 甲氨碟呤C. 阿糖胞苷E. 氟脲嘧啶14. 下列何药是通过抑制核苷酸还原酶发挥抗肿瘤作用的：A. 阿糖胞苷B. 甲氨碟呤C氟脲嘧啶D. 羟基脲E. 巯嘌呤15. 下列何药是通过抑制DNA多聚酶发挥抗肿瘤作用的：A. 甲氨碟呤B. 巯嘌呤C. 氟脲嘧啶D. 阿糖胞苷E. 羟基脲16. 下列何药是通过影响DNA结构与功能发挥抗肿瘤作用的：A. 长春新碱B. 紫山醇C. 喜树碱D. 三尖杉碱E. 甲氨碟呤17. 下列何药是通过干扰转录过程和阻止RNA合成，发挥抗肿瘤作用的：A. 撕裂霉素B. 博来霉素C. 放线菌素D. 顺铂E. 长春新碱18. 下列哪点不是细胞周期特异性抗肿瘤药的特点：A. 对S期细胞敏感B. 对M期细胞敏感C. 对G0期细胞不敏感D. 剂量反应曲线接近直线E. 对生长比率高的肿瘤疗效好19. 下列哪点不是细胞周期非特异性抗肿瘤药的特点：A. 对S期细胞敏感B. 对M期细胞敏感C. 剂量反应曲线接近直线D. 对G0细胞也有一定杀伤作用E. 治疗效果比细胞周期特异性抗肿瘤药好20. 关于甲氨碟呤，下列哪点不正确：A. 抑制二氢叶酸还原酶发挥抗肿瘤作用B. 对儿童急性白血病和绒癌疗效好C. 有致畸作用D. 用大量叶酸可减轻骨髓毒性E. 可致肝肾损害21. 关于氟脲嘧啶，下列哪点不正确：A. 属细胞周期特异性抗肿瘤药B. 主要通过抑制脱氧胸苷酸合成酶C. 抗总流谱广，特别是对消化系统癌和乳腺癌疗效好D. 既可口服也可注射E. 对骨髓和消化道毒性大22. 关于巯嘌呤，下列哪点不正确：A. 干扰嘌呤代谢B. 对M期细胞作用显著C. 应用于急淋巴白血病和绒癌D. 常见骨髓抑制和消化道黏膜损害E. 偶见肝功损害23. 关于羟基脲，下列哪点不正确：A. 抑制核苷酸还原酶发挥作用B. 对慢粒白血病有显著疗效C. 对骨髓和消化道毒性大D. 可致畸E. 可使肿瘤细胞集中于G1期24. 关于环磷酰胺，下列哪点不正确：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 可直接破坏肿瘤细胞RNA结构与功能C. 抗癌谱广，应用广泛D. 主要毒性使骨髓抑制和消化道反应E. 大量可引起出血性膀胱炎25. 关于塞替派，下列哪点不正确：A. 属夏播周期非特异性抗肿瘤药B. 抗瘤谱广C. 刺激性大，只能静注D. 骨髓抑制明显E. 可影响DNA结构与功能26. 卡莫司汀最主要的特点是：A. 属于细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 主要影响肿瘤细胞的DNA结构与功能C. 易透过血脑屏障，对脑瘤疗效好D. 抑制骨髓造血E. 胃肠反应严重27. 顺铂的特点，应除外：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 破坏肿瘤细胞的DNA结构与功能C. 抗瘤谱广，对乏氧肿瘤细胞有效D. 有耳、肾毒性E. 胃肠反应、骨髓毒性较轻28. 卡铂与顺铂相比，主要不同点是：A. 结构方面B. 作用机理方面C. 抗瘤谱方面D. 耐药性方面E. 毒性方面29. 关于撕裂霉素，下列哪点不正确：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 破坏肿瘤细胞DNA结构与功能C. 抗瘤谱广，对胃、肺、乳癌等疗效好D. 注射局部刺激性大E. 毒性小30. 博来霉素的特点之一是：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 影响肿瘤细胞DNA结构与功能C. 对鳞癌疗效好D. 可引起发热、脱发E. 可用于淋巴瘤31. 舶来霉素的特点之一是：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 作用机理是影响肿瘤DNA结构和功能C. 可用于淋巴瘤D. 对骨髓和消化道毒性低E. 可引起脱发32. 喜树碱抗肿瘤药的特点是：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 抑制肿瘤拓扑异构酶-Ⅰ活性而干扰DNA结构和功能C. 对胃癌、绒癌等有效D. 有骨髓抑制、胃肠反应E. 有泌尿道刺激症状33. 关于抗肿瘤药鬼臼毒素衍生物，下列哪点不正确：A. 常用药物有依托伯苷、替尼伯苷B. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药C. 通过抑制DNA拓扑异构酶-Ⅰ活性而干扰肿瘤细胞DNA结构与功能D. 可用于肺癌和睾丸肿瘤E. 主要不良反应是骨髓抑制和胃肠反应34. 关于放线菌素D，下列哪点不正确：A. 属细胞周期肺特异性抗肿瘤药B. 主要通过影响DNA结构与功能发挥作用C. 对绒癌、恶性淋巴瘤等有效D. 主要毒性是抑制骨髓和胃肠反应E. 可以致畸35关于柔红霉素，下列哪点不正确：A. 为蒽环类抗生素B. 主要干扰转录和阻止RNA合成C. 主用于对其他药物耐药的急淋白血病和粒细胞白血病D. 主要引起骨髓印制和胃肠反应E. 心脏毒性小36. 关于长春新碱，下列哪点不正确：A. 属细胞周期特异性抗肿瘤药B. 主要抑制细胞有丝分裂C. 常用药物有长春新碱、长春地辛等D. 各种长春碱类的抗癌谱相同E. 各种长春碱类的不良反应主要是骨髓抑制、胃肠反应等37. 抗肿瘤药紫杉醇类的主要特点是：A. 来源、结构和性质独特B. 作用机理独特和对耐药细胞有效C. 抗癌谱独特D. 不良反应独特E. 其他方面38. 关于三尖杉生物碱类，下列哪点不正确：A. 属细胞周期特异性抗肿瘤药B. 对S期细胞作用明显C. 干扰蛋白体功能D. 对急粒白血病疗效好E. 偶有心脏毒性39. 下列何药对鳞癌疗效好：A. 丝裂霉素B. 博来霉素C. 放射菌素DD. 多柔比星E. 柔红霉素40. 下列何药对胃肠道癌疗效好：A. 甲氨碟呤B. 巯嘌呤C. 氟尿嘧啶D. 多柔比星E. 长春碱41. 下列何药对肉瘤疗效好：A. 甲氨碟呤B. 丝裂霉素C. 博来霉素D. 环磷酰胺E. 卡莫司汀42. 下列何药对骨肉瘤疗效好：A. 博来霉素B. 环磷酰胺C. 丝裂霉素D. 氟尿嘧啶E. 多柔比星43. 下列何药对脑瘤疗效好：A. 多柔比星B. 丝裂霉素C. 博来霉素D. 卡莫司汀E. 环磷酰胺44. 在抗肿瘤药中，无明显抑制骨髓的药物是：A. 丝裂霉素B. 氟尿嘧啶C. 博来霉素D. 环磷酰胺E. 顺铂45. 甲氨碟呤的骨髓毒性用下列何药减轻：A. 红细胞生成素B. 硫酸亚铁C. 叶酸D. 维生素B12E. 甲酰四氢叶酸钙46. 环磷酰胺的毒性反应，可除外：A. 骨髓抑制B. 胃肠反应C. 肺纤维化D. 脱发E. 出血性膀胱炎47. 下列何药不是免疫抑制剂：A. 环孢素B. 环磷酰胺C. 硫唑嘌呤D. 左旋咪唑E. 泼尼松48. 下列何药不是免疫增强剂：A. 白介素B. 左旋咪唑C. 胸腺素D. 干扰素E. 泼尼松49. 免疫抑制剂的特点中可除外：A. 诱发感染B. 诱发肿瘤C. 影响生殖功能D. 多数有抗炎作用E. 仅抑制异常免疫反应[B型题]A. 减少四氢叶酸生成而抑制蛋白质的合成B. 作用于核糖体而抑制蛋白质的合成C. 抑制DNA多聚糖D. 损害细胞膜而致细胞毒作用E. 与嘌呤或嘧啶竞争而抑制核酸合成1. 阿糖胞苷的作用机理：2. 氟尿嘧啶的作用机理：3. 巯嘌呤的作用机理：4. 甲氨碟呤的作用机理：5. 氮芥类的作用机理：A. 己烯雌酚B. 丙睾酮C. 甲氨碟呤D. 马利兰E. 放射性碘6. 年轻激素依赖性播散性乳腺癌患者应选用：7. 播散性前列腺癌选用：8. 绒毛膜上皮细胞癌选用：9. 高度分化甲状腺癌选用：10. 急性白血病选用：A. 阻碍DNA合成B. 与DNA联结而破坏其结构C. 与DNA结合而阻碍RNA转录D. 阻碍纺锤丝形成E. 阻碍蛋白质合成11. 长春碱的抗癌作用机理是：12. 阿糖胞苷的抗癌作用机理是：13. 氟尿嘧啶的抗癌作用机理是：14. 门冬酰胺酶的抗癌作用机理是：15. 羟基脲的抗癌作用机理是：16. 洛莫司汀的抗癌作用机理是：17. 丝裂霉素的抗癌作用机理是：18. 放线菌素D的抗癌作用机理是：19. 顺铂的抗癌作用机理是：A. 氟尿嘧啶B. 博来霉素C. 洛莫司汀D. 羟基脲E. 环磷酰胺20. 胃肠道腺癌宜选用：21. 鳞状上皮细胞癌宜选用：22. 软阻止肉瘤可选用：23. 黑色素瘤常选用：24. 脑瘤首选：[C型题]A. 骨髓抑制明显B. 肾脏毒性明显C. 二者均是D. 二者均否1. 门冬酰胺酶：2. 顺铂：3. 卡铂：A. 前列腺癌B. 乳腺癌C. 二者均是D. 二者均否4. 雌激素可用于治疗：5. 雄激素可用于治疗：6. 肾上腺皮质激素用于治疗：A. 柔红霉素B. 博来霉素C. 二者均是D. 二者均否7. 治疗急性淋巴细胞性白血病：8. 治疗鳞状上皮癌：9. 治疗绒毛膜上皮癌：A. 甲氨碟呤B. 巯嘌呤C. 二者均是D. 二者均否10. 治疗儿童急性白血病：11. 治疗绒毛膜上皮癌：12. 可治疗牛皮癣13. 治疗消化道癌：A. 羟基脲B. 阿糖胞苷C. 二者均是D. 二者均否14. 治疗黑色素瘤：15. 治疗急性粒细胞性白血病：16. 治疗慢性髓性白血病：[X型题]1. 哪些药必须在体内代谢后才能转变为有生物活性的抗癌药：A. 巯唑嘌呤B. 门冬酰胺酶C. 环磷酰胺D. 甲氨碟呤E. 氟尿嘧啶2. 治疗儿童淋巴细胞性白血病的药物：A. 巯嘌呤B. 顺铂C. 泼尼松D. 白消安E. 博来霉素3. 下列哪些抗癌药能引起口腔炎：A. 甲氨碟呤B. 放线菌素DC. 羟基脲D. 博来霉素E. 长春新碱4. 易引起白细胞减少的药物：A. 多柔比星B. 丙硫氧嘧啶C. 氯霉素E. 泼尼松5. 久用可能引起肺纤维化的抗癌药：A. 博来霉素B. 羟基脲C. 白消安D. 长春新碱E. 多柔比星6. 周期特异性抗癌药：A. 环磷酰胺B. 巯嘌呤C. 博来霉素D. 阿糖胞苷E. 氮芥7. 环磷酰胺的不良反应：A. 出血性膀胱炎B. 脱发C. 恶心、呕吐D. 骨髓抑制E. 肺纤维化8. 干扰叶酸代谢而起作用的药物：A. 甲氨碟呤B. 乙氨嘧啶C. 甲氧苄啶D. 磺胺类E. 氨苯砜9. 治疗霍奇金病可用下列哪些药：A. 泼尼松B. 长春新碱C. 丙卡巴肼D. 氮芥E. 甲氨碟呤A. 属于周期非特异性药物B. 使DNA尿嘌呤羟基化C. 很快从血浆中消失D. 治疗恶性淋巴瘤E. 对慢性粒细胞白血病有效11. 环磷酰胺：A. 抗瘤谱广B. 口服吸收佳C. 是烷化剂的一种D. 不良反应轻且少E. 在肝和肝癌组织中分布较多12. 塞替哌：A. 能妨碍DNA复制B. 抗瘤谱广C. 骨髓抑制比氮芥轻D. 口服有效E. 主要用于乳腺癌、卵巢癌13. 丝裂霉素：A. 抗瘤谱广B. 口服吸收好C. 用于胃癌、肺癌D. 骨髓抑制明显E. 抑制DNA复制14. 肾上腺皮质激素用于：A. 前列腺癌B. 急性淋巴瘤C. 乳腺癌D. 卵巢癌E. 急性淋巴细胞性白血病（三）问答题1. 简述抗恶性肿瘤药物的分类及其代表药物。

第四十八章抗惡性腫瘤藥物一. 教材精要1. 抗惡性腫瘤藥的藥理學基礎（抗惡性腫瘤藥的分類、抗惡性腫瘤藥的藥理作用機理、耐藥性機理）2. 常用抗惡性腫瘤藥物（干擾核酸生物合成的藥物、直接影響DNA結構與功能的藥物、干擾轉錄過程和阻止RNA合成的藥物、抑制蛋白質合成與功能的藥物、調節體內激素平衡的藥物、其他）3. 抗惡性腫瘤藥的聯合應用和毒性反應（聯合應用抗惡性腫瘤藥的原則、抗惡性腫瘤藥的毒性反應）瞭解細胞增殖週期動力學及抗惡性腫瘤藥的分類，掌握各類藥物的作用機理、應用及主要不良反應；熟悉抗惡性腫瘤藥的應用原則。

二. 測試題（一）名詞解釋1. 週期非特異性藥（ecll cycle non- specific agents）：2. 週期特異性藥（cell cycle specific agents）：3. 生長比率（growth fraction）：4. 烷化劑（alkylating agents）：5. 微管蛋白抑制藥（tubulin inhibitiors）：6. 多藥耐藥性（multidrug resistance, MDR）：（二）選擇題[A型題]1. 下列何藥屬於腫瘤細胞誘導分化劑：A. 環磷醯胺B. 絲裂黴素C. 維A酸D. 氟尿嘧啶E. 順鉑2. 下列何藥屬於腫瘤細胞凋亡誘導劑：A. 維A酸B. 亞砷酸C. 多柔比星D. 博來黴素E. 巰嘌呤3. 下列哪種藥物屬於酪氨酸激酶抑制劑：A. 格列維克B. 亞砷酸C. 多柔比星D. 維A酸E. 氟尿嘧啶4. 細胞週期非特異性抗癌藥是：A. 長春新堿B. 甲氨碟呤C. 氟尿嘧啶D. 環磷醯胺E. 羥基脲5. 下列哪種抗腫瘤藥屬於細胞週期非特異性藥：A. 長春堿B. 巰嘌呤C. 阿糖胞苷D. 氟脲嘧啶E. 絲裂黴素6. 下列何藥屬於細胞週期特異性抗腫瘤藥：A. 環磷醯胺B. 氟脲嘧啶C. 絲裂黴素D. 順鉑E. 卡莫司汀7. 下列何藥屬於作用於M期的抗腫瘤藥：A. 環磷醯胺B. 氟脲嘧啶C. 絲裂黴素D. 長春堿E. 順鉑8. 下列何藥屬於作用於S期的抗腫瘤藥：A. 環磷醯胺B. 氟脲嘧啶C. 順鉑D. 博來黴素E. 門冬醯胺酶9. 下列哪類抗腫瘤藥主要通過干擾核酸生物合成發揮作用：A. 喜樹堿類B. 烷化劑C. 抗癌抗生素D. 抗代謝藥E. 亞硝脲類10. 阿糖胞苷主要通過哪種機理抗癌：A. 干擾轉錄過程B. 干擾蛋白合成C. 干擾核酸合成D. 破壞DNA結構E. 阻止RNA合成11. 環磷醯胺主要通過哪種機理發揮抗腫瘤作用：A. 阻止DNA合成B. 影響DNA結構和功能C. 干擾轉錄過程和阻止RNA合成D. 干擾蛋白合成和功能E. 影響激素平衡12. 絲裂黴素主要通過哪種機理發揮抗瘤作用：A. 阻止DNA合成B. 影響蛋白合成C. 阻止RNA合成D. 抑制DNA多聚酶E. 破壞DNA結構和功能13. 下列何藥不是通過干擾核酸生物合成發揮抗腫瘤作用的：A. 絲裂黴素B. 甲氨碟呤C. 阿糖胞苷D. 羥基脲E. 氟脲嘧啶14. 下列何藥是通過抑制核苷酸還原酶發揮抗腫瘤作用的：A. 阿糖胞苷B. 甲氨碟呤C氟脲嘧啶D. 羥基脲E. 巰嘌呤15. 下列何藥是通過抑制DNA多聚酶發揮抗腫瘤作用的：A. 甲氨碟呤B. 巰嘌呤C. 氟脲嘧啶D. 阿糖胞苷E. 羥基脲16. 下列何藥是通過影響DNA結構與功能發揮抗腫瘤作用的：A. 長春新堿B. 紫山醇C. 喜樹堿D. 三尖杉堿E. 甲氨碟呤17. 下列何藥是通過干擾轉錄過程和阻止RNA合成，發揮抗腫瘤作用的：A. 撕裂黴素B. 博來黴素C. 放線菌素D. 順鉑E. 長春新堿18. 下列哪點不是細胞週期特異性抗腫瘤藥的特點：A. 對S期細胞敏感B. 對M期細胞敏感C. 對G0期細胞不敏感D. 劑量反應曲線接近直線E. 對生長比率高的腫瘤療效好19. 下列哪點不是細胞週期非特異性抗腫瘤藥的特點：A. 對S期細胞敏感B. 對M期細胞敏感C. 劑量反應曲線接近直線D. 對G0細胞也有一定殺傷作用E. 治療效果比細胞週期特異性抗腫瘤藥好20. 關於甲氨碟呤，下列哪點不正確：A. 抑制二氫葉酸還原酶發揮抗腫瘤作用B. 對兒童急性白血病和絨癌療效好C. 有致畸作用D. 用大量葉酸可減輕骨髓毒性E. 可致肝腎損害21. 關於氟脲嘧啶，下列哪點不正確：A. 屬細胞週期特異性抗腫瘤藥B. 主要通過抑制去氧胸苷酸合成酶C. 抗總流譜廣，特別是對消化系統癌和乳腺癌療效好D. 既可口服也可注射E. 對骨髓和消化道毒性大22. 關於巰嘌呤，下列哪點不正確：A. 干擾嘌呤代謝B. 對M期細胞作用顯著C. 應用於急淋巴白血病和絨癌D. 常見骨髓抑制和消化道黏膜損害E. 偶見肝功損害23. 關於羥基脲，下列哪點不正確：A. 抑制核苷酸還原酶發揮作用B. 對慢粒白血病有顯著療效C. 對骨髓和消化道毒性大D. 可致畸E. 可使腫瘤細胞集中於G1期24. 關於環磷醯胺，下列哪點不正確：A. 屬細胞週期非特異性抗腫瘤藥B. 可直接破壞腫瘤細胞RNA結構與功能C. 抗癌譜廣，應用廣泛D. 主要毒性使骨髓抑制和消化道反應E. 大量可引起出血性膀胱炎25. 關於塞替派，下列哪點不正確：A. 屬夏播週期非特異性抗腫瘤藥B. 抗瘤譜廣C. 刺激性大，只能靜注D. 骨髓抑制明顯E. 可影響DNA結構與功能26. 卡莫司汀最主要的特點是：A. 屬於細胞週期非特異性抗腫瘤藥B. 主要影響腫瘤細胞的DNA結構與功能C. 易透過血腦屏障，對腦瘤療效好D. 抑制骨髓造血E. 胃腸反應嚴重27. 順鉑的特點，應除外：A. 屬細胞週期非特異性抗腫瘤藥B. 破壞腫瘤細胞的DNA結構與功能C. 抗瘤譜廣，對乏氧腫瘤細胞有效D. 有耳、腎毒性E. 胃腸反應、骨髓毒性較輕28. 卡鉑與順鉑相比，主要不同點是：A. 結構方面B. 作用機理方面C. 抗瘤譜方面D. 耐藥性方面E. 毒性方面29. 關於撕裂黴素，下列哪點不正確：A. 屬細胞週期非特異性抗腫瘤藥B. 破壞腫瘤細胞DNA結構與功能C. 抗瘤譜廣，對胃、肺、乳癌等療效好D. 注射局部刺激性大E. 毒性小30. 博來黴素的特點之一是：A. 屬細胞週期非特異性抗腫瘤藥B. 影響腫瘤細胞DNA結構與功能C. 對鱗癌療效好D. 可引起發熱、脫髮E. 可用於淋巴瘤31. 舶來黴素的特點之一是：A. 屬細胞週期非特異性抗腫瘤藥B. 作用機理是影響腫瘤DNA結構和功能C. 可用於淋巴瘤D. 對骨髓和消化道毒性低E. 可引起脫髮32. 喜樹堿抗腫瘤藥的特點是：A. 屬細胞週期非特異性抗腫瘤藥B. 抑制腫瘤拓撲異構酶-Ⅰ活性而干擾DNA結構和功能C. 對胃癌、絨癌等有效D. 有骨髓抑制、胃腸反應E. 有泌尿道刺激症狀33. 關於抗腫瘤藥鬼臼毒素衍生物，下列哪點不正確：A. 常用藥物有依託伯苷、替尼伯苷B. 屬細胞週期非特異性抗腫瘤藥C. 通過抑制DNA拓撲異構酶-Ⅰ活性而干擾腫瘤細胞DNA結構與功能D. 可用於肺癌和睾丸腫瘤E. 主要不良反應是骨髓抑制和胃腸反應34. 關於放線菌素D，下列哪點不正確：A. 屬細胞週期肺特異性抗腫瘤藥B. 主要通過影響DNA結構與功能發揮作用C. 對絨癌、惡性淋巴瘤等有效D. 主要毒性是抑制骨髓和胃腸反應E. 可以致畸35關於柔紅黴素，下列哪點不正確：A. 為蒽環類抗生素B. 主要干擾轉錄和阻止RNA合成C. 主用於對其他藥物耐藥的急淋白血病和粒細胞白血病D. 主要引起骨髓印製和胃腸反應E. 心臟毒性小36. 關於長春新堿，下列哪點不正確：A. 屬細胞週期特異性抗腫瘤藥B. 主要抑制細胞有絲分裂C. 常用藥物有長春新堿、長春地辛等D. 各種長春堿類的抗癌譜相同E. 各種長春堿類的不良反應主要是骨髓抑制、胃腸反應等37. 抗腫瘤藥紫杉醇類的主要特點是：A. 來源、結構和性質獨特B. 作用機理獨特和對耐藥細胞有效C. 抗癌譜獨特D. 不良反應獨特E. 其他方面38. 關於三尖杉生物鹼類，下列哪點不正確：A. 屬細胞週期特異性抗腫瘤藥B. 對S期細胞作用明顯C. 干擾蛋白體功能D. 對急粒白血病療效好E. 偶有心臟毒性39. 下列何藥對鱗癌療效好：A. 絲裂黴素B. 博來黴素C. 放射菌素DD. 多柔比星E. 柔紅黴素40. 下列何藥對胃腸道癌療效好：A. 甲氨碟呤B. 巰嘌呤C. 氟尿嘧啶D. 多柔比星E. 長春堿41. 下列何藥對肉瘤療效好：A. 甲氨碟呤B. 絲裂黴素C. 博來黴素D. 環磷醯胺E. 卡莫司汀42. 下列何藥對骨肉瘤療效好：A. 博來黴素B. 環磷醯胺C. 絲裂黴素D. 氟尿嘧啶E. 多柔比星43. 下列何藥對腦瘤療效好：A. 多柔比星B. 絲裂黴素C. 博來黴素D. 卡莫司汀E. 環磷醯胺44. 在抗腫瘤藥中，無明顯抑制骨髓的藥物是：A. 絲裂黴素B. 氟尿嘧啶C. 博來黴素D. 環磷醯胺E. 順鉑45. 甲氨碟呤的骨髓毒性用下列何藥減輕：A. 紅細胞生成素B. 硫酸亞鐵C. 葉酸D. 維生素B12E. 甲醯四氫葉酸鈣46. 環磷醯胺的毒性反應，可除外：A. 骨髓抑制B. 胃腸反應C. 肺纖維化D. 脫髮E. 出血性膀胱炎47. 下列何藥不是免疫抑制劑：A. 環孢素B. 環磷醯胺C. 硫唑嘌呤D. 左旋咪唑E. 潑尼松48. 下列何藥不是免疫增強劑：A. 白介素B. 左旋咪唑C. 胸腺素D. 干擾素E. 潑尼松49. 免疫抑制劑的特點中可除外：A. 誘發感染B. 誘發腫瘤C. 影響生殖功能D. 多數有抗炎作用E. 僅抑制異常免疫反應[B型題]A. 減少四氫葉酸生成而抑制蛋白質的合成B. 作用於核糖體而抑制蛋白質的合成C. 抑制DNA多聚糖D. 損害細胞膜而致細胞毒作用E. 與嘌呤或嘧啶競爭而抑制核酸合成1. 阿糖胞苷的作用機理：2. 氟尿嘧啶的作用機理：3. 巰嘌呤的作用機理：4. 甲氨碟呤的作用機理：5. 氮芥類的作用機理：A. 己烯雌酚B. 丙睾酮C. 甲氨碟呤D. 馬利蘭E. 放射性碘6. 年輕激素依賴性播散性乳腺癌患者應選用：7. 播散性前列腺癌選用：8. 絨毛膜上皮細胞癌選用：9. 高度分化甲狀腺癌選用：10. 急性白血病選用：A. 阻礙DNA合成B. 與DNA聯結而破壞其結構C. 與DNA結合而阻礙RNA轉錄D. 阻礙紡錘絲形成E. 阻礙蛋白質合成11. 長春堿的抗癌作用機理是：12. 阿糖胞苷的抗癌作用機理是：13. 氟尿嘧啶的抗癌作用機理是：14. 門冬醯胺酶的抗癌作用機理是：15. 羥基脲的抗癌作用機理是：16. 洛莫司汀的抗癌作用機理是：17. 絲裂黴素的抗癌作用機理是：18. 放線菌素D的抗癌作用機理是：19. 順鉑的抗癌作用機理是：A. 氟尿嘧啶B. 博來黴素C. 洛莫司汀D. 羥基脲E. 環磷醯胺20. 胃腸道腺癌宜選用：21. 鱗狀上皮細胞癌宜選用：22. 軟阻止肉瘤可選用：23. 黑色素瘤常選用：24. 腦瘤首選：[C型題]A. 骨髓抑制明顯B. 腎臟毒性明顯C. 二者均是D. 二者均否1. 門冬醯胺酶：2. 順鉑：3. 卡鉑：A. 前列腺癌B. 乳腺癌C. 二者均是D. 二者均否4. 雌激素可用於治療：5. 雄激素可用於治療：6. 腎上腺皮質激素用於治療：A. 柔紅黴素B. 博來黴素C. 二者均是D. 二者均否7. 治療急性淋巴細胞性白血病：8. 治療鱗狀上皮癌：9. 治療絨毛膜上皮癌：A. 甲氨碟呤B. 巰嘌呤C. 二者均是D. 二者均否10. 治療兒童急性白血病：11. 治療絨毛膜上皮癌：12. 可治療牛皮癬13. 治療消化道癌：A. 羥基脲B. 阿糖胞苷C. 二者均是D. 二者均否14. 治療黑色素瘤：15. 治療急性粒細胞性白血病：16. 治療慢性髓性白血病：[X型題]1. 哪些藥必須在體內代謝後才能轉變為有生物活性的抗癌藥：A. 巰唑嘌呤B. 門冬醯胺酶C. 環磷醯胺D. 甲氨碟呤E. 氟尿嘧啶2. 治療兒童淋巴細胞性白血病的藥物：A. 巰嘌呤B. 順鉑C. 潑尼松D. 白消安E. 博來黴素3. 下列哪些抗癌藥能引起口腔炎：A. 甲氨碟呤B. 放線菌素DC. 羥基脲D. 博來黴素E. 長春新堿4. 易引起白細胞減少的藥物：A. 多柔比星B. 丙硫氧嘧啶C. 氯黴素D. 長春新堿E. 潑尼松5. 久用可能引起肺纖維化的抗癌藥：A. 博來黴素B. 羥基脲C. 白消安D. 長春新堿E. 多柔比星6. 週期特異性抗癌藥：A. 環磷醯胺B. 巰嘌呤C. 博來黴素D. 阿糖胞苷E. 氮芥7. 環磷醯胺的不良反應：A. 出血性膀胱炎B. 脫髮C. 噁心、嘔吐D. 骨髓抑制E. 肺纖維化8. 干擾葉酸代謝而起作用的藥物：A. 甲氨碟呤B. 乙氨嘧啶C. 甲氧苄啶D. 磺胺類E. 氨苯碸9. 治療霍奇金病可用下列哪些藥：A. 潑尼松B. 長春新堿C. 丙卡巴肼D. 氮芥E. 甲氨碟呤10. 氮芥A. 屬於週期非特異性藥物B. 使DNA尿嘌呤羥基化C. 很快從血漿中消失D. 治療惡性淋巴瘤E. 對慢性粒細胞白血病有效11. 環磷醯胺：A. 抗瘤譜廣B. 口服吸收佳C. 是烷化劑的一種D. 不良反應輕且少E. 在肝和肝癌組織中分佈較多12. 塞替呱：A. 能妨礙DNA複製B. 抗瘤譜廣C. 骨髓抑制比氮芥輕D. 口服有效E. 主要用於乳腺癌、卵巢癌13. 絲裂黴素：A. 抗瘤譜廣B. 口服吸收好C. 用於胃癌、肺癌D. 骨髓抑制明顯E. 抑制DNA複製14. 腎上腺皮質激素用於：A. 前列腺癌B. 急性淋巴瘤C. 乳腺癌D. 卵巢癌E. 急性淋巴細胞性白血病（三）問答題1. 簡述抗惡性腫瘤藥物的分類及其代表藥物。

《临床药理学》形考任务3答案（2022年3月28日搜集整理）如果题目秩序都打乱了，请使用查找功能（Ctrl+F）进行搜索形考任务3 试题及答案一、单项选择题（每题2分，共90分）试题 1脂溶性药物在老年人体内Vd的变化是（）。

正确答案是：对女性影响大于男性试题 2老年人表观分布容积的改变与下列哪个因素无直接关系（）。

正确答案是：胃排空变慢试题 3影响老年人药物分布的机体因素不包括（）。

正确答案是：药物剂型试题 4以下有关老年人药动学特点说法不对的是（）。

正确答案是：体重减轻，肝血流量增加，生物利用度下降试题 5下列药物与奎尼丁合用会使血药浓度明显升高的是（）。

正确答案是：地高辛试题 6以下有关老年人应用β受体阻断药普萘洛尔的说法，不正确的是（）。

正确答案是：首关效应增加试题7下列说法正确的是（）正确答案是：老年人细菌性感染的治疗多使用氟喹诺酮类药物试题8肝功能不全患者用药过程中，可能诱发肝性脑病的有（）。

正确答案是：地西泮试题9肝功能不全患者用药过程中，可能诱发深度昏迷的有（）。

正确答案是：吗啡试题10肝功能CTP分级为C级，一般用药剂量可调整为（）。

正确答案是：应使用临床验证安全性好或药动学过程不受肝病影响或能进行有效监测的药物试题11对于肝功能不全患者的用药，以下说法错误的是（）。

正确答案是：静脉给药可不需调整剂量试题12肝功能不全的CTP分级共分为几级（）。

正确答案是：3试题13肝功能CTP分级为B级，一般用药剂量可调整为（）。

正确答案是：用正常患者25%的维持剂量试题14肝功能不全患者的用药的说法不正确的是（）。

正确答案是：可不考虑肝功能不全时机体对某些药物敏感性的变化试题15肝功能不全对患者代谢的影响不包括（）。

正确答案是：重度肝硬化时，使肝代谢能力明显增强试题16慢性肾功能不全3级，GFR[ml/(min●1.73m3)]的范围是（）。

正确答案是：30~59试题17慢性肾功能不全5级，GFR[ml/(min●1.73m3)]的范围是（）。

第四十七章抗恶性肿瘤药一、选择题A型题1.为了减轻甲氨蝶呤的毒性反应所用的救援剂是：A.叶酸B.硫酸亚铁C.维生素CD.维生素BE.甲酰四氢叶酸钙2.甲氨蝶呤抗肿瘤的主要作用机制是：A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制肿瘤细胞的蛋白质合成C.阻碍肿瘤细胞的嘌呤合成代谢D.干扰肿瘤细胞RNA转录E.阻止转录细胞DNA复制3.环磷酰胺在体内转化为烷化作用强的代谢物是：A.4-羟环磷酰胺B.磷酰胺氮芥C.丙烯醛D.卡介苗E.氮芥4.白消安的最佳适应证是：A.急性淋巴细胞性白血病B.慢性淋巴细胞性白血病C.多发性骨髓炎D.急性粒细胞性白血病E.慢性粒细胞性白血病5.主要作用于S期的抗肿瘤药物是：A.抗代谢药B.烷化剂C.抗癌抗生素D.长春碱类E.激素类6.5-氟尿嘧啶最适用于：A.宫颈癌B.卵巢癌C.消化道癌和乳腺癌D.绒毛膜上皮癌E.膀胱癌7.与博来霉素和长春新碱联合化疗可以根治睾丸癌的药物是：A.5-氟尿嘧啶B.甲氨蝶呤C.马利兰D.顺铂E.柔红霉素8.易影响核酸生物合成的抗恶性肿瘤药是：A.放线菌素DB.长春新碱C.烷化剂D.肾上腺皮质激素类E.氟尿嘧啶9.以下何药能引起特有的化学性膀胱炎的药物是：A.白消安B.环磷酰胺C.放线菌素D.卡铂E.噻替哌10.5-氟尿嘧啶的抗肿瘤作用是：A.转化为5-氟尿嘧啶核苷掺人RNA中干扰蛋白质合成B.阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸C.阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸D.阻止叶酸转变为四氢叶酸E.阻止脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸11.易导致膀胱炎的烷化剂是：A.氮芥B.环磷酰胺C.噻替哌D.白消安 E亚硝脲类12.对肿瘤细胞选择性较高的烷化剂是：A.环磷酰胺B.噻替哌C.白消安D.卡莫司汀 E博来霉素13.环磷酰胺对下列哪种肿瘤疗效显著?A.肺癌B.乳腺癌C.多发性骨髓瘤D.恶性淋巴瘤 E神经母细胞瘤14.晚期乳腺癌伴骨转移，首选下列那种药物治疗?A.泼尼松B.雌激素C.氟美松D.睾丸酮 E他莫西芬15.对肿瘤细胞选择性较高的烷化剂是：A.环磷酰胺B.噻替哌C.氮芥D.白消胺E.放线菌素D16.羟基脲的主要临床应用是：A.绒毛膜上皮癌B.慢性粒细胞白血病C.急性粒细胞白血病D.淋巴瘤E.急性单核细胞白血病17.抑制蛋白质合成的起始阶段，使核蛋白体分解，抑制有丝分裂的抗恶性肿瘤药为：A.长春碱B.顺铂C.紫杉醇D.三尖杉酯碱 E门冬酰胺酶18.下列哪种药物可以治疗前列腺癌?A.雄激素B.泼尼松龙C.己烯雌酚D.他莫西芬E.氟美松19.博来霉素的主要临床用途是：A.治疗鳞状上皮癌B.治疗消化道肿瘤C.治疗肺癌D.治疗淋巴癌E.治疗睾丸癌20.长春碱临床主要用于：A.急性白血病、何杰金病和绒毛膜上皮癌B.卵巢癌、子宫癌和乳腺癌C消化道肿瘤和膀胱癌 D.急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤E.肺癌和睾丸肿瘤21.泼尼松龙治疗哪种肿瘤疗效最好?A.前列腺癌B.慢性淋巴细胞白血病C.乳腺癌D.急性单核细胞白血病E.急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤22.下列哪种药物适用于治疗前列腺癌?A.雄激素B.糖皮质激素C.氨鲁米特D.他莫西芬E.雌激素23.体外无药理活性的烷化剂是：A.氮芥B.环磷酰胺 C噻替哌 D白消安 E.洛莫司汀24.白消安最适用于：A.慢性粒细胞白血病B.慢性淋巴细胞白血病C.急性粒细胞白血病D. 恶性淋巴瘤E.急性淋巴细胞白血病25.体外无抗肿瘤活性在肝脏转化后发挥作用的药物是： .A.氮芥B.噻替哌 C白消安 D.环磷酰胺 E.丝裂霉素26.周期非特异性抗恶性肿瘤药对下列哪期肿瘤细胞不敏感?A.Go期B.S期C.G1期D.M期E.G2期27.无骨髓抑制作用的抗肿瘤药是：A.博来霉素B.放线菌素DC.泼尼松D.长春碱E.长春新碱28.能干扰DNA拓朴异构酶I的活性，从而抑制DNA合成的药物为：A.长春碱B.丝裂霉素C.喜树碱D.羟基脲 E阿糖胞苷29.为了减轻甲氨蝶呤的毒性反应所用的救援剂是：A.叶酸B.维生素BC.维生素DD.硫酸亚铁E.甲酰四氢叶酸钙30.为核苷酸还原酶抑制剂，主要用于慢性粒细胞白血病和黑色素瘤的药物为：A.甲氨蝶呤 D.门冬酰胺酶 C.6-巯基嘌呤D.羟基脲 E.5-氟尿嘧啶B型题A.乙烯雌酚B.甲氨蝶呤C.放射性碘D.丙酸睾丸酮E.白消安31.用于治疗绒毛膜上皮细胞癌：32.用于治疗高度分化性甲状腺癌：33.用于治疗急性白血病：A.氟脲嘧啶B.环己亚硝脲C.环磷酰胺D.博来霉素E.羟基脲34.用于治疗胃肠道腺癌：35.用于治疗软组织肉瘤：36.用于治疗黑色素瘤：A.G0期B.M期C.G1期D.S期E.G2期37.羟基脲选择性作用于肿瘤细胞：38.长春碱可使细胞有丝分裂停止于：39.放线菌素D的主要作用环节在：A.5-氟尿嘧啶B.环磷酰胺C.丝裂霉素D.多柔比星E.长春碱40.干扰核酸生物合成的抗恶性肿瘤药是：41.嵌入DNA干扰转录RNA的抗恶性肿瘤药是：42.破坏DNA结构和功能的抗恶性肿瘤药是：A.长春新碱+顺铂+博来霉素B.阿霉素+环磷酰胺C.阿糖新碱+巯嘌呤D.长春新碱+琉嘌呤E.阿糖胞苷+琉嘌呤43.急性髓性白血病联合用药：44.淋巴腺癌联合应用：45.睾丸癌联合应用：A.氮芥B.阿糖胞苷C.长春碱D.环磷酰胺E.雌激素46.选择性作用于S期的抗肿瘤药：47.选择性作用于M期的抗肿瘤药：A.博莱霉素B.鬼臼霉素C.白消胺D.5-氟尿嘧啶E.甲氨蝶呤48.治疗慢性粒细胞白血病：49.治疗鳞状上皮癌：50.治疗儿童急性白血病：A.抑制脱氧胸苷酸合成酶B.抑制核苷酸还原酶C.干扰DNA拓扑异构酶D.抑制DNA多聚酶 E抑制二氢叶酸还原酶51.5-氟尿嘧啶的作用机制：52.甲氨蝶呤的作用机制：53.阿糖胞苷的作用机制：C型题A.环磷酰胺B.白消安C.两者均是D.两者均否，54.周期特异性抗肿瘤药：55.周期非特异性抗肿瘤药：A.治疗慢性粒细胞白血病B.治疗急性粒细胞白血病C.两者均可D.两者均否56.阿糖胞苷：57.博来霉素：A.雄激素B.雌激素C.两者均可D.两者均否58.治疗前列腺癌：59.治疗乳腺癌：A.致肝毒性B.致肾毒性 C两者均有 D.两者均无60.甲氨蝶呤61.顺铂X型题62.环磷酰胺的不良反应为：A.胃肠道反应B.脱发 C血尿、蛋白尿 D.骨髓抑制 E.肝功能损害63.氟尿嘧啶的临床应用包括：A.消化道癌B.卵巢癌C.绒毛膜上皮癌D.乳腺癌E.宫颈癌64.下列哪些方法可治疗恶性肿瘤：A.化学治疗B.免疫治疗 C基因治疗 D.手术切除 E.放射治疗65.直接破坏DNA并阻止其复制的药物有：A.博来霉素B.顺铂 C噻替派 D.白消安 E.丝裂霉素C66.关于环磷酰胺的叙述，正确的有：A.体外无抗肿瘤作用B.作用机理为阻止肿瘤细胞RNA的合成C.抗瘤谱广，特别对恶性淋巴瘤疗效显著D.脱发发生率高E其代谢产物对肾脏、膀胱有刺激性，可致出血性膀胱炎。

抗恶性肿瘤药分类：A.根据药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同分为(1)周期非特异性药物(名解)CCNSA(CeUCyCIenon-specific agents)指对增殖周期各期细胞(包括Go期) 均有抑制或杀灭作用的药物。

对肿瘤细胞呈剂量选择性。

主要包括：1.烷化剂：如氮芥、环磷酰胺、塞替哌、亚硝胭类、甲酰溶肉瘤素。

2.抗癌抗生素：如更生霉素、阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素、平阳霉素、光辉霉素等。

3.其它：如顺柏、激素类等。

(2)周期特异性药物(名解)CCSA (Cell cycle specific agents)指仅杀灭某一期增殖细胞的抗癌药物。

对增殖细胞有选择作用，不需大剂量即可起到较多杀灭肿瘤，而对人体毒性相对较小的作用，对生长迅速或早期肿瘤效果好，对实体瘤中、后期抑瘤效果不好。

包括：a. S期特异性药物：甲氨碟吟、疏嗦吟、氨尿喀咤、阿糖胞苗等。

b. M期特异性药物：长春碱类、秋水仙碱、鬼臼毒素类c.G2期和M期：紫杉醇。

B.按生化作用机制的抗恶性肿瘤药分类(1)干扰核酸合成的药物在不同环节阻止DNA的生物合成，属抗代谢药。

如：疏噂吟、氨尿啥咤、甲氨碟吟、羟基服、阿糖胞甘等。

(2)破坏DNA结构和功能的药物烷化剂：氮芥、环磷酰胺、乙撑亚胺类，白消安等；抗癌抗生素：如丝裂霉素、平阳霉素等；DNA共价结合的金属化合物类：如顺钳、卡钳等(3)嵌入DNA中干扰RNA转录的药物：放线菌素D、柔红霉素、多柔比星等(4)干扰蛋白质合成的药物L-门冬酰胺酶；水解门冬酰胺而影响蛋白质合成干扰微管蛋白形成的药物如：紫杉醇、秋水仙碱类、长春碱类；鬼臼类及紫杉醇类；干扰核糖体功能的药物如：三尖杉酯碱类(5)影响激素平衡的抗癌药：抑制某些激素依赖性肿瘤，如前列腺癌、乳腺癌等(6)特异性酶及受体的抑制剂或阻断剂：如络氨酸激酶抑制剂伊马替尼；表皮生长因子受体抑制剂曲妥珠单抗。

(7)其它:维A酸三氧化二神等13.病毒增殖须经过：G1-S-G2-M14.甲氨蝶吟：二氢叶酸还原酶抑制剂(与TMP相似)，主治儿童急性白血病，绒癌，鞘内注射治疗儿童CNS白血病15.氟尿啥咤：胸昔酸合成酶抑制剂，主治消化道癌、乳腺癌、卵巢癌等16.疏噪吟：S期最显著，主要用于急性淋巴细胞白血症17.羟基版：核甘酸还原酶抑制剂(S期)，对慢性粒细胞白血病疗效显著18.阿糖胞昔：DNA多聚酶抑制药，和常用肿瘤药无尿交叉耐药性，用于成人急性粒细胞性白血病或单核细胞白血病19.紫杉醇：对卵巢癌、乳腺癌有独特疗效、对颅内肿瘤也有效作用机制：促进微管聚合，同时抑制微管解聚一纺锤体失去正常功能一细胞有丝分裂停止。

Pharmacy Information 药物资讯, 2021, 10(3), 129-137Published Online May 2021 in Hans. /journal/pihttps:///10.12677/pi.2021.103017CD47分子抑制剂在肿瘤治疗中的应用李嘉欣，刘煜*中国药科大学生命科学与技术学院，江苏南京收稿日期：2021年4月20日；录用日期：2021年5月15日；发布日期：2021年5月25日摘要CD47是一种在多种肿瘤细胞表面高表达的免疫检查点分子。

CD47与SIRPα的结合可产生抑制信号，从而降低巨噬细胞的活力并抑制非特异性免疫系统。

通过靶向CD47的抑制剂阻断CD47-SIRPα通路的方法是近年来肿瘤免疫治疗的一大热点，包括单克隆抗体、双特异性抗体，核酸类药物与小分子抑制剂等，已在多项研究中表现出显著的抑瘤效果。

关键词CD47，SIRPα，巨噬细胞，免疫治疗Application of CD47 Inhibitor in TumorTherapyJiaxin Li, Yu Liu*School of Life Science and Technology, China Pharmaceutical University, Nanjing JiangsuReceived: Apr. 20th, 2021; accepted: May 15th, 2021; published: May 25th, 2021AbstractCD47 is an immune checkpoint molecule overexpressed widely across tumor types. The binding of CD47 to SIRPα can generate inhibitory signals, thereby reducing the activity of macrophages and suppressing the non-specific immunity. Recently, blocking the CD47-SIRPα axis by CD47 inhibitors including monoclonal antibodies, bispecific antibodies, nucleic acid drugs and small molecule in-*通讯作者。

药理学练习题：第四十七章抗恶性肿瘤一、选择题A型题1、主要作用于S期的抗癌药：A.烷化剂B.抗癌抗生素C.抗代谢药D.长春碱类E.激素类2、易进入脑脊液内的抗恶性肿瘤药：A.甲氨喋呤B.环磷酰胺C.5-氟尿嘧啶D.6-巯基嘌呤E.博来霉素3、5-氟尿嘧啶对下列哪种肿瘤疗效较好：A.绒毛膜上皮癌B.膀胱癌和肺癌C.消化道癌和乳腺癌D.卵巢癌E.子宫颈癌4、对骨髓造血功能无抑制作用的抗癌药：A.激素类B.烷化剂C.长春新碱D.抗代谢药E.抗癌抗生素5、马利兰最适用于：A.急性淋巴细胞性白血病B.急性粒细胞性白血病C.慢性粒细胞性白血病D.慢性淋巴细胞性白血病E.何杰金氏病6、对心脏有毒性作用的抗恶性肿瘤药是：A.6-巯基嘌呤B.氮芥C.白消安D.博来霉素E.阿霉素7、博来霉素引起的最严重不良反应是：A.骨髓抑制B.免疫抑制C.胃肠道反应D.肺纤维化E.心脏毒性8、与博来霉素和长春新碱联合化疗可以根治睾丸癌的药物：A.6-巯基嘌呤B.甲氨蝶呤C.白消安D.顺铂E.放线菌素D9、可刺激膀胱粘膜引起血尿，蛋白尿的药物是：A.甲氨蝶呤B.氮芥C.环磷酰胺D.顺铂E.长春新碱10、哪种抗癌药在体外没有抗癌作用：A.放线菌素B.环磷酰胺C.阿糖胞苷D.羟基脲E.氮芥11、恶性肿瘤化疗后易复发的原因：A.G1期细胞对抗癌药不敏感B.S期细胞对抗癌药不敏感C.G2期细胞对抗癌药不敏感D.M期细胞对抗癌药不敏感E.G0期细胞对抗癌药不敏感X型题：21、干扰转录过程阻止RNA合成的药物包括：A.丝裂霉素C.B.放线菌素D.C.鬼臼霉素D.阿霉素E.L-门冬酰胺酶22、大多数抗恶性肿瘤药所共有的不良反应：A.消化道反应B.骨髓抑制C.脱发D.抑制生殖E.心脏损害23、下列哪些方法可治疗恶性肿瘤：A.手术切除B.放射治疗C.化学治疗D.免疫治疗E.基因治疗24、影响蛋白质合成的抗肿瘤药：A.L-门冬酰胺酶C.鬼臼霉素D.长春碱E.长春新碱25、直接破坏DNA并阻止其复制的抗癌抗生素：A.放线菌素D.B.丝裂霉素C.C.柔红霉素D.博来霉素E.阿霉素26、影响核酸生物合成的抗肿瘤药有：A.羟基脲B.噻替哌C.阿糖胞苷D.甲胺蝶呤E.6-巯基嘌呤27、抗肿瘤药联合用药应考虑：A.药物对细胞增殖动力学的影响B.药物的作用机制C.药物的毒性D.药物的抗瘤谱E.药物的给药方法28、对骨髓抑制较少的抗肿瘤药有：B.长春新碱C.博来霉素D.鬼臼霉素E.长春碱参考答案：一、选择题1.C2.C3.C4.A5.C6.E7.D8.D9.C 10.B 11.E 21.BD 22.ABCD 23、ABCDE 24、ABCDE25.BD 26.ACDE 27.ABCDE 28.ABC。

抗肿瘤药物分级管理专家共识前言随着恶性肿瘤发病率和死亡率的持续攀升，抗肿瘤新药的不断上市，恶性肿瘤的规范诊疗及合理用药日益受到临床及全社会的广泛关注。

国家卫生健康委员会出台了《抗肿瘤药物临床应用管理办法(试行)》［国卫医函(2023)487号，以下简称《管理办法》］［1］,《新型抗肿瘤药物临床应用指导原则》［2］等文件，规范抗肿瘤药物的合理使用和规范管理。

为了更好的贯彻落实相关文件要求，做好医疗机构抗肿瘤药物的分级管理工作，由国家肿瘤质控中心药事质控专家组牵头组织全国的医药及管理专家采用德尔菲法，在多轮专家调研的基础上，形成了抗肿瘤药物分级管理实施的路线和管理要点的专家共识，供医疗机构参考。

一、抗肿瘤药物分级管理共识制定依据根据《管理办法》的规定，抗肿瘤药物临床应用实行分级管理。

根据抗肿瘤药物的安全性、可及性、经济性和有效性等因素，抗肿瘤药物分为限制使用级和普通使用级。

限制使用级抗肿瘤药物具有下述特点之一：(1)药物不良反应作用大，纳入毒性药品管理，适应证严格，禁忌证多，须由具有丰富临床经验的医务人员使用，如使用不当可能会对人体造成严重损害的抗肿瘤药物；(2)上市时间短、用药经验少的新型抗肿瘤药物；（3）价格昂贵、经济负担沉重的抗肿瘤药物。

普通使用级抗肿瘤药物是指除限制使用级抗肿瘤药物外的其他抗肿瘤药物。

依据《管理办法》中限制级抗肿瘤药物的定义以及抗肿瘤药物临床合理使用和规范管理等维度，我们对分级管理实施过程中的相关问题形成如下具体建议。

二、分级管理指导路线按照如下步骤确定医疗机构限制使用级抗肿瘤药物目录O （一）整理抗肿瘤药品信息1,首次开展分级管理的医疗机构对药品供应目录中的抗肿瘤药品进行整理，纳入分级管理的药品应为针对恶性肿瘤的治疗性药物，不包括针对肿瘤患者合并症的治疗、药物不良反应的处理等相关药物。

2 .按照药理作用将抗肿瘤药物分为化学治疗、分子靶向治疗、免疫治疗、内分泌治疗药物4类，以便分别讨论实施分级管理。

《药理学》化疗类抗结核和恶性肿瘤类药物笔记第八部分化疗类抗结核和恶性肿瘤类药物（包括46,48章抗结核和恶性肿瘤类药物）A.抗结核药抗结核杆菌一线药:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。

一．异烟肼药理作用特点: (全效杀菌药)1、特效:高度选择作用于结核杆菌(窄谱)2、高效:对生长旺盛的细胞有杀菌作用，对静止期有抑制作用，低浓度抑菌、高浓度杀菌3、穿透力强:对细胞内外杆菌均有杀灭作用二．利福平作用特性1、抗菌谱广: G+，G-2、抗结核杆菌作用强4、低浓度抑菌;高浓度杀菌3.对静止期、繁殖期细菌均有效3.流感综合征、过敏反应4.能致畸形，妊娠早期禁用。

三．其他抗结核药其他抗结核药特点乙胺丁醇水溶性好，口服吸收，良好分布广泛抗菌作用强:繁殖期结核杆菌，对异烟肼或链霉素耐药的分枝菌酸有效机制:干扰菌体RNA合成常联合用药治疗各种结核病，不良反应较少见有球后神经炎吡嗪酰胺体外抗菌作用弱、体内抗菌作用强；在酸性环境下抗菌效果好与异烟肼和利福平合用，协同作用机制:进入巨噬细胞内，菌体内酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为毗嗪酸而杀菌用于其他抗结核药产生耐药性或不能耐受的复治患者。

不良反应有肝损害、诱发痛风链霉素抗结核分枝杆菌作用弱于异烟肼和利福平穿透力差，对巨噬细胞内细菌无作用联合应用，不良反应有耐药性和耳毒性。

对氨基水杨酸分布于全身各组织、体液及干酪化病灶中，不易进入脑脊液和细胞内。

抗菌谱窄:细胞外结核杆菌有抑制作用机制:抑制二氢叶酸合成酶，干扰叶酸合成辅助药物:与异烟肼和链霉素合用，防止耐药不良反应有胃肠反应、肝肾损害、过敏反应氧氟沙星抗菌谱广，抗菌力强，口服吸收迅速完全对已耐链霉素、异烟肼、对氨基水杨酸的结核杆菌有效与其他抗结核药合用，作用增强不良反应少而轻B.抗恶性肿瘤药一．肿瘤概述（此处请回去复习病理学）二．抗恶性肿瘤药的分类多数抗癌药作用于S期复制DNA：烷化剂，抗代谢药等。

一些抗癌药物作用于有丝分裂M期：如长春碱，紫杉醇。

抗恶性肿瘤药物(一)(总分：49.00，做题时间：90分钟)一、A型题(总题数：49，分数：49.00)1.关于氟尿嘧啶，下列哪点不正确：∙A．既可口服也可注射∙B．属细胞周期特异性抗肿瘤药∙C．主要通过抑制脱氧胸苷酸合成酶∙D．对骨髓和消化道毒性大∙E．抗瘤谱广，特别是对消化系统癌和乳腺癌疗效好（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：2.关于羟基脲，下列哪点不正确：∙A．可使肿瘤细胞集中于G1期∙B．可致畸∙C．对骨髓和消化道毒性大∙D．抑制核苷酸还原酶发挥作用∙E．对慢粒白血病有显著疗效（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：3.关于环磷酰胺，下列哪点不正确：∙A．抗癌谱广，应用广泛∙B．大量町引起出血性膀胱炎∙C．主要毒性是骨髓抑制和消化道反应∙D．可直接破坏肿瘤细胞RNA结构与功能∙E．属细胞周期非特异性抗肿瘤药（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：4.下列何药属于肿瘤细胞诱导分化剂：∙A．顺铂∙B．维A酸∙C．氟尿嘧啶∙D．环磷酰胺∙E．丝裂霉素（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：5.甲氨蝶吟的骨髓毒性用下列何药减轻：∙A．甲酰四氢叶酸钙∙B．维生素B12∙C．硫酸亚铁∙D．红细胞生成素∙E．叶酸（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：6.卡莫司汀最重要的特点是：∙A．主要影响肿瘤细胞的DNA结构与功能∙B．胃肠反应严重∙C．属于细胞周期非特异性抗肿瘤药∙D．抑制骨髓造血∙E．易透过血脑屏障，对脑瘤疗效好（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：7.关于放线菌素D，下列哪点不正确：∙A．对绒癌、恶性淋巴瘤等有效∙B．属细胞周期非特异性抗肿瘤药∙C．可以致畸∙D．主要通过影响DNA结构与功能发挥作用∙E．主要毒性是抑制骨髓和胃肠反应（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：8.关于抗肿瘤药鬼臼毒素衍生物，下列哪点不正确：∙A．属细胞周期非特异性抗肿瘤药∙B．常用药物有依托伯苷、替尼伯苷∙C．主要不良反应是骨髓抑制和胃肠反应∙D．可用于肺癌和睾丸肿瘤。