依巴斯汀作为长效药物, 对中枢神经等的副作用较少, 不 像第一代抗组胺类药物容易引起嗜睡、口干、视物模糊 等不良反应, 其在口服10mg 后, 基本观察不到嗜睡作用 等一些副作用。是用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹的一种 好药, 目前日本正在研究依巴斯汀对于治疗斑秃的有效性。 有希望代替第一代抗组胺类药。
体之一( 左旋体) , 对H1 受体的亲和力是西 替利嗪的2 倍, 吸收更为迅速, 每日剂量仅 为西替利嗪的一半, 疗效却相当，能够有效 地治疗荨麻疹,改善常年性与季节性过敏性 鼻炎的症状, 对鼻塞亦有缓解作用, 且作用 时间长, 不良反应小。
抗过敏药组胺H一受体拮抗剂
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组胺H1受体拮抗剂的不良反应
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（四）依巴斯汀的合成
抗过敏药组胺H一受体拮抗剂
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第二代H1 抗组胺类药物—依巴斯汀
该路线以价廉易得的D-丁内酯( 3) 为起始原 料, 经酰化、付克反应等制得依巴斯汀。整条路线 原料易得, 反应条件温和, 不需要特殊设备, 各步反 应收率较高, 总收率达40%以上, 适合工业化生产。
（五）总结
H4受体：是新发现的组胺受体, 主要是参与粒细胞 的分化, 可能介导肥大细胞和嗜酸性粒细胞的趋化。
抗过敏药组胺H一受体拮抗剂
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组胺受体拮抗剂
抗组胺药在结构上与组胺相似，可通过 竞争组胺受体而阻断其对外周组织的效应。 抗组胺药为H1和H2 受体拮抗药。
前者主要用于治疗因组胺释放引起的变态反应性 疾病，用于治疗枯草热，缓解荨麻疹和瘙痒，减 轻毛细血管通透性增强所致的水肿，辅助肾上腺 素对抗过敏性休克。 后者仅选择性对抗菌素胃酸分泌，用于消化性溃 疡。
抗过敏药组胺H一受体拮抗 剂
前言
过敏性疾病是临床常见疾病,近10 年来 过敏性鼻炎的发病人数约占全球人口的 20% ～25 % ,并呈逐年递增的趋势。过敏性 疾病涉及体内多种介质的生成和释放,其中最 常见的介质之一就是组胺。组胺通过4 种受 体( H1、H2、H3 和H4 ) 产生效应。而抗组 胺药在结构上与组胺相似，可通过竞争组胺 受体而阻断其对外周组织的效应。
