紫草药理作用及有效成分提取研究进展

紫草药理作用及有效成分提取研究进展

韦新成;赵国君;安明;谷玉娟

【摘 要】@@ 紫草在我国有悠久的药用历史,其味甘、咸,性寒,归心包络、肝经,有凉血活血、清热解毒等功效.近年来随着对紫草研究的不断深入,已明确紫草的主要成分紫草素,紫草宁及其衍生物为萘醌类化合物,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤活性,还有抗肝脏氧化损伤的作用.目前,已采取不同溶剂提取比较法,CO2超临界萃取法、薄层层析法、高效液相色谱法(HPLC)等对其有效成分进行提取分离及含量测定.紫草素作为天然色素已广泛应用于医药、化妆品和印染工业中.紫草的多种功用及提取分离方法在国内外均有广泛的研究和探讨,本文将对近年来的研究报道作一综述.

【期刊名称】《包头医学院学报》

【年(卷),期】2011(027)003

【总页数】2页(P125-126)

【作 者】韦新成;赵国君;安明;谷玉娟

【作者单位】包头医学院第一附属医院药剂科,内蒙古,包头,014010;包头市第四医院药剂科;包头医学院药学院;包头医学院药学院

【正文语种】中 文

紫草在我国有悠久的药用历史，其味甘、咸，性寒，归心包络、肝经，有凉血活血、清热解毒等功效。近年来随着对紫草研究的不断深入，已明确紫草的主要成分紫草素，紫草宁及其衍生物为萘醌类化合物，具有抗菌、抗炎、抗肿瘤活性，还有抗肝脏氧化损伤的作用。目前，已采取不同溶剂提取比较法，CO2超临界萃取法、薄层层析法、高效液相色谱法(HPLC)等对其有效成分进行提取分离及含量测定。紫草素作为天然色素已广泛应用于医药、化妆品和印染工业中。紫草的多种功用及提取分离方法在国内外均有广泛的研究和探讨，本文将对近年来的研究报道作一综述。

1 药理作用

1.1 抗菌消炎 紫草水、醇油溶液和紫草素对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等均有抑制作用。杨艳等［1］对上颌窦根治术、前组窦切除术、下鼻甲切除术、乳突根治术、咽瘘及外科感染共1 350例病人的创面用复方紫草油(酊剂)纱条进行堵塞或敷盖处理;同类病人设对照组，共550例，进行常规处理。结果试验组创面愈合上皮化平均时间均比对照组短。同时还观察到复方紫草油(酊剂)在止血止痛，抗炎防腐，促进上皮生长方面显著优于普通外科用西药，疗效好，未发现不良反应。李晓红［2］也研究发现紫草油纱布治疗创口不愈的疗效较好。王延峰等［3］用自制紫草膏外用治疗1例褥疮久不愈合者，经20余天，褥疮愈合。赵雪梅等［4］研究表明，紫草的水提物及醇提物均有一定的抗炎作用。紫草对多种细菌有明显的抑制作用，且可加强局部血液循环，促进上皮生长，从而起到抗炎、生肌祛腐的功效。

1.2 抗肿瘤及免疫调节 从紫草中提取的紫草素5～10 mg/kg可完全抑制腹水型肉瘤180细胞的生长，10 mg/kg可延长带瘤小鼠的生命率92.5%，其衍生物紫草烷对瓦克氏癌瘤256和肉瘤180有抑制活性。紫草素对豚鼠肝癌H22和Lewis肺癌有一定的放射增敏作用，紫草素加放射可能增强Lewis肺癌小鼠巨噬细胞对癌细胞的直接杀伤力。带癌小鼠生存期的延长间接增加了放疗效果。蒋丽英等［5］应用MTT比色法检测新疆紫草素对人大肠癌细胞株CCL229的作用，结果发现新疆紫草素(0.1、10、100 μg/mL)能够抑制 CCL229 细胞增殖，并且呈浓度相关性，表明新疆紫草素能够有效地诱导大肠癌细胞CCL229凋亡。林江等［6］研究表明，在体外实验中新疆紫草素对小鼠胶质瘤细胞C6，人舌鳞癌细胞Tca－8113和人宫颈癌细胞HeLa细胞3种不同类型的肿瘤细胞均具有明显的杀伤和抑制作用，但作用方式不同，对C6和Tca－8113主要以作用于细胞质为主，细胞以坏死为主，而对于HeLa细胞则主要作用于细胞核，引起细胞的凋亡。此外紫草根对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎也有一定疗效。从紫草A.euchroma的根中分离得到咖啡酸四聚体单钠和单钾盐具有明显的抗人类免疫缺陷病毒(HIV)活性，这表明紫草具有一定的抗免疫缺陷作用。从紫草根水煎剂中提取出的有效成分紫草多糖可促进腹腔巨噬细胞吞噬功能，增加脾脏中T淋巴细胞计数和T淋巴细胞功能，促进迟发性变态反应，说明紫草多糖对机体具有增强特异性和非特异性免疫的作用。此外紫草复方在一定剂量范围内，体内体外试验中均能提高自然杀伤细胞(NK细胞)杀伤靶细胞的活性，提高机体免疫功能，发挥对淋巴细胞的调节功能。

1.3 对心血管系统的作用 血管平滑肌细胞(VSMC)的异常增殖、迁移、凋亡不足并细胞外基质沉积造成的内膜增生是许多心血管疾病的主要病因，如动脉粥样硬化、冠状动脉支架内再狭窄等。许多心血管系统用药旨在特异性针对预防和治疗上述疾病的目的。张卓琦等［7］的研究表明，紫草素对大鼠血管平滑肌细胞具有明确的抗增殖、促凋亡、阻滞细胞周期进程的作用，并且与细胞周期调节蛋白的变化密切相关。

1.4 抗氧化活性 王威等［8］的研究表明，紫草素具有一定的抗氧活性。其抗氧化能力相当于维生素C的35.5%。紫草素的抗氧化作用主要由于其醌结构中在5－位和8－位上具有对应酚羟基决定的。

1.5 止血作用 李红等［9］观察了紫草加活血益气下胎汤对药物流产后阴道出血的影响。米非司酮用于药物流产，其流产后出血时间长，出血量多的问题一直未能解决，李红在应用米非司酮配伍米索前列醇终止早孕的过程中，加用紫草及活血益气下胎汤，结果表明治疗组阴道出血量大于经量1倍以上者明显低于对照组，平均出血时间也明显短于对照组。提示中药紫草等能减少出血量，缩短出血时间，具有一定的止血作用。

2 有效成分提取

2.1 HPLC测定紫草中紫草素的含量 马瑛等［10］采用高效液相色谱法测定紫草中紫草素的含量，为紫草的质量评价提供准确的定量方法。紫外法测的是紫草中总的色素含量，薄层色谱法操作程序过多，影响因素不易消除。由方法学考察和实际样品测定结果可见，用HPLC法测定紫草素的含量，方法简便快速、准确，完全可以用于紫草药材的质量控制。

2.2 不同方法提取紫草素 赵雪梅等［4］采用乙醇索氏提取法、乙醇渗漉法、乙醇浸泡法、氯仿超声法、乙酸乙酯索氏提取法、石油醚渗漉法、乙酸乙酯渗漉法、石油醚超声法、石油醚索氏提取法9种不同提取方法，提取紫草中有效成分。将左旋紫草素标准品(7.2 mg定容至25 mL)稀释10倍后的溶液，用定量毛细管分别按 4 μL、6 μL、8 μL、10 μL、12 μL、14 μL、16 μL的量点样于同一薄层板上，并将九种不同提取方法提取的紫草素样品各2 μL分别点样于上述同一薄层板上，展开剂为石油醚∶乙酸乙酯∶甲酸按15∶5∶1，展开，干燥，在波长516 nm处采用双波长薄层扫描，以Rf值定性，以峰面积定量，得标准品左旋紫草素的标准曲线，测定九种样品中紫草素的含量。9种提取方法中乙醇的提取率最高，提取率由高到低依次为:乙醇索氏提取法 ＞乙醇渗漉法＞乙醇浸泡法＞氯仿超声法＞乙酸乙酯索氏提取法＞石油醚渗漉法＞乙酸乙酯渗漉＞石油醚超声法＞石油醚索氏提取法，说明紫草抗炎成分紫草素在乙醇中提取率最高。

2.3 CO2超临界萃取法 CO2超临界萃取技术是近年来发展起来的新型提取技术。该法既克服了溶剂残留的缺点，又避免了热不稳定问题。因此，CO2超临界萃取技术被誉为21世纪的萃取技术。潘秀琴等［11］利用超临界萃取法提取左旋紫草素。用乙醇60℃以下提取和CO2超临界萃取，用高效液相色谱法，以左旋紫草素含量为考察指标，进行不同提取方法的比较研究。结果CO2超临界萃取法左旋紫草素含量是乙醇提取法的3倍，紫草有效成分的提取以CO2超临界萃取法为优［12］。紫草为《中国药典》收载的临床常用传统中药，国内外对其有效成分的研究逐渐深入，广泛的药理与临床作用已经越来越受到人们的重视［13］。但临床应用制剂仍为传统剂型:紫草油剂、紫草膏等，缺乏方便高效的剂型如气雾剂、注射剂等，这将成为今后研究的重点［14］。在目前对紫草的研究中，尤其是紫草多糖的药理作用的研究已引起广大药学工作者的注意，其抗肿瘤与抗艾滋病的作用是今后研究的重点，有望成为这两类重大疾病的新药，为人类服务［15］。此外，紫草的有效成分的提取分离方法也在不断提高，HPLC广泛应用［16］。应用最前沿的技术，最大限度的提取有效成分、提高疗效［17］。

综上所述，紫草的药理作用及有效成分提取技术已成熟。已明确紫草的主要成分紫草素，紫草宁及其衍生物为萘醌类化合物［18］。本次实验所用药物为呼和嘎日迪 －13，由甘草、丁香、栀子和紫草等十三味药组成复方制剂。中国药典中对紫草含量测定用的是紫外可见分光法［19］，因此，确定以本品中紫草的成分羟基萘醌总色素作为检测指标。采用紫外－可见分光光度法，以左旋紫草素作为对照品建立羟基萘醌总色素含量测定方法［20］。

参考文献

［1］ 杨艳，肖洪涛，赵玉柱.复方紫草油(酊剂)临床应用观察［J］.河北医学，2002，7(1):92 －93.

［2］ 李晓红.紫草油纱布治疗创口不愈32例［J］.四川中医，2001，19(2):58.

［3］ 王延峰，葛香苔.紫草应用四则［J］.中国民间疗法，2002，10(3):61.

［4］ 赵雪梅，王桂玲，费洪荣，等.紫草有效成分的提取及其抗炎作用研究［J］.中药药理与临床，2008，24(4):36 －38.

［5］ 蒋丽英，宋今丹.新疆紫草素诱导人大肠癌细胞的凋亡［J］.癌症，2001，20(12):264.

［6］ 林江，韩福刚，王开正，等.新疆紫草素对肿瘤细胞生长抑制作用的研究［J］.泸州医学院学报，2003，26(2):102 －105.

［7］ 张卓琦，曹希传，张玲，等.紫草素对大鼠血管平滑肌细胞增殖与凋亡作用的实验研究［J］.中华医学杂志，2002，85(21):1481－1488.

［8］ 王威，邹金华.天然紫草素的研究［J］.食品科学，2002，23(6):56－58.

［9］ 李红.紫草加活血益气下胎汤对药物流产后阴道出血的影响［J］.精细化工，2002，19(1):51 －54.

［10］ 马瑛，王嗣岑，黄猛.HPLC测定紫草中紫草素含量［J］.中国药学杂志

2000，35(2):98.

［11］ 潘秀琴，徐淑卿.紫草中有效成分提取方法的研究［J］.药物与临床，2006，(5):81 －82.

［12］ 刘晓华.紫草提取纯化工艺优选及稳定性研究［J］.中药材，2001，24(5):357.

［13］ 葛峰，王晓东，王玉春.药用紫草的研究进展［J］.中草药，2003，34(9):6－10.

［14］ 刘芳，王小平，伍伟祯.薄层扫描法测定烧伤膏中左旋紫草素的含量［J］.基层中药杂志，2001，15(2):21 －22.

［15］ 刘建华，法韫玉，孙桦，等，紫草辅助米非司酮抗早孕对生殖激素的影响［J］.生殖医学杂志，2000，9(3):155 －158.

［16］ 肖东红.大黄紫草液治疗重度宫颈糜烂120例［J］.中医外治杂志，2000，9(4):53.

［17］ 严松柏.紫草的研究进展［J］.时珍国医国药，2003，14(2):103－104.

［18］ 黎玉林.新疆紫草的研究进展［J］.新疆中医药，2002，20(4):70－77.