中药药剂学重点

中药药剂学重点

中药药剂学重点

一、名词解释

剂型是将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，简称剂型。制剂则是将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品。

有效部位指从植物、动物、矿物等中提取的一类或者数类有效成分，其含量应占提取物的50%以上。有效成分则是指起主要药效的物质，一般指化学上的单体化合物，纯度应在90%以上，能用分子式或结构式表示。

喷雾干燥法是将浸出液喷雾于干燥器内使之在与通入干燥器的热空气接触过程中，水分迅速汽化，从而获得粉末或颗粒的方法。泡腾干燥又称流床干燥，是利用热空气流使湿颗粒悬浮，呈流态化，试“泡腾状”，在动态下进行热交换，带走水汽而达到干燥的一种方法。冷冻干燥法是将浸出液浓缩至一定浓度后预先冻结成固体，在低温减压条件下将水分直接升华除去的干燥方法。

表面活性剂是凡能显著降低两相间表面张力（或界面张力）的物质。HLB值是亲水亲油平衡值，用来表示表面活性剂的亲水亲油性的强弱。

昙点是某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度随温度的上升而加大，达到某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变混浊，甚至产生分层。这个使溶液由澄明变混浊的温度点称为昙点。

增溶是药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的现象。具有增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。

热原是指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。

氯化钠等渗当量指1g药物呈现的等渗效应相当于氯化钠的克数，用E表示。低共熔现象是两种或两种以上的药物经混合后出现润湿或液化的现象。

松片是片剂硬度不够，将压成的片剂置中指和食指之间，用拇指轻轻加压就能碎裂的现象。裂片则是片剂感受到震动或经放置后从腰间开裂或从顶部脱落一层。

气雾剂是指药物提取物、饮片细粉与适宜的抛射剂共同封装在具有特定阀门装置的耐压中，使用时借助抛射剂的压力将内容物喷出呈雾状、泡沫状或其他形态的制剂。固体分散体是指药物与载体混合制成的高度分散的固体分散物。

脂质体是将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型小囊，也称类脂小球或液晶微囊。缓释制剂是指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，且能显著增加患者依从性的制剂。

第四章中药制剂的原辅料

中药制剂的原料包括中药饮片、植物油脂和提取物。中药提取物包括总提取物、有效部位和有效成分。

第五章粉碎、筛析、混合 粉碎是制备中药制剂的重要步骤。其中，单独粉碎适用于贵重中药、毒性或刺激性强的中药、氧化性或还原性强的中药以及质地坚硬的中药。串料粉碎适用于含大量糖分、树脂和黏液质的中药，而串油粉碎适用于种子类药物。蒸罐粉碎适用于动物皮、肉、筋、骨以及部分需蒸制的植物药。此外，还有低温粉碎和超微粉碎等方法。筛析方面，《中国药典》2010版规定了9种筛号和6种粉末规格。

第六章浸提、分离、精制、浓缩与干燥

浸提是制备中药制剂的重要步骤。浸提过程包括浸润与渗透阶段、解吸与溶解阶段以及浸出成分扩散阶段，浓度差是渗透与扩散的推动力。影响浸提的因素包括药材粒度、药材成分、浸提温度、浸提时间、浓度梯度、溶剂pH和浸提压力。其他步骤包括分离、精制、浓缩和干燥等。在使用防腐剂方面，苯甲酸钠、尼泊金类和山梨酸等可以用于中药制剂的防腐，具体用量和pH值需根据实际情况确定。同时，乙醇和甘油也具有一定的防腐作用。

浸提药材时，乙醇的含量对于不同成分的提取有不同的影响。当乙醇含量高于90%时，适合提取挥发油、有机酸、树脂和叶绿素等成分；50%至70%的乙醇适合提取生物碱和苷类成分；50%以下的乙醇适合提取苦味质和蒽醌苷类化合物；40%以上的乙醇可以延缓水解，20%以上的乙醇具有防腐作用。

渗漉法是一种动态浸提方法，溶剂利用率高，可以完全提取有效成分。它适用于贵重药材、毒性药材和高浓度制剂，但不适合新鲜易膨胀的药材和无组织结构的药材。渗漉液可以直接收集而无需滤过处理，但渗漉时间较长且常用乙醇或白酒，因此需要防止溶剂挥发损失。

水蒸气蒸馏法适用于挥发油的提取。

干燥可以除去自由水分，但不能除去结合水分。干燥过程可以分为等速和降速两个阶段。影响干燥效果的因素包括被干燥物料的性质、干燥介质的温度、湿度和流速、干燥速度和方法，以及压力。

合剂是指将药材用水或其他溶剂提取制成的口服液体制剂。糖浆剂中应含有不低于45%的蔗糖，而单糖浆的蔗糖浓度为85.0%或64.7%。煎膏剂又称膏滋，需要防止返砂现象。炼糖的目的是去除杂质、杀灭微生物、减少水分，以及控制糖的适宜转化率，以防止返砂现象。含有毒性药材的酊剂每100ml相当于10g原饮片，其他酊剂每100ml相当于20g原饮片。流浸膏剂每1ml相当于1g原饮片，浸膏剂每1g相当于2至5g原饮片。

液体药剂可以按照分散系统进行分类。表面活性剂的分类包括阴离子型、阳离子型、两性离子型和非离子型。它们的毒性也有所不同，其中吐温毒性最小。表面活性剂的基本性质包括胶束和临界胶束浓度等。

b、表面活性剂的亲水亲油平衡值（HLB值）是一个重要的参数。非离子型表面活性剂的HLB值范围是-20，值越高表示亲水性越强，值越低表示亲油性越强。增溶剂的HLB值范围一般在15-18以上，去污剂为13-16，O/W乳化剂为8-16，润湿剂与铺展剂为7-9，W/O乳化剂为3-8，消泡剂为0.8-3.

c、Krafft点是表面活性剂使用温度的下限。

d、起昙与昙点是表面活性剂在水中形成胶束的临界浓度。

e、表面活性剂的毒性与其离子性有关，阳离子型毒性最大，阴离子型次之，非离子型毒性最小。增溶的原理是表面活性剂分子在达到临界胶束浓度时，形成胶束，被增溶的物质以不同方式与胶束结合起到增溶作用。

6.影响药物溶解度的因素包括温度、溶剂、药物的性质和粒子大小。

7.增加药物溶解度的方法包括增溶、助溶、制成盐类和使用替溶剂。

8.高分子溶液具有带电性、较高渗透压和黏性。

9.溶胶具有光学性质、电学性质和动力学性质。

10.乳剂不稳定的现象包括分层、絮凝、转相、破裂和酸败。

11.混悬剂的稳定剂包括润湿剂、助悬剂、絮凝剂和反絮凝剂。

第九章注射剂：

1.注射剂的给药途径包括皮内注射、皮下注射、肌内注射、静脉注射和脊椎腔注射。

2.注射剂的pH值应控制在4-9的范围内。

3.内毒素是微生物代谢产物中产生热原反应的最主要致热物质。

C、水溶性基质易涂展，可以吸收组织渗透液，释放药物较快，没有油腻性，易于清洗。它对皮肤和黏膜没有刺激，因此可以用于糜烂创面和腔道黏膜。但它的缺点是润滑作用不够好。

6.膏药最常用的基质是麻油。贴膏剂的膏料层由药物和基质组成，基质由生橡胶、软化剂、增黏剂（松香）和填充剂（氧化锌）组成。

7.制备眼膏剂时应在清洁无菌的条件下进行。

第十一章栓剂

1.栓剂的特点是在直肠吸收比口服吸收干扰因素少，药物不受胃肠道pH或酶的破坏而失去活性。它可以避免刺激性药物对胃肠道的刺激，减少首过消除的影响，同时减少药物对肝脏的毒副作用。对于不能或不愿意吞服药物的患者来说，使用栓剂比较方便。但是，它的缺点是使用不太方便。

2.栓剂中药物的吸收途径有两条：一条是通过直肠上静脉，经过门静脉进入肝脏代谢后进入大循环（有首过消除）；另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经过髂内静脉绕过肝脏直接进入下腔静脉，起到全身作用（无首过消除）。

3.药物的吸收途径与栓剂纳入肛门的位置有关。当栓剂位于距肛门6厘米处时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉。为了避免或减少肝脏的首过作用，栓剂纳入肛门的位置应该距离肛门2厘米。

4.栓剂的基质分为油脂性基质和水溶性基质。

第十三章散剂

1.在混合时，对于色泽相差悬殊的散剂，可以使用“打底套色法”。对于含有毒性药物、贵重物和剂量较小的药物，可以使用“等量递增法”，也称为“配研法”。

2.当剂量在0.01-0.1克时，可以制成10倍散（药物与稀释剂比例为1:9）。当剂量在0.01克以下时，可以制成100倍散或1000倍散。

3.散剂所含水分不得超过9.0%。

第十四章丸剂

1.不同种类的丸剂有不同的制作方法，如下表所示：

丸剂 制法

水丸 泛制法、塑制法

蜜丸 塑制法

浓缩丸 泛制法、塑制法、压制法

水蜜丸 泛制法、塑制法

糊丸 泛制法、塑制法

蜡丸 塑制法

微丸 泛制法

滴丸 滴制法

2.泛制法的关键步骤是起模。炼蜜的目的是除去杂质、降低水分含量、破坏酶类、杀死微生物和增强黏合力。

3.根据炼蜜程度，蜂蜜可以分为嫩蜜、中蜜和老蜜三种规格。嫩蜜加热至105℃-115℃，含水量为17%-20%，相对密度约为1.35，稍微有些黏性，适用于黏性较强的药材。中蜜加热至116℃-118℃，含水量为14%-16%，相对密度约为1.37，手指捏起有些黏性，手指分开时没有白丝，适用于中等黏性的药材。

可以使药物直接到达呼吸道，起效迅速；药物分散均匀，剂量准确；使用方便，不需要额外的设备；可控制药物释放速度，达到长效作用。

2.喷雾剂的特点：药物直接喷入口腔或鼻腔，起效迅速；药物分散均匀，剂量准确；使用方便，无需额外设备；可控制药物释放速度，达到长效作用。

3.粉雾剂的特点：药物以微细粉末形式喷入口腔或鼻腔，起效迅速；药物分散均匀，剂量准确；使用方便，无需额外设备；可控制药物释放速度，达到长效作用。

4.气雾剂、喷雾剂和粉雾剂的制备方法包括压缩气体驱动、泵驱动和超声波驱动等。

5.气雾剂、喷雾剂和粉雾剂的药物稳定性和质量稳定性需要特别注意，需要进行严格的质量控制和稳定性测试。