中药药理学重点

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第一章绪论(P1)

1 .中药药理学是在中药理论指导下,应用现代科学技术和方法,研究中药与机体相互作用及 作用规律的科学。

2 .中药药理学的主要任务是研究中药对机体的药理作用、作用机制和物质基础,以及机体对 中药的药动学过程;阐明中药药性、中药药效、中药配伍和单味药、方剂、中成药应用的 科学内涵,提高中药的临床疗效,指导临床科学合理地应用中药;评价中药产生毒性的物 质基础、作用机制和增效减毒原理,为临床安全用药提供科学依据;发现创新中药,科学 评价中药新药的有效性和安全性,为中药新药开发奠定基础;揭示中药药理学的科学内涵,

推动中药现代化、国际化、产业化,推进中西医结合,为中医药学、医药学和生命科学的 进步做出贡献。

第二章中药药性(P6)

1 .多数寒凉药对中枢神经系统呈现抑制性作用

多数温热药则具有中枢兴奋作用

温热药对内分泌系统具有兴奋效应,寒凉药具有抑制性作用,主要通过影响下丘脑-垂体-

肾上腺皮质、下丘脑-垂体-甲状腺及下丘脑-垂体-性腺内分泌轴而实现。

2 .辛挥发油

甘糖类、蛋白质、氨基酸、昔类

酸有机酸、鞣质

苦生物碱、甘类

咸无机盐

第三章中药药效学(P33)

1 .中药药效学的基本特点:多样性、选择性、复杂性、非线性、双向性

2 .影响中药药效的因素:

(1) 药物因素:①品种(正品大黄(掌叶大黄、唐古特大黄)的结合性蒽昔含量高,泻 下作用明显;而非正品大黄(华山大黄、天山大黄)结合性蒽甘含量较低,泻下作 用差)

②产地(四川的黄连、川贝母、川芎)

③采收季节(花类药材多在含苞欲放或开放时采收,如金银花、辛夷、

丁香、槐米等皆在花蕾时采收)

④炮制(生大黄为泻下作用,酒炙后则突出其活血作用,炒炭后则表现

为止泻作用)

⑤贮藏(刺五加在日照、高温的条件下贮藏6个月,其所含的丁香甘几

乎完全损失)

⑥剂型和制剂工艺(枳实或青皮煎剂口服,未见升高血压记载,但制成

注射剂静脉注射却具有强大的升压作用)

⑦剂量(人参小剂量对多数动物心脏有兴奋作用,大剂量则呈抑制作用) ⑧配伍(相须和相使配伍,在药效上发挥增效协同,相畏和相杀配伍能 减低和消除毒性)

(2)机体因素:①生理因素:❶体质(阴虚质患者应慎用人参、附子等温燥之物,阳虚 质者慎用苦寒之品) ❷年龄(老年人体质多虚弱,祛邪攻泻之品不宜多用)

❸性别(经期使用峻泻药、活血化瘀药等,可导致月经过

多或出血不止)

❹个体差异和种族差异(穿心莲对发热动物模型具有显著

退热作用,但临床退热作用不明显)

❺肠道菌群(番泻叶昔在肠道经肠道菌群作用后,转化为 昔元,吸收加快,从而形成泻下作用)

②病理因素(营养不良者体内蛋白质合成减少,使药物与血浆蛋白结合

率降低,血中游离型药物增多,肝脏微粒体酶活性降低,药物代谢缓慢。)

③心理因素(乐观的情绪可以增加患者对疾病的抵抗能力,有利于疾病

的治愈,可提高疾病的治愈)

(3) 环境因素(地理条件、气候、饮食起居、室内环境、居住位置、时间)

第六章中药毒理学(P62)

1 .毒性类型:毒性反应、副作用、过敏反应、后遗效应、特异质反应、依赖性

2 .中药毒理学的基本特点:(1)毒性成分复杂:①有机类毒性物质(生物碱类、糖甘类、二萜 类、毒蛋白类、其他有机类毒性物质P65)

②无机类毒性物质(重金属)

(2)毒性表现多样:①心血管系统(含乌头碱类成分的中药或中 成药均可引起迷走神经强烈兴奋,可致心率失常,对中枢神经和末梢神经均有先兴奋后抑制作 用,死亡的直接原因是呼吸及循环功能衰竭)

②呼吸系统(天花粉、瓜蒂、藜芦等可引起上

呼吸道急性炎症)

③神经系统(马钱子、乌头、川乌、草乌等可

引起神经系统不良反应)

④消化系统(黄苓、芒硝等可引起胃部不适)

⑤泌尿系统(洋金花、侧柏叶、丁香等可引起

腰痛、浮肿、尿频、尿急、尿痛、尿少、尿闭、尿毒症、急性肾功能衰竭,甚至死亡)

⑥造血系统(洋金花、芫花、狼毒等可引起白

细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、再生障碍性贫血、紫癜、变性血红蛋白症,甚至死亡等。)

⑦生殖系统(天花粉蛋白注射液、月见草油胶

囊、刺五加注射液等可引起闭经、月经不调、性功能障碍、早产、流产、死胎及不孕症)

(3)毒性可以控制(①选用正品药材、控制毒性②依法炮制、控

制毒性③对证用药、控制毒性④合理配伍、控制毒性⑤掌握煎服方法、控制毒性)

第八章解表方药(P88)

1 .药理作用:①发汗(麻黄通过抑制汗腺导管对钠离子的重吸收而促进汗液分泌) ②解热(通过扩张皮肤血管,促进发汗而增加散热) ③镇痛④抗炎⑤抗病原微生物⑥对免疫功能的影响

2 .麻黄:主要药理作用:发汗:物质基础:麻黄挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱

作用机制:通过影响下丘脑体温调节中枢,引起体温调定点下

移,启动散热过程,引起汗腺分泌,促进发汗;兴奋中枢的有关部位和外周a 1受体及阻碍了汗

腺导管对钠离子的重吸收,导致汗液分泌增加而发汗等 作用特点:“温服”“温覆”可增强其发汗作用;发汗作用与中

枢神经系统机能状态有关

平喘:物质基础:麻黄挥发油、麻黄碱和伪麻黄碱

作用机制:①化学结构似肾上腺素,可直接兴奋支气管平滑肌的

82受体和a」肾上腺素受体,产生拟肾上腺素作用。②促进肾上腺髓质嗜铭细胞和去甲肾上腺

素能神经末梢合成和释放递质,间接发挥拟肾上腺素作用③促进肺部PGE的释放,直接活化腺

甘酸环化酶或抑制该酶的分解,使细胞内CAMP含量增加而达到松弛支气管平滑肌的作用。④

抑制炎症介质的生成的释放。

作用特点:起效较慢,作用温和,维持时间长,口服有效 利尿---利水消肿作用

桂枝:药理作用:促进发汗:物质基础:桂皮油

作用机制:扩张血管,改善血液循环,促使血液流向体表,从而

有利于发汗和散热。

作用特点:单用发汗力弱,若与麻黄配伍,则发汗力增强。

柴胡:药理作用:解热:物质基础:柴胡皂昔、皂苷元A和挥发油

作用机制:柴胡挥发油解热作用可能是作用于体温调节中枢,通过抑

制中枢CAMP的产生或释放,抑制体温点上移,使体温降低。

作用特点:挥发油具有用量小、作用强和毒性小的特点

第九章清热方药(P113)

1.药理作用:(1)抗病原微生物:①抗细菌②抗真菌③抗病毒

(2)解热(3)抗炎(4)抗毒素(5)抗肿瘤(6)调节免疫

2黄连:药理作用:(1)抗病原微生物:①抗菌②抗病毒(2)抗毒素(3)抗炎(4)解热(5)

降血糖(6)对消化系统的影响(7)抗肿瘤(8)抗心律失常

第十章泻下方药(P142)

1 .药理作用:泻下①刺激性泻下(大黄、番泻叶、芦荟等攻下药的致泻有效成分为结合型蒽昔,

口服抵达大肠后在细菌酶的作用下水解成苷元,刺激大肠黏膜下神经丛,使结肠蠕动显著增加

而产生泻下作用)②容积性泻下(攻下药芒硝主要成分为硫酸钠,口服后在肠内解离成钠离子、

硫酸根离子不易被吸收,使肠内渗透压升高,大量水分保留在肠腔,使肠容积增大、肠管扩张,

机械性刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻)③润滑性泻下(火麻仁、郁李仁等润下药因含大量脂

肪油而润滑肠道、软化大便,加之脂肪油在碱性肠液中能分解产生脂肪酸,对肠壁产生温和的

刺激作用,使肠蠕动增加而产生缓泻作用)

2 .大黄:药理作用:泻下:物质基础:主要成分为结合型蒽醌昔类,其中以二蒽酮昔中的番泻

背泻下作用最强

作用机制:大黄口服后,结合型蒽醌昔大部分未被小肠吸收而抵达

大肠,在大肠被细菌酶迅速水解为游离型大黄酸蒽酮和大黄酸,刺激肠粘膜及肠壁肌层内神经

丛,促进结肠蠕动而致泻。

作用特点:结合蒽醌类是其发挥泻下作用的有效成分,游离型蒽醌

类是结合型蒽醌产生泻下作用的最终物质,大肠为其作用部位,大肠细菌的存在是结合蒽醌发

挥泻下作用的必要条件。(大黄为何要后下)

利肝保胆

芒硝:药理作用:泻下:物质基础:硫酸钠 作用机制:口服后,硫酸钠水解产生大量硫酸根离子,在肠道难

被吸收,滞留于肠腔内,使肠内容物形成高渗状态,抑制肠内水分的吸收,使肠内容物容积增

大,扩张肠道,机械性刺激肠壁,反射性引起肠蠕动增加而致泻。

作用特点:芒硝的泻下速度与饮水量有关,饮水量多则泻下作用

快,一般服药后4—6小时排出稀便。

火麻仁:药理作用:泻下:物质基础:脂肪油

作用机制:火麻仁中的脂肪油可在肠内分解成脂肪酸,刺激肠粘膜,

使分泌增多,蠕动加快,减少大肠吸收水分,故有泻下作用,为润滑性泻药。

作用特点:本品质润多脂,既能润肠通便,又兼有滋养补虚的作用,

故适用于老人、产妇及体弱津血不足者的肠燥便秘症。

第十一章 祛风湿方药(P157)

1 .药理作用:抗炎:作用机制:能抑制或减少轻炎症局部的基本病理变化;减少滑膜细胞炎症;

保护线粒体细胞器及基质纤维,减轻软骨细胞纤维化变性;减少炎症介质的分泌、释放,或抑

制炎症局部组织PGE的合成与释放。

2 .秦艽:药理作用:抗炎:物质基础:秦充碱甲

作用机制:通过兴奋HPA,使ACTH分泌增加,从而增强肾上腺皮

质功能。

作用特点:秦充碱甲的双氢化合物(侧链上的双键被氢饱和)没有

抗炎作用,提示双键的存在是抗炎的必要条件。

3 .雷公藤:药理作用:(1)免疫抑制物质基础:雷公藤内酯、雷公藤总昔、雷公藤甲素、雷公

藤多甘

(2)抗炎物质基础:雷公藤微囊、雷公藤总甘、雷公藤内酯、雷公藤甲

素、雷公藤红素

(3)对血液系统和血管的影响物质基础:雷公藤乙酸乙酯、雷公藤多 昔

(4)抗菌、抗病毒、杀虫物质基础:雷公藤红素 不良反应:抗生育物质基础:雷公藤氯内醇酯雷公藤总昔 第十三章利水渗湿方药(P184)

1 .药理作用:利尿作用机制:猪苓、泽泻抑制肾小管对钠离子的重吸收;茯苓中的茯苓素拮抗

ALD;泽泻增加ANP的含量等。(药物的采收季节、实验动物的种属、给药途径、炮制方法影响 利尿作用)

2 .茯苓 药理作用:利尿物质基础:茯苓素

3 .泽泻药理作用:(1)利尿 物质基础:泽泻醇B和泽泻醇A-24-醋酸酯

作用机制:①直接作用于肾小管的集合管,抑制K+的分泌,同时抑制

Na+的重吸收;②增加血浆ANP的含量;③抑制肾脏Na+- K+-ATP酶活性,减少Na+重吸收等。

作用特点:生用、酒炙、麸炙者有利尿作用,盐炙者无利尿作用。

(2)降血脂及抗动脉粥样硬化

(3)保肝

第十四章温里方药(P199)

1 .药理作用:(1)强心(正性肌力、正性频率和正性传导作用);(2)抗心律失常(3)扩张血