中药药代动力学测定方法的研究进展
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药学中的药物代谢与药代动力学研究药物是治疗疾病的重要手段,了解药物在体内的代谢和动力学特性,对于药物的选用、剂量的确定以及治疗效果的评价具有重要意义。
药物代谢与动力学学科是现代药学的重要组成部分,本文将从药物代谢和药代动力学两个方面介绍这一领域的研究进展。
一、药物代谢1.药物代谢的定义药物代谢是指药物在体内发生的化学反应,包括药物的转化和消除。
药物在体内主要通过代谢被消除。
药物代谢可以发生在肝脏、肠壁和其他组织中。
2.药物代谢的类型药物代谢主要分为两种类型:一种是生物转化代谢,也叫代谢性转化;一种是物理性转化。
生物转化代谢是指药物在体内被酶催化发生的化学变化,包括氧化、还原、水解、羟化等反应。
物理性转化是指药物在体内通过非酶催化的化学变化而发生的消除,包括通过肾脏的滤过、分泌和重吸收等。
3.药物代谢酶家族药物代谢酶家族分为两大类:一类是氧化酶家族,也称为细胞色素P450(CYP)酶家族;一类是非氧化酶家族。
细胞色素P450酶是毒素代谢和药物代谢最重要的酶之一,后者对于药物代谢作用很大。
非氧化酶主要包括酯酶、葡萄糖苷水解酶、芳香族酶、巯基转移酶等。
二、药代动力学1.药代动力学的定义药代动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄过程中的变化规律及其数学表达。
2.药代动力学的参数药代动力学的参数包括:最大浓度(Cmax)、时间到达Cmax(Tmax)、药物分布容积(V)、药物清除率(CL)、半衰期(T1/2)等,这些参数对于判断药物的疗效和安全性具有重要意义。
3.药代动力学的实验方法药代动力学的实验方法主要有体内实验和体外实验两种。
体内实验主要是对动物的药代动力学进行研究,具有科学性和可靠性;而体外实验主要是对药物代谢和动力学过程的相关指标进行预测和推算。
三、用药安全性评价1.药物的疗效与安全性药物的疗效和安全性是判断一个药物是否能够作为临床治疗的重要指标,疗效越显著,安全性越高,药物的治疗价值就越高。
临床药学中药药动学研究药物治疗是临床医学中重要的手段之一,而药动学研究则是研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学。
在临床药学中,药动学研究对于合理用药、优化治疗方案和减少药物不良反应都起到了重要的指导作用。
本文将就临床药学中药物药动学研究的基本概念、方法及应用进行探讨。
一、药物药动学的基本概念药物药动学是研究药物在人体内的动力学过程,包括药代动力学和药效动力学两个方面。
1. 药代动力学药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,主要包括吸收动力学、分布动力学、消除动力学等内容。
吸收动力学研究药物在人体内的吸收速度和程度,常用的参数有最大吸收速率(Ka)和吸收半衰期(T1/2Ka)等;分布动力学研究药物在体内的分布情况,常用的参数有分布容积(Vd)和体表面积(BSA)等;消除动力学研究药物在体内的消除速度和方式,常用的参数有消除半衰期(T1/2)和清除率(CL)等。
2. 药效动力学药效动力学研究药物在人体内的药理效应,包括药物的作用机制、药效学模型、药效调控等内容。
药效学模型描述了药物剂量与药物效应之间的关系,常用的模型有Emax模型、Sigmoid Emax模型等。
药效调控研究药物作用的调控因素,如其他药物的相互作用、遗传因素等。
二、药物药动学研究的方法药物药动学研究的方法主要包括体内试验和体外试验两种。
1. 体内试验体内试验是将药物给予动物模型或人体,通过采集生理样本,测定药物在体内的浓度变化,进而推断药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
常用的体内试验方法包括药物动力学研究中的静脉给药法、口服给药法、皮下给药法等。
2. 体外试验体外试验是利用体外实验系统,通过测定药物在体外的变化规律,推断药物在人体内的药动学过程。
常用的体外试验方法包括药物动力学研究中的体外药物溶出、药物稳定性、代谢酶活性等测定方法。
三、临床药学中药物药动学研究的应用临床药学中药物药动学研究的应用非常广泛,具体包括以下几个方面。
高效液相色谱—质谱联用技术在中药研究中的应用进展高效液相色谱一质谱联用(LC-MS)将高效液相色谱的高分离效能与质谱的强大结构测定功能组合起来,不仅实现对复杂混合物更准确的定量和定性分析,而且简化了样品的前处理过程,样品分析更简便,为中药组分的分析及结构的鉴定提供了一个重要和全新的技术支撑。
该技术对中药化学成分的分析及鉴定,中药指纹图谱的研究,中药药代动力学的研究有应用价值。
论述了高效液相色谱-质谱联用(LC-MS)在中药领域的应用进展,阐述了各方法的特点、应用范围及研究现状,旨在为中药研究者提高参考依据。
促进中药研究向现代化的发展。
标签:高效液相色谱质谱联用;中药;指纹图谱;药代动力学作为一种新的现代技术分析手段,高效液相色谱-质谱(LC-MS)联用技术在分离效能、灵敏度和专属性等方面都有着巨大的优势,展现出强大的定性、定量分析能力,从而在药物分析特别是中药分析得到广泛的运用。
本文就近年来HPLC-MS联用技术在中药成分分析及结构的鉴定、中药指纹图谱研究、中药药代动力学研究3个方面的应用作一论述。
1高效液相色谱-质谱(LC-MS)联用技术有独到的优势和特点当用传统的高效液相色谱(HPLC)测定样品时,样品中的杂质对主成分有较大的干扰,主峰不易分离,峰型也不好,准确性有影响但却找不到好的办法时,高效液相色谱一质谱(LC-MS)可以排除其他杂质的干扰,即使主成分在色谱上没有完全分离开,但通过MS的特征离子质量色谱图也能给出它的色谱图来进行定性定量。
采用高效液相色谱-质谱(LC-MS)分析时其流动相主份相对于传统高效液相色谱(HPLC)法更少更简单,色谱柱更短更小(常用规格是2.1mm×50mm,1.8μm),出峰时间大大缩短,却可以得到很好的分离效果,短时间内可完成对一个样品的分析,操作简单、重复性好。
更适合于大批量样品的测定。
高效液相色谱一质谱(LC-MS)还可以用相对简单的色谱条件对中药中多种成分的定性、定量分析,比如分析西青果中的诃子酸、诃黎勒酸、鞣云实精、原诃子酸等化合物,方法简便,分析时间短。
乌头类中药毒代动力学及代谢组学研究进展乌头类中药是一类常用中药材,含有多种生物活性物质,具有很高的药用价值,然而毒性极强,其主要毒性成分是乌头碱、新乌头碱、次乌头碱,同时也是有效成分,因此临床使用的安全性应受到广泛关注。
随着药物开发研究的不断深入,人们已经不满足于仅仅了解药物的毒性,更迫切地需要了解其致毒机制及毒性产生和发展的规律性,以便对药物的安全性作出科学合理的评价,因此毒代动力学及代谢组学评价已逐渐成为创新药物评价的一项重要内容。
建立科学、客观、规范的乌头类中药安全评估体系,正确评估和运用其毒性,是药物性能开发的重要内容。
作者通过近年来对乌头类药物的毒代动力学和代谢组学研究进展进行综述,提出加强乌头类药物安全性评价研究工作,尽快建立科学,规范的安全评价体系,使民族瑰宝发挥出更大的优势。
标签:乌头;毒代动力学;代谢组学1 乌头类中药的毒性成分及中毒机制目前,不同地区及不同部位的乌头类中药的代谢图谱比较发现,乌头类草药中主要存在烷基醇胺二萜类(ADAS),双酯型二萜类(DDAS)、脂类三大类双脂型生物碱,具有共同的C19-去甲二萜骨架,其中的C8位置分别被羟基,乙酰氧基或脂肪酸酰基占用[3-6],但有关3种生物碱毒性的比较尚未见相关文献报道。
从化学结构上看,乌头类草药的毒性主要来源于带有羰基的双脂型二萜类生物碱[7],如乌头碱、中乌头碱、新乌头碱。
Famei Li[8]应用GC/TOF-MS技术对大鼠血浆中乌头类生物碱的代谢产物进行定性分析,结合质谱数据库鉴别36种代谢产物,同时通过乌头碱,次乌头碱,新乌头碱3组实验组代谢产物的比较,发现乌头碱能引起谷氨酰胺和肌酐下降,揭示了乌头碱是引起心脏和肌肉毒性的主要成分,并且3种乌头类生物碱具有不同的毒性和代谢机制。
在有关中毒机制的研究中,韩旭[9]拟用附子水煎液大鼠灌胃给药,待出现明显心律失常时取血,分离血清,一部分在组织水平观察对离体豚鼠乳头肌动作电位的影响,一部分用于血清中成分分析测定,并以新乌头碱(mesaconitine)为研究对象,分析其致心律失常的机制,结果发现附子所含的新乌头碱通过调节钙通道活性而非bERG通道相对延长了APD90~30(復极90%~30%的动作电位时程),是引起大鼠心律失常,尤其是QT间期延长的原因之一。
当归芍药散抗衰老活性的药效学和药代动力学研究一、本文概述随着社会的快速发展和人口老龄化的加剧,抗衰老已成为全球科研领域的重要研究方向。
中医药作为我国的瑰宝,其抗衰老的理论与实践历史悠久,积累了大量的临床经验。
其中,当归芍药散作为一种经典的中药方剂,在历代医籍中均有记载,被广泛应用于调理气血、养颜美容等领域。
近年来,随着现代科学技术的发展,对当归芍药散的抗衰老活性及其作用机制的研究逐渐深入,取得了一定的成果。
本文旨在系统阐述当归芍药散抗衰老活性的药效学和药代动力学研究进展。
通过综述相关文献,分析当归芍药散抗衰老的主要药效学特点,包括其抗氧化、抗炎、调节免疫等多方面的作用。
介绍药代动力学研究在当归芍药散抗衰老机制探讨中的应用,包括药物成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的研究。
通过总结当归芍药散抗衰老的药效学和药代动力学研究成果,为进一步深入研究和临床应用提供理论依据和参考。
本文的研究不仅有助于深入理解当归芍药散的抗衰老作用机制,而且可以为中医药抗衰老药物的研发提供新的思路和方法。
也为推动中医药现代化、国际化进程提供有力支持。
二、文献综述当归芍药散,源于中国古代的经典医籍,是一种传统中药复方,被广泛用于治疗多种疾病,包括妇科、内科和外科等。
近年来,随着对抗衰老研究的深入,当归芍药散的抗衰老活性引起了研究者们的广泛关注。
本文将从药效学和药代动力学两个方面对当归芍药散的抗衰老作用进行文献综述。
在药效学方面,多项研究表明,当归芍药散具有抗氧化、抗炎、调节内分泌等多种作用,这些作用均与其抗衰老效果密切相关。
例如,当归中的阿魏酸能够清除自由基,抑制氧化应激反应,从而减缓细胞衰老。
芍药苷则具有抗炎作用,可以减轻炎症反应对细胞和组织的损伤,进而延缓衰老进程。
当归芍药散还能调节内分泌,改善机体内部环境,为抗衰老提供有力支持。
在药代动力学方面,研究者们对当归芍药散中各成分的吸收、分布、代谢和排泄等过程进行了深入研究。
药物代谢动力学测定方法的研究及应用一、引言药物代谢动力学研究是药理学和药物化学重要的研究领域之一,目的是探讨药物在体内的代谢过程以及代谢产物的生成、分布和排泄等情况。
药物代谢动力学测定方法的研究和应用是探究药物代谢的核心内容,本文将从多个角度进行阐述。
二、药物代谢动力学测定方法的研究(一)药物浓度测定方法药物浓度是药物代谢动力学研究的重要指标之一。
药物浓度测定方法主要包括高效液相色谱法(HPLC)、气相色谱法(GC)、液相质谱法(LC-MS/MS)等。
其中,HPLC法是最常用的一种方法,已经成为药物代谢动力学研究的规范方法之一。
(二)药物代谢酶的测定方法药物代谢酶是影响代谢过程的重要因素,其测定方法也是药物代谢动力学研究中的重要环节。
药物代谢酶的测定方法主要包括酶活力测定、酶蛋白的分离纯化、基因测序等。
其中,酶活力测定是最常用的一种方法。
(三)药物代谢动力学参数测定方法药物代谢动力学参数是反映药物代谢特性的重要指标,主要包括最大消除率(Vmax)、药物溶液的清除率(Cl)、生物利用度(F)等。
药物代谢动力学参数测定方法主要包括常规体外实验测定、体内药代动力学研究测定等。
其中,体内药代动力学研究测定是最常用的方法之一。
三、药物代谢动力学测定方法的应用(一)药物代谢特性的研究药物代谢动力学测定方法的应用可以揭示药物在体内的代谢特性,进而确定药物的剂量和用药方式,以提高疗效和减少不良反应。
例如,对于众多的心血管药物,通过药物代谢动力学研究,可以发现它们的代谢途径和代谢产物,以及药物的剂量和用药方式等,为临床应用提供了有力的指导。
(二)药物相互作用研究药物代谢动力学测定方法的应用还可以研究药物相互作用,为临床用药提供参考。
例如,在一些药物联用的情况下,药物可以相互影响,改变其代谢特性,从而导致药物的不良反应或者治疗效果下降。
因此,药物代谢动力学测定方法可以通过研究药物相互作用,提出针对性的药物联合治疗方案,以减少不良反应和提高治疗效果。
药物剂量调整与药物安全性的药代动力学研究进展药代动力学是研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学。
它对于药物剂量调整和药物安全性的研究具有重要意义。
本文将从药代动力学的角度,综述药物剂量调整与药物安全性方面的研究进展。
I. 药代动力学的基本概念及应用药代动力学研究药物的药效和药物动力学参数,并通过这些参数来指导合理的用药剂量和剂型选择。
药代动力学研究包括吸收、分布、代谢和排泄四个方面,通过测定药物在体内的浓度和时间的曲线,来描述药物的动力学变化。
基于药代动力学研究结果,可以根据个体的特征(如年龄、性别、遗传差异等)进行个体化的剂量调整,从而达到最佳的治疗效果和最小的不良反应。
II. 药物剂量调整的研究进展药物剂量调整是根据个体差异来确定适合患者的药物剂量,以达到最佳治疗效果。
药代动力学研究为药物剂量调整提供了重要依据。
A. 药物代谢酶与剂量调整许多药物在体内经过代谢酶催化转化为活性物质或代谢产物,而代谢酶的活性可能会受到个体遗传差异、与其他药物的相互作用等因素的影响。
因此,研究代谢酶与药物剂量调整之间的关系对于个体化治疗至关重要。
例如,针对CYP2C19酶基因多态性的研究发现,具有特定基因型的患者在使用氯氮平等药物时需要调整剂量,以避免过量或不足,从而发挥最佳的治疗效果。
B. 药物肝功能与剂量调整肝脏是最主要的药物代谢器官,肝功能受到肝病、肝损伤等因素的影响,会影响药物的代谢和排泄,进而影响药物剂量的需求。
因此,在研究药物剂量调整时,要考虑患者的肝功能状态,并根据不同的肝功能状态进行剂量调整。
一项研究发现,在肝硬化患者中用药时,尽可能降低药物剂量可以减少药物在体内的积累,提高药物的安全性。
III. 药物安全性的药代动力学研究进展药物安全性是衡量药物治疗价值的重要指标之一,药代动力学研究对于药物安全性的评估和预测具有重要作用。
A. 药物血药浓度监测与安全性评价药物治疗过程中,监测药物的血药浓度可以有效评估药物的疗效和安全性。
中药药代动力学测定方法的研究进展【摘要】体内药物浓度(主要是血药浓度)的测定是研究药代动力学的前提,随着先进仪器的开发和使用,体内药物测定方法取得了重大进步。
本文综述了近年来中药药动学血药浓度分析的方法,包括分光光度法,色谱法,免疫法,同位素法和微生物法。
【关键词】分光光度法;色谱法;免疫法;同位素法;微生物法前言中药药代动力学是用药物动力学方法研究中药在动物或人体内的吸收、分布、代谢和消除过程的一门新兴边缘学科。
血药浓度法【1】是药物动力学研究的经典方法,是计算药代动力学最常用最准确的测定方法,所以血药浓度准确的测定是中药药代动力学研究至关重要的环节。
先进的测定方法是精确测定的前提,发展更先进、更合适的测定方法是中药面向现代化、面向世界的必经之路。
1分光光度法分光光度法包括紫外-可见分光光度法,荧光分光光度法及原子吸收光谱法。
分光光度法仪器设备简单、投资少、成本低、操作方便,只要有一定吸收光谱的物质均能测得。
曹蔚等【2】人用紫外分光光度法测定红花黄色素在家兔体内的药代动力学,结果表明:红花黄色素在健康家兔体内为一室模型,主要药动学参数:曲线下面积(AUC)为40192.6μg·min-1·ml-1,半衰期为44.0min,消除速率常数为0.016/min,肾清除率为1.22ml/min。
但分光光度法灵敏度较低,对体内许多内源性物质难以区分,所以分光光度法常与色谱法联用,目前紫外分光光度法和荧光分光光度法被广泛用作高效液相色谱仪的检测手段。
2色谱法色谱法包括高效薄层色谱、薄层扫描法、气相色谱法、气相-质谱联用,高效液相色谱法(单维、二维、三维、荧光)液相-质谱联用。
色谱法尤其是高效液相色谱法,经过多年发展已趋于完善,其稳定性、可操作性、准确性、灵敏度均有了较大的提高,成为色谱法的代表。
2.1高效薄层色谱(HPTLC)HPTLC的薄板是由较细颗粒的吸附剂用喷雾法制成的。
点样采用新的装置,可以自动或半自动完成,在同一块板上点样数增加。
周继红等【3】用HPTLC法测定了血清中大黄有效成分的含量。
用HPTLC不仅可以定性,还可用于定量分析。
对生物体内药物分析,抗菌素发酵成分分析,药物制剂分析及植物药中有效成分的分析有独特的优势2.2薄层扫描法(TLCS)薄层扫描法是指用一定波长的光照射在经薄层层析后的层析板上,对具有吸收或能产生荧光的层析斑点进行扫描,用反射法或透射法测定吸收的强度,以检测层析谱。
对于中成药复方制剂,亦可用相应的原药材按需要组合作阴、阳对照,然后比较其薄层扫描图谱加以鉴别。
使用仪器为薄层扫描仪。
贺浪冲等【4】用固相萃取-薄层扫描法测定兔血清中青藤碱浓度,他们用自制硅胶萃取柱及萃取仪,将血清中青藤碱净化后,点样于硅胶G硅胶GF254(2∶1)薄层板上,以氯仿甲醇(19∶2)为展开剂,在岛津CS-930上,用双波长(λS275nm,λR320nm)锯齿法扫描测定。
结果表明:血清中青藤碱的固相提取回收率为(96.95±7.59)%,用薄层扫描法测绘了两只家兔静注青藤碱后的药物浓度-时间曲线,青藤碱的薄层扫描测定法灵敏、准确。
2.3气相色谱法(GC)气相色谱法是一种高效能、高选择性、高灵敏度、操作简单、应用广泛的分离分析方法。
在生物碱的血药浓度测定方面应用较多,如郭军等【5】用GC-MSD法测定人含服速效救心丸后血中冰片、川芎嗪含量。
不同时间点取健康志愿者含服速效救心丸后的血浆并分别测定其冰片、川芎嗪浓度,经3P97软件处理数据得其药动学参数。
测得健康人血浆中两种成分线性范围为20~420ng/ml,线性关系良好,健康人含服速效救心丸后血浆中体内药时过程符合开放性一室模型,吸收、分布、排泄较为迅速。
但GC法受样品挥发性的限制,实际应用的比例很小。
2.4气相-质谱联用(GC-MS)GC-MS联用分析的灵敏度高、特异性强、实验简单高效,适合于低分子化合物分析,尤其适合于挥发性成分的分析。
如杨赴云等【6】用气相-质谱联用法测定大耳白兔中银杏内酯的血药浓度,计算其药代动力学参数,结果表明:大耳白兔静脉注射银杏内酯A、B后代谢符合二房室模型。
2.5高效液相色谱法(HPLC)高效液相色谱法(High performance liquid chromatography,HPLC)是在20世纪60年代末期,在经典液相色谱法和气相色谱法的基础上发展起来的新型分离分析技术,其采用高效固定相,以高压输送流动相,并配有各种检测器,使分离与测定组成一个统一系统。
HPLC法具有适用范围广、分离效能好、分析速度快、流动相可选择范围宽、灵敏度及特异性高、高度自动化等优点,自20世纪80年代用于中草药药代动力学研究以来,现已成为中药药代动力学研究的主要手段【7】。
如孟宪生等【8】采用HPLC-FLU法研究家犬血浆中羌活提取物异欧前胡素的药代动力学,采用药代动力学软件DAS(ver2.0)处理,得到异欧前胡素的药代动力学参数。
色谱柱为Phenomenex ODS(4.6mm×250 mm);流动相为乙腈-0.025mol/L磷酸水溶液(1∶1);流速为1.0ml/min;荧光检测Ex=310nm,Em=480nm。
结果表明:异欧前胡素在家犬体内的代谢过程符合一室模型,吸收消除较快。
2.6高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)HPLC-MS联用是将高效液相色谱仪与质谱仪用界面连接成一个完整的仪器,实现在线检测【9】。
HPLC-MS法具有高度的专属性,对多数药物的检测灵敏度超过其他分析方法,使定量测试速度显著加快,可以对混合物中的微量组分进行分析,已成为药物分析中的主流技术。
如张蕾等【10】用HPLC-MS法同时测定大鼠血浆中苦参碱、氧化苦参碱和氧化槐果碱的浓度及其药代动力学,血浆样品经氯仿液-液萃取后,以乙腈-0.1%甲酸水溶液(10:90)为流动相,用Kromasil C18色谱柱(4.6mm×150mm,5μm)分离,采用电喷雾离子化源(ESI)单重四极杆串联质谱,以选择离子检测(SM)方式进行检测。
该法快速、灵敏、专属、适用于同时测定生物样本中苦参碱、氧化苦参碱和氧化槐果碱的血药浓度。
3免疫分析法免疫分析法的基础是免疫反应,即抗原与抗体结合,形成抗原-抗体结合物。
这种结合是疏松、可逆的,利用样品中待测药物与标记药物之间的竞争,使标记药物从标记的抗原-抗体结合物上被取代,其取代量与加入的待测药物的量相关,通过测定被取代的标记药物来定量分析待测药物。
主要包括放射免疫法和酶联免疫法。
免疫法有较高的灵敏度和准确性,操作简单,适用于对大分子物质的检测,但对于许多内源性相似物质的辨别能力有待提高。
曲静伟等【11】采用自动荧光偏振免疫法测定血清中地高辛的浓度,结果表明:在成年患者中84.6%例次的血清地高辛浓度在有效治疗范围(0.5~2.0ng/ml),7.5%例次超过中毒浓度,7.9%例次低于最低有效浓度。
可以得到对于肾功能正常或基本正常的成年患者,地高辛的日剂量不宜大于0.25mg/d。
3.1放射免疫法(RIA)放射免疫法是利用同位素标记的与未标记的抗原,同抗体发生竞争性抑制反应的方法,研究机体对抗原物质反应的发生、发展和转化规律。
RIA灵敏度高,专一性强,取样量少,简单易行,可广泛用于体液及组织微量激素、蛋白质、维生素和药物等的测定。
在中药药代动力学的测定中也有较好的应用。
如刘曙光等【12】应用了放射免疫测定法来测定口服黄夹次苷甲、乙和黄夹苷【13】EIA由于标记物的多样性,使其应用范围更广且无同位素污染。
在均相酶免疫测定中,因不需分离使操作更方便、快速,广泛用于抗生素、抗癫痫药、平喘药、心血管系统药等多种药物的测定和药物滥用的监测。
4同位素标记法同位素标记法(Isotopic tracer method)是利用放射性核素(或稳定性核素)作为示踪剂对研究对象进行标记的微量分析方法。
同位素示踪所利用的放射性核素(或稳定性核素)及它们的化合物,与自然界存在的相应普通元素及其化合物之间的化学性质和生物学性质是相同的,只是具有不同的核物理性质。
因此,就可以用同位素作为一种标记,制成含有同位素的标记化合物(如标记食物,药物和代谢物质等)代替相应的非标记化合物。
4.1放射性同位素标记法利用放射性同位素不断地放出特征射线的核物理性质,就可以用核探测器随时追踪它在体内或体外的位置、数量及其转变等,放射性同位素与其它测定方法联用可以很好的完成中药代谢产物在体内的血药浓度测定。
用放射性同位素作为示踪剂不仅灵敏,测量方法也简便易行,能准确地定量,定位且符合所研究对象的生理条件等特点,但放射性同位素法对环境有污染,因而实际应用较少。
4.2稳定性同位素标记法稳定性同位素虽然不释放射线,但可以利用它与普通相应同位素的质量之差,通过质谱仪,气相色谱仪,核磁共振等质量分析仪器来测定。
但稳定性同位素作为示踪剂其灵敏度较低,可获得的种类少,价格较昂贵,其应用范围受到限制。
5微生物法具有抗菌活性的中药复方制剂,如黄连解毒汤、清瘟败毒饮、大黄牡丹皮汤剂等,可以利用微生物法测定体液样品的浓度,然后拟合模型计算药代动力学参数。
潘嘉等【14】采用抑菌效应法测定川芎挥发油药动学参数,结果表明:川芎挥发油的药动学过程符合一室开放模型。
总结中药及其复方是中华民族的瑰宝,但是由于中药及其复方的药代动力学研究起步较晚,再加上中药药代动力学的特殊性和复杂性,使得中药及其复方的药动学研究难度很大,这就迫切要求工作者加强新理论和新方法的研究,特别应注重采用新技术,探索符合中医药特点的研究方法,通过多学科的共同努力,建立合理的复方药代动力学分析方法,以促进中药现代化进程。
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