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执业药师第五节 液体制剂

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执业药师中药学专业知识(一)第五章 中药制剂与剂型

执业药师中药学专业知识(一)第五章 中药制剂与剂型

执业药师中药学专业知识（一）第五章中药制剂与剂型分类：医药卫生执业药师主题：2022年执业药师《执业中药师全套4科》考试题库科目：中药学专业知识（一）类型：章节练习一、单选题1、关于基质对药物吸收影响的叙述，错误的是A.药物从基质中快速释放到黏膜有利于吸收B.药物从基质中释放是吸收的限速阶段C.油脂性基质对油溶性药物释放快D.水溶性基质对油淙性药物释放快E.油脂性基质对油溶性药物释放慢【参考答案】：C【试题解析】：2、散剂按《中国药典》的方法测定，除另有规定外，水分不得超过A.5.0%B.6.0%C.7.0%D.8.0%E.9.0%【参考答案】：E【试题解析】：3、可用作膜剂遮光剂的是A. PVA17-88B.聚乙二醇C.碳酸钙D.二氧化钛E.甘油明胶【参考答案】：D4、将处方中部分饮片粉碎成细粉，与其余药料制得的稠膏加适宜辅料制成的中药片剂称为A.分散片B.全浸膏片C.全粉末片D.半浸膏片E.提纯片【参考答案】：D【试题解析】：5、下列属于阳离子型表面活性剂的是A.吐温80B.苯扎溴铵C.司盘80D.阿洛索-OTE.硫酸化蓖麻油【参考答案】：错误【试题解析】：6、下列关于纯化水的叙述，错误的是A.纯化水不得用于注射剂的配制与稀释B.纯化水是用饮用水采用离子交换法、反渗透法等方法处理制成C.纯化水经蒸馏可制备成注射用水D.纯化水用于注射剂的配制与稀释E.纯化水常用作中药注射剂饮片的提取溶剂【参考答案】：D【试题解析】：7、《中国药典》规定，除另有规定外，颗粒剂的含水量一般不得超过A.10.0%B.8.0%C.6.0%D.5.0%E.4.0%【参考答案】：错误【试题解析】：8、制备胶剂时，加入明矾的作用是A.增强药物疗效B.具消泡作用C.起矫味矫臭作用D.可降低胶块的黏度E.增加胶剂的透明度【参考答案】：E【试题解析】：9、下列常用的栓剂基质中，具有同质多晶性的是A.半合成山苍子油酯B.可可豆脂C.半合成棕榈油酯D.聚山梨酯61E.聚乙二醇【参考答案】：错误【试题解析】：10、氯化钠等渗当量是指A.与100g药物成等渗效应的氯化钠的量B.与10g药物成等渗效应的氯化钠的量C.与10g氯化钠成等渗效应的药物的量D.与1g药物成等渗效应的氯化钠的量E.与1g氯化钠成等渗效应的药物的量【参考答案】：D【试题解析】：氯化钠等渗当量是指与1g药物成等渗效应的氯化钠的量。

执业药师第五节-液体制剂

执业药师第五节-液体制剂
因此，混悬液体系中以微粒间吸引力略大于排斥力且吸引 力不太大时混悬液的稳定性最好。
（2）混悬粒子的沉降：在一定条件下，混悬液中微粒的沉降速度遵循Stokes定 律。
式中，V—微粒沉降速度（cm/s）；r—微粒半径（cm）；ρ1、ρ2—微粒
和介质的密度（g/ml）；η—分散介质的黏度（g/ml/s）；g—重力加速度
溶胶因分散质点小、分散度大、布朗运动强，分散相质点能克服重力 作用而不下沉，具有动力学稳定性。溶胶外观澄明，但具有乳光，属 于高度分散的热力学不稳定体系。溶胶因布朗运动强，具有动力学稳 定性。
（二）胶体溶液型液体制剂的分类
1.高分子溶液剂
定义：高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体 制剂，属于热力学稳定体系。
（一）液体制剂生产与贮藏的有关规定
用适宜的量具以小体积或以滴计量的口服溶剂、口服混悬 剂或口服乳剂称为滴剂。
口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂在生产、贮藏期间 应符合以下要求：
除另有规定外，口服溶液剂的溶剂，口服混悬剂的分散介 质常用纯水。
口服乳剂的外观应呈均匀的乳白色，以半径为10cm的离心 机每分钟4000转的转速离心15分钟，不应有分层现象。乳 剂可能会出现分层的现象，但经振摇应易再分散。
加入电解质后使ζ电位升高，阻碍微粒之间碰撞聚集的现象称为反絮 凝，能起反絮凝作用的电解质称为反絮凝剂，加入适宜的反絮凝剂也 能提高混悬剂的稳定性。
同一电解质可因用量不同起絮凝作用或反絮凝作用，如枸橼酸盐、枸 橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及一些氯化物等。
（三）影响混悬型液体制剂稳定性的因素及稳定化措施
当两微粒逐渐靠近，吸引力略大于排斥力时，可形成疏松的聚集体， 呈絮状结构，稍加振摇即被分散。
带相同电荷微粒间产生的排斥力随着离子间距离缩小逐渐 增强，当达到一定距离时排斥力达到最大值。但这并非混 悬剂的最佳稳定条件，这是因为若因振摇或微粒的热运动 等而使离子间距再略微缩小，微粒间则产生强烈吸引而结 成较难被分散的硬块。

2017执业药师药剂学章节重点：液体制剂【2】

2017执业药师药剂学章节重点：液体制剂【2】

2017执业药师药剂学章节重点：液体制剂【2】低分子溶液剂(溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂、酊剂、涂剂) <制备：溶解法，稀释法>1.溶液剂(solutions)系指药物溶解于适宜溶剂中制成的供内服或外用的澄明液体制剂。

根据需要可加入助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂等附加剂。

制备方法：1. 溶解法 2. 稀释法：是指先将药物制成高浓度溶液，使用时再用溶剂稀释至需要浓度。

挥发性药物浓溶液稀释过程中应注意挥发损失。

2.芳香水剂：系指芳香挥发性药物 (多半为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。

3.糖浆剂：系指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，供口服应用。

4.醑剂：系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。

5.酊剂：系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成。

6.甘油剂：甘油剂系指药物溶于甘油中制成的溶液剂。

7.涂剂高分子溶液剂 (又称为胶浆剂)性质：荷电性、渗透压、黏度与分子量、聚结特性、胶凝性制备：有限溶胀无限溶胀溶胶剂(又称为疏水胶体溶液)1.双电层构造：溶胶剂中的固体微粒具有双电层结构，双电层之间的电位差称作ζ电位，溶胶剂(热力学不稳定体系)ζ电位越大，其物理稳定性越好。

ζ电位降低至25mV以下时，胶粒间产生聚结，稳定性下降。

2.性质：1)光学性质：丁铎尔效应2)电学性质：电泳3)动力学性质：布朗运动4)稳定性：少量电解质可供其产生聚沉3.制备：1.分散法1)机械分散法2)胶溶法3)超声分散法2.凝聚法1)物理凝聚法2)化学凝聚混悬剂1.定义：混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。

2.制成混悬剂的条件(1)难溶性药物(2)剂量超过了药物的溶解度;(3)混合时药物的溶解度降低;(4)达到缓释的目的;(5)毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂。

3.混悬剂的质量要求(1)药物化学性质稳定;(2)混悬剂中微粒大小符合制剂要求;(3)粒子的沉降速度应很慢，具有良好的再分散性;(4)有一定的黏度;(5)外用混悬剂应容易涂布。

药剂学-《液体制剂》执业药师考试复习知识点

药剂学-《液体制剂》执业药师考试复习知识点

第九章液体制剂第一节概述液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。

药物以分子状态分散在介质中，可形成均匀分散的液体制剂，制剂处于稳定状态如溶液剂、高分子溶液剂。

药物以微粒状态分散在介质中，则形成非均匀分散的液体制剂，这种状态的液体制剂处于物理不稳定的状态，如胶溶剂、乳剂、混悬剂。

液体制剂品种多，临床应用广泛，在药剂学中占有重要地位，下面分别予以介绍。

一、液体制剂的特点和质量要求（一）液体制剂的特点在液体制剂中，药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速发挥药效；给药途径广泛，可以内服，服用方便，易于分剂量，特别适用于婴幼儿和老年患者；也可以外用，如用于皮肤、黏膜和人体腔道等；能减少某些药物的刺激性，有些固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。

制成液体制剂通过调整制剂浓度而减少刺激性；某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。

但液体制剂药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。

（二）液体制剂的质量要求均匀相液体制剂应是澄明溶液；非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀，液体制剂浓度应准确；口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性；液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变。

二、液体制剂的分类（一）按分散系统分类1.均匀相液体制剂为均匀分散体系，在外观上是澄明溶液。

包括以下几类：（1）低分子溶液剂：也称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂。

（2）高分子溶液剂：是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。

2.非均匀相液体制剂为不稳定的多相分散体系，包括以下几种：（1）溶胶剂：又称疏水胶体溶液。

2019执业药师药剂学复习：液体制剂基本知识

2019执业药师药剂学复习：液体制剂基本知识

2019执业药师药剂学复习：液体制剂基本知识
2019执业药师药剂学复习：液体制剂基本知识
1、剂型分类
（1）根据药物分散情况分类：均相液体制剂、非均型液体制剂；
（2）根据分散相质点的大小分类：分子分散体系、胶体分散系统、粗分散系统；
（3）根据给药途经和应用方式分类：口服溶液剂、耳用溶液剂、眼用溶液剂、外用溶液剂等。

2、特点
优点：
（1）分散度大，吸收快；
（2）给药途径多，可以内服，外用；
（3）易于分剂量，服用方便；
（4）减少某些药物的刺激性；
（5）某些固体药物口服制成液体制剂提高生物利用度。

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缺点：
（1）化学稳定性差；
（2）以水为溶剂者易发生水解或霉败，而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题；
（3）携带、运输、贮存不便等。

3、质量要求
（1）溶剂型液体制剂应澄清透明，乳浊液型或混悬液型制剂要保证其分散相粒子小而均匀，振摇时可以均匀分散；
（2）浓度准确、稳定、长期贮存不变化；
（3）分散介质zui好用水，其次是乙醇、甘油和植物油等；
（4）制剂应无刺激性；
（5）液体制剂应具有一定的防腐能力；
（6）包装容器大小适宜，便于病人使用。

2023执业药师《药学专业知识一》复习：液体制剂防腐措施

2023执业药师《药学专业知识一》复习：液体制剂防腐措施

2023执业药师《药学专业知识一》复习：液体制剂防腐措施1500字液体制剂防腐措施是指在液体制剂的生产和使用过程中，为防止微生物污染和变质，采取一系列的预防措施，以保证液体制剂的质量和安全性。

以下是关于液体制剂防腐措施的一些重要知识点。

1. 选择适当的防腐剂：防腐剂在液体制剂中起到抑制或杀灭微生物的作用，常用的防腐剂有苯酚类、杀菌醇类、磺酰胺类、酯类等。

在选择防腐剂时需要考虑其对目标微生物的杀菌效果、对药品稳定性的影响以及对人体的安全性等因素。

2. 控制制剂pH值：酸碱度对微生物的生长和繁殖有很大影响。

一般来说，微生物繁殖的最适pH范围为6-8，因此，调整液体制剂的pH值可以起到一定的抑菌作用。

如酸性液体制剂中可添加柠檬酸或醋酸等，碱性液体制剂中可使用氢氧化钠或碳酸氢钠等。

3. 消毒灭菌操作：液体制剂的生产过程需要进行消毒灭菌操作，以确保制剂的无菌性。

常用的消毒灭菌方法有高温瞬间灭菌、高温高压灭菌、紫外线灭菌等。

需要根据液体制剂的特点和要求选择合适的灭菌方法。

4. 严格控制制剂环境：制剂生产过程中应建立洁净区，严格控制洁净区的温度、湿度和压力等参数。

同时，要定期对洁净区进行清洁、消毒和验证，确保洁净区环境符合相关要求。

5. 均匀混合和稳定悬浮物：对于悬浮剂和混悬剂等液体制剂，需要确保其中的悬浮物均匀分布，以防止微生物在悬浮物中的部分聚集并繁殖。

在制剂过程中要进行充分的搅拌和混合，以保证悬浮物的分散性和稳定性。

6. 储存条件和期限：液体制剂的储存条件非常重要，应存放在干燥、阴凉、避光的环境中，避免阳光直射和高温。

制剂的期限也需要严格控制，过期的制剂容易受到微生物的污染和变质。

总结起来，液体制剂防腐措施包括选择适当的防腐剂、控制制剂pH值、消毒灭菌操作、严格控制制剂环境、均匀混合和稳定悬浮物、储存条件和期限等。

通过这些防腐措施的有效实施，可以有效地保证液体制剂的质量和安全性。

2015执业药师《药学专业知识一》第五章药物递送系统(DDS)与临床应用

天星医考之《药学专业知识一》第五章药物递送系统(DDS)与临床应用（药剂学内容）考试要求：快速释放制剂1．口服速释片剂 (1)分散片的特点与质量要求(2)分散片典型处方分析(3)口崩片的特点与质量要求(4)口崩片典型处方分析(5)速释技术与释药原理(6)临床应用与注意事项2．滴丸剂 (1)分类、特点与质量要求(2)临床应用与注意事项(3)典型处方分析3．吸入制剂 (1)分类、特点与质量要求(2)吸入制剂的附加剂种类和作用(3)临床应用与注意事项(4)典型处方分析重点：固体制剂的速释机理：增加药物的溶解度和溶出速度；方法：固体分散、包合。

一、口服速释片剂舌下片、分散片和口崩片（一）分散片指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。

服用形式：加水分散口服、含服、吞服。

1．分散片的特点> 适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物> 不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物> 同片剂的特点2.分散片的质量要求片剂的要求+分散的要求> 溶出度测定> 分散均匀性：采用崩解时限法测定，应符合有关规定，即在15℃--, 25℃水中应在3分钟之内完全崩解。

3．分散片举例阿西美辛分散片【处方】阿西美辛30g MCC 120gCMS-Na 30g 淀粉115g1% HPMC溶液适量微粉硅胶3g【处方分析】阿西美辛——主药MCC、淀粉——填充剂CMS- Na-崩解剂1% HPMC-黏合剂微粉硅胶——润滑剂阿奇霉素分散片【处方】阿奇霉素250g 羧甲基淀粉钠50g乳糖100g 微晶纤维素100g甜蜜素5g2% HPMC水溶液适量滑石粉25g硬脂酸镁2.5g【处方分析】阿奇霉素——主药羧甲基淀粉钠——崩解剂（内外加法）乳糖和微晶纤维素——填充剂甜蜜索——矫味剂20% HPMC-黏合剂滑石粉和硬脂酸镁一润滑剂（二）口崩片系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。

直接压片和冷冻干燥法制备（口服冻干片）1．口崩片的特点> 吸收快，生物利用度高：_ 药物表面增大使其溶出速率加快，吸收起效加快。

药剂学液体制剂

溶解法是制备液体制剂的一种常用方法，通过将固体药物溶解于适当的溶剂中， 得到均匀的溶液。
详细描述
溶解法需要选择适当的溶剂，确保药物能够完全溶解，并且溶剂对药物成分没 有破坏作用。在制备过程中，需要控制温度、搅拌速度和压力等参数，以确保 药物能够充分溶解，并获得稳定的液体应法是通过化学反应将原料药物转化为液体制剂的过 程。
常见的悬浮液型制剂包括混悬剂和乳浊液，如炉甘石洗剂、氢氧化铝凝 胶等。
乳浊液型制剂
乳浊液型制剂是指液体药物以微粒状态分散在不相溶的溶剂中形成的非均匀分散的体系，其 制备过程主要包括选择合适的油相和水相、称量药物与油相或水相、混合与搅拌、过滤与灌 装等步骤。
制备乳浊液型制剂时，应控制油相和水相的比例和黏度，以及药物的粒径大小和分布，以获 得稳定的乳浊液。
药剂学液体制剂
目录
• 液体制剂概述 • 液体制剂的制备工艺 • 液体制剂的质量控制 • 常见液体制剂的制备 • 液体制剂的应用与展望
01
液体制剂概述
定义与分类
定义
液体制剂是指药物溶解于适宜的 溶剂中形成的均相或非均相的澄 明液体，供口服或外用。
分类
根据分散系统，液体制剂可分为 低分子溶液剂和高分子溶液剂、 溶胶剂、乳剂、混悬剂和气体分 散剂。
常见的乳浊液型制剂包括乳膏剂和注射用乳剂，如霜剂、洗剂、乳膏剂等。
05
液体制剂的应用与展望
在医药领域的应用
口服给药
液体制剂便于口服，能够满足不 同年龄段患者的需求，如儿童和
吞咽困难的患者。
注射给药
某些药物需要快速起效，液体制 剂可以通过注射方式直接进入体
内，如静脉注射和肌肉注射。
局部给药
如滴眼液、滴耳液等，液体制剂 能够直接作用于病变部位，提高

执业药师考试辅导：外用液体制剂

(一)洗剂
系指专供涂抹、敷于皮肤的外用液体制剂。

洗剂一般轻轻涂于皮肤或用纱布蘸取敷于皮肤上应用。

如水杨酸升汞洗剂、复方硫磺洗剂等。

洗剂可为溶液型、混悬型、乳剂型液体制剂，其中混悬剂为多。

(二)搽剂
系指专供揉搽皮肤表面用的液体制剂。

用乙醇和油作分散剂。

搽剂可为溶液型、混悬型、乳剂型液体制剂。

如复方地塞米松搽剂。

(三)滴耳剂
指滴入耳腔内的液体制剂。

以水、乙醇、甘油为溶剂。

(四)滴鼻剂
系指专供滴入鼻腔内使用的液体制剂。

以水、丙二醇、液体石蜡、植物油为溶剂，多制成溶液剂，但也有制成混悬剂、乳剂使用的。

如复方强的松龙滴鼻剂，盐酸麻黄碱滴鼻剂等。

(五)含漱剂
(六)滴牙剂
(七)灌肠剂
1.泻下灌肠剂;
2.含药灌肠剂;
3.营养灌肠剂
(八)灌洗剂清洗阴道、尿道的液体制剂
(九)涂剂用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤、口腔或喉部粘膜的液体制剂。

《液体制剂》课件


微囊和微球技术
利用微囊和微球技术可以将药物包裹 在微小囊泡或球形结构中，实现药物 的缓释和靶向释放，提高疗效并降低 副作用。
新剂型开发
口腔速溶片
口腔速溶片是一种新型的口服剂 型，具有快速溶解、方便使用的 特点，可以提高患者的用药依从
性。
微乳剂
微乳剂是一种新型的液体制剂，具 有较高的生物利用度和药效，可以 用于注射剂、口服剂和外用制剂的 开发。
液体制剂的特点
吸收快
使用方便
液体制剂中的药物能够快速被机体吸收， 发挥药效。
液体制剂便于给药，如口服、外用等，且 易于携带和运输。
稳定性相对较差
需要适宜的包装
由于液体制剂中的药物分子或离子容易受 环境因素影响，导致稳定性较差，易发生 化学变化和微生物污染。
为了保持液体制剂的稳定性，需要选择适 宜的包装材料和密封方式。
《液体制剂》课件
CONTENTS
• 液体制剂概述 • 液体制剂的制备工艺 • 液体制剂的包装与储存 • 液体制剂的稳定性 • 液体制剂的处方与制备实例 • 液体制剂的发展趋势与展望
01
液体制剂概述
定义与分类
定义
液体制剂是指药物溶解于适宜的溶剂中形成的均相液态制剂，可供内服或外用。
分类
根据分散体系的不同，液体制剂可以分为均相液体制剂和非均相液体制剂两大类。均相液体制剂是指药物以分子 或离子状态分散于溶剂中，形成均匀的溶液；非均相液体制剂则包括混悬剂、乳剂等，其中药物以颗粒或小滴状 态分散于溶剂中。
02 质量检验
在各工艺环节和最终产品中进 行质量检验，及时发现并处理 质量问题。
03 质量追溯
建立完善的质量追溯体系，对 产品进行全程监控，确保产品 质量的可追溯性。
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五、乳浊液型液体制剂
（一）乳浊液型液体制剂的特点与分类
乳剂由水相（W）、油相（O）和乳化剂组成，三者缺一不可。根据乳 化剂的种类、性质及相比形成水包油（0/W）型或油包水（W/0）型， 也可制备复乳，如W/0/W型或0/W/0型；

根据乳滴粒径大小不同，乳剂可分为普通乳、亚微乳和纳米乳。


（4）温度的影响：温度影响药物微粒的溶解与结晶过程，可能 引起结晶长大、晶型转变。因此混悬液一般应贮藏于阴凉处。

七、液体制剂的质量要求 （一）液体制剂生产与贮藏的有关规定 用适宜的量具以小体积或以滴计量的口服溶剂、口服混悬 剂或口服乳剂称为滴剂。

口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂在生产、贮藏期间 应符合以下要求：

各位同学大家好，我是陈老师，我们今天的课程是 110小 时可验证通关课，这个课程有帮助同学们理解考点、加深 记忆、有顺序、有目的的学习、复习等功能。现在我们开 始正式上课，试听的学员有三十分钟试听时间，时间到了 之后会有专门的教学老师关闭试听通道。请大家谅解！
第五节 液体制剂
大纲要求


同一电解质可因用量不同起絮凝作用或反絮凝作用，如枸橼酸盐、枸 橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及一些氯化物等。


（三）影响混悬型液体制剂稳定性的因素及稳定化措施

混悬型液体制剂为动力学不稳定体系及热力学不稳定体系。
稳定化措施：微粒间的排斥力与吸引力、混悬粒子的沉降、微粒增长 与晶型的转变、温度的影响

（二）液体制剂的分类 根据分散介质中药物粒子大小不同，液体制剂分为溶液剂、胶体溶液、乳浊液、混悬液型四种分散 体系，其中，胶体溶液型又分为高分子溶液剂和溶胶剂，其微粒大小与特征见表6-5。



二、表面活性剂 1、表面活性剂系指分子中同时具有亲水基团和亲油基团， 具有很强的表面活性，能使液体的表面张力显著下降的物 质。 2、表面活性剂中亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力， 称为亲水亲油平衡值（HLB）。


三、真溶液型液体制剂 （一）真溶液型液体制剂的特点 （二）真溶液型液体制剂的分类 真溶液型液体药剂是指药物以分子或离子状态分散在溶剂 中形成的均相液体制剂 属于真溶液型液体制剂的常用剂型主要有溶液剂、芳香水 剂、甘油剂、醑剂等。 药物一般为低分子的化学药物或中药挥发性物质，溶剂多 用水，也有用乙醇或油为溶剂。

乳剂属热力学和动力学不稳定的非均相体系，由于分散体 系及外界条件的影响常常出现分层、絮凝、转相、合并、 破裂和酸败等不稳定现象。

乳剂的不稳定现象 （1）分层：乳剂在放置过程中，乳滴逐渐聚集在上层或下层的现象，称为 分层或乳析。乳剂的分层速度符合Stokes定律，如减少乳滴的粒径、增加 连续相的黏度降低分散相与连续相之间的密度差等均能降低分层速度。


3、根据分子组成特点和极性基团的解离特点，将表面活 性剂分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂（如吐 温、司盘）。根据离子型表面活性剂所带电荷，又可分为 阴离子型表面活性剂（如硫酸化蓖麻油、阿洛索-OT）、 阳离子型表面活性剂（如洁尔灭、新洁尔灭）和两性离子 型表面活性剂（如卵磷脂）。


乳剂中的液滴的分散度大，药物吸收和药效的发挥快，有利于提高生 物利用度，还可以制成静脉注射乳剂、静脉营养乳剂； 油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且使用方便；水包油型乳剂可 掩盖药物的不良臭味； 外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性。 乳剂可以口服、外用、肌内注射和静脉注射。


乳剂的不稳定现象




六、混悬液型液体制剂

（一）混悬型液体制剂的特点

混悬型液体制剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成 的非均相的液体制剂，也包括干混悬剂。

混悬剂属于粗分散体系，且分散相有时可达总重量的50%。

适宜制成混悬型液体制剂的药物有：需制成液体制剂供临床应用的难溶 性药物；为了发挥长效作用或为了提高在水溶液中稳定性的药物。
1、液体制剂特点与分类（1）特点（2）分类
2、表面活性剂（1）毒性（2)应用 3、真溶液型液体制剂（1）特点（2）分类 4、胶体溶液型液体药剂（1）特点（2）分类 5、乳剂型液体制剂 （1）特点与分类 （2）乳剂的不稳定现象


（3）影响乳剂稳定性的因素及稳定化措施
6、混悬型液体制剂 （1）特点与分类 （2）常用附加剂及应用 （3）影响混悬型液体制剂稳定性的因素及稳定化措施 7、液体制剂的质量要求 （1）液体制剂生产与贮藏的有关规定（2）液体制剂质量检查项目与要求

但剧毒药或剂量小的药物不应制成混悬液。

（二）常用附加剂 为了增加混悬剂的物理稳定性，在制备时需加入能使混悬剂稳定的 附加剂，包括助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂等。 1.润湿剂 疏水性药物制备混悬剂时，常加入润湿剂以利于分散。常用的润湿剂 有吐温类、司盘类表面活性剂等。 2.助悬剂 助悬剂能增加分散介质的黏度、降低微粒的沉降速度，同时能被药物 微粒表面吸附形成机械性或电性保护膜，防止微粒间互相聚集或产生 晶型转变，或使混悬液具有触变性，从而增加其稳定性。 常用的助悬剂有： ①低分子助悬剂，如甘油、糖浆剂等。 ②高分子助悬剂，阿拉伯胶；西黄蓍胶；琼脂；海藻酸钠；甲基纤维 素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等。 ③硅酸类，如胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土等。





（二）胶体溶液型液体制剂的分类
1.高分子溶液剂
定义：高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体 制剂，属于热力学稳定体系。

以水为溶剂时能与水发生水化作用，水化后以分子状态分 散于水中形成高分子溶液，称为亲水性高分子溶液，又称 亲水胶体溶液；亲水性弱的高分子化合物溶解于非水溶剂 中形成高分子溶液溶液，称为非亲水性高分子溶液。 高分子溶液中分子周围的水化膜可阻碍质点的相互聚集。 水化膜的形成是决定其稳定性的主要因素，任何能破坏分 子周围水化膜的形成均会影响高分子溶液稳定性。






四、胶体溶液型液体制剂 （一）胶体溶液型液体制剂的特点 定义：胶体溶液型液体制剂是指质点大小在 1-100nm范围内的分散相 分散在分散介质中制成的液体制剂。 高分子溶液与水的亲和力强，又称为亲水胶体，属热力学稳定体系稳； 溶胶因分散质点小、分散度大、布朗运动强，分散相质点能克服重力 作用而不下沉，具有动力学稳定性。溶胶外观澄明，但具有乳光，属 于高度分散的热力学不稳定体系。溶胶因布朗运动强，具有动力学稳 定性。

定义： （一）液体制剂的特点 1、优点：与固体制剂相比，液体制剂的特点有： （1）分散度大、吸收快、作用较迅速； （2）易控制药物浓度，可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起胃肠道刺激性； （3）便于分剂量和服用，尤其适用于儿童及老年患者。






2、缺点：液体制剂稳定性较差，贮藏、运输不方便。

由Stokes定律可见，微粒降速度V与微粒半径的平方r2、微粒与分散介质的 密度差（ρ1-ρ2）成正比，与分散介质的黏度η成反比。 因此采取下列措施可提高混悬液的稳定性：①减小微粒粒径；②增加分散 介质的黏度；③减小固体微粒与分散介质间的密度差。


（3）微粒增长与晶型的转变：当混悬液中药物微粒大小差异较大时， 粒径较小的微粒易溶解并在贮藏过程中逐渐析出在大微粒表面，使得 大微粒粒径逐渐增大，沉降速度加快。因此，在制备时，应在减少微 粒粒径的同时，尽可能缩小微粒间的粒径差。 同质多晶型药物中亚稳定型的溶出速度与溶解度比稳定性大，且体内 吸收好。亚稳定型在贮藏过程中逐步转化为稳定型，使稳定型不断长 大结块，从而影响混悬型液体制剂的稳定，且可能降低药效。


（1）微粒间的排斥力与吸引力：混悬液中的微粒因解离或吸附等而 带电，微粒间因带有相同电荷而互相排斥，同时微粒间还因范德华力 又互相吸引，当达到平衡时，两微粒能稳定地保持一定的距离。
当两微粒逐渐靠近，吸引力略大于排斥力时，可形成疏松的聚集体， 呈絮状结构，稍加振摇即被分散。


带相同电荷微粒间产生的排斥力随着离子间距离缩小逐渐 增强，当达到一定距离时排斥力达到最大值。但这并非混 悬剂的最佳稳定条件，这是因为若因振摇或微粒的热运动 等而使离子间距再略微缩小，微粒间则产生强烈吸引而结 成较难被分散的硬块。



（2）絮凝：由于ζ电位降低促使液滴聚集，出现乳滴聚集成团的现象，称 为絮凝。此时，乳滴的聚集和分散是可逆的，但通常是乳滴破裂的前期。 乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在是产生絮凝的主要原因。





（3）转相：由0/W型乳剂转变为 W/0型乳剂或出现相反的 变化称为转相。这种转相通常是因外加物质使乳化剂的性 质改变或油、水相容积发生变化所致。பைடு நூலகம்

（4）破裂：分散相乳滴合并且与连续相分离成不相混溶 的两层液体的现象称为破裂。乳剂破裂是不可逆的，一旦 发生就不能恢复到原来均匀的状态。


（5）酸败：乳剂受外界因素及微生物作用，使体系 中油相或乳化剂发生变质的现象称为酸败。通常可以根据 需要加适量抗氧剂、防腐剂等。

2.影响乳剂稳定性的因素及稳定化措施 （1）乳化剂的性质：适宜HLB值的乳化剂是乳剂形成的关键。 （2）乳化剂的用量：一般应控制在 0.5%～10%，用量不足则乳化不完全，用 量过大则形成的乳剂黏稠。 （3）分散相的浓度：一般宜在50%左右，过高（75%以上）则不利于乳剂的稳 定。 （4）分散介质的黏度：适当增加分散介质的黏度可提高乳剂的稳定性。 （5）乳化及贮藏时的温度：一般认为适宜的乳化温度为50℃～70℃，乳剂贮 藏期间过冷或过热均不利于乳剂的稳定。 （6）制备方法及乳化器械 （8）其他：微生物的污染等。