液体药剂

实验五 液体药剂的制备

Ⅰ 真溶液型液体药剂的制备

一、实验目的要求

1．掌握溶液型液体药剂的制备方法及操作要点。

2．熟悉制备液体药剂常用的称量、量取等器具的正确使用方法。

3．了解增加药物溶解度的方法。

二、实验指导

1．溶液型液体药剂是指药物以分子或离子（直径在1nm以下）状态溶解在液体分散媒中，制成供内服或外用的单相澄明的液体药剂。可以口服，也可以外用。溶液型液体药剂常用的溶剂有水、乙醇、丙二醇、甘油、液体石蜡、植物油等。属于真溶液型药剂的有药露与芳香水剂、溶液剂、甘油剂、醑剂等。溶液型液体药剂就分散系统而言，主要为低分子溶液，其分散相(药物)小于lnm，常以分子或离子状态溶解在分散媒中，外观均匀、澄明。

2．溶液型液体药剂其制法有溶解法、稀释法、化学反应法、水蒸气蒸馏法等，以溶解法应用最多。其一般工艺流程为称重→溶解→滤过→质量检查→包装等。

3．溶解法操作注意：

（1）药物的称量和量取 固体药物常以克为单位，应根据药物的轻重，选用不同的称器进行称量。液体药物常以毫升为单位，选用不同的量器进行量取。用量少的液体药物，可采用滴管计滴数量取（标准滴管在20℃时，lml蒸馏水应为20滴，其重量误差在±0.10g之间）。

（2）取处方总量1/2～3/4的溶媒，加入固体药物，搅拌溶解。处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，宜先将其溶解后再加入其他药物，也可加入适量助溶剂或采用复合溶剂，帮助溶解。易溶解的药物、液体药物及挥发性药物最后加入。酊剂、流浸膏加入水溶液中时，速度要慢，且应边加边搅拌。

（3）根据药物性质，可将固体先行粉碎或加热助溶，某些难溶性药物可适当增加其溶解度。

（4）将溶液用适宜的滤器过滤后，再适量添加溶媒至需要量。过滤可选用的滤器有玻璃漏斗、布氏漏斗、垂熔玻璃漏斗等。常用滤材有滤纸、脱脂棉、纱布、绢布等。

（5）如处方中含有糖浆、甘油等粘稠液体时，用量器量取液体药物后，将粘附在容器壁上的液体应用少量溶剂洗涤器具。洗液合并于容器中，以减少药物的损失。溶剂为油、乙醇、液体石蜡时，容器与器材均应干燥。

第六章 液体药剂

[A型题]

1 关于液体药剂叙述正确的是（ ）

A液体药剂中药物一般以溶解、胶溶或乳化形式存在，固体药物分散其中不属于液体药剂

B液体药剂总较相应固体药剂作用迅速

C液体药剂包括芳香水剂、合剂、灌肠剂、醑剂等很多剂型

D液体药剂不易分剂量

E液体药剂一般稳定性较好

2 对液体制剂质量要求错误者为( )

A均相液体药剂应是澄明溶液

B分散媒最好用有机分散媒

C外用液体药剂应无刺激性

D口服液体药剂应外观良好，口感适宜

E制剂应有一定的防腐能力

3.下列液体药剂的叙述（ ）是错误的

A溶液剂分散相粒径一般小于1nm

B高分子溶液分散相粒径一般在1-100nm

C混悬剂分散相微粒的粒径一般在500nm以上

D乳浊液药剂属均相分散体系

E混悬型药剂属粗分散体系

4.下列物质中，对液体药剂中霉菌和酵母菌具有较好抑制力的是

A苯甲酸钠

E尼泊金类

C苯扎溴铵

D山梨酸

E桂皮油

5.下列关于表面活性剂的论述（ ）是错误的

A能够显著降低两相间界面张力的物质,如：乙醇、吐温等

B分子结构中同时含有亲水基团和亲油基团

C低浓度时，发生表面吸附

D高浓度时进入溶液内部

E高浓度时可以形成胶团

6.下列（ ）不属于表面活性剂

A脱水山梨醇脂肪酸脂类

B聚氧乙烯去水山梨醇脂肪酸脂类

C聚氧乙烯脂肪酸脂类

D聚氧乙烯脂肪醇醚类

E聚氧乙烯脂肪酸类

7.下列关于阳离子表面活性剂的叙述错误的是

A 水溶性大

B 主要用于杀菌与防腐

C 起表面活性的部分是阳离子

D 分子结构主要部分是一个五价氮原子

E在酸性与碱性溶液中不稳定

8.用于制备注射用乳剂及脂质体的表面活性物质是（ ）

A脂肪酸山梨坦

B 聚氧乙烯脂肪酸酯类

C 普流罗尼克

D卵磷脂

E胆汁

9.关于HLB值（ ）项是错误的

A体现了对油和水的综合亲和力

B该值在15～18以上适合用作增溶剂

液体药剂练习题

1、吐温-80 (HLB值=15.0) 2g与司盘-80 (HLB值=4.3) 3g，

混合后的混合HLB值是 8.58

A. 9.65 B. 8.58 C. 21.45

D. 3.86 E. 10.7

2、下列有关乳剂的叙述，错误的是 C

A. 乳剂口服后药物比较容易吸收，且可掩盖药物的臭味。

B. 口服乳剂可选用非离子型表面活性剂作乳化剂。

C. 静脉注射乳剂可选用精制卵磷脂、pluronic、阿拉伯胶等作乳化剂。

D. 乳剂的内相体积应小于50%，最佳相体积比为25%-70%之间。

E. 为防止乳剂的败坏，可加入适量防腐剂。

3、不属于乳剂不稳定性的表现是 A

A. 沉降 B. 乳析 C. 转相

D. 破裂 E. 败坏

4、有昙点现象的表面活性剂是 A

A. 吐温-80 B. pluronic F-68 C. 司盘-80

D. 卵磷脂 E. 十二烷基硫酸钠

5、下列有关几种常用溶液型液体制剂的叙述，错误的是 E

A. 溶液剂一般系指药物溶解于溶剂中制成的澄明溶液，供内服或外用。

B. 芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液。

C. 糖浆剂系指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。

D. 醑剂系指含挥发性药物的浓乙醇溶液。

1 第六章 液体药剂

答案

[A型题]

1.C

注解：固体药物以混悬的形式分散在液体中也属于液体药剂；一般来说液体药剂较相应固体药剂作用迅速，但不全是，混悬液中的药物若采用水溶性基质制成固体分散体则后者作用将更迅速；液体药剂易分剂量和服用；液体药剂一般稳定性较差，易霉败变质，成分易分解变化。

2.B

注解：分散媒较少使用有机分散媒。

3. D

注解：乳浊液药剂属均相分散体系与混悬型药剂同属粗分散体系。故答案选D。

4.D

注解：常用的防腐剂有苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯（即尼泊金）类、乙醇、季铵盐类及山梨酸等。对羟基苯甲酸酯类防霉作用较强，但防止发酵能力较差；苯甲酸钠防霉作用较弱，防止发酵能力较强；只有山梨酸的特点是对霉菌、酵母菌的抑制力均较好，其最低抑菌浓度为0.02％～0.04％（pH<6.0），常与其他抗菌剂或乙二醇联合使用可产生协同作用。故本题答案应选D。

5.A

注解：乙醇能够降低但并不能显著降低两相间界面张力，因此不属于表面活性剂。

6.E

注解：聚氧乙烯脂肪酸类分子结构中仅具有亲水基团，因此不是。

7.E

8.D

9.D

注解：HLB值也就是亲水亲油平衡值，表示亲水基团与亲油基团作用大小和平衡后的关系，因此体现了对油和水的综合亲和力，因此它可以表示亲水、亲油能力的大小，不表示乳化能力或增溶能力的大小，但是，不同的HLB值可以发挥不同的作用：在15～18以上适合用作增溶剂、在8～16之间适和用作O/W乳化剂 、在3～8之间适和用作W/O乳化剂。从另一个角度说可以确定乳剂的类型。

10.E

11.A

12.C

2 注解：

HLB总=HLBAWA+HLBBWB+HLBCWC

WA+WB+WC

∴HLB=15.0×3+3.8×2+10×1

3+2+1

=11.4