液体药剂

【教学标准】

★掌握真溶液制剂、胶体制剂含义、种类、特点

▲熟练应用制备设备制备真溶液制剂、胶体制剂。

●了解溶液剂的防腐技术、矫味与着色，胶体制剂的稳定性与应用

★掌握混悬剂、乳剂的定义、特点及质量要求。

▲熟练应用制备设备制备混悬剂、乳剂。

●混悬剂、乳剂的稳定性和附加剂

真溶液制剂制备技术

一、概述

（一）液体制剂的含义、分类、特点

★1．含义

液体制剂的含义有广义与狭义之分，广义的液体制剂是指所有以液态形式使用的药物制剂，狭义的液体制剂是指除了浸出制剂和无菌制剂以外的其他液态制剂，本章所阐述的有关内容为狭义的液体制剂。

★2．分类

按分散系统分为真溶液、胶体溶液、混悬液和乳浊液四个大类。

★3．特点

与固体制剂相比，液体制剂有以下主要优点：①药物的分散度较大，吸收快而奏效迅速；②有效成分分散或振摇后较均匀，剂量准确、便于取用和易于控制；③能降低某些药物的刺激性，如溴化物、水合氯醛等；④能增加某些药物的稳定性和安全性，如甲醛和硝酸甘油；⑤液体流动性大，适用于腔道用药。液体制剂分散相（药物） 固体

液体

气体－分子 胶粒（1nm～500 nm)胶体溶液

微粒（500～2000 nm）混悬液

分子（﹤1nm）真溶液

液滴（ 1nm～2500 nm)乳浊液

真溶液 分子或离子（＜1nm）真溶液 的主要缺点是：①贮运和携带不方便；②水性液体易于霉败，而非水性液体药理作用大、成本高；③化学性质不稳定的药物制成液体后不易贮存；④液体制剂对包装的要求较高；⑤配伍使用时易发生配伍禁忌。

▲（二）液体药剂的溶剂

1．极性分散溶媒

（1）水：是液体制剂最常用的分散溶媒。水能溶解大多数极性药物。水还能与乙醇、甘油等有机溶剂以任意比例混溶而成为复合溶媒。

（2）甘油：为无色粘稠液体，毒性较小，能与水、乙醇、丙二醇互溶。内服带有甜味，能延缓或防止鞣质的析出。甘油作外用液体制剂的分散溶媒居多，具有防止干燥、滋润皮肤和延长疗效的作用。甘油能溶解许多不易溶于水的药物，如硼酸、鞣质、苯酚等。无水甘油具有较强的吸水性，对皮肤和粘膜有刺激性，但含水量达到10%以上的甘油没有刺激性，反而还能缓解药物的刺激性。含量为30%以上的甘油有防腐作用。

中药药剂学重点

中药制剂与剂型

1.概念

中药药剂学：研究的内容：配制理论（基本理论、处方设计）、生产技术、质量控制与合理应用

2.剂型

根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称为药物剂型，简称剂型。

3.制剂

根据药品标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物制品，称为制剂。

研究制剂制备工艺和理论的科学，称为制剂学。

第一节中药制剂的剂型分类与选择

一、中药制剂的原料

制备中药制剂的原料包括中药材、中药饮片、中药提取物（总提取物、有效部位、有效成分）。1.中药材

2.中药饮片

饮片：药材经过炮制后可直接用于中医临床或制剂生产使用的处方药品。该定义强调了中药饮片作为药品的法定地位。

3.中药提取物 凡是经过一定的提取方式从植物、动物、矿物中制得的用于制剂生产的挥发油、油脂、浸膏、流浸膏、干浸膏、有效部位和有效成分等均为提取物。

有效部位：是指从单一植物、动物、矿物等物质中提取的一类或数类成分组成的提取物，其中结构明确成分的含量应占提取物的50%以上

三、中药剂型选择的基本原则

一）、根据疾病防治需求

起效快慢：静脉打针＞吸入给药＞肌内打针＞皮下打针＞直肠或舌下给药＞口服液体制剂＞口服固体制剂＞皮肤给药。

急症患者：注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸（水溶性基质）等速效剂型

慢性病患者：丸剂、片剂、膏药及长效缓释制剂

皮肤疾患：软膏剂、涂膜剂、洗剂、搽剂

腔道病变：栓剂、灌肠剂

二）、根据药物性质

有效成分易为胃肠道破坏，或不被胃肠道吸收，或对胃肠道有刺激性，或因肝脏首过效应易失效者——不宜设计为口服剂型（多选题）。 活性成分间易产生沉淀等配伍变化的组方，含水中不溶、难溶或不稳定成分的药物——不宜设计制成注射剂、口服液等水性液体制剂。

三）、根据“用、产、带、运、贮”五方便的要求

方便服用、有利生产、适于携带、便于运输、利于贮藏。

第二节中药制剂卫生与稳定性

药剂是指用于治疗、预防疾病的药物的制剂。按照不同的分类标准，药剂可以分为多种类型。以下是对药剂分类的详细介绍。

一、按制剂形式分类

1. 固体制剂：固体制剂是以固体为主要成分的药剂，常见的有片剂、胶囊、颗粒、粉末、丸剂等。

2. 液体制剂：液体制剂是以液体为主要成分的药剂，常见的有注射剂、口服液、滴眼液、滴鼻液、外用液等。

3. 半固体制剂：半固体制剂是以半固体为主要成分的药剂，常见的有凝胶、乳膏、软膏等。

4. 气雾剂：气雾剂是一种新型的药剂制剂，采用气雾剂技术，将药物喷雾成微粒，易于吸收，常见的有喷雾剂、吸入剂等。

二、按功能分类

1. 化学药剂：化学药剂是指通过化学合成获得的原始药物，常见的有抗菌药物、抗癌药物、降压药物等。

2. 生物制品：生物制品是指以生物技术手段制备的药物，包括蛋白质药、基因工程药物、疫苗等。

3. 中药制剂：中药制剂是指以中草药为原料制备的药物，常见的有汤剂、丸剂、颗粒剂、口服液等。

三、按用途分类

1. 治疗药剂：治疗药剂是指用于治疗疾病的药物，常见的有抗生素、降糖药、解热镇痛药、抗癌药等。

2. 预防药剂：预防药剂是指用于预防疾病的药物，常见的有疫苗、免疫球蛋白等。

3. 诊断药剂：诊断药剂是指用于确定疾病诊断的药物，常见的有造影剂、放射性同位素等。

四、按药效分类

1. 治本药剂：治本药剂是指能够根治疾病的药物，常见的有抗菌药物、抗肿瘤药物等。

2. 治标药剂：治标药剂是指能够缓解疾病症状，但不能根治的药物，常见的有解热镇痛药、抗过敏药等。

3. 营养保健品：营养保健品是指具有增强身体健康、预防疾病的功效，常见的有维生素、矿物质等。

五、按制备方法分类 1. 化学合成药剂：化学合成药剂是指通过化学合成获得的原始药物。

2. 生物制备药剂：生物制剂是指以生物技术手段制备的药物，包括蛋白质药、基因工程药物、疫苗等。

3. 中药制剂：中药制剂是指以中草药为原料制备的药物，常见的有汤剂、丸剂、颗粒剂、口服液等。

液体药剂随堂练习

一、选择题：

（一）单选题

1．制备液体制剂首选的溶剂应该是 ( ）

A. 乙醇 B.PEG C. 纯化水 D.丙二醇

2．下述方法不能增加药物的溶解度的有( )

A.加入助溶剂 B.加入非离子表面活性剂

C.制成盐类 D.加入助悬剂

3．以下属于均相的液体制剂是 （ ）

A.鱼肝油乳剂 B.石灰搽剂 C.复方硼酸溶液 D.复方硫黄洗剂

4．以下关于聚乙二醇的表述中，错误的是 （ ）

A.作为溶剂使用的聚乙二醇分子量应在400以上

B.聚乙二醇在片剂中可作为包 塑剂、致孔剂

C.聚乙二醇可用作混悬剂的助悬剂

D.聚乙二醇可用作软膏基质

5．下列溶剂中，属于非极性溶剂的是 （ ）

A.丙二醇 B. 二甲基亚砜 C.液体石蜡 D.甘油

6．下列关于甘油的性质和应用中，错误的表述为 （ ）

A.只可外用，不可供内服 B.有保湿作用

C.能与水、乙醇混合 D.30％以上的甘油溶液有防腐作用

7．有关羟苯酯类防腐剂的错误表述为 （ ）

A.羟苯酯类防腐剂在酸性下抑菌作用最强

B.羟苯酯类防腐剂的商品名为尼泊金

C.表面活性剂不仅能增加羟苯酯类防腐剂的溶 ，同时可增加其抑菌活性

D.羟苯酯类防腐剂混合使用具有协同作用

8．不同HLB值的表面活性剂用途不同，下列说法错误的是( )

A．O/W型乳化剂最适合范围是8~16

B．去污剂最适合范围是13~16

C．润湿剂和铺展剂最适合范围是7~9

D．大部分消泡剂最适合范围是5~8