苯磺酸氨氯地平片产品课件
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【药物名称】苯磺酸氨氯地平Amlodipine Besylate[国家基本药物]【药物类别】抗高血压药【药物别名】阿莫洛地平,络活喜Norvasc【分子式成分】化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二乙酸酯苯磺酸盐。
分子式: C20H25N2O5Cl·C6H6O3S。
分子量: 567.1【制剂规格】片剂:2.5mg、5mg、10mg。
本品为白色片。
【药理毒理】本品为钙离子拮剂,阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道进入细胞。
直接舒张血管平滑肌,具有抗高血压作用,本品缓解心绞痛是通过扩张外周小动脉,使外周阻力降低,从而降低心肌耗氧量,另外扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,使冠状动脉痉挛病人的心肌供氧量增加。
【药动学】口服生物利用度约为64%~90%,PB约93%。
tmax约6~12h,30~50min起效,作用6~12h 达高峰,持续24h。
肝脏代谢失活,原药和代谢物经肾脏排出。
t1/2约30~50h。
【适应证】高血压,心绞痛。
【不良反应】头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕;亦见瘙痒、皮疹、呼吸困难、咳嗽、出汗、肌肉痉挛等。
过量易致持久低血压。
患者对本品至10mg/日的剂量可很好耐受。
在安慰剂对照的临床治疗高血压或心绞痛的试验中,最常见的副作用是头痛,水肿,疲劳,嗜睡,恶心,腹痛,潮红,心悸,和眩晕。
在这些临床试验中未发现与本品相关的临床检验指标异常。
上市后观察到较少的副作用有:秃头症、大便习惯改变、关节痛、衰弱、背痛、消化不良、呼吸困难、牙龈增生、男子女性型乳房、高血糖症、阳痿、尿频、白血球减少症、全身不适、情绪变化、口干、肌肉痉挛、肌痛、周围神经病变、胰腺炎、出汗增加、晕厥、血小板减少症、血管炎和视觉障碍。
在多数情况下,上述改变与本品的因果关系尚未确定。
过敏反应罕见,包括瘙痒症、皮疹、血管源性水肿和多型红斑。
步长(苯磺酸氨氯地平片)【药品名称】商品名称:步长通用名称:苯磺酸氨氯地平片英文名称:Amlodiping Besylate T ablets【成份】3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐【适应症】1高血压病。
可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。
2慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。
可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。
【用法用量】1 治疗高血压的初始剂量为5mg每日一次,最大剂量为10mg每日一次。
虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg每日一次;此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。
剂量调整应根据患者个体反应进行。
一般的剂量调整应在7~14天后开始进行。
如临床需要,在对患者进行严密观测后,可更快地开始剂量调整。
2 治疗心绞痛的初始剂量为5~10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数人的有效剂量为10mg/日。
【不良反应】氨氯地平具有较好的耐受性。
在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中,最常见的副作用是:自主神经系统:潮红全身:疲劳心血管,一般性:水肿中枢和外周神经系统:眩晕,头痛胃肠道:腹痛,恶心心率/心律:心悸心理性:嗜睡在这些临床试验中未发现与本品相关的显著的临床实验室检查异常。
上市后观察到的较少见副作用有:自主神经系统:口干,出汗增加全身:虚弱无力,背痛,全身不适,疼痛,体重增加/减少心血管【禁忌】对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。
【注意事项】1 警告:极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者,在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时,出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重,或发生急性心肌梗塞,其作用机制目前尚不清楚。
2 因本品的扩血管作用是逐渐产生的,服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。
然而在严重的主动脉狭窄患者,当与其它外周血管扩张剂合用时,应引起注意。
国家食品药品监督管理局国家药品标准WS 1-(X-228)-2004Z-2010苯磺酸氨氯地平Benhuangsuan AnlüdipingAmlodipine BesylateN O NH 2H 3C O CH 3O OH 3C OCl, SO 3HC 20H 25ClN 2O 5·C 6H 6O 3S 567.08 本品为(±)3–乙基–5–甲基–2–(2–氨基乙氧甲基)–4–(2–氯苯基)–1,4二氢–6–甲基–3,5吡啶二羧酸二酯苯磺酸盐。
按干燥品计算,含C 20H 25ClN 2O 5·C 6H 6O 3S 不得少于98.5%。
【性状】 本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。
本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在0.1mol/L 盐酸中极微溶解,在水中几乎不溶。
吸收系数 取本品,精密称定, 加0.1mol/L 盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml 中约含15µg 的溶液,照紫外-可见分光光度法(中国药典2005年版二部附录ⅣA ),在239nm 的波长处测定吸光度,吸收系数(E %11cm )为303~323。
【鉴别】 (1)取本品约20mg ,加0.1mol/L 的硫酸溶液5ml 溶解后,加0.05mol/L 高锰酸钾溶液2~3滴,紫红色立即消失。
(2)取吸收系数测定项下的溶液,照紫外—可见分光光度法(中国药典2005年版二部附录ⅣA )测定, 在239nm 和366nm 的波长处有最大吸收,在225nm 的波长处有最小吸收。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集790图)一致。
【检查】 有关物质 取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml 中含0.5mg 的溶液,作为供试品溶液;精密量取供试品溶液适量,用流动相稀释制成每1ml 中含1.5µg 的溶液,作为对照溶液。
照高效液相色谱法(中国药典2005年版二部附录Ⅴ D)试验。