❖ 研究证实,患者脑内其他神经递质如去甲肾 上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)、γ-氨基丁酸 (GABA)等也与PD有关。
帕金森病治疗用药物类型
❖ 目前没有能够有效减慢帕金森病神经退行性 病变的治疗药物,仍是对症治疗,包括通过 一种或者多种途径来替代纹状体中DA缺失: 1)增加脑内DA合成; 2)刺激突触前DA释放; 3)直接激动DA受体; 4)减少突触前DA再摄取; 5)减少DA分解。
❖ 近年上市的治疗帕金森病的药物。托卡朋能 够在外周和中枢同时起COMT抑制作用。
❖ 作为左旋多巴的辅助用药,抑制机体对左旋 多巴的代谢,从而提高进入脑的左旋多巴的 量,增强其抗帕金森病疗效。
CH3 CH
N H3C
司 来吉兰
H
H N
雷 沙吉兰
O
HO N CH3
CN
HO
CH3
NO2
恩他 卡朋
CH H3C
O
HO OH
HO
NH2
❖ 左旋多巴在体内透过血脑屏障进入脑内,经 代谢转化为多巴胺发挥药效。口服后,95% 以上被外周组织的脱羧酶转化为DA,后者 不能通过血脑屏障,无治疗作用,因此引起 不良反应。实际上口服的左旋多巴只有不到 1%能进入中枢神经系统。
❖ 临床应用时,需口服大剂量左旋多巴以克服 在外周组织中代谢引起的损耗,也可与外周 脱羧酶抑制剂如卡比多巴(Carbidopa)和 苄丝肼(Benserazide)合用,使进入脑内的 左旋多巴显著增加,减小外周不良反应。
❖ 金刚烷胺(Amantadine)能调节NMDA受体的敏感 性。
❖ 美金刚(Memantine)和利鲁唑(Riluzole)为谷氨 酸受体拮抗剂。
六、其它药物(Other Drugs)