01第一章 药理学总论-绪言

药物
(drug)
➢ 可以改变或查明机体的生理功能及
病理状态，用以预防、诊断、治疗疾
病的物质。
药物
• 中药 《神农本草经》 《本草纲目》（1892种）
• 化学药 植物中分离、提取活性成分 罂粟 —— 吗啡 马钱子 —— 士的宁 麻黄 —— 麻黄碱
化学合成、全合成、半人工合成
古埃及、苏美尔、 巴比伦、印度
药物
药效学
机体
药动学
药理作用
作用机制 临床应用 不良反应 药物之间相互影响 体内过程 时量关系 消除动力学及相关参数 稳态血药浓度
药理学研究的内容
生理学 生化学 病理学
药理学
临床各科 合理用药
药学
学科性质 桥梁学科 基础医学 学习目的 为临床合理用药提供理论依据 学科任务
• 阐明药物作用、作用机制 • 提高疗效 • 新药的开发研制 • 探索细胞生理、生化病理过程
OTC
OTC
药理学(Pharmacology) ：
药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律
药物
机体
➢ 药物效应动力学 Pharmacodynamics
•
作用，作用原理 (不良反应， 适应症)
➢ 药物代谢动力学 Pharmacokinetics
•
体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）
血药浓度随时间变化过程
基因工程药物过程示意图① ②③ ④源自⑤ ⑥①从细胞中分 离出DNA
②限制酶截取 DNA片断
③分离大肠杆 菌中的质粒
④ DNA重组
⑤用重组质粒 转化大肠杆菌
⑥培养大肠杆菌 克隆大量基因
Stages of Drug Development
Preclinical

10
什么是药理学？
药理学
药理学和那些学科有关？
11
什么是药理学
药理学(pharmacology)：研究药物与机体（包括病原体）
间相互作用及其机制和规律的科学，并为临床合理用药防
治疾病提供基本理论的一门基础学科，是医学与药学的桥
梁。
药物
药效学 药动学
机体
pharmacology
药动学
Pharmacokinetics What body does to drug
筛选
初步安全有 效性研究39
39
思考题
1、药物、药理学、药效学和药动学的概念是什么？ 2、处方的基本原则是什么？ 3、药理学在新药研究中的作用是什么？
40
谢谢
药效学
Pharmacodynamics What drug does to body
12
药理学研究的内容
➢ 药物效应动力学(pharmacodynami药物代谢动力学(pharmacokinetics)：药动学，研究机 体对药物的吸收、分布、代谢、排泄及其体内随时间而 变化的动态规律
处方药（ Rx ）：指凭执业医师和执业助理医师处方方可购买、 调配和使用的药品。
非处方药（nonprescription drugs, over the counter drugs, OTC ）： 指由国务院药品监督管理部门公布的，不需要凭执业医师和执业 助理医师处方，消费者可以自行判断、购买和使用的药品。
1950年又发明了用于 治疗结核病的化学药物 雷米封。
27
弗莱明(1881～1995) 英 国细菌学家
1928年发现青霉素， 于 1945年获奖。
28
瓦克斯曼(1888～1974) 俄裔美国微生物学家

静注药物直接进入血液，无吸收过程， 发挥作用快。
肌注经毛细血管吸收，吸收快。
皮下注射吸收较慢。
二、分布
药物从血循环到达机体各部位和组织
影响分布因素：
（一）血浆蛋白结合率
大多药物在血浆中可与血浆蛋白不同程 度结合。 D+P DP 结合可逆，结合型与游离型处于动态平 衡。
结合型药物不能跨膜，无活性。
第一章 药理学总论—绪言
一、药理学的性质与任务
◆药物（drug）—用以预防、诊断和治疗
疾病的物质。
◆药理学（pharmacology）—研究药物与
机体（含病原体）相互作用及作用规律 的学科。
◆药理学研究内容：
药物效应动力学、药物代谢动力学
学科任务：
（1）阐明药物的作用及作用机制，为临 床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不 良反应提供理论依据；
总量 101
pH=7 A + H+HA 105
总量
HAH+ + A 1 102 [ A ]
1 100001 [ A ]
10pH-pKa =
[HA]
10pH-pKa =
[HA]
= 104-2 = 102
= 107-2
= 105
问题
某人过量服用苯巴比妥（酸性药） 中毒，有何办法加速脑内药物排至外周, 并从尿内排出？
8
单次口服
6 4
迅速上升的吸收相、 缓慢下降的消除相
2
0
0
20
40
60
80
100
120
Time (min)
二、多次给药的稳态血药浓度 多次给药使体内消除的药量和进入体内 的药量相等，体内药物总量不再增加达到 稳定状态—稳态浓度。

第一章药理学总论一绪言一、药理学的性质与任务药物(dmg)是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防．诊断和治疗疾病的物质。

药物和毒物之间并无严格界限，毒物是指在较小剂量即对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质，任何药物剂量过大都可产生毒性反应。

药理学(pha…010gy)是研究药物与机体(舍病原体)相互作用及作用规律的学科．它既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学(pb…od”…)．又称药效学；也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律．即药物代谢动力学(口h…a_c。

kmncs)，卫称药动学。

药理学是以基础医学中的生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础，为防治疾病、合理用药提供基本理'比、基本知识和科学的思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁。

通过每类药物中传统、经典的代表药物的学习，掌握该娄药物共性的基本理论、基本知识．培养科学的思维方法．为该类药物总体知识的掌握和将来的进一步学习打下坚实的基础。

随着现代科学技术和药理学相关学科的发展，药理学的发展非常迅速．每年都有大量新药投入临床使用，然而由于疗效、不良反应等种种原因．部分药物经临床检验后卫停止使用。

因此．H有掌握每类药物的基本理论、基本知识．用科学的思维方法，举一反三．融告贯通．才能适应将来临床用药的不断变化。

药理学的学科任务是：①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效防清不良反应提供理论依据；②研究开发新药．发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。

药理学的发展M 要以其他生命科学和化学等知识为基础，以科学实验为手段．因此，药理学既是理论科学．又是实践科学。

即在严格控制的条件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平，观察药物的作用世苒作用机制，，现代药理学研究越来越依赖于基础学科的前沿知识．如基因工程、分子药物配体理论等。