抗组胺药合理应用

抗组胺药怎么用抗组胺药针对组胺介导的过敏性疾病有明确疗效，临床上使用十分广泛。

但是，抗组胺药物依然有诸多不良反应，如嗜睡、心脏毒性、致畸等。

因此，正确合理地掌握抗组胺药物的使用，对提高疗效和维护患者健康非常必要。

抗组胺药物的分类临床应用注意事项1. 用药时间要求对于慢性荨麻疹等过敏性疾病的治疗应首选第二代抗组胺药，一般用药原则是初始用量要足，维持用药时间要长，连续服用且不间断。

当症状、皮疹消失并维持用药 4 个月后，可缓慢减药。

而对于物理性荨麻疹和伴有自体血清实验阳性者至少维持治疗 6 个月或更长时间。

药物减量一般采用隔日服药至间断服药等降阶梯方式逐渐停药。

如果病情有反复，则需重复治疗。

2. 联合药物使用单纯第二代抗组胺治疗无效时，第一代抗组胺药物应成为联合治疗的首选。

研究发现，H1 和 H2 抗组胺药物主要通过相互竞争肝脏药物代谢酶 CYP3A4，提高抗组胺药物在血中的浓度，从而提高疗效，并非通过协同拮抗 H1 和 H2 受体而起作用，因此不依赖肝脏代谢的 H1 受体拮抗剂，如左西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定等，与 H2 受体拮抗剂联用无法有效提高临床疗效。

特殊人群的用药选择1. 儿童患者的合理应用由于第一代抗组胺药有肠道外剂型（氯苯那敏、苯海拉明等）且可用于 2 岁以下婴儿，其中羟嗪是英国批准用于 1 岁以下儿童唯一的抗组胺药，所以目前为止氯苯那敏仍是常用的抗过敏药物。

异丙嗪可致 2 岁以下儿童呼吸抑制，甚至死亡，故 2 岁以下儿童禁用，2 岁及 2 岁以上儿童慎用。

第二、第三代抗组胺药在治疗儿童过敏性疾病、缓解临床症状方面具有确切的效果，其安全性优于第一代抗组胺药，美国 FDA 即批准西替利嗪可用于 2～5 岁儿童，现国内已应用于 12 岁以下儿童。

2. 孕妇、哺乳期患者的合理应用美国 FDA 对氯苯那敏的妊娠安全性分级为 B 级，孕妇慎用。

异丙嗪孕妇用药可诱发新生儿黄疸和锥体外系症状，美国 FDA 对本药的妊娠安全性分级为 C 级，孕妇临产前 1～2 周应停用本品。

关于第2代抗组胺药之间『联用』的讨论下面是一例第二代抗组胺药联用的门诊处方，希望大家参与讨论。

患者：女，41岁，临床诊断：慢性荨麻疹。

医生处方：氯雷他定片10mg×7，10mg/次，1次/日，口服；地氯雷他定片5mg×10，5mg/次，1次/日，口服。

药师点评：地氯雷他定是氯雷他定活性代谢产物，药理作用机制相同，属重复用药。

问：第二代抗组胺药物之间联用合理吗？在临床抗过敏治疗中，常见到抗组胺药物之间的联合使用，不仅有第二代抗组胺药与第一代抗组胺药联用，还大量出现了第二代抗组胺药物之间的联合应用。

比如，西替利嗪与咪唑斯汀、左西替利嗪与地氯雷他定、咪唑斯汀与非索非那定等。

这样应用合理吗？答：第二代抗组胺药物之间联用合理！根据《处方管理办法》第四章第十四条规定：医师应当根据医疗、预防、保健需要，按照诊疗规范、药品说明书等开具处方。

虽然，地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢产物，但两者联用符合2014版《中国荨麻疹诊疗指南》所推荐的荨麻疹二线药物治疗方案。

即：荨麻疹首选第二代非镇静或低镇静抗组胺药，当常规剂量使用1~2周后不能有效控制症状时，考虑到不同个体或荨麻疹类型对治疗反应的差异，可选择联合第二代抗组胺药，提倡同类结构的药物联合使用如氯雷他定与地氯雷他定联合，以提高抗炎作用。

讨论：1.抗组胺药治疗荨麻疹的机制抗组胺药是通过竞争性地与H1受体结合，从而阻断组胺引发的生物学效应，是抗组胺药发挥抗过敏作用的经典机制。

近年来研究发现，第二代抗组胺药不仅有抗组胺作用，而且可通过多种机制起到非特异的抗炎作用，包括抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放递质、对炎症细胞游走和激活的抑制和影响内皮细胞黏附分子的表达等。

这是具有抗炎作用的第二代抗组胺药治疗荨麻疹的机制之一。

2.氯雷他定与地氯雷他定联用的合理性研究发现，地氯雷他定除了有抗组胺作用及抗过敏作用外，还有较强的抗炎作用。

氯雷他定与地氯雷他定联用，抗组胺作用和非特异的抗炎作用增强，这一点毋容置疑。

H1受体拮抗剂的合理应用与盐酸异丙嗪注射液、马来酸氯苯那敏注射液、盐酸苯海拉明注射液说明书组胺是一种化学介质，存在于人体的组织内的肥大细胞和血液的嗜碱性白细胞内。

当这些细胞受到免疫性原因或其它理化因素刺激后，抗原与细胞表面的IgE结合，使细胞受伤释放大量组胺等。

组胺通过各组织器官的H1和H2受体引起皮肤和粘膜毛细血管扩张及渗透性增高，产生红斑和风团；脑血管扩张（发生头痛）；血压下降；心率加速和心排出量增加；使支气管及消化道平滑肌痉挛；胃液分泌增加；组胺刺激神经末梢也导致瘙痒和疼痛。

当机体处于敏感状态时，易产生一系列过敏性、瘙痒性皮肤病，因此应用抗组胺药就显得非常重要。

H1受体拮抗剂已在临床中广泛的应用于过敏性疾病，尤其是常与其他药物制成复方制剂用于感冒。

1.药理作用H1受体拮抗剂选择性与组胺靶细胞上的H1受体结合，阻断组胺H1受体而发挥抗组胺作用；粘附分子是参与机体炎症反应和免疫反应的重要成分，抗组胺药物能抑制粘附分子介导的炎症反应。

不同的抗组胺药还可能同时具有不同程度的抗乙酰胆碱作用、抗炎、抑制中枢神经系统、抗晕动、抗呕吐，抗咳嗽、抗惊厥、局部麻醉等药理作用。

如特非那丁尚可抑制肥大细胞脱颗粒；西替利嗪不仅具有较强的抗组胺作用，还可通过抑制粘附因子来阻断及抑制气道反应性炎症中的嗜酸性粒细胞浸润和T淋巴细胞、单核细胞的趋化活性，因而该药可有效地预防哮喘的急性发作和改善支气管哮喘的慢性症状[1]。

2.H1受体拮抗剂的分类和特点H1受体拮抗剂可根据其起效速度，药代动力学特征及对H1受体的选择性和镇静作用的有无，分为第一代和第二代。

2.1 第一代H1受体拮抗剂主要有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、去氯羟嗪、羟嗪等。

它对H1受体具有高度选择性（对H2和H3受体作用甚小），在低浓度时能竞争性阻断组胺与H1受体的结合，但与H1受体的结合是可逆的。

除作用于H1受体外，还能不同程度地阻断胆碱能受体、a受体、多巴胺受体和5-羟色胺（5-HT）受体。

息斯敏的合理使用转载自《中国医学论坛报》【期刊名称】《中国乡村医药》【年(卷),期】1998(005)004【摘要】近年来,有人将抗组胺药分成两大类,一类称为传统的抗组胺药(如苯海拉明、扑尔敏、非那根);一类称为新型抗组胺药,息斯敏就是这类药中具有代表性的品种。

息斯敏与H_1受体有很强的亲合力,有高度的选择性,即除H_1受体外,很难与其它药理学受体结合。

息斯敏是一种长效制剂,它在体内的主要代谢产物是去甲基阿司咪唑,后者和息斯敏一样,也具有抗组胺活性。

息斯敏代谢产物与H_1受体结合后,解离速率甚慢,这是它作用持久的基本原因。

药代动力学的研究表明,在连续服用息斯敏后,息斯敏和去甲基阿司咪唑的清除半衰期可长达13天;息斯敏对皮内注射组胺引起的风团和红斑有很强的抑制作用,在停药之后,这种抑制作用仍可持续相当长的一段时间;我们应用皮肤试验抑制指数的方法对此药的抗组胺活性进行考察,发现在停药21天后本品仍对皮肤试验有抑制作用。

有关资料表明,在当今所有的抗组胺药中,息斯敏的作用是最持久的。

【总页数】1页(P25)【作者】转载自《中国医学论坛报》【作者单位】无【正文语种】中文【中图分类】R976【相关文献】1.“换药不换汤”的息斯敏 [J], 马亚平2.中药擦浴、口服息斯敏治疗尿毒症皮肤瘙氧症21例疗效观察 [J], 杨楠3.甲氰咪胍合用息斯敏治疗药物性皮炎26例疗效观察 [J], 袁超;黄晓兰4.中药擦浴、口服息斯敏治疗尿毒症皮肤瘙氧症21例疗效观察 [J], 杨楠5.息斯敏和息斯敏联合雷尼替丁对组胺诱导人皮肤反应强度的比较 [J], 朱大勋;赵京莉;雷立清;赵洪芬因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

2023年版抗过敏药物合理用药专家共识本文旨在提供2023年版抗过敏药物合理用药的专家共识。

以下是专家们在该领域的一些建议和指导。

1. 抗过敏药物的分类抗过敏药物主要分为抗组胺药和抗炎药。

抗组胺药包括第一代和第二代抗组胺药。

抗炎药包括类固醇和非类固醇抗炎药。

2. 抗组胺药的选择针对不同类型的过敏反应，选择合适的抗组胺药物十分重要。

第一代抗组胺药可以有效缓解急性过敏反应，但常常伴有嗜睡等副作用。

第二代抗组胺药常用于慢性过敏疾病，其不会导致嗜睡等副作用。

3. 抗炎药的应用对于过敏反应伴有炎症症状的患者，抗炎药的应用是合适的选择。

类固醇抗炎药是一种常见的治疗选择，但长期使用可能会带来一些副作用。

因此，在使用类固醇抗炎药时应权衡利弊。

非类固醇抗炎药也是一种有效的选择。

4. 个体化治疗每个患者的过敏症状和耐受性都有所不同，因此个体化治疗很重要。

医务人员应仔细评估患者的情况，并根据其具体情况调整药物的剂量和使用频率。

5. 不良反应监测抗过敏药物使用过程中应密切监测患者的不良反应。

一些常见的不良反应包括头痛、恶心、焦虑等。

如出现严重不良反应，应及时就医处理。

6. 孕妇和儿童的用药注意事项对于孕妇和儿童，使用抗过敏药物时需要格外谨慎。

应遵循医生的指导，并注意药物的安全性和副作用。

总之，2023年版抗过敏药物合理用药专家共识提供了一些指导和建议。

但需要说明的是，每个患者的情况是独特的，个体化治疗仍然是最佳选择。

在使用抗过敏药物时，请遵循医生的指导，并及时报告任何不良反应。

儿童合理应用H1抗组胺药指南2022要点一、口服抗组胺药在儿童常见变态反应性疾病中的地位➢指南推荐口服二代抗组胺药作为儿童过敏性鼻炎（AR）及荨麻疹的一线治疗药物。

➢由于口服一代抗组胺药（如氯苯那敏、苯海拉明等）易透过血脑屏障，中枢神经系统抑制和心脏毒性等不良事件的风险更高，且可能存在食欲或体重增加的风险，不常规推荐用于儿童过敏性疾病的治疗。

指南制订组还对口服西替利嗪、左西替利嗪在儿童变态反应性疾病中的有效性和安全性进行了系统评价与Meta分析，结果提示，对比安慰剂，西替利嗪与左西替利嗪治疗4周，均可显著降低儿童过敏性鼻炎的总评分，改善患儿生活质量，同时安全性良好，各类不良事件发生率基本无差异。

二、口服二代抗组胺药在各年龄段的推荐➢指南不建议新生儿使用口服抗组胺药，6 个月龄以下婴儿慎用。

➢推荐6个月龄及以上的婴儿选用西替利嗪、左西替利嗪或地氯雷他定，2岁及以上儿童还可以选用酮替芬、赛庚啶、氯雷他定或依巴斯汀，咪唑斯汀仅应用于12岁及以上的儿童。

儿童常用口服二代抗组胺药的药物信息三、儿童应用口服抗组胺药的适宜疗程儿童口服AHs 的疗程，应根据不同疾病和患儿症状控制程度而定，慢性变态反应性疾病应口服AHs 不少于1周。

各类疾病疗程推荐如下：四、肝、肾功能不全的儿童应用口服二代抗组胺药注意➢肾功能不全患儿在应用西替利嗪（≥6 岁）或左西替利嗪时，推荐按最小推荐剂量或减半剂量酌情调整。

➢肝肾功能不全患儿在应用氯雷他定（≥6 岁）或地氯雷他定（≥12 岁）时，在标准剂量下，可考虑调整为隔日给药。

五、儿童应用口服二代抗组胺时需要注意的相互作用六、儿童应用口服二代抗组胺药时需关注的不良反应➢儿童应用口服二代抗组胺药具有良好的安全性和耐受性，发生药物相关严重不良事件的风险较低，主要表现为神经系统（如嗜睡、头痛、失眠、疲劳）和消化系统（如口干）症状。

➢儿童使用AHs 发生心脏毒性事件罕见，指南不推荐常规进行心电图监测，合并心脏基础疾病的患儿可实施心电图监测。