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托拉塞米注射液使用说明书【药品名称】通用名：托拉塞米注射液商品名：特苏尼™英文名：Torsemide Injection汉语拼音：Tuolasaimi Zhusheye本品主要成分为托拉塞米，其化学名为：1－异丙基－3－［（4－间甲苯氨基－3－吡啶基）磺酰基］脲化学结构如下：分子式：C16H20N4O3S分子量：348.43【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体【药理毒理】作用机理本品为磺酰脲吡啶类利尿药，其作用于亨利氏髓袢升支粗段，抑制Na＋／K＋／2CL－载体系统，使尿中Na＋，CL－和水的排泄增加，但对肾小球滤过率，肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响。
药效学本品对大鼠和狗都有强的利尿作用，在这两种动物中，尿量，尿电解质排泄与剂量的对数呈线性关系。
大鼠口服本品的最小有效剂量为0.2mg ／kg，狗为小于0.1 mg／kg，最大作用剂量约为10 mg／kg。
以药理重量计，本品对大鼠的利尿作用为速尿的9～40倍，对狗为10倍，利尿作用大鼠持续约2小时，而狗持续8小时以上，大鼠每日口服本品10 mg／kg共15天其利尿作用并不减弱。
狗静脉注射托拉塞米1、3、10 mg／kg，收缩压、舒张压、平均压、心率、呼吸频率、呼吸压、心电图均无明显影响。
致癌性大鼠和小鼠终生致癌实验给予本品分别为9 mg／kg／日和32mg ／kg／日未见肿瘤增加。
基于体重，该剂量为人服剂量20mg的27～96倍；基于体表面积为5～8倍。
致突变性托拉塞米及其主要代谢物经细菌Ames实验，染色体畸变和人淋巴姊妹染色单体互换实验，仓鼠和鼠的骨髓细胞核异常实验，小鼠和大鼠非常规DNA合成实验等，体内体外实验结果均无致突变性。
生殖毒性雌、雄大鼠剂量为25 mg／kg／日时对生殖性能没有不良影响。
大鼠剂量为5 mg／kg／日或兔剂量为1.6 mg／kg／日时无胎毒或致畸作用。
大鼠和兔剂量分别大于5倍和4倍时，胎儿和母体平均体重有所下降，胎儿吸收和骨化延迟有所增加。
托拉塞米常见问题问答1.托拉塞米的作用机理是什么？答:本品为磺酰脲吡啶类利尿药，其作用于亨利氏髓袢升支粗段以及远曲小管，，抑制Na＋／K＋／2CL－载体系统，使尿中Na＋，CL－和水的排泄增加，但对肾小球滤过率，肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响，还可以起到排钠同时相对保钾作用。
2.托拉塞米代谢途径有何特点？答:托拉塞米是通过肝肾双通道代谢，80％在肝脏代谢，主要代谢产物为无活性的羧酸衍生物。
20％经肾脏排泄。
3.托拉塞米注射液有哪些规格?答:(1)1ml：10mg、(2)2ml：20mg4.托拉塞米适应症有哪些？答:1）发生于多种组织的多种原因致的中，重度水肿；2）各种原因所致的脑水肿；3）急慢性心力衰竭；4）肝硬化腹水；5）少尿型急慢性肾衰竭；6）急性毒物、药物中毒、原发性高血压危象以及急症的抢救。
5.托拉塞米在临床各科室的用法用量是什么？答:充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水：一般初始剂量为5mg或10mg，每日一次，缓慢静脉注射，也可以用5％葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉推注；如疗效不满意可增加剂量至20mg，每日一次，每日最大剂量为40mg，疗程不超过一周。
肾脏疾病所致的水肿，初始剂量20mg，每日一次，以后根据需要可逐渐增加剂量至最大剂量每日100mg，疗程不超过一周。
6.托拉塞米在儿科的用法用量？答:目前未发现儿童用药的临床文献，如果有医生想试用，建议用成人的1/2--1/3剂量，并注意血容量和血钾、钠、氯等离子变化情况。
7.托拉塞米间隔多长时间可以重复应用？答:托拉塞米一般初次用药剂量为20mg，2小时后如果尿量增加不明显（排尿小于400ml），可以重复给药，急性肺水肿可以30分钟重复给药。
剂量与初次剂量可以相同，也可以加大，但不要超过相关疾病的单次最大剂量。
8.托拉塞米应用是一次性给药还是分次给药好？答:托拉塞米每天的用量可以一次性注射，也可以分次注射，要根据医生用药习惯以及疾病轻重程度，还有托拉塞米使用剂量。
• 82 •中国药甜标准 Drug Standards of China 2019, 20( 1 )主峰面积的峰忽略不计（0. 05% ）。
含量均匀度 取本品一粒，将内容物倾入50 mL 量瓶中，加甲醇9 mL 使托拉塞米溶解，再加0. 1%三乙 胺溶液11 mL,用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，照含量测定项下的方法测定，应符合规定（中国药典2015 年版四部通则0941 ）0溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（中国药典2015年版四部通则0931第二法），以0. 1 moI/L 盐酸溶液500 mL 为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过， 取续滤液作为供试品溶液；另取托拉塞米对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1 mL 中约含20 （Jig 的溶液，作为对照品溶液；取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2015 年版四部通则0401）,在286 nm 的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。
限度为标示量的 80%，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典2015年版四部通则0103 ）o【含量测定】照高效液相色谱法（中国药典2015年版四部通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验用端基封尾十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇4 1%三乙胺溶液 （用磷酸调节pH 值至3.5）（45:55）为流动相，检测波长为291 nm 。
取托拉塞米与杂质I 对照品适量，加甲 醇适量使溶解，并用流动相稀释制成每1 mL 中分别约含0. 1 mg 与0.01 mg 的溶液，量取20 |xL 注入液相色 谱仪，记录色谱图，托拉塞米峰与杂质I 峰的分离度应大于5。
测定法 取本品20粒，精密称定，取内容物混合均匀，精密称取适量（约相当于托拉塞米20 mg ）,置100 mL 量瓶中，加甲醇18 mL 使托拉塞米溶解，再加0. 1%三乙胺溶液22 mL,摇匀后，用流动相稀释至刻度，摇 匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取20 jxL 注入液相色谱仪,记录色谱图。
托拉塞米注射液使用说明书【药品名称】通用名：托拉塞米注射液商品名：特苏尼™英文名：Torsemide Injection汉语拼音：Tuolasaimi Zhusheye本品主要成分为托拉塞米，其化学名为：1－异丙基－3－［（4－间甲苯氨基－3－吡啶基）磺酰基］脲化学结构如下：分子式：C16H20N4O3S分子量：【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体【药理毒理】作用机理本品为磺酰脲吡啶类利尿药，其作用于亨利氏髓袢升支粗段，抑制Na＋／K＋／2CL－载体系统，使尿中Na＋，CL－和水的排泄增加，但对肾小球滤过率，肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响。
药效学本品对大鼠和狗都有强的利尿作用，在这两种动物中，尿量，尿电解质排泄与剂量的对数呈线性关系。
大鼠口服本品的最小有效剂量为／kg，狗为小于mg／kg，最大作用剂量约为10 mg／kg。
以药理重量计，本品对大鼠的利尿作用为速尿的9～40倍，对狗为10倍，利尿作用大鼠持续约2小时，而狗持续8小时以上，大鼠每日口服本品10 mg／kg共15天其利尿作用并不减弱。
狗静脉注射托拉塞米1、3、10 mg／kg，收缩压、舒张压、平均压、心率、呼吸频率、呼吸压、心电图均无明显影响。
致癌性大鼠和小鼠终生致癌实验给予本品分别为9 mg／kg／日和32mg／kg／日未见肿瘤增加。
基于体重，该剂量为人服剂量20mg的27～96倍；基于体表面积为5～8倍。
致突变性托拉塞米及其主要代谢物经细菌Ames实验，染色体畸变和人淋巴姊妹染色单体互换实验，仓鼠和鼠的骨髓细胞核异常实验，小鼠和大鼠非常规DNA合成实验等，体内体外实验结果均无致突变性。
生殖毒性雌、雄大鼠剂量为25 mg／kg／日时对生殖性能没有不良影响。
大鼠剂量为 5 mg／kg／日或兔剂量为mg／kg／日时无胎毒或致畸作用。
大鼠和兔剂量分别大于5倍和4倍时，胎儿和母体平均体重有所下降，胎儿吸收和骨化延迟有所增加。
长期毒性大鼠口服托拉塞米、1、5和25 mg／kg，连续12个月。
丽泉(托拉塞米注射液)【药品名称】商品名称：丽泉通用名称：托拉塞米注射液英文名称：Torasemide Injection【成份】主要成份：托拉塞米，化学名称：1-异丙基-3-[（4-间甲苯氨基-3-吡啶基）磺酰基]脲化学结构式：分子式：C16H20N4O3S分子量：348.43全部辅料：聚乙二醇400、氢氧化钠。
【适应症】适用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
【用法用量】充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水：一般初始剂量为5mg(半支)或10mg（1支），每日一次，缓慢静脉注射，也可以用5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉输注；如疗效不满意可增加剂量至20mg（2支），每日一次，每日最大剂量为40mg（4支），疗程不超过一周。
肾脏疾病所致的水肿，初始剂量20mg（2支），每日一次，以后根据需要可逐渐增加剂量至最大剂量每日100mg（10支），疗程不超过一周。
【不良反应】常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血症、便秘和腹泻；长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。
治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿，个别患者由于血液浓缩而引起低血压、精神紊乱、血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞或昏厥等，低血钾可发生在低钾饮食、呕吐、腹泻、过多使用泻药和肝功能异常的患者，个别患者可出现皮肤过敏，偶见搔痒、皮疹、光敏反应，罕见口干，肢体感觉异常、视觉障碍。
【禁忌】肾功能衰竭无尿患者，肝昏迷前期或肝昏迷患者，对本品或磺酰脲类过敏患者，低血压、低血容量、低钾或低钠血症患者，严重排尿困难（前列腺肥大）患者禁用本品。
【注意事项】1、使用本品者应定期检查电解质（特别是血钾）、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。
2、本品开始治疗前排尿障碍必须被纠正，特别对老年病人或治疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足和血液浓缩的有关症状。
药品名称:通用名称：托拉塞米注射液英文名称：Torasemide Injection商品名称：丽泉成份:托拉塞米适应症:适用于需要迅速利尿或不能口服利尿剂的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
规格:2ml:10mg用法用量:充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水：一般初始剂量为5mg(半支)或10mg(1支)，每日一次，缓慢静脉注射，也可以用15%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉输注；如疗效不满意可增加剂量至20mg(2支)，每日一次，每日最大剂量为40mg(4支)，疗程不超过一周。
肾脏疾病所致的水肿，初始剂量20mg(2支)，每日一次，以后根据需要可逐渐增加剂量至最大剂量每日100mg(10支)，疗程不超过一周。
不良反应:同心堂心脑血管专科医院（）提醒广大患者应该注意以下不良反应：常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血症、便秘和腹泻；长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。
治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿，个别患者由于血液浓缩而引起低血压、精神紊乱、血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞或昏厥等，低血钾可发生在低钾饮食、呕吐、腹泻、过多使用泻药和肝功能异常的患者，个别患者可出现皮肤过敏，偶见搔痒、皮疹、光敏反应，罕见口干，肢体感觉异常、视觉障碍。
禁忌:肾功能衰竭无尿患者，肝昏迷前期或肝昏迷患者，对本品或磺酰脲类过敏患者，低血压、低血容量、低钾或低钠血症患者，严重排尿困难（前列腺肥大）患者禁用本品。
注意事项:同心堂乳腺专科医院（）提醒广大患者用药注意事项有：1、使用本品者应定期检查电解质（特别是血钾）、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。
2、本品开始治疗前排尿障碍必须被纠正，特别对老年病人或治疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足和血液浓缩的有关症状。
3、肝硬化腹水患者应用本品进行利尿时，应住院进行治疗，这些病人如利尿过快，可造成严重的电解质紊乱和肝昏迷。
特苏敏(托拉塞米片)六大特点一.双靶位利尿，疗效优异、持续稳定作用于亨利氏髓袢升支粗段以及远曲小管，抑制Na＋／K＋／2CL－载体系统，使尿中Na＋，CL－和水的排泄增加，起到排钠同时相对保钾作用。
二.肝肾双通道代谢，安全性高（80%肝代谢、20%肾原型排泄）肾脏负担小，耳毒性显着低于呋塞米、布美他尼三.醛固酮拮抗作用，不良反应轻双重排钠，相对保钾，一般不引起低钾血症及其它电解质紊乱，有效减少糖、脂代谢紊乱和高尿酸血症的发生率四.口服生物利用度高(80-90)极少利尿抵抗同剂量口服与静脉注射利尿效果相近，在2.5-200mg剂量范围内量效关系呈线性，容易控制使用剂量对耐受其它利尿的顽固性水肿仍可能有效五.扩张血管，改善患者预后增加肾皮质深部血流，预防急性肾衰,减轻心脏后负荷，降低肺毛细血管通透性，缓解临床症状六.降低再住院率，更符合药物经济学长期口服，可以降低慢性心力衰竭患者再住院率，缩短住院时间，降低医疗费用。
新一代强效利尿剂——托拉塞米利尿剂是世界范围内临床应用很广的一种处方药。
主要用于治疗心、肾和肝等疾病引起的各类水肿以及高血压等。
利尿剂按作用强度可分为3类,即高效利尿剂、中效利尿剂和低效利尿剂。
其中高效髓袢利尿剂如呋塞米(速尿)等长期大剂量应用时常引起电解质紊乱、心律失常和高尿酸血症等不良反应。
托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂,于1993年在德国上市,次年在美国上市。
2004年我国SFDA批准生产国内第一个托拉塞米水针制剂(特苏尼),填补了该药在国内临床中的空白。
多年临床应用证实,托拉塞米适应证广,利尿作用迅速强大且持久,不良反应发生率低,更符合药物经济学要求,是临床上值得推广的一类高效利尿剂。
了解托拉塞米作为新一代高效髓袢利尿剂,与其他利尿剂相比,托拉塞米注射液具有以下优点:◆起效迅速:静脉用药10分钟即可起效,达峰时间为1~2小时。
◆作用持久:体内半衰期为3.8小时,作用持续时间长达5~8小时。
