Total bound
Non-specific bound
specific bound
600
40000
400
20000 200
0
0
200000
400000
600000
Ligand(cpm)
0
0
100 200 300 400 500
Ligand (pM)
受体放射配体结合测定计算公式
L+R
LR
[L] [R] = Kd[LR]
思考题 2
药理学功能分析和放射配体结合实验能得到那些指标?这些指 标的含义是什么?请你设计一个与受体研究有关的实验。
参考实验内容 1 某种动物长期服用受体药物(拮抗剂或激动剂) 2 某种疾病状态时某种受体的改变 3 筛选受体药物
参考书
《血管生物学》主编 韩启德、文允镒 《受体学》主编 吕宝璋 等 《受体信号转导与疾病》主编 卢建等
2.pKB 如果拮抗剂与受体仅有单一位点的结合,斜率应为1.0。 此时仅需用一种拮抗剂浓度,即能得到上述直线,由此 方法到的拮抗剂亲和性称KB
KB = [B] dr-1 B为所用拮抗剂的浓度,dr的意义同上。
Schild方程: lg(dr-1) = lg[B]-lgKB,
放射配体结合测定法 (Radioligand binding assay)
药理学功能分析--受体产生效应为指标 放射配体结合法--特异结合为指标
放射配体结合法--结合活性 免疫方法--受体抗原分子
Contents
➢ Molecule structure ➢ Dimerization ➢ Interaction molecues ➢ Trafficking-compartments ➢ Genetic modles ➢ Drug selection ➢ Disease ➢ technologies