厄洛替尼二线单药治疗肺癌36例疗效观察

厄洛替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床研究王同杉;孙婧;高雯;沈华;李晓东;殷咏梅;束永前;郭人花【摘要】背景与目的厄洛替尼在NSCLC患者中已有广泛应用,并能使部分NSCLC患者明显获益.本研究探讨厄洛替尼单药一线或二、三线治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效及毒副反应.方法研究对象为2007年6月-2008年8月接受过化疗或未化疗过的Ⅲb或Ⅳ期非小细胞肺癌患者,给予厄洛替尼口服150mg/d,直至疾病进展,观察疗效及毒副反应.结果共有42例患者入组,随访至2009年7月10日,中位随访期为17个月,依从性为100%.42例患者中CR2.4%(1/42)、PR 35.8%(15/42)、SD 47.6%(20/42)、PD 14.396(6/42)、疾病控制率(CR+PR+SD)85.7%;中位疾病进展时间和中位生存时间分别为7个月和12.2个月;1年肿瘤无进展生存率和1年生存率分别为29%和56%.毒副反应为痤疮样皮疹78.6%(33/42)、腹泻35.7%(15/42)、转氨酶升高7.1%(3/42)、急性间质性肺病2.4%(1/42).结论不管作为一线或者二、三线治疗,厄洛替尼治疗晚期非小细胞肺癌疗效较好.毒副反应轻微,临床获益率高,能明显改善患者的生活质量.【期刊名称】《中国肺癌杂志》【年(卷),期】2009(012)012【总页数】4页(P1287-1290)【关键词】肺肿瘤;表皮生长因子受体;酪氨酸激酶抑制剂;厄洛替尼【作者】王同杉;孙婧;高雯;沈华;李晓东;殷咏梅;束永前;郭人花【作者单位】210029,南京,南京医科大学第一附属医院肿瘤内科;210029,南京,南京医科大学第一附属医院肿瘤内科;210029,南京,南京医科大学第一附属医院肿瘤内科;210029,南京,南京医科大学第一附属医院肿瘤内科;210029,南京,南京医科大学第一附属医院肿瘤内科;210029,南京,南京医科大学第一附属医院肿瘤内科;210029,南京,南京医科大学第一附属医院肿瘤内科;210029,南京,南京医科大学第一附属医院肿瘤内科【正文语种】中文【中图分类】K734.2肺癌是最常见的恶性肿瘤，其发病率和死亡率均居我国城市居民恶性肿瘤之首。

厄洛替尼（Erlotinib）：一种靶向治疗的抗癌化疗药物的详细介绍
摘要：本文将详细介绍厄洛替尼（Erlotinib），这是一种靶向治疗的抗癌化疗药物。

厄洛替尼属于酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞上的特定受体酪氨酸激酶活性，可用于非小细胞肺癌和胰腺癌等癌症的治疗。

我们将探讨厄洛替尼的作用机制、药理特点、临床应用、副作用以及注意事项。

1. 作用机制：
-厄洛替尼通过结合肿瘤细胞上的表皮生长因子受体（EGFR），抑制其活性，从而阻断癌细胞的增殖和生长。

-它可选择性地抑制EGFR突变型，如EGFR突变型表达过量的非小细胞肺癌，从而减缓肿瘤的进展。

2. 药理特点：
-厄洛替尼可通过口服给药，被吸收到血液循环，并分布到全身各组织器官。

-它主要通过肝脏代谢，并通过胆汁和粪便排泄。

3. 临床应用：
-厄洛替尼广泛用于非小细胞肺癌和胰腺癌等肿瘤的治疗。

-它可单独使用或与其他化疗药物联合应用，以增强治疗效果。

4. 副作用：
-厄洛替尼常见的副作用包括皮疹、腹泻、恶心、疲劳、皮肤干燥等。

-稀有但严重的副作用可能包括间质性肺病、肝功能异常和心电图改变等。

5. 注意事项：
-使用厄洛替尼需要在医疗监督下进行，并需遵循相关的用药指导和剂量调整。

-患者在治疗期间需要定期进行肝功能、心电图检查以及皮肤观察。

-在使用厄洛替尼期间，患者需告知医生关于任何新出现的不适或副作用。

EURTAC临床实验EURTAC（European Randomized Trials of Tarceva versus Chemotherapy）是一项针对非小细胞肺癌（NSCLC）的临床试验。

该试验旨在比较厄洛替尼（Tarceva）单药治疗和传统化疗在NSCLC患者中的疗效和安全性。

1. 背景介绍非小细胞肺癌是一种常见和致死性的肺癌类型，占肺癌病例的80-85%。

过去的研究表明，厄洛替尼这种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）在NSCLC患者中具有较好的疗效。

然而，此前的研究中并未直接比较单药治疗与化疗的效果。

2. 研究目的EURTAC试验的目标是评估厄洛替尼与传统化疗在NSCLC患者中的疗效和安全性，为治疗选择提供更具科学依据的指导。

3. 研究设计EURTAC试验是一项随机对照试验，共纳入了173个欧洲中心的173例NSCLC患者。

参与者均为EGFR阳性的NSCLC患者，无法耐受或拒绝进一步化疗。

参与者被随机分配到厄洛替尼组和化疗组，厄洛替尼组患者接受每日150mg的口服厄洛替尼治疗，化疗组患者接受每3周一次的化疗。

4. 结果根据试验结果显示，厄洛替尼组在总生存期（OS）和无进展生存期（PFS）方面表现出优势。

厄洛替尼组的中位总生存期为9.7个月，而化疗组为5.2个月。

中位无进展生存期分别为9.7个月和5.2个月。

此外，厄洛替尼组的整体反应率为58%，而化疗组仅为15%。

5. 安全性评估EURTAC试验中，厄洛替尼组患者的不良事件较化疗组明显减少。

最常见的不良事件包括皮疹、腹泻和乏力等。

然而，这些不良事件通常为轻度或中度，且可以缓解。

6. 结论基于EURTAC试验的结果，厄洛替尼在EGFR阳性的NSCLC患者中表现出更好的疗效和较低的毒副作用。

厄洛替尼单药治疗可作为一种有效的治疗选择。

这项研究为临床实践提供了重要的指导。

7. 局限性和展望虽然EURTAC试验结果积极，但仍存在一些局限性。

特罗凯〔厄洛替尼 Erlotinib〕说明书成份盐酸厄洛替尼 Erlotinib HCl适应症厄洛替尼单药适用于至少一个化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。

两个多中心安慰剂对照随机的III期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者，结果显示在铂类为根底的化疗〔卡铂+紫杉醇；或者吉西他滨+顺铂〕同时服用厄洛替尼无临床受益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。

用法用量本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。

厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150 mg/日，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。

持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反响。

无证据说明进展后继续治疗能使患者受益。

剂量调整患者出现新的急性发作或进展性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼治疗进展诊断评估。

如果确诊是ILD(间质性肺病)，那么应停用厄洛替尼，并给予适当的治疗〔参见【考前须知】警告-肺脏毒性〕。

腹泻通常可用洛哌丁胺控制。

严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。

严重皮肤反响的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。

如果必须减量，厄洛替尼应该每次减少50 mg。

同时使用CYP 3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素〔TAO〕和伏立康唑等药物时应考虑剂量减量，否那么可出现严重的不良反响。

治疗前使用CYP 3A4诱导剂利福平可减少厄洛替尼AUC的2/3-4/5。

应考虑使用无CYP 3A4诱导活性的其它可替代治疗。

如果没有可替代的治疗，应考虑高于150 mg的厄洛替尼的剂量。

如果增加厄洛替尼的剂量，那么当停止利福平或其它诱导剂时应迅速将厄洛替尼再减少到初始剂量。

其它CYP 3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草〔St. John'sWort〕，如果可能也应防止使用这些药物〔参见【考前须知】和【药物相互作用】〕。

引言肺腺癌是一种常见的恶性肿瘤，由于早期症状不明显，大多数患者在诊断时已经处于晚期。

对于不能进行手术切除或放射治疗的晚期肺腺癌患者，化疗是一种重要的治疗手段。

然而，由于肺腺癌存在着细胞异质性和耐药性的问题，一线化疗的效果并不理想。

因此，二线化疗方案成为了肺腺癌治疗中的重要选择。

1. 肺腺癌二线化疗方案的选择在选择肺腺癌二线化疗方案时，需要考虑患者的病情、耐药性以及合并症等因素。

常用的肺腺癌二线化疗方案包括以下几种：1.1 EGFR 靶向药物治疗对于EGFR阳性的肺腺癌患者，EGFR 靶向药物治疗是非常有效的二线化疗手段。

常用的EGFR 靶向药物包括吉非替尼、厄洛替尼等。

这些药物可以选择性地抑制肿瘤细胞中过度表达的 EGFR，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。

1.2 化疗药物组合化疗药物组合是常用的肺腺癌二线化疗方案之一。

常用的化疗药物包括紫杉醇、顺铂、培美曲塞等。

这些药物能够通过不同的机制抑制肿瘤细胞的增殖和分裂，使肿瘤细胞受到更广泛的攻击。

1.3 免疫治疗药物免疫治疗药物是近年来快速发展的肺腺癌治疗手段。

PD-1抑制剂和PD-L1抑制剂是免疫治疗中常用的药物。

它们能够恢复机体的免疫功能，增强对肿瘤细胞的免疫应答，从而达到治疗肺腺癌的效果。

2. 肺腺癌二线化疗的疗效评估肺腺癌二线化疗的疗效评估对于确定治疗方案和调整治疗策略非常重要。

常用的疗效评估方法包括以下几种：2.1 影像学检查影像学检查是观察疗效的重要手段之一。

常用的影像学检查包括CT扫描、MRI等，通过观察肿瘤的大小、形态和血供情况来评估治疗的效果。

2.2 肿瘤标志物检测肿瘤标志物检测是判断化疗疗效的重要方法之一。

常用的肺腺癌标志物包括CEA、NSE、CYFRA21-1等，通过检测这些标志物的水平变化来评估治疗的效果。

2.3 生存质量评估生存质量评估是评估肺腺癌患者治疗效果的可靠指标之一。

包括症状改善、生活质量提高和心理状态改善等方面的评估。

特罗凯（厄洛替尼）预处理通过多种机制改善非小细胞肺癌异种移植物的光动力治疗皮生长因子受体（EGFR）的异常表达是许多癌症，包括非小细胞肺癌（NSCLC），头颈鳞状细胞癌和卵巢癌的常见特征。

尽管目前EGFR是治疗这些癌症的最受欢迎的分子靶点，但是用小分子抑制剂（即特罗凯（厄洛替尼））或单克隆抗体（即西妥昔单抗）抑制受体并不能作为独立治疗提供长期的治疗效果。

有趣的是，我们已经发现，添加特罗凯（厄洛替尼）至光动力治疗（PDT）可以改善典型的特罗凯（厄洛替尼）耐药NSCLC肿瘤异种移植物的治疗反应。

在H460人肿瘤异种移植物的PDT之前，特罗凯（厄洛替尼）以三个剂量施用，与单独PDT之后的16％相比，达到了63天的完全缓解率为63％。

当将特罗凯（厄洛替尼）加入A549 NCSLC异种移植物的PDT时，发现类似的益处。

改善的反应伴随着血管停止增加，特罗凯（厄洛替尼）增加了PDT对内皮细胞的体外细胞毒性。

通过体内施用特罗凯（厄洛替尼）来增加光敏剂（苯并卟啉衍生物一酸环A; BPD）的肿瘤摄取; 然而，BPD水平的上升仅部分解释了特罗凯（厄洛替尼）对PDT 的益处。

因此，用特罗凯（厄洛替尼）进行预处理增加了PDT效应的多种机制，其共同导致治疗功效的大的改善。

这些数据表明，在PDT之前，特罗凯（厄洛替尼）的短期给药可以大大提高甚至特罗凯（厄洛替尼）耐药性肿瘤对治疗的反应性。

关键词：特罗凯（厄洛替尼），光动力治疗，非小细胞肺癌，EGFR，VEGF侵袭性肿瘤的主要特征是表皮生长因子受体（EGFR）的异常表达，EGFR是促进细胞增殖，血管生成和存活的信号蛋白。

几个EGFR抑制药物被用于治疗恶性肿瘤，例如非小细胞肺癌（NSCLC），头和颈部鳞状细胞癌（HNSCC），和乳腺癌（1，2）。

这些药物包括EGFR靶向抗体（即西妥昔单抗）和小分子抑制剂（如吉非替尼，特罗凯（厄洛替尼））。

EGFR抑制的功效基于肿瘤的分子特征而变化。

厄洛替尼治疗肺癌所致皮肤不良反应的观察与护理摘要】目的探讨厄洛替尼皮肤不良反应的护理干预措施。

方法 35例接受厄洛替尼治疗晚期非小细胞肺癌患者皮肤不良反应观察与护理临床资料。

结果皮肤不良反应均得到有效控制35例患者均未因不能耐受的皮肤不良反应中断治疗。

结论及时有效的护理干预是厄洛替尼治疗得以完成的可靠保证。

【关键词】厄洛替尼肺癌皮肤不良反应护理厄洛替尼是一种分子靶向治疗药物，在肺癌二线治疗中，越来越凸显其疗效确切,不良反应相对较少的优势。

它是一种口服选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，由于干扰滤泡和滤泡间细胞表皮生长信号传导通路，不良反应多见皮疹，皮肤干燥，及瘙痒等等，2010年12月—2011年12月，我科应用单药厄洛替尼，治疗35例肺癌患者，现将厄洛替尼皮肤不良反应及护理对策报告如下。

1 临床资料1.1 一般资料本组35例，男性27例，女性8例，年龄42-72岁，平均年龄56岁，均经组织病理学确诊为非小细胞肺癌，全组患者既往均接受1期及2期化疗失败后接受厄洛替尼治疗，服药前肝肾功能，血常规正常。

1.2用药方法厄洛替尼用药剂量为150mg/d,每日一次，均在进食前1h口服。

持续用药直到出现疾病进展或不能耐受药物不良反应时允许暂停给药或减量。

1.3结果服用厄洛替尼过程中出现皮疹31例，其中轻度皮疹22例，中度 8例，重度1例，4例未发生皮疹。

1.4皮肤不良反应分级按NCI-CTCAE(3.0版)评定2，轻度：范围较局限，患者主观症状不明显，不影响日常生活，无继发感染；中度：范围较前广泛，主观症状轻，日常生活影响小，无继发感染；重度：范围广泛，患者主观症状严重，对日常生活影响大，有继发感染的可能。

2 护理2.1健康宣教由于疾病因素，患者往往悲观，失望，需加强心理护理及有效沟通，告知患者接受厄洛替尼治疗可能发生的不良反应及预防护理措施，解释皮肤不良反应与生存获益呈正相关，让患者减轻顾虑，坚持治疗。

晚期非小细胞肺癌内科治疗进展摘要】非小细胞肺癌是常见的恶性肿瘤之一，晚期非小细胞肺癌患者已经失去手术机会，治疗是以化疗为主的治疗手段，包括靶向治疗。

本文就近年来在晚期非小细胞肺癌药物治疗方面的进展进行综述。

【关键词】晚期非小细胞肺癌化疗靶向治疗新进展肺癌70%-80%以上为非小细胞肺癌(NSCLC)，由于早期难以发现，确诊NSCLC时70%-80%患者已为晚期，失去手术机会，中位生存期仅6～8个月，5年生存率仅15%。

因此，化疗是目前主要的治疗手段。

本文就近年来在晚期非小细胞肺癌药物治疗方面的进展进行综述。

1 晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的化疗1.1 晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的一线化疗铂类药物联合第三代化疗药物(如吉西他滨、紫杉类药物、长春瑞滨)是晚期NSCLC患者标准的一线治疗方案。

吉西他滨为一种新型核苷类似物，具有广谱抗肿瘤活性。

吉西他滨+顺铂方案在1998获美国FDA批准，用于晚期NSCLC的一线方案，有效率21%～41%，中位生存期8.1个月～11.1个月，1年存活率32%～39%，从全球13项大样本随机临床试验4556例NSCLC病人的荟萃分析显示：吉西他滨+铂类较第一代化疗药和第二代铂类方案使NSCLC病人总生存期和疾病无进展生存期（PFS）明显延长；与第三代化疗药物+铂类比较，疾病无进展生存期明显延长[1]。

1.2 晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的二线化疗最近NCCN非小细胞肺癌治疗指南已将疗效评定改为1个周期后即评估，当出现疾病进展，应采用二线化疗。

目前有三种药物经美国FDA批准用于NSCLC的二线治疗,两种细胞毒性的化疗药物多西紫杉醇和培美曲塞，另一种是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（靶向治疗药物） (EGFR-TKIs)厄洛替尼[2]。

TAX317[3]研究证实,多西他赛作为二线治疗优于最佳支持治疗。

TAX320研究确立了多西他赛75mg/m2三周治疗的地位。

此后, JMEI研究证实,培美曲塞作为二线治疗其疗效不亚于多西他赛,且毒性反应更低。

133例厄洛替尼单药治疗非小细胞肺癌的不良反应分析
戴丹丹;王增;刘孟娟;孙娇
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2015(000)007
【摘要】通过浙江省肿瘤医院信息中心统计2008年1月～2013年7月期间服用厄洛替尼患者的用药情况，登录电子病历系统对133例肿瘤患者服用该药后所出
现的ADR进行回顾性调查，并对其发生率、出现时间、临床表现等进行统计和分析。

厄洛替尼ADR 发生率为54．14％，女性略多于男性，发生的中位时间30d，最常见的 ADR为皮肤反应，发生率为55．12％，皮疹程度对客观有效率有统计
学意义。

【总页数】3页(P226-228)
【作者】戴丹丹;王增;刘孟娟;孙娇
【作者单位】浙江省肿瘤医院药剂科杭州310022;浙江省肿瘤医院药剂科杭州310022;浙江省肿瘤医院药剂科杭州310022;浙江省肿瘤医院药剂科杭州310022【正文语种】中文
【中图分类】R969.3
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1.厄洛替尼单药治疗老年晚期非小细胞肺癌的临床观察 [J], 符炜;顾丽梅;钱屹崟;
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2.厄洛替尼单药治疗晚期非小细胞肺癌疗效与安全性评价 [J], 荣绍元;房丽;刘卫东;
王轶楠
3.厄罗替尼单药治疗晚期非小细胞肺癌的疗效和安全性分析 [J], 王孟昭;张晓彤;张新勇;张力;钟巍;徐丽艳;李龙芸
4.厄洛替尼联合抗血管生成药物对比厄洛替尼单药一线治疗EGFR突变晚期非小细胞肺癌的疗效 [J], 冯卫能
5.厄洛替尼联合舒尼替尼对比厄洛替尼单药治疗经治晚期非小细胞肺癌的Ⅲ期临床研究 [J], 周清
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