去甲肾上腺素与抑郁症
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【药物名称】重酒石酸去甲肾上腺素 Norepinephrine Bitartrate [国家基本药物]
【药物类别】抗休克药
【药物别名】正肾上腺素 Noradrenaline,Levarterenol
【分子式成分】化学名称为:(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐—水合物。分子式:C8H11NO3·C4H6O6·H2O。分子量:337.28。
【制剂规格】注射液:1ml:2mg、2ml:10mg。本品为无色或几乎无色的澄明液体;遇光和空气易变质。
【药理毒理】本品为肾上腺素受体激动药。是强烈的α受体激动药,同时也激动β受体。通过α受体激动,可引起血管极度收缩,使血压升高,冠状动脉血流增加;通过β受体的激动,使心肌收缩加强,心排出量增加。用量按每分钟0.4μg/kg时,β受体激动为主;用较大剂量时,以α受体激动为主。
【药 动 学】静脉给药后起效迅速,主要在肝内代谢,经肾排泄。
皮下注射后吸收差,且易发生局部组织坏死。临床上一般采用静脉滴注,静脉给药后起效迅速,停止滴注后作用时效维持1-2分钟,主要在肝内代谢成无活性的代谢产物。经肾排泄,仅微量以原形排泄。
【适 应 证】α受体激动剂。急性心肌梗死、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压,或椎管内阻滞时低血压及心跳骤停复苏后血压维持。亦可辅助用于血容量不足所致的休克或低血压。
【不良反应】静滴时间过长浓度过高或药液漏出血管外,可引起局部缺血坏死。亦可使肾脏血管剧烈收缩,产生少尿、无尿和肾实质损伤。逾量时可出现头痛及高血压、心率缓慢、呕吐甚至抽搐。其他有注射局部皮肤脱落、皮肤紫绀、皮疹、面部水肿、眩晕等。
【相互作用】不可与碱性溶液混合,也不能混入血浆或全血中滴注。与其他拟交感胺类同用时,心血管作用增强。与卤素类全麻药、洋地黄类同用,易致心律失常。
与全麻药如氯仿、环丙烷、氟烷等同用,可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感,容易发生室性心律失常,不宜同用,必须同用时应减量给药。
去甲肾上腺素 肾上腺素 异丙肾上腺素
相同点 1) 肾上腺素受体激动药;
2) 不能口服,在碱性环境中不稳定;
3) 都易产生快速耐受性。
常用给药方式 静脉滴注 皮下注射 气雾给药或舌下含药
作用肾上腺素受体亚型 α αβ β
药理作用 血管:使血管收缩
心脏(较弱激动β1受体):使心肌收缩力加强,心率加快,传导加速,心输出量增加
血压:小剂量时,脉压加大。大剂量时,脉压变小。 心脏:加强心肌收缩性,加速传导,加快心率,提高心肌的兴奋性,增加心输出量。
血管:激动α受体时,血管收缩。激动β2受体时,血管舒张。
血压:皮下注射或低浓度静脉滴注时,脉压差增大。大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压都升高。
平滑肌:起舒张作用
代谢:升高血糖作用 心脏;对心脏β1受体起强大的激动作用,缩短舒张期和收缩期。
血管:主要激动β2受体使骨骼肌血管舒张。
血压:静脉滴注时,收缩压升高舒张压略降;静脉注射则引起舒张压明显下降。
支气管平滑肌:起舒张作用。
临床应用 1) 休克
2) 药物中毒性低血压
3) 上消化道出血 1) 心脏骤停
2) 过敏性休克
3) 支气管哮喘急性发作
4) 与局麻药配伍、局部止血 1) 支气管哮喘
2) 房室传导阻滞
3) 心脏骤停
4) 感染性休克
不良反应 若静脉滴注时间过长,浓度过高或药液漏出血管,可引起局部组织缺血死。
滴注时间过长或剂量过大,可能导致急性肾功能衰竭 主要为心悸、烦躁、头痛、血压升高(老年人慎用)。
可能使心肌耗氧量增加,引起心肌缺血和心律失常,甚至心室纤颤,应严格掌握用量。 常见为心悸、头晕。支气管哮喘病人若使用剂量过大,可致心肌耗氧量增加,易引起心律失常,甚至是危险性心动过速及房室颤动。
禁忌症 禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿及严重微循环障碍的病人 高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症 冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进症
去甲肾上腺素 肾上腺素 异丙肾上腺素
相同点 都属于肾上腺素受体激动药,与肾上腺素受体结合后可激动受体,产生肾上腺素样作用。这类药都能兴奋心脏,不能口服,都易产生快速耐受性。
来源 哺乳动物NA能神经末梢释放的主要递质,肾上腺素少量分泌。药用的肾上腺素为人工合成品。 肾上腺髓质的主要激素。药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取或人工合成。 人工合成品,药用其盐酸盐。
常用给药方式 一般采用静脉注射给药 皮下注射 一般采用气雾给药或舌下含药
肾上腺素受体亚型 α αβ β
药理作用 血管:使血管收缩
心脏(较弱激动β¹受体):使心肌收缩力加强,心率加快,传导加速,心输出量增加
血压:小剂量时,脉压加大。大剂量时,脉压变小。 心脏:加强心肌收缩性,加速传导,加快心率,提高心肌的兴奋性,增加心输出量。
血管:激动α受体时,血管收缩。激动β²受体时,血管舒张。
血压:皮下注射或低浓度静脉滴注时,脉压差增大。大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压都升高。
平滑肌:起舒张作用
代谢:升高血糖作用 心脏;对心脏β¹受体起强大的激动作用,缩短舒张期和收缩期。
血管:主要激动β²受体使骨骼肌血管舒张。
血压:静脉滴注时,收缩压升高舒张压略降;静脉注射则引起舒张压明显下降。
支气管平滑肌:起舒张作用。
临床应用 休克
药物中毒性低血压
上消化道出血 心脏骤停
过敏性休克
支气管哮喘
与局麻药配伍及局部止血 支气管哮喘
房室传导阻滞
心脏骤停
感染性休克
不良反应 若静脉滴注时间过长,浓度过高或药液漏出血管,可引起局部组织缺血死。
滴注时间过长或剂量过大,可能导致急性肾功能衰竭 主要为心悸、烦躁、头痛、血压升高(老年人慎用)。
可能使心肌耗氧量增加,引起心肌缺血和心律失常,甚至心室纤颤,应严格掌握用量。 常见为心悸、头晕。支气管哮喘病人若使用剂量过大,可致心肌耗氧量增加,易引起心律失常,甚至是危险性心动过速及房室颤动。
去甲肾上腺素 肾上腺素 异丙肾上腺素
相同点 都属于肾上腺素受体激动药,与肾上腺素受体结合后可激动受体,产生肾上腺素样作用。这类药都能兴奋心脏,不能口服,都易产生快速耐受性。?
肾上腺素受体亚型 α αβ β
药理作用 血管:使血管收缩
心脏(较弱激动β1受体):使心肌收缩力加强,心率加快,传导加速,心输出量增加
血压:小剂量时,脉压加大。大剂量时,脉压变小。 心脏:加强心肌收缩性,加速传导,加快心率,提高心肌的兴奋性,增加心输出量。血管:激动α受体时,血管收缩。激动β2受体时,血管舒张。血压:皮下注射或低浓度静脉滴注时,脉压差增大。大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压都升高。 平滑肌:起舒张作用代谢:升高血糖作用 心脏;对心脏β1受体起强大的激动作用,缩短舒张期和收缩期。血管:主要激动β2受体使骨骼肌血管舒张。 血压:静脉滴注时,收缩压升高舒张压略降;静脉注射则引起舒张压明显下降。支气管平滑肌:起舒张作用。
临床应用 休克/药物中毒性低血压/上消化道出血 心脏骤停
过敏性休克
支气管哮喘
与局麻药配伍及局部止血 支气管哮喘
房室传导阻滞
心脏骤停
感染性休克
不良反应 若静脉滴注时间过长,浓度过高或药液漏出血管,可引起局部组织缺血坏死。?????????????
滴注时间过长或剂量过大,可能导致急性肾功能衰竭 主要为心悸、烦躁、头痛、血压升高(老年人慎用)。
可能使心肌耗氧量增加,引起心肌缺血和心律失常,甚至心室纤颤,应严格掌握用量。 常见为心悸、头晕。
支气管哮喘病人若使用剂量过大,可致心肌耗氧量增加,易引起心律失常,甚至是危险性心动过速及房室颤动。
禁忌症 禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿及严重微循环障碍的病人 高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症 冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进症