药动学名词解释

1．药理学（pharmacology）：是研究药物与机体间相互作用规律和机理的一门学科。

药物、机体、相互作用。

2．药物（drug）：是指能影响机体生理、生化和病理过程，用于治疗、预防、诊断疾病和控制生育的化学物质。

3．毒物（poison，toxicant）：指损害机体的一类化学物质。

毒物与药物之间并无绝对的界限，仅存在着剂量的差别。

药理学的两个方面：（1）药物效应动力学（pharmacodynamics）：简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。

药物代谢动力学（pharmacokinetics ）：简称药动学，主要研究机体对药物处置的过程。

包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（或称代谢）、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。

受体的基本概念受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等），能与特异性配体（药物、递质、激素、内源性活性物质）结合并产生效应。

与受体结合的特异性物质称为配体或配基。

而受体上能与配体相结合的活性基团，称为受点或位点。

向下调节（衰减性调节）：长期使用激动剂，可使受体数目减少；如用异丙肾上腺素治疗哮喘，可使受体向下调节，其疗效逐渐下降。

向上调节（上增性调节）：长期使用拮抗剂，出现受体数目增加；如用普奈洛尔突然停药，可出现肾上腺素能受体向上调节，而引起反跳现象，表现为敏感性增高激动剂也称完全激动剂，有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合产生效应。

部分激动剂具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应，却因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。

竞争性拮抗剂虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应。

但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时水平，称竞争性拮抗剂。

pD2 (亲和力参数)：激动剂达最大效应一半时所需的浓度负的对数值。

如-lg10 =7, -lg10 =4，此值越大，亲和力越大。

药理学名词解释1.药物效应动力学:简称药效学，是研究药物对机体的作用及作用机制的科学。

2.药物代谢动力学:简称药动学，是研究机体对药物作用的科学。

包括药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。

3.治疗作用:是指符合用药目的，并有利于患者恢复健康的作用。

4.不良反应:是指上市的合格药品在常规用法、用量情况下出现的，与用药目的无关，并给患者带来痛苦或危害的反应。

5.副作用:是由于药物作用选择性低，作用范围广，在治疗剂量引起的，与用药目的无关的作用。

6.毒性反应:是由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。

※7.后遗效应:是指停药后，血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。

（巴比妥类）8.变态反应:是药物引起的过敏反应。

9.继发反应:是继发于药物治疗作用之后的不良反应。

如二重感染。

※10.二重感染:长期应用广谱抗生素，使敏感细菌被杀灭，而耐药菌株大量繁殖，造成二重感染。

11.停药反应:是指患者长期应用某种药物，突然停药后发生病情恶化的现象。

（苯妥英钠、可乐定）12.特异质反应:指少数患者由于遗传因素对某些药物的反应性发生了改变。

13.依赖性:是药物与机体相互作用所造成的一种状态，表现为强迫要求连续或定期使用该药的行为或其他反应，其目的是感受药物的精神效应，或避免由于停药造成身体不适应。

14.最小有效量:是指引起效应的最小药量或最低药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。

15.最大效应:在一定范围内增加药物剂量或浓度，效应强度随之增加。

但当效应增强到最大时，继续增加剂量或浓度，效应不再增强。

这一药理效应的极限称为最大效应，又称效能。

16.半数有效量ED50:是指在质反应中引起50％实验对象出现阳性反应的药量。

17.半数致死量LD50:是指在质反应中引起50％实验对象出现死亡的药量。

18.治疗指数:药物的LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数。

19.吸收:是指药物从给药部位进入血液循环的过程。

名词解释1．药理学 (pharmacology):研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。

2．药效学( pharmacodynamics):研究药物对机体的作用及作用规律,即药物效应动力学。

药动学( pharmacokinetics):研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学。

3．竞争性拮抗(Competitive antagonists): 能与激动药竞争相同受体，并与受体可逆性结合的药物非竞争性拮抗(Non-competitive antagonists): 与激动药竞争相同受体，并与受体不可逆性结合的药物4．副作用( side reaction):在治疗剂量下出现的与用药目的无关的给病人带来不适的作用。

后遗效应 (residual reaction)：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

停药反应 (withdrawl reaction)：指突然停药后原有疾病加剧。

又称回跃反应变态反应（allergic reaction）：即过敏反应，非肽类药物作为半抗原与机体蛋白质结合为抗原后，经过接触10天左右敏感化过程而发生的反应。

特异质反应（idiosyncratic reaction）：指特异体质病人对某些药物反应异常增高的反应，不是免疫反应。

5．P12 药物代谢酶的诱导（induction of microsomal enzyme activity）：有些药物可使肝药酶合成加速or降解减慢，提高其活性，增加自身or其他药物的代谢速率。

药物代谢酶的抑制（inhibition of microsomal enzyme activity）：有些药物可抑制肝微粒酶的活性，导致同时应用的一些药物代谢减慢。

6．药物安全范围(safety range)：95%有效量ED95与5%致死量LD5之间的范围。

衡量药物的安全性7．治疗指数TI：通常将药物的半数致死量LD50/半数有效量ED50的比值成为治疗指数，用以表示药物的安全性。

药理学pharmacology：是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，它既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，又称药效学；也研究药物在集体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学，又称药动学。

2．药物：指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。

3．药物作用drug action：药物对机体的初始作用，是动因。

4．药理效应pharmacological effect：药物作用的机体反应的表现。

5．不良反应adverse reaction：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。

6．副反应side raction：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。

7．毒性反应toxic reaction：在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发作的危害性反应，一般比较严重。

8．后遗效应residual effect：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

9．停药反应withdrawal reaction：突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。

10．特异质反应idiosyncratic reaction：少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感反应严重程度与剂量成正比，药理性拮抗剂救治可能有效。

11．计量-效应关系dose-effect relationship：药理效应与剂量在一定范围内成比例。

12．量效曲线dose-effect curve：用效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图则得。

13．量反应graded response：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。

14．质反应quantal response or all-or-none response：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化，称为质反应。

生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。

药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。

群体药物动力学：PPK 即药物动力学的群体分析法，是将经典药物动力学基本原理和统计方法结合，研究药物体内过程的群体规律的药物动力学分支学科。

治疗药物监测( therapeutic drug mornitoring，TDM) ：又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。

临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒 3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。

分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

又叫生物转化。

吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。

排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。

转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。

处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。

清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。

蓄积：是长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。

BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。

表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。

名词解释：1、效学：研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学。

2、药动学：研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。

3、药物吸收：自用药部位进入血液循环的过程。

4、首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药量明显减少，也称首过代谢或首过效应。

5、肝药酶诱导剂：指凡能增强肝药酶活性或增加肝药酶合成的药物。

6、肝药酶抑制剂：指凡能抑制肝药酶活性或减少肝药酶生成的药物。

7、肠肝循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。

8、一级动力学消除（恒比消除）：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，学将药物浓度时，单位时间内消除的药物也相应降低。

9、零级消除动力学（恒量消除）：是药物在体内以恒定的速率消除，即无论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

10、药物消除半衰期（t1/2）：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

11、生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。

12、药物不良反应：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。

13、副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应，通常称副作用。

14、毒性反应：是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。

可预知，应避免发生。

15、后遗效应：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

16、停药效应：是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。

17、变态反应：是一类免疫反应。

非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经接触10天左右的敏感化过程而发生的反应，也称过敏反应。

生物药剂学与药动学——药动学概述一、药动学定义药动学是应用动力学的原理和数学处理方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（即ADME 过程）的量变规律的学科，即药动学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。

二、血药浓度与药物效应（一）治疗浓度范围治疗浓度范围即治疗窗，是指给药后产生药效的最低有效浓度和产生毒性的最低中毒浓度之间的浓度范围。

治疗窗窄的药物，其治疗浓度相对较难控制，易发生治疗失败或不良反应，常需进行治疗药物监测。

（二）血药浓度与药物效应的关系对于大多数药物及其制剂，药物进入体内后，血中的药物浓度与药物作用靶位的实际浓度呈正相关，从而间接反映药物的临床效应，包括治疗效果及不良反应。

药动学中常以血液中的药物总浓度作为观察指标。

三、药动学的基本概念和主要参数（一）血药浓度-时间曲线药动学的研究中，将药物制剂通过适当的方式给予受试者，然后按照适当的时间间隔抽取血样，检测血样中的药物浓度，每一个取血时间点有一个对应的药物浓度，由此就得到一系列的血药浓度相对于时间的实验数据，简称为药-时数据。

将其用坐标图表示，称为血药浓度-时间曲线，简称药-时曲线。

血管内给药的药-时曲线通常为曲线，而血管外给药的药-时曲线一般为拋物线。

根据研究的需要，常将药-时曲线的不同时间段用吸收相、平衡相和消除相来表示，表明该时间段（时相）体内过程的主要影响。

（二）血药浓度-时间曲线下面积血药浓度-时间曲线图中，药-时曲线与时间轴共同围成的面积称为血药浓度-时间曲线下面积，简称药-时曲线下面积，用AUC表示。

其与药物吸收的总量成正比，能够反映药物吸收的程度。

AUC越大，表明制剂中的药物被生物体吸收越完全。

血药浓度-时间曲线下面积是评价制剂生物利用度和生物等效性的重要参数。

（三）峰浓度和达峰时间血管外给药的药-时曲线一般为拋物线，其中有两项特征性参数，即血药峰浓度和达峰时间。

血药峰浓度即药-时数据中的最大浓度，用C max表示，C max的大小能够反映药物的疗效情况和毒性水平。

BCS:是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。

Css（稳态血药浓度/坪浓度）：指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。

MRT：药物在体内平均滞留时间。

阿霉素；是一个有效的化疗药物，但由于对心脏的毒性较大，常常使用受到限制。

半衰期：指药物在体内消除一半所用的时间或血浆药物浓度降低一半所需的时间。

特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。

包合作用：将药物分子包钳与另一种物质分子的空穴结构内的制剂技术被动扩散：存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程。

（存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度向低浓度一侧扩散的过程。

）被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。

崩解：系指固体制剂在检查时限内全部崩解或溶解成碎粒的过程表观分布容积：是血药浓度与体内药物间的一个比值，意指在药物充分分布的前提下，体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的液体总容积，并不代表具体生理空间。

反映药物分布的广泛程度或药物与组织成分的结合程度波动百分数：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度值的百分数。

波动度：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平稳血药浓度的比值。

残数法：是药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的一种常用方法。

肠肝循环：是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。

处置：分布、代谢和排泄的总过程。

促进扩散：是指某些药物在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度一侧向低浓度一侧的转运。

达坪分数fss（n）：是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比，相当于Css的分数。

代谢：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

兽医药理学1.Veterinary Pharmacology （兽医药理学）：是药理学的重要组成部分，它是研究药物与机体（包括病原体）间相互作用的规律及其原理的科学。

因此，它是合理用药、防治疾病、诊断疾病以及为促进动物生长、提高经济效益提供基本理论的兽医基础科学。

2.Drug （药物）：能使机体的生理、生化过程产生有益影响的化学物质。

3.Pharmacokinetics （药物动力学）：简称药动学，它是研究药物在动物体内的过程随时间而变化的动态规律。

4.Pharmacodynamics（药效动力学）：简称药效学，它是研究药物对动物机体各种生理功能系统的作用及其原理。

5.药物通过膜的机制可以分为被动转运和主动转运。

Passive transport（被动转运）：包括简单扩散和滤过。

Simple diffusion（简单扩散）：又称为顺流转运，即药物从浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧，转运的速度与两侧的浓度差成正比，待两侧浓度相等时达到平衡，扩散暂时停止。

Filtration（滤过）：借助于膜两侧流体静压或渗透压的作用，使小分子或离子型的药物通过亲水孔道。

Active transport（主动转运）：又称载体转运，其特点是药物逆浓度差和电化学梯度，由低浓度一侧转运到高浓度一侧的逆流转运。

Facilitated diffusion（易化扩散）：为载体转运的一种特殊形式，依靠镶嵌于膜上多肽蛋白质的构型变化，不消耗能量，不逆浓度转运。

6.Absorption（吸收）：药物进入血液循环的过程。

7.First-pass effect（首过效应）：胃肠道的消化机能能直接代谢蛋白质等药物，使药物吸收减少，肝脏也代谢由胃肠道吸收，经肝门静脉进入的药物，使药物在血液中浓度下降，疗效降低，与不完全吸收相似。

8.Distribution（分布）：药物进入血液循环系统经各种细胞膜屏障向各器官转运的过程。

9.Transformation(转化)或Biotransformation（生物转化）：多数药物在体内各种酶的作用下发生结构的变化。

什么是药动学研究脊髓麻醉时右美托咪定在老年人与青年人中的药动学与药效学差异;下面是店铺整理的什么是药动学，欢迎阅读。

什么是药动学药动学简介研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律的科学。

"药动学" 英文对照 pharmacokinetics; pharmacokinetic; main pharmacokinetic药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、排泄和代谢规律的一门学科。

随着细胞生物学和分子生物学的发展，在药物体内代谢物及代谢机理研究已经有了长足的发展。

通过药物在体内代谢产物和代谢机理研究，可以发现生物活性更高、更安全的新药。

近年来，国内外在创新研制过程中，药物代谢动力学研究在评价新药中与药效学、毒理学研究处于同等重要的地位。

药物进入体内后，经过吸收入血液，并随血流透过生物膜进入靶组织与受体结合，从而产生药理作用，作用结束后，还须从体内消除。

通过在实验的基础上，建立数学模型，求算相应的药物代谢动力学参数后，对可以药物在体内过程进行预测。

因此新药和新制剂均需要进行动物和人体试验，了解其药物代谢动力学过程。

药物代谢动力学已成为临床医学的重要组成部分。

药物进入机体后，出现两种不同的效应。

一是药物对机体产生的生物效应，包括药物对机体产生的治疗作用和毒副作用，即所谓的药效学(pharmacodynamics) 和毒理学(toxicology)。

另一个是机体对药物的作用，包括药物的吸收 ( Absorption ) 、分布(distribution ) 、代谢 ( metabolism ) 和排泄 (excretion)，即所谓 ADME。

药物代谢动力学是定量研究药物(包括外来化学物质)在生物体内吸收、分布、排泄和代谢(简称体内过程)规律的一门学科。

药动学的具体内容：药动学基本结构细胞膜和亚细胞膜(线粒体膜、微粒体、细胞核膜、小囊泡膜)总称为生物膜。

生物膜主要由蛋白质(60-75%)与不连续的脂质双分子层(25-40%，主要是磷脂)所组成。

药理学：是研究药物在人体或动物体内的化学反应产生的作用、规律和机制的一门学科。

药效动力学：简称药动学，主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。

包括药物的作用、作用机制、临床应用、不良反应、适应症及禁忌症等。

药代动力学：简称药动学，主要研究机体对药物的处置的动态变化。

特别包括血药浓度随时间而变化的规律。

新药：是指我国未生产过得药品，已生产的药品改变剂型，改变给药途径，增加新的适应症或制成新的复方制剂，亦按新药管理。

被动转运：是指药物借助细胞膜两侧存在的药物浓度梯度或电位差，以电化学势能差为驱动力，从高浓度侧向低浓度侧扩散。

PK a：等于弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pH值。

药物的吸收：是药物由给药部位进入血液循环的过程。

首过效应：又称首过消除，是指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环的有效药量减少的现象。

药物的分布：是指药物吸收后随血液循环到达各组织器官的过程。

药物的代谢：又称生物转化，是指药物在体内发生化学结构的改变。

肝药酶：细胞色素P450（CYP）存在于肝细胞内质网上。

由于该酶能促进数百种药物的代谢，故又称“肝药酶”。

肝药酶诱导剂：有些药物能增强药酶活性，加速本身或其他药物的代谢，从而使药效降低。

肝药酶抑制剂：有些药物能抑制或降低酶的活性，减慢某些药物的代谢，使药物在体内蓄积引起毒性。

药物的消除：是指药物及其代谢物通过消除器官被排出体外的过程。

肝肠循环：许多药物经肝脏代谢排入胆汁，由胆汁流入肠腔，然后随粪便排出，有些药物却经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进入体循环，这种小肠、肝脏、胆汁间的循环的过程称为肝肠循环。

半衰期：通常是指血浆消除半衰期，是指血浆药物浓度降低一半所需的时间。

生物利用度：是指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的程度和速度。

绝对生物利用度：把血管外途径给药时的AUC值与静脉注射时的AUC值进行比较，计算前者的生物利用度，即为绝对生物利用度。

吸收：药物从用药部位进入体循环的过程。

分布：药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程。

代谢：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

排泄：药物及其代谢物排出体外的过程。

首过效应：在肝药酶作用下，药物可产生转化而使药物进入体循环前降解或失活，这种作用称为肝首过效应。

肝肠循环：经胆汁排入肠道的药物在肠道中又被重新吸收，经门静脉又返回肝脏的的现象。

肾小球滤过率：每分钟由两个肾的肾小球滤过的血浆总体积血脑屏障：脑组织对外来物质有选择的摄取的能力称为血脑屏障。

肾清除率：在一定时间内(通常以分钟计)，肾能使多少容积血浆(通常以毫升计)中的药物清除出去的能力药物动力学：是应用动力学的原理与数学的处理方法，研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量变规律的学科，致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度与时间的关系。

隔室模型：将整个机体按动力学特征划分为若干个独立的隔室，把这些隔室串接起来构成的足以反映药物动力学特征的模型。

速率常数：描述速率过程变化快慢的参数。

生物半衰期：是指药物在体内的量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间表观分布容积：假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。

清除率：是指单位时间内，从体内消除的药物表观分布容积数。

多剂量函数：稳态血药浓度：药物进入体内的速率等于从体内消除的速率时的血药浓度。

达坪分数：达坪分数是指n次给药后，血药浓度相当于坪浓度的分数。

滞后时间：血管外给药后，药物往往不能立即从给药部位吸收进入血液循环。

从开始给药到血液中出现药物所需的时间称为滞后时间。

负荷剂量：为尽快达到有效治疗浓度，在静脉滴注前或重复给药的首次给一个较大的剂量使血药浓度达到有效治疗浓度。

平均稳态血药浓度：当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内，AUC除以时间间隔τ所得的商称为平均稳态血药浓度。

蓄积系数：又叫蓄积因子或积累系数，系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比值，以R表示。

药物代谢动力学（Pharmacokinetics）简称药动学，主要是定量研究药物在生物体内的过程（吸收、分布、代谢和排泄），并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的动态规律的一门学科药物效应动力学（Pharmacodynamics）简称药效学，主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制被动转运（passive transport）指药物有高浓度一侧向低浓度一侧的转运转运过程不耗能主要包括简单扩散滤过和异化扩散主动转运(active transport)指药物借助细胞膜上的特异性受体由低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程要载体可饱和有竞争抑制现象首过效应(first pass effect)指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应一级动力学（first-order kinetics）一级动力学：药物的转运或消除速率是与血药浓度成正比，即单位时间内转运或消除恒定比列的药物，故有时也称为恒比转运或消除，即dc/dt=-kc.（其中kc中的c为血液浓度，dc 中c为药物消除的浓度。

）零级动力学（zero-order kinetics）零级动力学是指单位时间内吸收或消除等量的药物，也称恒量吸收或消除动力学。

不同于一级动力学过程，零级动力学反应速率与底物浓度无关生物利用度(bioavailability)指药物被机体吸收利用的程度以及速度血浆半衰期(half life time，t1/2)血浆半衰期(T1/2) 是指血浆中药物浓度下降一半所需的时间，其长短可以反映药物消除的速度。

治疗效应(therapeutic effect)凡是符合用药目的具有治疗疾病效果的作用称为治疗作用简称疗效不良反应(adverse reaction)凡是不符合用药目的的并且为患者带来不实或者痛苦的反映称为不良反应副作用（side effect）治疗剂量下出现的与治疗目的无关的轻度不适反应称为副作用毒性反应（toxic effect）是指剂量过大或者用药时间过长药物在体内蓄积过多而发生的危害性反应一般较为严重半数有效量(ED50)能引起50%实验动物出现阳性反应的药物剂量效能（efficacy）药物达最大药理效应的能力（增加浓度或剂量而效应量不再继续上升），反映药物的内在活性半数致死剂量(LD50)能引起实验动物半数死亡时所用药物的剂量治疗指数（therapeutic index）药物的半数致死量与半数有效量的比值用以表示药物安全性越大越安全LD50/ED50 激动剂（agosist）对受体既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合激动受体而产生效应拮抗剂（antagosist）对受体只有亲和力而没有内在活性的药物能与受体结合但是缺乏内在活性不能激动受体但是却防止其他药物对受体激动从而产生了拮抗效应药物依赖性(drug dependence)药物依赖性是反复地(周期性或连续性)用药所引起的人体心理上或生理上或兼有两者的对药物的依赖状态，表现出一种强迫性的要连续或定期用药的行为和其它反应。

第二章药动学（一）名词解释1、PKa2、肝药酶3、生物转化第一相反应4、生物转化第二相反应5、肝肠循环6、被动转运7、主动转运8、表观分布容积9、生物利用度10、首过代谢（效应）11、药物一级动力学消除（恒比消除）12、零级动力学消除（恒量消除）13、肝药酶诱导剂14、肝药酶抑制剂（二）填空题1、肝微粒体药物代谢酶中主要的酶系是，与形成一个氧化还原系统。

重要的肝药酶诱导剂是，当与双香豆素使用时，可使后者的作用减弱。

2、促进苯巴比妥排泄的方法是体液，促进水杨酸钠排泄的方法是体液。

3、体内药物按恒比衰减，每个半衰期给药一次时，经个半衰期血浆药物浓度达到稳态浓度。

某药半衰期为80分钟，如按此方式消除，血药浓度由78mg降到9.75mg需要小时。

4、苯巴比妥与双香豆素合用及保泰松与双香豆素合用时双香豆素抗凝作用的变化分别是和，其作用改变的机理分别是和。

5、在一级动力学中，一次给药后经过个t1/2后体内药物已基本消除。

6、血浆半衰期（t1/2）是指，连续多次给药时，必须经过个t1/2才能达到稳态血药浓度。

7、药物跨膜转运的主要方式是，其转运快慢主要取决于、、和，弱酸性药物在性环境下易跨膜转运。

（三）选择题1.某弱酸药物pka=3.4,在血浆中解离百分率约：A.10%B. B.90%C. C.99%D. D.99.9%E. E.99.99%2.阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中可吸收约：A.1%B. B.0.1%C. C.0.01%D. D.10%E. E.99%3.某弱碱性药在pH5时，非解离部分为90.9%，该药pKa的接近数值：A .2B. 3C. 4D.5E.64.下列情况可称为首关消除：A苯巴比妥纳肌注后被肝药酶代谢，使血中浓度降低B硝酸甘油舌下给药，自口腔粘膜吸收，经肝代谢后药效降低。

C青霉素口服后被胃酸破坏，使吸收入血的药量减少D普萘洛尔口服，经肝代谢，使进入体循环的药量减少5.弱酸性药物从胃肠道吸收的主要部位是：A胃粘膜B小肠C横结肠D乙状结肠E十二指肠6.临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是：A.在杀菌作用上有协同作用B. B.二者竞争肾小管的分泌通道C.对细菌代谢有双重阻断作用D. D.延缓抗药性产生E. E.以上都不对7、药物的t1/2是指：A药物的血药浓度下降一半所需时间B药物的稳态血药浓度下降一半所需时间C与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时D与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克E药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量8、某催眠药的t1/2为1小时，给予100mg剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来，该病人睡了：A 2hB 3hC 4hD 5hE 0.5h9、药物的作用强度，主要取决于：A 药物在血液中的浓度B 在靶器官的浓度大小C 药物排泄的速率大小D 药物与血浆蛋白结合率之高低E 以上都对10、一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上：A 3个B 4个C 5个D 6个E 7个11、弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物：A 在胃中解离增多，自胃吸收增多B 在胃中解离减少，自胃吸收增多C 在胃中解离减少，自胃吸收减少D 在胃中解离增多，自胃吸收减少E 无变化12、甲药与血浆蛋白的结合率为95%，乙药的血浆蛋白结合率为85%，甲药单用时血浆t1/2为4h，如甲药与乙药合用，则甲药血浆t1/2为：A 小于4hB 不变C 大于4hD 大于8hE 大于10h13、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：A 有效血浓度B 稳态血浓度C 峰浓度D 阈浓度E 中毒浓度14、药物产生作用的快慢取决于：A 药物的吸收速度B 药物的排泄速度C 药物的转运方式D 药物的光学异构体E 药物的代谢速度15、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是：A 加速药物从尿液的排泄B 加速药物从尿液的代谢灭活C 加速药物由脑组织向血浆的转移D A和CE A和B16、某药在体内可被肝药酶转化，与酶抑制剂合用时比单独应用的效应：A 增强B 减弱C 不变D 无效E 相反17、每个t1/2恒量给药一次，约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度：A 1个B 3个C 5个D 7个E 9个18、某药t1/2为8h，一天给药三次，达到稳态血浓度的时间是：A 16hB 30hC 24hD 40hE 50h19、药物的时量曲线下面积反映：A 在一定时间内药物的分布情况B 药物的血浆t1/2长短C 在一定时间内药物消除的量D 在一定时间内药物吸收入血的相对量E 药物达到稳态浓度时所需要的时间20、静脉注射某药0.5mg，达到稳态时测定其血浆药物浓度为0.7ηg/ml，其表观分布容积约为：A 0.5LB 7LC 50LD 70LE 700L21、对于肾功能低下者，用药时主要考虑：A 药物自肾脏的转运B 药物在肝脏的转化C 胃肠对药物的吸收D 药物与血浆蛋白的结合率E 个体差异22、二室模型的药物分布于：A 血液与体液B 血液与尿液C 心脏与肝脏D 中央室与周边室E 肺脏与肾脏23、血浆t1/2是指哪种情况下降一半的时间：A 血浆稳态浓度B 有效血浓度C 血浆浓度D 血浆蛋白结合率E 阈浓度24、关于坪值，错误的描述是：A 血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值，平均血药浓度称坪浓度B 通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时,需经4~5个t1/2才能达到坪值C 坪浓度的高低与每日总量成正比，在每日总量相等时，用药次数不改变坪浓度D 坪浓度的高限（峰）和低限（谷）的差距与每次用药量成正比E 首次用突击剂量，不能使血药浓度迅速达到坪浓度25、药物的零级动力学消除是指：A 药物完全消除至零B 单位时间内消除恒量的药物C 药物的吸收量与消除量达到平衡D 药物的消除速率常数为零E 单位时间内消除恒定比例的药物26、按一级动力学消除的药物，其血浆t1/2等于：A 0.301/keB 2.303/keC ke/0.693D 0.693/keE ke/2.30327、离子障指的是：A 离子型药物可自由穿过，而非离子型药物则不能穿过B 非离子型药物不可自由穿过，离子型的也不能穿过C 非离子型药物可自由穿过，离子型的也能穿过D 非离子型药物可自由穿过，而离子型的则不能穿过E 以上都不是28、pka是：A 药物90%解离时的pH值B 药物不解离时的pH值C 50%药物解离时的pH值D 药物全部长解离时的pH值E 酸性药物解离常数值的负对数29、某病人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病，后因失眠加用苯巴比妥，结果病人的凝血酶原时间比未加苯巴比妥时缩短，这是因为：A 苯巴比妥对抗双香豆素的作用B 苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速C 苯巴比妥抑制凝血酶D 病人对双香豆素产生了耐药性E 苯巴比妥抗血小板聚集30、药物进入循环后首先：A 作用于靶器官B 在肝脏代谢C 由肾脏排泄D 储存在脂肪E 与血浆蛋白结合31、药物的生物转化和排泄速度决定其：A 副作用的多少B 最大效应的高低C 作用持续时间的长短D 起效的快慢E 后遗效应的大小32、时量曲线的峰值浓度表明：A 药物吸收速度与消除速度相等B 药物吸收过程已完成C 药物在体内分布已达到平衡D 药物消除过程才开始E 药物的疗效最好33、药物的排泄途径不包括：A 汗腺B 肾脏C 胆汁D 肺E 肝脏34、关于肝药酶的描述，错误的是：A 属P-450酶系统B 其活性有限C 易发生竞争性抑制D 个体差异大E 只代谢20余种药物35、已知某药按一级动力学消除，上午9时测得血药浓度为100μg/ml，晚6时测得的血药浓度为12.5μg/ml，则此药的t1/2为：A 4hB 2hC 6hD 3hE 9h36、某药的时量关系为：时间（t） 0 1 2 3 4 5 6C(μg/ml) 10.00 7.07 5.00 3.50 2.50 1.76 1.25该药的消除规律是：A一级动力学消除B 一级转为零级动力学消除C 零级动力学消除D零级转为一级动力学消除E 无恒定半衰期（四）问答题1、举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。

药理学：研究药物与机体〔包含病原体〕间相互作用及其规律的学科。

药效学：全称药物效应动力学。

研究药物对机体的作用，包含药物的根本作用和作用机制。

药动学：全称药物代谢动力学。

研究机体对药物的处置，包含药物的汲取、分布、生物转化、排泄等体内过程，以及药物在体内浓度变化的规律，即血药浓度随时间变化的规律。

药物：用于预防〔保健〕、医治、诊断疾病及用于方案生育的化学物质。

毒理学：药理学的一个分支，研究药物毒性反响的表现、发生的原因和防治措施。

临床药理学：以药理学和临床医学为根底，并以人体为主要研究对象的一门科学。

药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反响机制。

质反响：药理效应是阳性或者阴性，也称全或无反响。

量反响：药理效应的上下或多少可用数字或量的上下表示其作用强度。

局部作用：药物在用药部位〔或在汲取入血循环之前〕所发生的作用。

汲取作用：药物在汲取入血液循环后分不到机体各部位发生的作用。

药物作用的选择性：药物对机体不同组织器官反响性的不同。

药物作用的两重性：药物对人体有防治疾病作用的一方面，又有引起病人不利反响的另一方面，即医治作用与不良反响。

药物作用的差异性：不同个体之间，甚至同一个体在不同的时间内对同一药物的反响不同，这种差异性称为个体差异。

不良反响：凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反响统称称为不良反响。

副作用：指医治量时出现的与医治目的无关的不适反响。

毒性反响：指的是用药剂量过大或者用药时间过长所引起的机体损害性反响。

变态反响：是指机体受药物刺激后所发生的不正常〔病理性〕免疫反响，引起生理功能障碍或组织损害，称为变态反响。

后遗反响：是指停药后血药浓度已经降至最低有效浓度以下时残存的生物效应。

最小有效量：刚引起药理效应的剂量〔引起药理效应的最小剂量〕平安范围：药物的最小有效量与最小中毒量之间的距离，距离愈大反映药物愈平安，范围愈大。

医治指数：LD50/ED50的比值称之为医治系数，用于估量药物的平安性，此比值愈大愈平安。

药动学名词解释
药动学（Pharmacokinetics）是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的学科。

药物通过这些药动学过程在体内发挥作用，影响药物的疗效和安全性。

1. 吸收（Absorption）：药物从给药部位进入体内的过程。

它
受到药物的物理化学性质、给药途径以及给药部位的生理条件等因素的影响。

吸收速度和程度直接影响药物的起效时间和生物利用度。

2. 分布（Distribution）：药物在体内的分布过程。

药物经过血
液循环分布到各个组织器官中，受到蛋白结合、脂溶性、血流量、血脑屏障和胎盘屏障等因素的影响。

药物在体内的分布也会影响药物的药效和副作用。

3. 代谢（Metabolism）：药物经过生物转化的过程。

药物在肝
脏中经过代谢，被转化为更易于排泄的代谢产物。

药物代谢受到酶系统、个体差异、药物相互作用和遗传因素等因素的影响。

4. 排泄（Excretion）：药物从体内排除的过程。

主要通过肾脏、肝脏、肺和肠道等途径进行排泄。

药物的排泄主要受到肾脏的滤过、分泌和重吸收等过程影响。

药动学的研究可通过药物浓度-时间曲线的分析来评估药物的
动力学参数，如峰值浓度、半衰期、清除率和生物利用度等。

这些参数可以帮助医生了解药物的药效，确定合理的给药剂量和给药频率，以及预测和解释药物的不良反应和药物相互作用。

药动学研究对于药物开发、临床应用和给药方案的制定具有重要的指导意义。

它可以提供科学依据，优化药物治疗效果，减少药物的不良反应，提高药物疗效和安全性。