生物药剂学与药物代谢动力学全册知识点总结大全

第一节注射给药(parenteral administration):一、给药部位与吸收途径:注射部位：静脉、肌肉、皮下、皮内、鞘内与关节腔等1.静脉注射(IV):不存在吸收，作用迅速，生物利用度高。

分为静脉推注和静脉输注（当药物半衰期很短或需要大容量给药时）。

易产生药物性休克、过敏性反应等副作用，注射应缓慢进行。

制剂一般为水溶液、水醇溶液、混悬剂、乳剂等。

2.肌内注射（IM）:简便安全，应用最广,有吸收过程。

肌肉组织内血管丰富，毛细血管壁是具有多孔的类脂质膜浓度梯度和压力梯度，药物以扩散方式转运。

分子量太大的药物通过淋巴途径吸收药物吸收程度高，与静脉注射相当注射容量一般为2～5ml,溶媒为水、复合溶剂或油；药物状态有溶液、乳浊液、混悬液部位：臀大肌、臀中肌、上臂三角肌３.皮下与皮内注射：（1）皮下：注入皮下组织药物从皮下注射后通过结缔组织间隙扩散进入毛细血管而吸收。

但皮下结缔组织血管少，血流较慢，药物发挥作用较肌肉组织慢。

需要延长作用时间的药物可采用此给药途径(2) 皮内：药物注射于表皮和真皮之间。

皮内注射药物吸收差，吸收容量小，一般作皮肤诊断和过敏试验。

如青霉素皮试。

４.其他部位注射：●腹腔内注射以门静脉吸收入肝脏再向全身组织分布。

肝首过效应，生物利用度受到影响。

具危险性。

●动脉注射药物直接靶向作用部位，但危险性大。

●鞘内注射将药物注入蛛网膜下腔内，作为治疗脑脊髓膜炎或脊髓麻醉之用。

可克服血脑屏障，如异烟肼。

二、影响注射给药吸收的因素１.生理因素：血流和淋巴液丰富的部位吸收快（促进血流速方法：按摩、热敷、运动）2.药物理化性质：(1)药物分子量是主要影响因素：分子量小由血管转运，如氯化钠；分子量大的药物淋巴系统为主要吸收途径，如铁－多糖复合物。

(2)药物的油水分配系数和解离状态：不是主要影响因素,因为毛细血管的膜孔半径大，约3nm，一般药物均能通过。

(3)其他因素：对于混悬型和非水溶液注射剂，药物的溶解度可能成为影响吸收的主要因素。

生物药剂学:是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

生物药剂学的研究内容与目的：研究药物的礼花性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法. 研究中药制剂的溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的研究方法。

分布：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代谢：药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

又叫生物转化。

吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。

排泄：药物或其代谢产物排出体外的过程.转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运.处置：分布、代谢和排泄的过程。

清除：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。

细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。

膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。

细胞膜性质：膜的流动性、膜结构的不对称性、膜结构的半透性。

药物转运的机制有被动转运(单纯扩散、膜孔转运）、载体媒介转运（促进扩散、主动转运）、膜动转运(胞饮、吞噬）.被动转运的特点是：⑴药物从高浓度侧向低浓度的顺浓度梯度转运；⑵不需要载体，膜对药物无特殊选择性；⑶不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响;⑷不存在转运饱和现象和同类竞争抑制现象。

主动转运的特点有：⑴逆浓度梯度转运；⑵需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；⑶需要载体参与,载体物质通常与药物有高度的选择性；⑷主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高,药物转运速度快，当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度减慢，甚至转运饱和;⑸结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点,影响药物的转运和吸收；⑹受代谢抑制剂的影响；⑺有结构特异性和部位特异性.膜动转运的特点:摄取药物为溶解物或液体大分子的为胞饮，固体颗粒大分子的为吞噬.药物的主要吸收部位是小肠，因为小肠有皱折、绒毛与微绒毛,表面积非常大，与药物充分接触。

1、生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2、被动转运（passive transport）：药物的膜转运服从低浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。

3、单纯扩散：药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制的过程。

4、主动转运（active transport）：借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运。

5、载体媒介转运（carrier-mediated transport）：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。

6、膜动转运（membrane mobile transport）：通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。

7、肝首过效应（liver first pass effect）：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化，药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。

8、血-脑脊液屏障（blood-brain barrier）：脑组织对外来物质有选择地摄取的能力。

9、蓄积（accumulation）：当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势的现象。

10、药物的分布（distribution）：药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织（包括靶组织）的过程。

11、肝清除率（CL h）:单位时间内有多少体积血浆中所含的药物被肝脏清除掉，即单位时间肝脏清除药物的总量与当时血浆浓度的比值。

12、肝提取率（ER）：药物通过肝脏从门脉血清除的分数，介于0~1之间。

13、首过效应（first pass effect）：在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象。

生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物效应三者之间相互关系的科学。

★研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；研究微粒给药系统在血液循环体统的转运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的试验方法。

★生物膜性质：流动性，不对称性，半透性。

膜转运途径：细胞通道转运，细胞旁路通道转运药物转运的机制？①被动转运（单纯扩散、膜孔转运）载体媒介转运（促进扩散、主动转运）膜动转运（胞饮、吞噬）被动转运的特点：1药物从高浓度侧到低浓度侧的顺浓度梯度转运2不需要载体，膜对药物无特殊选择性3不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响4不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象②主动转运的特点：1逆浓度梯度转运2需要载体不需消耗能量3膜对药物有特殊选择性和饱4同类物竞争抑制现象5受代谢酶抑制剂影响③膜动转运的特点：摄取药物为溶解物或液体大分子的为胞饮，固体颗粒大分子的为吞噬。

比较被动扩散和主动转运异同点1相同点：都是药物的跨膜转运方式2不同点 a 被动扩散顺浓度梯度进行，转运速率正比于浓度梯度；主动转运逆浓度梯度进行，转运速率服从米氏方程 b 被动扩散不需载体，自发进行；主动转运需借助载体进行 c 被动扩散不消耗能量；主动转运需消耗能量d 被动扩散无竞争性抑制现象；主动转运有 e 被动扩散无转运饱和现象；主动转运有f 被动扩散不受代谢抑制剂的影响；主动转运受代谢抑制剂的影响g 被动扩散无结构特异性和部位特异性；主动转运有。

胃排空，胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。

胃空速率，胃排空速率的快慢★首过效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。

肝首过效应越大，药物被代谢越多，其血药浓度也越小，药效会受到明显的影响。

生物药剂学与药动学总结归纳第一节生物药剂学概述考点：基本概念1.生物药剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体生物因素与药物效应间关系的学科。

2.研究目的与内容生物药剂学通过研究不同的药物，或者相同药物的不同剂型在不同个体的体内过程与药物效应间的关系，揭示药物作用规律，并应用于药物研究开发、药品质量控制以及药物临床应用。

生物药剂学主要的研究工作包括：①候选化合物筛选及评价；②给药途径选择及剂型设计；③制剂处方工艺筛选及优化；④药物质量评价；⑤临床合理用药。

3.药物的体内过程(1)吸收:药物从用药部位进入体循环的过程。

(2)分布:药物吸收进入体循环后，通过细胞膜屏障向机体可布及的组织、器官或体液转运的过程。

(3)代谢:(生物转化)：药物在吸收过程或进入体循环后，在体内酶系统、体液的pH或肠道菌丛的作用下，发生结构转变的过程。

(4)排泄:药物或其代谢产物排出体外的过程。

(5)转运:药物的吸收、分布和排泄过程以部位的改变为主，统称为。

(6)消除:代谢与排泄过程反映原形药物从循环中的消失，合称为。

(7)处置:分布、代谢和排泄过程主要表现出机体对药物的作用，被统称为。

第二节口服药物的吸收考点：一、药物的跨膜转运机制：药物在体内的主要转运方式是被动转运中的单纯扩散！1.被动转运：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。

特点：①不消耗能量②不需要载体③不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象④当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止2.促进扩散（易化扩散）：是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。

特点：①需要载体参与；②结构特异性；③饱和现象；④顺浓度梯度扩散，不消耗能量。

在小肠上皮细胞、脂肪细胞、血脑屏障血液侧的细胞膜中，氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物的转运属于促进扩散。

3.主动转运：指药物借助载体或酶促系统，从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。

1.表观分布容积：是用来描述药物在体内分布的程度，是表示全血或血浆中药物浓度与体内药量的比例关系。

可以设想为在药物充分分布的前提下，体内药物按血浆浓度分布时所需体液总容积。

2.体内总清除率：是单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。

3.单室模型：某些药物进入体内后，能迅速向各个组织器官分布，以致药物能很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡，即动力学上的“均一状态”，此时，可将整个机体视为一个隔室，依此建立的药动学模型称为单室模型，这类药物为单室模型药物。

4.药物治疗指数：指药物中毒或致死剂量与有效剂量之比值。

对临床实用药物来说是指最大耐受浓度与最小血药浓度的比值。

5.零级速率过程：药物的转运速率在任何时间都是恒定的，与药物量或药物浓度无关。

6.一级速率过程：药物在体内某部位的转运速率与该部位的药量或浓度的一次方成正比。

1.易化扩散：药物在细胞膜上转运体的帮助下，由高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。

特点：速度快、效率高，载体转运速率>>被动扩散；有选择性，结构特异性；需载体，有饱和现象；有部位特异性，组织器官中表达水平不一；有竞争性抑制现象；有顺浓度梯度；不耗能2.决定临床给药方案的因素：①首先要考虑与药物的有效性和安全性有关的因素②考虑所用药物的的吸收、分布、代谢和排泄规律和特点等一般药物动力学性质③考虑患者的生理状态、病理状况④考虑给药剂型、给药途径、患者的遗传差异、顺应性、其他用药情况及环境等因素3.药动-药效模型：确定剂量与效应关系后根据药物动力学模型研究经时过程血药浓度和与效应的关系，将药物动力学和药效动力学结合起来，增加作用部位的效应室，组成药物动力学和药效动力学结合模型，简称PK-PD模型。

本质：是一种药量与效应之间的转化过程。

应用：药动药效结合模型在药理学、毒理学、临床应用、新药开发等领域发挥越来越重要的作用，应用于药物作用机理的探讨、临床给药方案的个体化、药物治疗型和安全性的评估及预测活性化合物等工作。

第一部分：口服药物的吸收1、请简述细胞转运机制的分类以及各类的特点。

☆☆☆☆答：（1）生物膜具有复杂的分子结构和生理功能，因而药物的跨膜转运机制呈现多样性，可区分为三大类：被动转运、主动转运和膜动转运。

（2）被动转运的特点是不需要消耗能量，生物膜两侧的药物由高浓度侧向低浓度侧顺浓度梯度转运。

（3）主动转运的特点是①逆浓度梯度转运；②需要消耗能量，能量来源于ATP 水解；③需要载体的参与；④转运速率及转运量与载体数量及活性有关；⑤可发生竞争性抑制；⑥受代谢抑制剂的影响；⑦有部位特异性。

（4）膜动转运的特点：①逆浓度梯度运输；②需要消耗能量；③需要载体蛋白的参与；④具有饱和性；⑤具有竞争性。

2、请简述生物药剂学中讨论的生理因素对口服药物吸收的影响。

☆☆☆☆☆（1）口服药物的吸收在胃肠道上皮细胞进行，胃肠道生理环境的变化对其产生较大的影响。

（2）消化系统的影响：①胃肠液的成分与性质：由于胃液的PH呈酸性，因此有利于弱酸性药物的吸收，而对弱碱性药物吸收甚少。

小肠较高的PH环境是弱碱性药物最佳的吸收部位，胃肠液中含有的酶类、胆酸盐等物质，对口服药物的吸收产生不同的影响。

②胃排空和胃空速率。

当胃排空速率变慢时，药物在胃中停留时间延长，主要在胃中吸收的弱酸性药物的吸收会增加，但当胃排空加快，药物到达小肠部位所需时间缩短，有利于药物在小肠部位的吸收。

③肠内运行：可促进固体制剂进一步崩解、分散，使之与肠液充分混合，增加了药物与肠表面上皮细胞的接触面积，有利于药物的吸收。

④食物的影响：食物不仅能改变胃空速率而影响吸收，而且可因其他多种因素对药物的吸收产生不同程度、不同性质的影响。

除了延缓或减少药物吸收外，食物也可能促进或不影响某些药物的吸收。

⑤胃肠道的代谢作用：药物的胃肠道代谢是一种首过代谢，对药物的药效有一定甚至是很大的影响。

（3）循环系统的影响：①胃肠血流速度：胃肠血流量可明显影响胃的吸收速度，但这种现象在小肠吸收中不显著，因为小肠黏膜有充足的血流量。

生物药剂学与药物动力学第一章绪论1.名词解释生物药剂学: 是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程, 阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药物效应间相互关系的一门学科。

吸收: 是指药物从用药部位进入体循环的过程。

分布: 药物被吸收进入体循环后透过细胞膜向机体组织、器官或体液转运的过程。

代谢：是指药物在吸收过程中或进入体循环后, 受体液环境、肠道菌丛体内酶系统等的作用导致结构发生转变的过程, 也称为生物转化。

排泄: 是指药物或其代谢产物排出体外的过程。

转运: 药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。

处置: 分布、代谢和排泄过程称为处置。

消除: 药物的代谢与排泄过程合称为消除。

2.剂型因素与生物因素各包括哪些方面？剂型因素: 剂型种类、药物的某些化学性质、药物的某些物理性质、制剂处方、配伍药物在处方及体内的相互作用, 以及制备工艺、贮存条件和给药方法等。

生物因素: 种属差异、种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异及遗传因素等。

3.简述生物药剂学的研究目的, 请举例说明。

生物药剂学的目的：是为了正确评价药物制剂质量、设计合理的剂型及制剂工艺、指导合理临床用药提供科学依据, 以确保用药的安全与有效。

第二章 4."药物化学结构唯一决定药物疗效"的观点正确吗？请分析原因。

第三章不正确。

因为随着生物药剂学的产生和发展, 人们越来越清醒地认识到, 药物在一定中所产生的效应除了与药物本身的化学结构有关外, 还受到剂型因素与生物因素的影响, 甚至在某种情况下, 这种影响对药物疗效的发挥起着至关重要的作用。

所以"药物化学结构唯一决定药物疗效"的观点不正确。

第四章药物的吸收1.名词解释胃空速率: 单位时间内胃内容物的排出量。

多晶型：同一化学结构的药物, 由于结晶条件不同, 可得到数种晶格排列不同的晶型, 这种现象称为同质多晶。

溶出速度: 是指固体药物制剂中有效成分在特定的溶解介质中的溶解速度和程度。

名词解释：1.吸收（absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程2.分布（distribution）：药物吸收进入体循环后，通过细胞膜屏障向机体可布及的组织、器官或体液转运的过程。

3.代谢（metabolism）：又称生物转化，药物在体内酶系统、体液的pH或肠道菌丛的作用下，发生结构转变的过程4.排泄（excretion）：药物或其代谢物排出体外的过程。

5.肝首过效应（liver first passeffect）：从胃肠道吸收的药物，经肝门静脉进入肝脏，药物部分在肝脏被代谢，或随胆汁排泄，使进入体循环的原型药物量减少的现象，为肝首过效应6.肠肝循环（enterohepatic）：胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。

7.蓄积（accumulation）：长期连续用药，机体某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。

8.首过效应（first pass effect）：在消化道和肝脏中，口服药物部分被代谢而导致进入体循环的原形药物量减少的现象，称为首过效应，也叫首过代谢。

9.肝提取率（extraction ratio ，ER）：在肝细胞内随胆汁排出+ 药酶代谢的药物比例。

10.消除（elimination）：代谢和排泄过程。

11.肾清除率（renal clearane，Clr）：在一定时间内，肾脏能使多少容积的血浆中的该药物清除的能力。

12.药物动力学（pharmacokinetics）：是应用动力学原理与数学处理方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（即ADME过程）量变规律的学科，即药物动力学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。

13.隔室模型（compartment model）：将整个机体（人或其他动物）按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室，这些隔室连接起来构成的一个完整的系统，反映药物在机体的动力学特征，成为隔室模型。

生物药剂学：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

生物药剂学的研究内容与目的：研究药物的礼花性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法。

研究中药制剂的溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的研究方法。

分布：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代谢：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

又叫生物转化。

吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。

排泄：药物或其代谢产物排出体外的过程。

转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。

处置：分布、代谢和排泄的过程。

清除：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。

细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。

膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。

细胞膜性质：膜的流动性、膜结构的不对称性、膜结构的半透性。

药物转运的机制有被动转运（单纯扩散、膜孔转运）、载体媒介转运（促进扩散、主动转运）、膜动转运（胞饮、吞噬）。

被动转运的特点是：⑴药物从高浓度侧向低浓度的顺浓度梯度转运；⑵不需要载体，膜对药物无特殊选择性；⑶不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；⑷不存在转运饱和现象和同类竞争抑制现象。

主动转运的特点有：⑴逆浓度梯度转运；⑵需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；⑶需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选择性；⑷主动转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关，当药物浓度较低时，载体的量及活性相对较高，药物转运速度快，当药物浓度较高时，载体趋于饱和，药物转运速度减慢，甚至转运饱和；⑸结构类似物能产生竞争性抑制作用，相似物竞争载体结合位点，影响药物的转运和吸收；⑹受代谢抑制剂的影响；⑺有结构特异性和部位特异性。

生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。

3、 影响剂型体内过程的剂型因素药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素第二章 口服药物的吸收1、被动转运的特点：(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性；(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象；2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。

大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。

3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述：4、主动转运的特点①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。

7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。

8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。

9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。

药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。

10、避免首过效应的方法：答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。

1.生物药剂学〔biopharmaceutics，biopharmacy〕——研究药物及其剂型在体的吸收、分布、代与排泄过程，说明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2．生物药剂学的剂型因素和生物因素.1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。

2生物因素3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物4.影响体药物分布的主要因素:体循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。

5.影响药物代的因素给药途径对药物代的影响、给药剂量和剂型对药物代的影响、药物光循环的过程。

分布〔Distribution〕：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

代〔Motabolism〕:用，构造发生转变的过程。

排泄〔E*cretion〕：药物或其代产物排出体外的过程。

转运〔transport〕：分布和排泄过程统称为转运。

处置〔disposition〕：代和排泄过程称为处置。

消除〔elimination〕：代与排泄过程药物被去除，合称为消除。

5片剂口服后的体过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代、排泄。

7生物膜的构造：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。

生物膜性质：膜的流动性；膜构造的不对称性；膜构造的半透性。

8膜转运途径。

细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜蛋白的载体作用，透过细胞而被吸是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。

细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。

是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。

9药物通过生物膜的几种转运机制及特点：(一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜..1〕药物的油/水分配系数愈大，在脂质层的溶解愈大，就愈容易扩散。

1. 生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2. 药物动力学（Pharmacokinetics）是将动力学原理应用于药物的一门边缘学科和交叉学科，即应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物及其它外源性物质在体内动态行为的变化规律3. 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。

4. 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。

5. 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。

6. 排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。

7. 转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。

8. 处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。

9. 消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。

10.首过效应(first pass effect) ：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。

11.负荷剂量：多剂量给药时第一次给药的剂量。

12.表观分布容积(aparent volume of distribution):是指药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值。

是描述药物在体内分布状况的重要参数。

13.肝提取率(extraction ratio,ER)：指药物在肝脏中一过性代谢比例。

14.肾清除率(renal clearance, Clr ):指肾在单位时间内完全清除所含药物的血浆体积数。

15.生物利用度(bioavailability,F)是指药物吸收进入体循环的速度与程度。

16.绝对生物利用度（absolute bioavailability，Fabs）是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值。