立体化学在中药中的应用
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学习指导章节学时教学目的第一章绪论2 使学生了解有机化学的研究对象,有机化合物的特点、分类和研究方法。
第二章有机化学的结构和化学键8掌握与有机化合物有密切关系的共价键的形成理论和对有机反应有重大影响的电子效应以及在有机化学中较常见的一些比共价键更弱的化学键。
第三章立体化学8立体化学是有机化学的一个重要组成部分,属于有机化学的基础理论之一。
通过本章的学习,要使学生进一步确立有机分子的立体概念,讨论一般原理和通用惯例,以及各种异构体的命名方法等,为以后有关章节中讲解立体化学问题打下基础。
第四章烷烃4烷烃是有机化合物的母体。
本章除要求学生进一步建立同系列、通式、同分异构现象等基本概念外,对烷烃的命名应重点掌握,为以后学习其他各类有机物的命名打好基础。
对烷烃的物理、化学性质应从它们的结构出发,认识其变化的规律性和特殊性,通过对烷烃卤化反应历程的学习,应初步掌握均裂、异裂、自由基,反应热,过渡状态等概念。
第五章烯烃4烯烃是学习有机化学遇到的第一类不饱和化合物,而C=C双键又是遇到的第一个官能团。
因此,本章讨论烯烃的结构、命名、异构现象和化学性质等,都要从这一点出发。
本章的重点是烯烃的结构,特别是π键的特点,学生应从这个本质上去认识烯烃的加成、氧化和聚合等类化学反应,烯烃的异构比烷烃复杂,命名法当然也要作相应的变化,这些内容都要很好地掌握。
另外,还要求熟悉烯烃的一般制备法。
第六章炔烃和4本章在炔烃方面着重介绍它的结构和化学性质,要求学生掌握炔烃的加成和烯烃加成反应的异同以及炔烃的活泼氢反应,了解炔烃加成反应历程。
二烯烃在二烯烃中主要介绍共扼二烯烃的结构和特性,对于这些内容都必须牢固地掌握。
第七章脂环烃41.掌握脂环烃的命名法,成环理论,环的稳定性。
2.进一步学习有关环烷烃的构象及脂环化合物的立体异构现象。
第八章芳烃81.讨论和掌握苯的分子结构,特别是分子轨道理论和共振论对苯分子结构的解释。
2.掌握芳香烃的亲电取代及其反应历程。
药物化学习题及答案药物化研究题及答案1. 请解释下面术语的含义:a. 分子结构:指化学物质中原子的排列方式以及它们之间的化学键的组合。
b. 反应速率:指完成化学反应的速度或单位时间内反应物与生成物的浓度变化率。
c. 功能团:指影响有机分子化学性质的特定原子或原子团。
d. 光谱学:指通过测量电磁辐射与化学物质的相互作用来研究化学物质的结构、成分和性质的科学学科。
2. 请回答以下问题:a. 什么是化学键?它分为哪几种类型?化学键是两个原子之间的相互作用力,将原子结合在一起形成分子。
化学键分为离子键、共价键和金属键。
b. 请列举一些常见的官能团及其功能。
- 羟基(-OH):增强溶解性和酸碱性。
- 醛基(-CHO):参与氧化还原反应。
- 羰基(-C=O):参与酰基转移反应。
- 氨基(-NH2):提供质子酸性和氢键能力。
- 羧基(-COOH):有机酸性。
- 胺基(-NH2):提供质子碱性和氢键能力。
c. 简要解释以下术语:- 极性:指化学物质中原子间电荷分布的不均匀程度。
- pH值:指溶液中氢离子(H+)浓度的负对数。
- 弱酸:指在水中能部分解离产生质子(H+)的酸。
- 氢键:指当一个氢原子与高电负性原子之间发生相互作用时形成的化学键。
3. 请解答以下问题:a. 什么是立体化学?它在药物化学中有什么重要性?立体化学是研究分子空间结构的科学。
在药物化学中,立体化学可以影响药物与靶标之间的相互作用,进而改变药物的活性、选择性和副作用。
b. 请解释什么是抗氧化剂,并提供一个示例。
抗氧化剂是能够阻止或减缓氧化反应的物质,可以保护细胞免受氧自由基的损伤。
维生素C是一个常见的抗氧化剂。
以上是《药物化学习题及答案》的简要内容。
如需了解更多信息,请参考专业教材或咨询专业人士。
立体化学在日常生活的应用及影响
立体化学是研究分子空间结构的化学学科,在日常生活中有广泛的应用和影响。
以下是一些例子:
1. 药物研发:立体化学对药物研发起着重要作用。
由于分子的空间结构可以影响化合物与靶标的相互作用,因此通过研究分子的立体结构可以设计出更有效的药物,提高药物的选择性和活性,同时减少不良反应。
2. 香料和食品添加剂:立体化学在合成香料和食品添加剂中也有应用。
合成香料和食品添加剂的立体结构可以影响其味道和香气的特性,因此在合成过程中需要控制分子的立体构型。
3. 农药:立体化学在农药的研发和设计中也扮演着重要角色。
通过调控农药分子的立体结构,可以增强其对害虫的选择性,减少对有益生物的不良影响,从而提高农药的效果。
4. 催化剂:立体化学也在催化剂的设计和合成中有应用。
催化剂通常由复杂的有机分子组成,其立体结构可以影响催化反应的速率和选择性。
通过研究分子的立体构型可以优化催化剂的性能,提高催化反应的效率。
5. 化妆品:立体化学在化妆品中的应用也十分常见。
化妆品的成分通常包含多种具有复杂立体结构的化合物,这些化合物的立体构型直接影响其在皮肤上的作
用和效果,如吸收率、稳定性等。
总体而言,立体化学在药物、香料、食品、农药、催化剂和化妆品等行业中的应用可以帮助提高产品的性能和效果,同时减少不必要的副作用,为人类的健康和生活质量贡献力量。
有机化学中的立体化学的应用立体化学是有机化学中的一个重要分支,它研究的是分子的空间结构和构型。
立体化学的应用广泛,不仅可以用于解释物质的性质和反应机理,还可以应用于药物研发、材料科学和生命科学等领域。
本文将介绍有机化学中立体化学的应用,并探讨其在不同领域中的重要性。
一、药物研发中的立体化学应用在药物研发中,立体化学起着至关重要的作用。
分子的空间结构和构型对其生物活性、药效和毒性等方面产生重要影响。
合理设计和控制分子的立体构型,可以提高药物的选择性和活性,减少不良反应。
举例来说,环糊精是一种重要的药物辅料,其结构包含多个手性中心。
通过合理选择不同手性中心的配置,可以控制药物与环糊精的相互作用,从而提高药物的稳定性和溶解度。
二、材料科学中的立体化学应用立体化学在材料科学中也发挥着重要作用。
在合成材料的设计和制备过程中,合理控制分子的立体构型可以调控材料的结构和性能。
例如,在液晶材料的研发中,通过引入不对称的手性基团,可以控制其分子排列方式和相对稳定性,从而调节液晶的显示效果。
此外,在高分子材料领域,通过引入手性单体,可以制备出手性聚合物,这些聚合物具有良好的光学活性和生物相容性,在光电、医药等领域有着广泛的应用前景。
三、生命科学中的立体化学应用立体化学在生命科学中有着重要的地位。
生物大分子(如蛋白质、核酸)的活性和功能往往与其立体结构密切相关。
了解和解析分子的空间结构,对揭示生物分子的功能和作用机制至关重要。
例如,药物与蛋白质的相互作用常常涉及到立体化学方面的问题。
了解药物与蛋白质之间的空间配位关系,可以为药物设计和开发提供重要的依据。
此外,分子的立体结构对于药物代谢和体内转化也有重要影响。
研究药物代谢途径中的酶的立体特征,可以为预测代谢产物以及药物的作用和副作用提供指导。
总结:立体化学在有机化学领域具有广泛应用。
在药物研发、材料科学和生命科学等领域中,合理设计和控制分子的立体构型,对于提高物质的性能、开发新型材料和揭示生物分子的功能具有重要意义。
化合物立体化学的研究进展及应用前景在化学领域中,立体化学是一个重要的研究方向。
化合物的立体结构对于其性质和反应行为具有重要影响,因此对于化合物的立体化学研究具有深远的意义。
随着科学技术的不断发展,化合物立体化学的研究也取得了长足的进步,同时也为众多领域的应用提供了广阔的前景。
一、立体化学研究的发展历程立体化学的研究起源于19世纪末的有机化学领域。
当时,化学家们发现,即使两个化学物质的分子式相同,但它们的立体结构不同,也会导致它们的性质和反应行为有所差异。
这一发现引发了对于化合物立体结构的研究兴趣。
随着X射线晶体学的发展,科学家们能够通过分析晶体结构来揭示化合物的立体结构。
这为立体化学的研究提供了有力的工具。
随后,随着核磁共振和质谱等仪器的发展,科学家们能够进一步研究和解析化合物的立体结构。
二、立体化学的研究方法目前,化合物立体化学的研究方法主要包括实验方法和计算方法两种。
实验方法主要包括X射线晶体学、核磁共振、质谱等技术。
其中,X射线晶体学是一种重要的手段,通过测量晶体的X射线衍射图样,可以确定化合物的立体结构。
核磁共振和质谱则可以通过分析化合物的谱图来揭示其立体结构。
计算方法则是通过计算机模拟的手段来研究化合物的立体结构。
这种方法可以快速、准确地预测化合物的立体构型,并提供有关其性质和反应行为的信息。
三、立体化学的应用前景化合物立体化学的研究不仅对于基础科学研究有着重要意义,同时也为众多领域的应用提供了广阔的前景。
在药物研发领域,立体化学的研究可以帮助科学家们设计出更有效的药物分子。
由于药物分子与生物体内的分子相互作用,其立体结构对于药物的活性和选择性具有重要影响。
通过研究化合物的立体结构,科学家们可以设计出更具活性和选择性的药物分子,从而提高药物疗效。
在材料科学领域,立体化学的研究可以帮助科学家们设计出更高效的催化剂和光电材料。
立体结构对于催化剂的催化活性和选择性具有重要影响。
通过研究化合物的立体结构,科学家们可以设计出更高效的催化剂,从而提高化学反应的效率。
药物合成中的立体化学研究随着科技的进步和人们对健康意识的不断提高,药物行业在现代化的生产方式下逐渐发展成为一种重要的产业。
药物的合成是药物行业中的重要环节之一,而立体化学在药物合成中也扮演着重要角色。
一、立体化学与药物活性在药物合成领域中,立体化学是一个十分关键的领域。
立体化学研究发现,药物分子立体化学的变化会影响药物的活性和生物利用度。
例如,葡萄糖胺包括两种构型异构体,其中一种能够有效地治疗风湿病,而另一种则没有治疗效果。
这就表明,在药物合成的过程中,对药物分子的立体化学进行研究与优化,可以提高药物的治疗效果和生物利用率。
二、立体化学研究的应用在药物合成中,立体化学的应用涵盖多个方面。
例如,通过立体化学反应,可以合成立体异构体(包括环异构体和链异构体),增加药物分子的多样性,提高药物的生物利用度和特异性。
再例如,利用立体化学理论和技术,可以研究药物分子和受体之间的相互作用,理解药物分子与生物大分子相互作用的规律和机制,为药物分子的优化设计提供指导和理论基础。
同时,还可以利用立体化学研究药物分子不同立体异构体与代谢途径和药物有效性之间的关联性,深入了解药物代谢途径和代谢产物的结构,为药物分子的合成和优化打下基础。
三、立体化学研究的发展历程立体化学的发展历程可以追溯到19世纪初,但是,在20世纪初期,这个领域才逐渐形成,被誉为“现代有机化学之父”的Emil Fischer 将这个领域推向了高峰。
他首次提出“立体化学”这一术语,并有力促进了这一领域的发展。
20世纪50年代和60年代,X射线衍射技术和质谱技术的发展加速了立体化学的发展。
同时,光学活性化合物合成的方法和反应机制得以探索和发展,立体化学研究逐渐成为化学领域研究的重要方向。
21世纪以来,立体化学的应用范围和方法得到了极大的拓展和发展,为药物合成和应用领域提供了理论基础和技术支撑。
四、面临的挑战尽管立体化学在药物合成方面的应用已达到了很高的水平,但是在立体异构体的合成和优化方面仍面临很多挑战。
立体异构现象在药学领域中的应用
立体异构现象是指一种分子结构类型,该分子结构具有相同的化学结构,但具有不同的空间构型。
它是一种较常见的物理现象,在药物活性,制药和生物活性研究中发挥着重要的作用。
今天,我们将探讨立体异构现象在药学领域的应用。
首先,立体异构现象在药学研究中的应用。
立体异构现象可被广泛应用于药物活性研究,主要是指异构体物质的药效活性和稳定性,以及分子结构对药效活性的影响。
例如,已有文献报道,采用立体异构现象将一种芬太尼同分异构体分别应用于细胞研究中,发现两种不同的异构体具有不同的生物活性。
其次,立体异构现象在制药中的应用。
在药物制造中,常常需要生产纯度更高的药物,并且要求这种药物在不同的环境中都能稳定存在。
立体异构现象可用于实现这一目的。
例如,采用立体异构现象将抗生素酶催化剂的芳香环结构修饰为乙醇溶液,可以改善抗生素酶的稳定性,从而使其可以在医药制造中应用。
此外,立体异构现象也可以用于药物给药途径的设计。
例如,采用立体异构现象将药物的结构优化,可以使药物更加易于经口吸收,从而提高药物的生物利用度,并且可以有效地提高药物在体内的滞留时间。
最后,立体异构现象也可以用于抗菌药物的开发。
采用立体异构现象可以改变药物的性特征,从而改变药物对细菌的作用机制,这将有助于对抗已经对现有抗菌药物产生耐药性的致病微生物。
综上所述,可以看出,立体异构现象在药学领域中发挥了重要作用,它可以用于药物活性研究,制药中的优化,给药途径的改良及抗菌药物的开发等。
然而,立体异构现象的应用还处于早期阶段,还需要进一步的研究和开发才能实现其工业化应用,从而实现更好地利用、更安全有效的药物生产。
药物分析综述题目:液相—核磁共振联用技术在中药分析中的应用组员姓名:黄志华、窦文渊、彭啟柏所在学院:药科学院专业班级:药学05(5)班学号: 0503501564、0503501565、0503501535日期:2008-6-2液相—核磁共振联用技术在中药分析中的应用摘要:HPLC一NMR联用技术是一种高效、快速获得混合物中未知化合物结构信息的术,近年来,它在药物研究中的应用日益广泛。
本文介绍了HPLC一NMR联用技术及其在中药分析中分离、结构鉴定、构型分析等方面的一些研究应用。
关键词:液相—核磁共振联用技术(LC-NMR) 中药分析中药是中华民族的瑰宝,数千年来,中药对中国人民的医疗保健发挥了巨大的作用特别是随着我国加入世界贸易组织后,以仿制为主的西药研制将遇到严重挑战,中药己成为我国最有优势的研究与开发领域。
充分利用现代科学技术的方法和手段,按照国际认可的医药标准规范,研究开发能够正式进入国际医药市场的中药产品,推动中药的现代化,不仅具有经济效益也具有巨大的社会效益。
在这其中,中药及其复方的药效物质基础研究是中药现代化研究的重点与突破口,它关系到药材、饮片,中药制剂和中成药产品等的质量控制等。
中药的真伪鉴别和品质评价是临床应用、成药制备、中药科研不可缺少的前提条件。
我国药材品种繁多,存在南北差异、同名异物、同物异名等情况,混淆品极多,疗效也各不相同。
而且中药的有效成分和环境、产地、采收季节等因素也有很大关系。
加之近年来,假冒伪劣中药充斥市场,为控制中药质量、保证临床用药安全和有效,需要对中药进行严格鉴定。
随着科技不断发展,从最原始的眼观、鼻闻、口尝、手摸到显微鉴别和理化鉴别,再到光谱、色谱等现代技术的应用,中药鉴定技术越来越多元化。
但每一种分析技术均有其适用范围和局限性,将单一的分析技术联合起来,不仅能获得更多的信息,而且可能产生单一分析技术所无法得到的新的信息。
因此,联用技术已成为中药鉴定发展的一个重要方向。
艾草(Artemisia argyi)单萜合成酶基因的克隆及序列分析刘雷;罗英;陶红;姜立春;徐应文;刘群;黄坤【摘要】利用RACE技术从艾草(Artemisia argyi)的成熟叶片中克隆了萜类化合物生物合成的单萜合成酶(TPS)的基因,并对其进行序列特征分析和系统进化关系预测.结果表明,该基因cDNA全长为1.7 kb,开放阅读框可编码538个氨基酸残基,并包含与其功能高度相关的DDxxD保守区和RR(degenerated RRx8W)保守区.预测的A aTPS二级结构具有28个转角,30个α螺旋,8个β折叠.预测的三维结构符合单萜合酶的立体构象.系统发育分析表明,A aTPS基因与其他双子叶植物中的单萜合酶基因聚为一类,与菊科植物的单萜合酶基因相似性较高.【期刊名称】《热带作物学报》【年(卷),期】2016(037)007【总页数】8页(P1349-1356)【关键词】艾草;单萜合酶基因;系统发育分析【作者】刘雷;罗英;陶红;姜立春;徐应文;刘群;黄坤【作者单位】绵阳师范学院生命科学与技术学院,四川绵阳 621000;绵阳师范学院生命科学与技术学院,四川绵阳 621000;宜宾卫生学校生物教研室,四川宜宾644000;绵阳师范学院生命科学与技术学院,四川绵阳 621000;绵阳师范学院生命科学与技术学院,四川绵阳 621000;绵阳师范学院生命科学与技术学院,四川绵阳621000;绵阳师范学院生命科学与技术学院,四川绵阳 621000【正文语种】中文【中图分类】S567.23;Q78艾草(Artemisia argyi)又名香艾、艾蒿,为菊科蒿属多年生草本植物。
具有散寒止痛、温经止血、平喘镇咳、止血祛痰、镇静免疫等功效[1-3],对疟疾、肝炎、癌症、过敏和炎症等症状都有良好的治疗效果,并且能抑制由真菌、细菌和病毒等引起的传染疾病的发生和传播[4-5]。
除药用价值外,艾草因其独特的芳香气味,深受人们喜爱,常用于制作糕饼、炒菜、炖汤等,同时对降血压、降血脂、缓解心血管疾病均有较好的食疗作用,是一种典型的保健蔬菜[6]。
三萜及其皂苷的结构研究三萜及其皂苷是一类具有重要生理活性和药理活性的天然产物。
它们在植物中广泛存在,尤其是在一些中草药中含量较高。
三萜是由30个碳原子构成的多环化合物,其结构具有独特的特点和复杂性。
而三萜皂苷则是三萜与糖苷化合物的产物,通过糖苷化反应形成,使得三萜分子的生理活性得到增强。
三萜的结构可分为四个区域:保守骨架、萜环、侧链和官能团。
保守骨架是指三萜分子中由20个碳原子所构成的核心结构,具有高度保守性,主要由一个十环骨架和一个五环骨架组成。
萜环是指通过碳碳键连接在一起的萜环结构,通常为五元环、六元环和七元环,这些环的连接方式和位置也会对三萜分子的活性产生重要影响。
侧链是指连接在萜环上的较短碳链,可以通过不同的连接方式和位置改变三萜分子的空间构型和立体化学性质,从而影响其药物活性。
官能团是指三萜分子中含有的各种官能团,如羟基、酮基、羰基等,这些官能团的存在和位置也会对三萜分子的生物活性产生影响。
在三萜的结构研究中,利用多种技术手段对其进行分离、纯化和鉴定非常重要。
目前常用的方法包括色谱技术(如薄层色谱、柱层析、高效液相色谱等)、光谱技术(如红外光谱、质谱、核磁共振等)和化学合成等。
色谱技术可以有效地分离和纯化三萜和三萜皂苷,光谱技术可以对其进行结构鉴定和分析。
化学合成则可以合成一些天然中难以获取的三萜结构衍生物,从而研究其结构与活性之间的关系。
另外,近年来,随着生物技术的快速发展,还出现了一种新的研究手段,基因工程。
通过基因工程技术,可以通过改变植物的基因组,使其产生更多或更高活性的三萜及其皂苷。
这为三萜结构研究和药理活性的深入探索提供了新的途径和方法。
总之,三萜及其皂苷的结构研究对于理解其生物活性和药理活性具有重要意义。
通过研究三萜分子的结构与活性之间的关系,可以为其合理设计合成更具药用价值的化合物提供理论基础。
相信随着研究的不断深入,将会有更多有关三萜及其皂苷的结构和活性方面的新发现出现,为新药的开发和药物研究提供更多的思路和策略。
中药化学成分研究及临床应用中药作为中国传统的药物资源,具有悠久的历史和广泛的应用。
中药化学成分研究与临床应用是一个重要的领域,对于发掘中药的药理活性、开发新药以及促进临床应用具有重要的意义。
本文将介绍中药化学成分研究的方法和技术,以及中药化学成分在临床应用中的重要性。
中药化学成分研究是对中药药材中的活性成分进行提取、分离、鉴定和纯化的过程。
中药的活性成分通常是复杂的化合物混合物,包括多种生物碱、多糖、黄酮类化合物、酚类化合物等。
目前常用的中药化学成分研究方法包括色谱法、质谱法、核磁共振法等。
这些方法不仅能够分离和鉴定中药化学成分,还可以研究其药理活性、毒副作用以及在生物体内的代谢动力学等。
中药化学成分的研究对于药物的质量控制和药效评价具有重要意义。
通过研究中药化学成分的含量和纯度可以评估中药的质量,保证中药的疗效和安全性;同时,通过研究中药化学成分的药理活性可以指导中药的合理应用,发掘出新的治疗途径和药物靶点。
例如,研究发现黄酮类化合物具有抗肿瘤和抗炎作用,可以作为抗癌和抗炎药物的候选化合物。
中药化学成分在临床应用中的重要性体现在多个方面。
首先,中药化学成分作为中药药物的活性成分,是中药药效的基础。
通过研究中药化学成分的特性,可以揭示其药理和毒副作用机制,为中药的临床应用提供理论依据。
其次,中药化学成分研究可以促进中药的质量控制和标准化。
通过分析中药化学成分的含量和指纹图谱等,可以确保中药的质量和疗效稳定,减少药物的变异性和不良反应。
此外,研究中药化学成分还可以为中药的组方设计和药物开发提供依据。
通过分析不同中药化学成分的相互作用和共同作用机制,可以优化中药的组方配伍,提高疗效和降低副作用。
除了传统的临床应用,中药化学成分在现代医学中也得到了广泛的重视和应用。
中药化学成分不仅可以作为药物,还可以作为药物载体和靶向药物开发的工具。
例如,通过改变中药化学成分的结构或载体,可以提高药物的溶解度和生物利用度,增强药物的组织靶向性和生物可及性。
立体化学在药物设计中的应用引言:药物设计是一门综合性学科,旨在通过研究和应用化学原理,设计出具有特定生物活性的药物分子。
立体化学作为药物设计的重要组成部分,对于药物的活性、选择性和毒性等方面具有重要影响。
本文将探讨立体化学在药物设计中的应用,以期提高药物研发的效率和成功率。
一、立体化学的基本概念立体化学研究的是分子的三维结构及其与化学性质的关系。
分子的空间结构由原子的空间排列方式决定,其中立体异构体是指分子结构相同但空间排列不同的化合物。
立体异构体的存在使得药物分子具有不同的活性和选择性,因此在药物设计中必须充分考虑立体化学的影响。
二、手性药物的设计手性药物是指分子具有手性(非对称)结构的药物,其中的手性中心是指一个碳原子上连接着四个不同的基团。
由于手性药物的立体异构体在生物体内的相互作用机制不同,因此其药理学效应和毒理学特性也会有所差异。
在药物设计中,合理调控手性中心的立体构型,可以改变药物的生物活性和副作用,提高药物的疗效和安全性。
三、立体构效关系的研究立体构效关系研究了药物分子的立体结构与其生物活性之间的关系。
通过对药物分子的立体结构进行定量分析和比较,可以揭示出药物分子的活性部位和作用机制。
立体构效关系的研究为药物设计提供了重要的理论依据和指导,可以加速药物研发的速度和成功率。
四、立体化学在药物合成中的应用药物合成是药物设计的最后一步,立体化学在药物合成中也发挥着重要作用。
通过合理设计合成路线和反应条件,可以有效控制药物分子的立体构型,提高产率和纯度。
此外,立体化学还可以用于合成手性药物的单一立体异构体,以提高药物的选择性和疗效。
五、立体化学在药物输送系统中的应用药物输送系统是指将药物分子有效地输送到靶位点的载体系统。
立体化学在药物输送系统中的应用主要体现在载体的设计和构建过程中。
通过合理设计药物与载体之间的相互作用,可以提高药物的稳定性和溶解度,增加药物的靶向性和生物利用度,从而提高药物疗效和降低毒副作用。
植物化学在医学研究中的应用植物化学是研究植物中活性成分的化学特性和作用的学科,植物化学研究的对象是植物的各种代谢产物,如糖类、氨基酸、生物碱、黄酮类、香精油等。
这些代谢产物都具有一定的生理活性,有些物质甚至能够被应用于医学领域,在治疗某些疾病中展现出很好的效果。
在医学研究中,植物化学的应用是非常广泛的。
下面将从植物化学在药物研究、新冠病毒防治、植物化学在中医中的应用以及植物营养素活性成分的应用等方面来进行探讨。
一、植物化学在药物研究中的应用植物中具有生物活性的物质称为化学成分,大部分药品都是由这些活性成分提取、纯化、结构简化后得到的。
常见的植物活性化合物有生物碱、黄酮类、酚类、苷类、气味成分等。
世界上很多疾病都可以通过植物化学物质来治疗,例如心血管疾病、肿瘤、糖尿病、感染性疾病等。
世界卫生组织认为约80%的人口仍依赖于传统药物。
在药品的研发领域,如阿司匹林、紫杉醇、阿尔茨海默症新药Galanthamine等就都是由植物化学物质改良而来,这些化学物质在药理学、药代动力学、毒理学等方面也被广泛研究。
二、植物化学在新冠病毒防治中的应用目前,新冠病毒肆虐全球,疫苗的研究进展迅速,但在治疗方面,世界上并没有非常有效的药物。
植物化学的应用成为了一个重要的方向。
最近的研究表明某些植物化学物质可以抑制新冠病毒的复制。
例如重要的黄酮类化合物——姜黄素就被证实对新冠病毒卵白酶有很好的抑制作用。
在临床前实验中,它们可以预防新冠病毒的进一步传播,并提高治愈率。
三、植物化学在中医中的应用中医药是中国传统医学的独特珍品,用草药治疗疾病已有数千年的历史。
草药中含有许多活性成分,不仅可治疗疾病,而且可调节机体代谢,具有治未病的作用。
许多名贵的中草药如人参、雪莲等被广泛应用于中医中,这些药物中常常包含有多种植物化学活性成分。
例如,人参中的人参皂苷、人参甙、人参酸等对人体有诸多作用,具有补气、养血、提升免疫力、抗衰老等作用。
四、植物营养素活性成分的应用植物活性成分通常是指只有在活体系统中才显示强有力生物活性的物质。
第1卷第4期2000年8月环境污染治理技术与设备T echniques and Equipment for Envir onmental P ollut ion ControlVol.1,No.4A ug.,2000立体化学在农药上的应用李绍锋 黄君礼(哈尔滨建筑大学市政环境工程学院,哈尔滨150090)摘 要本文以几种农药的手性拆分为例综述了立体异构体的拆分方法,杀虫剂、杀菌剂、除草剂及其安全剂品种中的立体异构与生物活性之间关系的研究进展情况。
关键词:异构体 手性拆分 化学农药 环境一、引 言在化学农药研发应用领域中,单种异构体非常重要,因为在成对的对映体中一般只有一种具有生物活性。
单种异构体的使用可以降低不必要的环境污染、干扰活性和毒性,以及原料的消耗和工业三废的产生。
对这一问题的认识及对映体制造与分析技术的进步,有利于人们更加深入地研究农药与受体间的作用机理,同时也给生产和使用单种旋光异构体带来了法规、药品登记、环境和市场等方面的压力。
目前,人们已经掌握了多种手性合成分离技术,应用于化学农药合成,成功地开发了一系列单种异构体化合物,在获得巨大商业利益的同时,也减少了对环境的污染。
二、化学农药中的顺反异构我们研究的立体异构主要指构型异构中的顺反异构和对映异构。
农药分子中有顺反异构的现象如E型的百治磷、Z型的肟硫磷、E型的磷胺。
实际上,磷胺商品是一个Z型与E型异构体以3 7比例的混合物[1],其中只有E型是有效的酯酶抑制剂。
E型磷胺 E型百治磷 Z型肟硫磷烯唑酮即1-(2,4-二氯苯基)-4,4-二甲基-2-(1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮是近年来开发出来的高生物活性化合物。
它可以直接被用作杀菌剂、杀虫剂和除草剂。
然而,该化合物更重要的作用是其反式异构体E型结构作为高效、广谱、内吸型的杀菌剂和植物生长调节剂Diniconazol(即S-3308L)所必须的前体化合物,石素娥等就烯唑酮的顺-反(即Z-E)构型转化方法进行了研究,采用光异构化方法完成了Z-E构型的转化,得到了纯E体化合物[2]。
立体化学在中药中的应用
1、概述
在中药研究的立体化学方面主要包括顺反异构、对映异构、构象异构。
立体化学用于研究物质的分子结构和反应性能,特别是在药物化学中发挥重要的作用。
在中药应用领域中,单种异构体非常重要, 在成对的对映体中一般只有一种具有生物活性。
因此单种异构体的使用可以保证高效、低毒。
对这一问题的认识有利于人们更加深入地研究中药与作用靶点间的作用机理。
此外,目前人们已经掌握了多种手性合成分离技术,应用于中药的分离合成。
2、立体化学与生物活性
异构体的不同的分子构型对生物活性的影响不相同。
2.1顺反异构体,分子药物学研究表明,药物中某些基团间的距离对药物受体之间的最佳作用能产生特殊的影响,因此不同的异构体生物活性不同。
例如,麻黄碱收缩血管、兴奋中枢,而伪麻黄碱升压利尿活性。
2、立体化学与生物活性
2.2对映异构体,一般来讲,S型的异构体的活性优于R型。
例如,山莨菪碱4个异构体的绝对构型, 不同的构型对卡巴胆碱诱导的大鼠气管平滑肌收缩表现出不同程度的抑制作用, 生物活性强度为(6S,2’ S)>(6S,2’R)>( 6R, 2’S)>( 6R,2’R)(结构见图1)。
结论:山莨菪碱莨菪烷母核上的S构型在抗胆碱活性上发挥更重要的作用。
2、立体化学与生物活性
3、立体化学与药理作用
手性药物和构象药物的药理作用的研究,为临床提供高效低毒药物创造了条件。
3、立体化学与药理作用
3.1手性异构与药理作用
3.1.1只有一种对映体有药理活性,而另一种无显著的药理作用。
例如沙丁胺醇和特布他林是两个支气管扩张药物,其R构型分别比S构型强80—200倍,说明S构型对映体无显著作用。
3、立体化学与药理作用
3.1.2两个对映体具有等同或相近的药理活性。
例如盖替沙星,有时两个对映体都有相近的活性,但从全面平衡仍宜选用单一对映体。
又如奥美拉唑,两个对映体对治疗胃溃疡的活性相差不多,但对其对映体个体差异较大。
S 构型对映体治疗指数高,故宜采用单一S构型。
3、立体化学与药理作用
3.1.3两个对映体具有完全不同的生理活性。
如R-苯丙胺是食欲抑制剂,而S-苯丙胺则是精神振奋剂。
3、立体化学与药理作用
3.1.4两个对映体中一个有活性,另一个不仅没有活性,反而有毒副作用。
例如,治疗帕金森症的药物多巴胺,只有S型(左旋)对映体有效,而R型有严重副作用。
3、立体化学与药理作用
3.1.5对映体中,一个有活性而另一个可发生拮抗作用。
例如在黄皮酰胺的研究中,发现左旋异构体有明显的促智作用,而右旋体无促智作用,反而起抑制作用。
3、立体化学与药理作用
3.2构象异构与药理作用
实验数据表明, 许多药物生物活性的发挥除与分子的构型有关外, 也与它们的分子构象密切相关。
药物分子与受体相应部位结合基因的空间排列, 完全适应受体的立体结合要求, 才能产生药效。
例如乙酞胆碱既可以引起烟碱样的效应,作用于伸经和运动终板;也有引起类似毒覃碱的效应,作用于副交感节后受体。
它能产生两种生理作用,是因为它有顺式和反式两种并存的构象,每一种构象异构体只能与一种受体结合。
4、立体化学与药物分离
手性药物对映体的拆分引起了世界各国的广泛关注,为深入探讨手性药物不同光学异构体各自的生理和药理作用及临床应用,促进新药的研究与开发,已成为现代药学研究的重要领域。
例如手性选择剂在高效毛细管电泳中将手性药物进行拆分;手性固定相在HPLC上对药物分子立体异构体的分离也得到了应用。
5、立体化学与药物定向合成
对构型和构象的深入研究,提出某种药的发挥药理活性所需要的立体因素条件,可以从一类药中设计合成新药。
例如青霉素立体定向转化为硫霉素。
转化青霉素的立体化学(5R,6R), 为硫霉素的立体化学(5R,6S,8R),得益于β-内酞胺系统对反式取代的高度选择性。
6、立体化学与药代动力学
研究手性药物对映体的药代动力学,不但可认清手性药物体内处置过程的本质,正确指导合理用药,而且对手性药物是否要以单一对映体形式开发上市,以及手性药物制剂的合理设计均有指导作用。