氟喹诺酮类的不良反应

氟喹诺酮类抗菌药物临床不良反应分析发表时间：2015-12-18T09:40:18.480Z 来源：《航空军医》2015年9期供稿作者：李倩[导读] 四川省泸州市中医医院药剂科氟喹诺酮类抗菌药物引起的不良反应较多，在临床应用中需综合考虑患者身体素质，提高用药安全性。

四川省泸州市中医医院药剂科 646000【摘要】目的研究分析氟喹诺酮类抗菌药物应用后不良反应的特点，增大其临床应用的合理性。

方法选取我院2013年12月至2014年12月应用氟喹诺酮类抗菌药物产生不良反应的患者60例，对其临床资料进行回顾性分析。

结果分析资料得产生不良反应的病患中年龄>55岁占70%，<55占30%；男性80%，女性20%，差异均具有统计学意义。

患者使用氟喹诺酮类抗菌药物中左氧氟沙星和环丙沙星后的不良反应发生率较高。

此类药物对神经系统的损害最为严重。

结论氟喹诺酮类抗菌药物引起的不良反应较多，在临床应用中需综合考虑患者身体素质，加强管理和规范使用，提高用药安全性。

【关键词】氟喹诺酮类抗菌药物；不良反应；分析特点The Adverse Reactions that Fluoroquinolone antibiotics Clinical Adverse Reactions [Abstract] Objective To analyze the characteristics of adverse reactions after application fluoroquinolone antibiotics，increasing the rationality of its clinical applications.Methods in our hospital from December 2013 to December 2014 application fluoroquinolone antibiotics produce adverse reactions in 60 patients were retrospectively analyzed clinical data.Results of data obtained adverse reactions in patients aged> 55 years old accounted for 70%，<55 accounted for 30%；men 80%，women 20%，the differences were statistically significant.Patients taking fluoroquinolone antibiotics higher ciprofloxacin levofloxacin after adverse reactions and incidence.These drugs damage the nervous system is the most serious.Adverse conclusion fluoroquinolone antibiotics caused more clinical application please consider patient fitness，strengthen management and regulation of the use and improve drug safety. [keywords]Analysis of characteristics；adverse reactions；fluoroquinolone antibiotics氟喹诺酮类抗菌药物是一种新型的人工化学合成抗菌药物，该类药物抗菌活性强，抗菌谱广，与其他抗生素无交叉耐药性。

摘要：氟喹诺酮类药物因其抗菌谱广、抗菌活性强，已成为临床上的常用药但由于药物本身特性及不合理用药和滥用药物现象的存在，引起了一系列的不良反应。

常见的有皮肤过敏及光敏反应、中枢神经系统反应、循环系统反应、消化系统反应、泌尿系统反应、呼吸系统反应、软骨毒性、肝脏毒性、生殖毒性、跟腱炎和局部刺激症状等，对动物及人类健康造成了一定危害。

因此，医护人员及兽医工作者应熟练地掌握氟喹诺酮类药物的不良反应特征，避免其造成的伤害，从而保障人与动物的身体健康。

关键词：氟喹诺酮类药物；不良反应；毒性氟喹诺酮类(fluoroquinolones，FQNS或FQS)药物属第3代喹诺酮类抗菌药，开发于20世纪80年代，因其在喹诺酮萘啶环的6位处引入了氟原子，7位上都连有哌嗪环，所以统称氟喹诺酮类，是一系列新型氟取代的喹诺酮类衍生物。

该类药物的抗菌谱明显比第1代和第2代扩大，抗菌活性也显著增强，对葡萄球菌、肺炎球菌、某些厌氧菌和支原体等均有效，特别是对绿脓杆菌效果好，几乎适用于临床常见的各种细菌感染性疾病。

按国际非专用药名命名原则，对该类新药均采用“-oxacin”来定名，以表示它们在药理方面的相似性及组群关系。

该构词成份在我国音译为“沙星”。

FQNS药物具有吸收好，组织浓度高，半衰期长，抗菌谱广等优点，已成为人医和兽医临床上的常用药品。

主要品种有诺氟沙星(Norfloxacin)、培氟沙星(Pefloxacin)、依诺沙星(Enoxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)、环丙沙星(Ciprofloxacin)、洛美沙星(Lomefloxacin)、氟罗沙星(Fleroxacin)、恩诺沙星(Enrofloxacin)、甲磺酸达氟沙星(Danofloxacin mesylate)、盐酸沙拉沙星(Sarafloxacin hydrochloride)、马波沙星(Mar bofloxacin)、奥比沙星(Orbifloxacin)和盐酸二氟沙星(Difloxacin hydrochloride)等，其中恩诺沙星、甲磺酸达氟沙星和盐酸沙拉沙星、盐酸二氟沙星为动物专用药。

氟喹诺酮类药物的不良反应与合理用药
李艳红
【期刊名称】《中国保健营养：临床医学学刊》
【年(卷),期】2009(018)005
【摘要】氟喹诺酮类药物为喹诺酮的第三代合成抗菌药物，当前临床常用的氟喹
诺酮类药物有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星和莫西沙星，其优点为抗菌谱广、抗菌作用强、口服注射吸收好、血药浓度高、耐药性少、组织分布较广等优点。

但是，随着此类药物的大量使用，其不良反应也日益突出，在治病救人的同时，给患者健康造成不良影响，甚至危及生命。

为此，本文就氟喹诺酮类药物常见的不良反应以及合理使用做一综述，以加强对氟喹诺酮类药物不良反应的认识，提高合理用药水平。

【总页数】2页(P93-94)
【作者】李艳红
【作者单位】黑龙江省绥化市药品检验所,152062
【正文语种】中文
【中图分类】R978.24
【相关文献】
1.氟喹诺酮类药物的不良反应及合理用药策略分析 [J], 林秋文;胡水勋;林海燕
2.氟喹诺酮类药物合理用药及不良反应分析 [J], 毛玲卉
3.氟喹诺酮类药物的不良反应及合理用药分析 [J], 郑巧燕
4.氟喹诺酮类药物的禁忌证不良反应及临床合理用药对策 [J], 张银光
5.氟喹诺酮类药物的不良反应及合理用药临床效果评价 [J], 李发平;王亚南
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氟喹诺酮类不良反应发生机制、临床表现及防治措施摘要：在日常的生活当中由于人们生活不良的生活习惯常常会给人们带来各种各样的疾病。

随着疾病给人们带来的痛苦不断增加人们开始使用各种各样的药物以缓解自身的症状，其中氟喹诺酮类药物对抗感染有着很好的效果在全世界都得到了很好的应用，但是由于此类的含有一定的负面作用近年来服用此药物产生不良反应的例子有很多，并且产生不良反应的药物使用者逐年呈上升趋势，给患者的身心健康以及正常的工作生活都带来了极大的负面影响，所以本文通过大量的氟喹诺酮类药物使用者案例进行了调查发现，很多患者在使用氟喹诺酮类药物后会出现不同程度的不良反应，其中在中枢系统中的调查研究中出现了不同程度的不良反应同时对血糖的浓度造成了影响，根据其他调查报告发现使用此药物还会导致软骨损伤同时会给心脏泌尿系统带来毒性以及会造成皮肤光毒性。

对这些不良反应的主要治疗措施是以预防为主并针对不同症状科学治疗。

关键词：氟喹诺酮类；不良反应；防治措施引言：氟喹诺酮类（简称FQNs）主要用于抗感染抗菌的药物，它主要是由全人工合成的在喹诺酮母核上的7位和6位上分别含有哌嗪环和氟原子的一种结构。

FQNs主要可以抑制敏感革兰阳性细菌里的酶解旋活性从而让细菌死掉[1]。

FQNs不但对阳性细菌能够起到杀菌作用同样可以杀死阴性的革兰细菌，并且随着近年来医学技术不断地提高对FQNs的研究越来越多形成了很多的药物例如加替沙星以及莫西沙星等，并且FQNs还可以对一些支原体、衣原体还有一些厌氧细菌以及结核杆菌起到很好的杀菌作用。

FQNs在现代世界临床上依然有着广泛的应用，它对抗感染以及抗菌具有很好的效果并且可以进行口服同时具备不良反应少、耐药性低以及抗菌范围广等特点。

在上个世纪80年代左左右FQNs上市之后发展非常的迅速，随着临床上的广泛应用此药物产生的不良反应也越来越多，本文通过对多个不良反应调查报告的研究分析目前的几种不良反应并提出了防治措施，对进一步的减少FQNs药物带来的不良反应具有重要意义。

氟喹诺酮类药物临床常见不良反应观察孙耿先【摘要】目的：对氟喹诺酮类药物在临床中常见的不良反应进行观察并对其成因进行分析，从而为临床诊疗用药提供更加科学的参考依据。

方法以我院2013年2月～2014年2月60例采用氟喹诺酮类药物就诊的患者临床反应及由药品不良反应监测部门的采集数据为依据进行分析。

结果采用氟喹诺酮类药物进行治疗的患者常见的临床不良反应主要包括中枢神经系统反应、皮肤过敏反应以及胃肠道反应，非常见药物不良反应有对泌尿系统、骨关节等造成的影响。

结论根据对氟喹诺酮类药物的临床观察结果分析得出该类药物造成的不良反应较为普遍，因此临床医师应以合理、科学的原则进行用药最大程度避免临床不良反应发生的现象。

%Objective To observe and analyze the causes of clinical common adverse reactions in fluoroquinolones,thereby providing a more scientific basis for clinical diagnosis and treatment medication. Methods In my hospital from February 2013 to February 2014 period,60 cases with clinical response of fluoroquinolones for treatment and adverse reaction monitoring data col ected by the pharmaceutical sector as a basis for analysis. Results Common clinical adverse reactions in patients using fluoroquinolone for treatment included the central nervous system reactions,al ergic skin reactions and gastrointestinal reactions,adverse drug reactions were uncommon effect on the urinary system,bone and joints caused. Conclusion Based on the analysis of fluoroquinolones in clinical observations obtained these drugs cause adverse reactions morecommon,so clinicians should be rational and scientific principles to avoid the phenomenon of drug maximize clinical adverse reactions occur.【期刊名称】《中国卫生标准管理》【年(卷),期】2015(000)025【总页数】2页(P124-125)【关键词】氟喹诺酮类药物;临床不良反应;合理用药【作者】孙耿先【作者单位】222000江苏省连云港市中医院【正文语种】中文【中图分类】R97氟喹诺酮类药物临床常见不良反应观察孙耿先【摘要】目的对氟喹诺酮类药物在临床中常见的不良反应进行观察并对其成因进行分析，从而为临床诊疗用药提供更加科学的参考依据。

氟喹诺酮类药物药理机制及不良反应氟喹诺酮类药物是抗菌谱广、给药方便、疗效肯定、应用广泛的一类化学合成抗菌药。

本文对氟喹诺酮类药物的药理作用、抗菌谱、药动学及临床合理应用进行综述，并探索其不良反应，以规范该类药物的使用。

标签：氟喹诺酮类药物；药理机制；不良反应氟喹诺酮类药物是一类化学合成抗菌药，抗菌谱广，可口服也可静脉给药，不需皮试，疗效肯定。

自1962年一代喹诺酮药物萘啶酸问世以来，发展很快，喹诺酮药物母核为4-喹诺酮，三代氟喹诺酮类药物是在喹诺酮化学结构6位上加入氟原子，在7位上加入哌嗪环或吡咯啉等衍生物[1]，这一类药物主要有左氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星、氟罗沙星、培氟沙星、洛美沙星等10余个品种，临床应用广泛。

现将氟喹诺酮类药物药理作用及不良反应综述如下。

1 氟喹诺酮类药物药理机制1.1作用机理氟喹诺酮类药物是选择性抑制细菌DNA回旋酶及拓扑异构酶的活性，阻止细菌的DNA合成和修复，对活跃期细菌有杀灭作用，对静止期细菌也有杀灭作用。

氟喹诺酮类药物对细菌内细胞分子螺旋结构有选择性，而对人体内细胞分子螺旋结构则没有影响。

现发现该类药物还有“抗菌后效应”，即G+阳性、G_阴性菌如果没有立即杀灭，在2～6h内细菌也会失去活性[2]。

实验研究证实，氟喹诺酮类药物并非直接与DNA螺旋酶结合，而是与DNA双螺旋结构中非配对碱基结合，从而抑制DNA螺旋酶的两个A亚单位，使DNA超螺旋结构不能封口，通过形成药DNA-酶复合物而抑制酶反应，阻碍细菌DNA的复制，这样DNA双螺旋结构中的单链就暴露，导致mRNA与蛋白合成失控，最后细菌死亡[3]。

1.2抗菌谱氟喹诺酮类药物对G+阳性球菌（如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌等），G-阴性杆菌（如大肠杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、流感杆菌、淋球菌等）抗菌作用较强，对衣原体、支原体、结核分枝杆菌、军团菌抗菌活性也较强。

氟喹诺酮类药物抗菌谱广，抗菌作用强。

氟喹诺酮类抗生素不良反应一.全身性损害主要表现过敏休克和过敏样反应，过敏休克为速发变态反应。

其它包括发热、寒战、多汗、乏力、水肿。

二.胃肠道反应：是氟喹诺酮（FQNs）药物最为多见的不良反应，但大多程度较轻。

发生率2%—20%，表现胃纳差，消化不良、恶心、少数呕吐，腹泻、味觉异常。

主要原因是化学刺激，不良反应发生率可因剂量增大而增加。

胃肠道不良反应顺序为，氟罗沙星＞曲伐沙星＞司帕沙星＞培氟沙星＞环丙沙星＞左氧氟沙星＞诺氟沙星＞氧氟沙星。

三.皮肤反应：多数病人的皮肤不良反应为轻度和中度，总的发生率0.5%—3%严重不良反应＜1%。

主要为光过敏反应和光毒性反应，以后者为多见。

临床表现，皮肤出现瘙痒性红斑，严重者皮肤糜烂，脱落，疱疹，直接或间接暴露于阳光或紫外线下均可引起。

此反应多在三日后左右出现，多数用药中自动消失，不影响疗程。

大剂量和暴露于大剂量紫外线下的患者，首次用药后即可出现。

部分患者可在停药后三日时发生。

洛美沙星、氟罗沙星和司帕沙星，常显示相对较高的光毒性。

四.中枢神经系统反应：中枢神经系统不良反应仅次于胃肠道，发生率约为5%，FQNs药可通过血脑屏障，因此神经/精神系统损害较为突出。

表现为失眠、头晕、头痛、震颤、视觉异常等。

多数出现于治疗开始时，停药可缓解，较为严重的反应有精神异常、精神分裂样反应，亢奋、幻觉、惊厥、癫痫大发作、抽搐、意识障碍，发生率极低（＜0.5%），并且是可逆的。

较为严重的中枢神经系统反应，多数在肾功能减退但未减量用药、中枢神经系统基础疾患（如癫痫、脑梗）高龄，电解质紊乱或药物相互作用（如合用氨茶碱）的患者中发生。

芦氟沙星、氧氟沙星不良反应构成比相对较高。

FQNs与非甾体抗炎药合用，可能出现癫痫发作。

药物有：布洛芬、芬布芬、消炎痛、尼美舒利等。

五.肝脏毒性：用FQNs药物治疗时，发生肝酶升高者占2%—3%，最常见是转氨酶和碱性磷酸酶升高，程度大多轻微，停药可缓解。

第1页加拿大报告左氧氟沙星导致肝损害44例，国内报告莫西沙星在严重病例中报告较多。

左氧氟沙星的不良反应与防治策略左氧氟沙星（Levofloxacin）是一种广谱抗菌药，属于氟喹诺酮类，主要用于治疗呼吸道、泌尿生殖系统、胃肠道等多种细菌感染。

虽然左氧氟沙星具有较强的抗菌效果，但也存在一些不良反应，需要在医生指导下合理使用。

一、左氧氟沙星的不良反应左氧氟沙星的不良反应主要包括以下几方面：胃肠道反应：如腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐等，多为轻度，这些症状通常是轻度的，但在罕见情况下也可能导致严重的胃肠道反应，如炎症性肠病。

中枢神经系统反应：轻度如头晕、耳鸣、听力下降、失眠、烦躁等症状。

这些反应通常是短暂的，一般不会引起严重问题。

在罕见情况下，使用左氧氟沙星可能导致严重的神经系统反应，如精神异常（精神错乱、幻视、幻觉）、失语，甚至诱发癫痫发作、抽搐和惊厥等。

这种情况下，患者需要立即就医进行处理。

一些因素可能增加神经毒性的发生。

这包括年龄大于60岁的患者、既往有神经系统疾病的人群、肾功能不全者、同时使用非甾体抗炎药（NSAIDs）的患者，以及体内金属阳离子浓度的变化（如镁、钙等）。

过敏反应：如皮疹、皮肤瘙痒等，多为轻度，可通过服用抗过敏药物缓解。

少数患者可出现过敏性休克、过敏样反应、呼吸困难、喉水肿等严重反应，应立即停药并就医。

光敏反应：如在阳光下出现皮肤红肿、灼热、水泡等，多为轻度，可通过避免阳光暴露或涂抹防晒霜缓解。

少数患者可出现严重的皮肤损伤或溃疡，应立即停药并就医。

肌腱损伤：如出现跟腱炎或跟腱断裂等，多发生在老年患者或同时使用类固醇药物的患者，可在治疗完成数月后发生。

如有上述症状发生，应立即停药，并给予保护性固定和休息治疗。

肝肾功能损害：如出现血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高、血尿、发热等，多为轻度，并呈一过性。

少数患者可出现严重的肝功能衰竭或急性肾功能衰竭，应立即停药并就医。

血液系统毒性：左氧氟沙星可能对血液系统产生毒性作用，包括全血细胞减少、急性溶血性贫血、紫癜等。

在个别严重情况下，可能导致骨髓抑制。

氟喹诺酮类药物的不良反应及合理用药【摘要】目的探讨氟喹诺酮类药物不良反应的发生情况与临床控制措施。

方法回顾性分析我院2008-2010年收治的100例使用氟喹诺酮类药物出现不良反应患者的临床资料。

结果氟喹诺酮类抗菌药物药物的不良反应主要以变态反应和神经系统异常反应多见。

结论氟喹诺酮类药物应合理使用,明确其发生不良反应的机制，降低其不良反应发生率。

【关键词】氟喹诺酮类药物；不良反应；合理用药氟喹诺酮类抗菌药物经过广泛的合成和几十年的临床发展，改善了抗菌活性、药物动力学特性，降低了毒性[1]。

氟喹诺酮类药物抗菌作用较强，抗菌谱广，血浆半衰期长，无交叉耐药，广泛应用于呼吸系统、消化系统、泌尿生殖系统和骨关节等感染的治疗，但不良反应和耐药性也随着其应用的广泛而增加。

目前临床常用的有环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星、司帕沙星、依诺沙星、培氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、左氧氟沙星等多种[1]。

1资料与方法1.1一般资料我院2008-2010年收集到氟喹诺酮类药物的不良反应有100例。

其中男39例，女61例，年龄从19-78岁，平均58.7岁。

1.2方法[2]采用回顾性调查方法，按照卫生部药物不良反应筛选标准进行筛查；按患者年龄、性别及引起不良反应的药物、涉及器官和系统、临床表现及给药途径等进行分类总结。

2结果2.1不良反应涉及的药物品种，例数，构成比，见表一。

表一引发不良反应的药物品种、例数、构成比(例，% )2.2不良反应涉及的系统及主要临床表现(例，% )，见表二。

3讨论3.1氟喹诺酮类药物的作用机制喹诺酮类药物的作用靶位是dna 螺旋酶，拓扑异构酶ⅳ也是喹诺酮类药物的作用靶位。

作用机制正是通过与dna、dna螺旋酶或拓扑异构酶ⅳ发生交互作用形成三元复合物，诱导dna和拓扑异构酶ⅳ发生构型改变，从而导致这种酶对dna不能发挥正常的功能，最后导致dna降解及菌体死亡[3]。

3.2主要不良反应通过分析本院收集的100例氟喹诺酮类不良反应报告分析。

・临床药学・氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应王彤　刘洋 【关键词】　氟喹诺酮;抗菌药物;不良反应 中图分类号:R978　文献标识码:B　文章编号:1004-7956(2009)01-0086-02 喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物,具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便等优点〔1〕。

氟喹诺酮类中第3代喹诺酮类药物主要有诺氟沙星(Norfl oxacin)、培氟沙星(Pefl oxacin)、依诺沙星(Enoxacin)、氧氟沙星(Ofl ox2 acin)、环丙沙星(Ci p r ofl oxacin)、洛美沙星(Lomefl oxacin)等,第4代主要有司帕沙星(S parfl oxacin)、妥舒沙星(T osufl oxa2 cin)、氟罗沙星(Fler oxacin)等。

由于其使用量的不断增加,药物不良反应也日益增多。

氟喹诺酮类药物的不良反应可在人体的多个系统、器官和组织中表现出来。

现综述如下。

1　过敏反应据统计,氟喹诺酮类药物导致的过敏反应最为常见,占其药物不良反应报告数的25185%。

过敏反应以皮疹和荨麻疹居多,占过敏反应的19142%。

使用氟喹诺酮类药物后,主要表现为皮疹、发热、发红、瘙痒、血管神经性水肿、脱屑,严重者可表现为重型药疹、过敏性休克〔2〕。

2　光毒性光毒性是最受关注的氟喹诺酮类药物不良反应之一。

药物引起的光敏反应包括光毒性反应和光变态反应。

临床表现为暴露在太阳下的皮肤区域出现红斑甚至大疱疹,严重者可引起皮肤脱落、糜烂。

光毒性最强的氟喹诺酮类药物主要可诱导单纯态氧和原子团而引起严重的组织损伤。

目前,对人体进行短期抗菌治疗造成的影响仍不清楚,但极力主张在使用氟喹诺酮类药物治疗时,应避免暴露在阳光或人工紫外光下。

氟喹诺酮药物光毒性强弱的顺序为克林沙星>洛美沙星、司氟沙星>曲伐沙星>依诺沙星>氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星、加替沙星〔3〕。

3　中枢神经系统不良反应氟喹诺酮类药物治疗期间出现的中枢神经系统不良反应比较普遍,通常认为这与药物性质、使用剂量、体内阳离子浓度有关。

氟喹诺酮类抗生素的不良反应概述作者：刘士敬来源：《中国社区医师》2010年第30期氟喹诺酮类(FQNs)药物属第3代喹诺酮类抗菌药。

自20世纪80年代问世以来,世界上已有超过1亿的患者接受FQNs药物治疗。

本文就其常见的药物不良反应作一综述。

不良反应的类型胃肠道反应胃肠道反应是FQNs药物最为多见的不良反应;但大多程度较轻,发生率为2%～20%,尤其在口服给药时,多数表现为胃纳差、消化不良、恶心等;少数可表现为呕吐、腹泻、味觉异常;但只有少数患者因此停药。

胃肠道反应与FQNs的结构无明确关系,其主要原因是化学性刺激引起,其不良反应发生率可因剂量增大而增加。

胃肠道不良反应的顺序为氟罗沙星>曲伐沙星>司帕沙星>培氟沙星>环丙沙星、左氟氟沙星>诺氟沙星>氧氟沙星。

另外,长期大剂量使用FQNs药物,破坏了肠内菌群的生态平衡,大多数对其敏感的生理性细菌都被杀灭;而少数需氟性菌及兼性厌氟菌却能异常繁殖,数量增加,单纯腹泻、结肠炎和假膜性结肠炎等继发性腹泻的发生几率就大大增加。

中枢神经系统反应中枢神经系统不良反应仅次于胃肠道,发生率约为5%,表现为失眠、头晕、头痛、震颤、视觉异常等,多数出现于治疗开始时,停药后可缓解;较为严重的表现有精神异常、惊厥、癫痫发作等,但发生率极低(中枢神经系统不良反应的几率从大到小依次为氟罗沙星>诺氟沙星>司帕沙星>环丙沙星>氧氟沙星>培氟沙星>左氧氟沙星。

FQNs药物所致的中枢神经系统毒性的机制尚不清楚。

研究表明,FQNs药物具有一定的脂溶性,能透过血脑屏障进入脑组织,抑制γ氨基丁酸(GABA)与受体的结合,造成中枢神经系统不良反应。

还不能完全解释其致病的特性。

肝脏毒性用FQNs药物治疗时,发生肝酶升高者占2%～3%,最常见的是转氨酶和碱性磷酸酶升高,程度大多轻微,停药后可缓解。

1997～2006年,在加拿大国内报告,有左氧氟沙星导致肝胆损害的44例。

氟喹诺酮类药物的中枢神经系统不良反应氟喹诺酮类药物是一种喹诺酮母核上7位连哌嗪环、6位上连有氟原子结构的全人工合成抗菌药物。

其主要的作用机制为抑制细菌DNA螺旋酶，破坏DNA 复制，导致细菌死亡而呈杀菌作用。

由于其吸收迅速、分布广泛、抗菌谱广、半衰期长、使用方便及价格适中等特點而被广泛应用于临床。

但随着氟喹诺酮类药物的广泛应用，关于其不良反应的报道也逐渐增多，且其不良反应涉及多个系统，如胃肠道系统、心血管系统、运动系统、中枢神经系统等，本文重点综述氟喹诺酮类药物诱发中枢神经系统不良反应的特点及机制。

1氟喹诺酮类药物诱发CNS不良反应发生情况研究表明使用与使用喹诺酮类药物相关的中枢神经系统不良事件发生率为12.2%，高于应用其他抗菌药物（3.6%）[1]。

而由喹诺酮类药物引起的中枢神经系统症状者占1%～2%。

按其发生中枢神经系统不良反应率排序，依次为氟罗沙星、曲伐沙星、格雷沙星、诺氟沙星、司帕沙星、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、培氟沙星、加替沙星、吉米沙星、左氧氟沙星和莫西沙星[2]。

由于氟罗沙星的中枢神经系统不良反应发生率超过70%，其已经在美国禁用[3]。

但国内的报道显示左氧氟沙星的中枢神经毒性最为常见，其次为环丙沙星和氧氟沙星[4]，考虑与国内外的常用药物品种、药物制剂质量以及患者种族有关。

2氟喹诺酮类药物诱发CNS不良反应临床表现氟喹诺酮类药物诱发的常见神经系统不良反应包括头痛、嗜睡和失眠。

较严重的不良反应包括颤动、焦躁不安、焦虑、头晕目眩、混乱、幻觉、偏执、沮丧、噩梦、自杀倾向。

国外报道曲伐沙星中枢神经系统不良反应发生率仅次于氟罗沙星，为氟喹诺酮类药物中发生中枢神经毒性的第二位，主要表现为头晕（3%～11%）、头晕目眩（2%～4%）和头痛（1%～5%）。

左氧氟沙星的中枢神经系统毒性发生率比较低，约0.2%～1.1%。

常见的不良反应为头痛、嗜睡、躁动、震颤、失眠、焦虑和抑郁，较少发生幻觉。