《药理学》自学考试复习大纲
药效学的概念：是研究药物对机体的作用及其规律的学科。
2、药物作用的基本方式：兴奋、抑制。
3、效能的概念：随着药物剂量和浓度的增加，药物效
应相应增加，当效应增加到最大程度后，再增加药物的剂量或浓度药物的效应不再增加，这时药物的最大效应称为效能。
治疗指数的概念：半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值。
5、药物的不良反应：⑴副作用（在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的药理效应。例如阿托品用于解除胃肠道痉挛时会引起口干、心悸、便秘等副作用）
⑵毒性反应
⑶后遗效应（指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时还残存的生理效应。例如服用镇静催眠药次日清晨的宿醉现象）
⑷停药反应
⑸变态反应
⑹特异质反应
6、作用于受体的药物分类：⑴激动药（既有受体亲和力又有内在活性的药物）
⑵拮抗药（有较强的亲和力而无内在活性的药物）
7、药物耐受性的概念：反复用药后机体对药物的敏
感性降低。
药动学（药物代谢动力学）：机体对药物的处理，包括吸收、分布、代谢、排泄。
首过效应（第一关卡效应）：药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道的某些酶灭活代谢，使进入体循环的药物量减少的现象（如硝酸甘油舌下含服就是为了避免首过效应）。
10、药物与血浆蛋白结合的意义：⑴可逆性⑵暂时失去药理活性⑶存在竞争抑制现象⑷结合率高的药物起效慢，维持时间长。
11、尿液pH对药物排泄的影响：酸中毒时碱化尿液，药物解离度增加，重吸收减少，排泄增多（如苯巴比妥中毒时可碱化尿液以促进药物排泄）。
12、生物利用度的概念：药物制剂被机体吸收利用的速度
和程度。
13、血浆半衰期的概念：血浆药物浓度下降一半所需的时
间。
14、血浆半衰期的临床意义：⑴药物分类依据（短效药、
中效药、长效药）。
⑵确定给药间隔时间。
⑶预测达到稳态血药浓度的时间。
⑷预测药物基本消除的时间。
15、传出神经系统的递质主要消除方式：乙酰胆碱释放后被胆碱酯酶水解；去甲肾上腺素释放后大部分被突触前膜主动摄取并进入囊泡内。
16、表5-1传出神经系统受体激动后效应：M受体（胃酸分泌增加、心率减慢、心肌收缩力减弱、
管扩张、内脏平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小）；N受体（骨骼肌收缩）；α受体（皮肤、黏膜、内脏血管平滑肌收缩；瞳孔扩大）β受体（β1受体--心率增快、心肌收缩力增强、支气管平滑肌舒张；β2受体--冠脉和骨骼肌血管舒张）。
17、毛果芸香碱的药理作用（参考教材）。
毛果芸香碱与阿托品的比较（参考相关资料）。
18、新斯的明的药理作用（参考教材）。
19、有机磷酸酯类药物的中毒机制：有机磷酸酯类药物进入机体后使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力，使乙酰胆碱在体内蓄积，引起中毒。
20、有机磷酸酯类药物中毒的解救：①迅速清除毒物（皮肤吸收--温水或肥皂水清洗皮肤；消化道吸收--碳酸氢钠或盐水反复洗胃后用硫酸镁导泻）。
②应用M受体阻断药（阿托品）。
③应用胆碱酯酶复活药（氯解磷定）。
21、阿托品的作用机制、药理作用、临床应用（参考教材）。
22、东莨菪碱与阿托品的作用比较（参考相关资料）。
23、肾上腺素的临床应用（参考教材）。
24、多巴胺与肾上腺素作用的比较（参考相关资料）。
25、异丙肾上腺素能迅速控制支气管哮喘急性发作。
26、酚妥拉明的不良反应（参考教材）。
27、β受体阻断药的临床应用（参考教材）。
28、局部麻醉药有哪些（利多卡因有抗心律失常作用）；全身麻醉药有哪些（参考教材）。
29、地西泮的药理作用和临床应用（参考教材）。
30、左旋多巴的药理作用和临床应用（参考教材）。
31、卡比多巴的药理作用（参考教材）。
32、氯丙嗪的药理作用，尤其是对中枢神经系统的作用及机制（参考教材）。
33吗啡的药理作用、临床应用、禁忌症（参考教材）。
34、哌替啶的药理作用（参考教材）。
35、解热镇痛抗炎药的共同药理作用及机制（参考教材）。
36、阿司匹林的不良反应（参考教材）。
37、对乙酰氨基酚的药理作用、临床应用（参考教材）。
38、奎尼丁的不良反应（参考教材）。
39、治疗慢性心功能不全的药物分类（参考教材）。
40强心苷类药物的药理作用、作用机制、不良反应、中毒防治措施（参考教材）。
41、硝酸甘油的体内过程：口服首关消除大，故舌下含服。
42普萘洛尔的临床应用：对稳定型心绞痛疗效最佳，变异型心绞痛不宜应用。
43、他汀类药物的作用机制：抑制HMG-CoA（3-羟基-3-甲基戊二酰基辅酶A）还原酶。
44、考来烯胺的作用机制：阻止胆汁酸和胆固醇从肠道
吸收。
45、抗高血压药物的分类及代表药（参考教材）。
46、普萘洛尔的药理作用、临床应用（参考教材）。
47、卡托普利的药理作用及作用机制（参考教材）。
48、利尿药的分类及代表药：高效利尿药（呋塞米）；中效利尿药（氢氯噻嗪）；低效利尿药（螺内酯-保钾利尿）。
49、肝素的药理作用、不良反应（参考教材）。
50、药理作用及临床应用：维生素K促进凝血因子的合成。
51、平喘药的分类及代表药（参考教材）。
52、奥美拉唑的作用机制：抑制质子泵（H+-K+-ATP酶）活性，从而抑制胃酸的分泌。奥美拉唑的临床应用：胃-十二指肠溃疡的治疗。
53、西咪替丁的药理作用：抑制胃壁细胞上的H2受体，从而抑制胃酸分泌。西咪替丁的临床应用：治疗胃-十二指肠溃疡。
54、组胺受体阻断药包括哪些药：H1-受体阻断药（苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪、雷氯他定、西替利嗪）;H2-受体阻断药（西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁）。
55、糖皮质激素类药的不良反应、用药期间的饮食、隔日疗法及其机理（参考相关资料）。
56、甲状腺素治疗甲状腺功能减退的疾病--呆小症。
57、硫脲类药物的作用机制：抑制甲状腺素的合成。
58、胰岛素的作用机制：口服无效，需注射给药。将胰岛素与碱性蛋白质（珠蛋白、精蛋白）结合制成多种中效或长
效制剂。
59、化疗指数的概念：某药半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值，就是化疗药的治疗指数。
60、细菌的耐药性概念：抗菌药物的广泛使用，使细菌对抗菌药物的敏感性降低甚至消失，称为细菌耐药性或抗药性。
61、-225β-内酰胺类抗生素包括哪些药：⑴青霉素G；⑵人工半合成青霉素（分五类及代表药）；⑶头孢菌素（共四代及代表药）；⑷其他β-内酰胺类（β-内酰胺酶抑制剂）。
62、青霉素的抗菌机制：抑制转肽酶的活性，即抑制肽聚糖链的联结，造成细胞壁缺损，起到杀菌作用。
63青霉素的临床应用：首选治疗破伤风、梅毒。
64、大环内酯类抗生素包括哪些药：红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素。
65、红霉素的临床应用（参考教材）。
66、氨基苷类抗生素的共性：抗菌作用、抗菌机制、不良反应（参考教材）。
67、链霉素的临床应用：鼠疫、兔热病、布鲁斯菌属、草绿色链霉菌或肠球菌心内膜炎的首选。
68、四环素类药物的临床应用：对于立克次体、支原体、衣原体、螺旋体所致的非细菌性感染的首选。
69、四环素类药物的不良反应：尤其是二重感染，即长期大量应用光谱抗菌药物使敏感细菌被抑制，而耐药菌株、不敏感菌及真菌得以在体内繁殖，造成二重感染（如真菌病和假膜性肠炎）。
70、氯霉素的不良反应：抑制骨髓造血功能；灰婴综合征。
71、喹诺酮的作用机制：抑制细菌DNA回旋酶起到杀菌作用。
72、磺胺类药物分类：用于全身性感染的磺胺药分为①短效类（磺胺异噁唑）；②中效类（磺胺钾噁唑）；③长效类（磺胺间甲氧嘧啶）。
73、复方磺胺甲噁唑为：磺胺甲噁唑和甲氧苄啶（SMZ\TMP）的复方制剂，两药联合后的作用优于单用一种。
74、两性霉素B的临床应用：是治疗深部真菌感染的首选药。
75、灰黄霉素：对头癣疗效较好，对指、趾甲角质癣的
疗效较差。
76、抗结核药：第一线抗结核药—异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。
77、异烟肼的临床应用：各类结核病的首选药。
78、异烟肼的不良反应：对神经的毒性，可以用维生素B6对抗。
79、乙胺嘧啶的临床应用：病因性预防疟疾。
80、吡喹酮的临床应用：是各型血吸虫病的首选。
《药理学》自学考试复习资料
一、判断题
( )1、强心苷用于治疗房颤的目的是使房颤停止而转为窦性心率。
( )2、药物经生物转化后均失去药理活性。
( )3、口服硝酸甘油，可迅速缓解心绞痛。
( )4、东莨菪碱对中枢具有抑制作用。
( )5、量效关系是指药理效应随药物剂量增加而增强。
( )6、TMP无抗菌作用，但能增强磺胺类的作用，故称磺胺增效剂。
( )7、第3代头孢菌素对G－菌的作用较第1、2代强。
( )8、化疗是指对恶性肿瘤的药物治疗。
( )9、半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
( )10、喷他佐辛几乎无成瘾性。
( )11、治疗变异型心绞痛宜选普萘洛尔。
( )12、对乙酰氨基酚有明显抗炎抗风湿作用。
( )13、简单扩散是绝大多数药物的转运方式。
( )14、肝功能严重不良患者，不宜用可的松。
( )15、肾上腺素能使心肌收缩力增强，故可用于治疗心衰。
( )16、小剂量阿司匹林有抗炎抗风湿作用。
( )17、硝酸甘油、普萘洛尔及硝苯地平共同的抗心绞痛原理是降低心肌耗氧量。( )18、安定与巴比妥类催眠药相比，最大优点是无成瘾性。
( )19、阿司匹林既能降低发热病人体温，也能降低正常人体温。
( )20、氟马西尼是吗啡中毒的特异性拮抗药。
二、单项选择题
1、卡托普利的抗高血压机制是：
A.抑制肾素活性
B.抑制血管紧张素Ⅰ活性
C. 阻断α受体
D.抑制血管紧张素Ⅱ生成
E.阻断血管紧张素受体
2、磺胺类与甲氧苄啶（TMP）合用可：
A.抑制细菌细胞壁合成
B. 阻碍细菌DNA合成 D.保护β-内酰胺酶活性
C.增加细菌胞浆膜对药物的通透性 E. 双重阻断细菌叶酸代谢
3、氟喹诺酮类药物抗菌作用机制是：
A．抑制细菌叶酸代谢B．抑制细菌DNA复制C．抑制细菌蛋白质合成D．抑制细菌核酸代谢E．抑制细菌细胞壁合成
4、药物作用的两重性是指：
A. 兴奋作用和抑制作用
B.对症治疗和对因治疗
C.原发作用和继发作用
D. 治疗作用和不良反应
E.局部作用和吸收作用
5、治疗急性风湿性关节炎的首选药是：
A. 保泰松
B. 强的松
C. 扑热息痛
D. 阿司匹林
E. 吲哚美辛
6、可翻转肾上腺素升压效应的药物是：
A. M受体阻断药
B. N 受体阻断药
C.α受体阻断药
D.β受体阻断药
E. H1受体阻断药
7、治疗绿脓杆菌感染不宜选用
A．氨苄西林 B.庆大霉素C．羧苄西林
D.第三代头孢菌素E．以上均可选
8、强心苷治疗慢性心功能不全的原发作用是：
A.正性肌力作用
B.负性频率作用
C.增加心输出量
D.降低心肌耗氧量
E.以上均是
9、受体激动药的特点是：
A. 有亲和力，有内在活性；
B. 有亲和力，无内在活性；
C. 有亲和力，有较弱的内在活性；
D. 无亲和力，有内在活性；
E. 无亲和力，有较强的内在活性。
10、糖皮质激素的不良反应不包括：
A.抑制伤口愈合
B.反跳现象
C.骨质疏松
D.诱发或加重糖尿病
E.白细胞减少
11、第一线抗结核病药不包括:
A.链霉素
B. 乙硫异烟胺
C. 利福平
D. 异烟肼
E.吡嗪酰胺
12、吸收是指药物自给药部位进入
A. 胃肠道的过程
B. 靶器官的过程
C. 血液循环的过程
D. 细胞内的过程
E. 细胞外液的过程
13、长期服用糖皮质激素的病人应采用
A. 低盐、高糖、低蛋白饮食
B. 低盐、低糖、低蛋白饮食
C. 低盐、高糖、高蛋白饮食
D. 高盐、高糖、高蛋白饮食
E. 低盐、低糖、高蛋白饮食
14、治疗胆绞痛宜选用
A. 吗啡
B. 阿托品
C. 阿托品和杜冷丁
D. 阿司匹林
E. 杜冷丁和氯丙嗪
15、恒量恒速给药后，经过几个血浆t1/2可达到稳态血药浓度
A. 1个
B. 3个
C. 5个
D. 7个
E. 9个
16、新斯的明最强的作用是：
A、腺体分泌增加
B、心脏抑制
C、兴奋骨骼肌
D、兴奋膀胱逼尿肌
E、兴奋胃肠平滑肌
17、治疗鼠疫的首选药物是
A. 庆大霉素
B. 林可霉素
C. 红霉素
D. 链霉素
E. 卡那霉素
18、治疗强心苷中毒的药物不包括：
A.利多卡因
B.钾盐
C.苯巴比妥
D.苯妥因钠
E.阿托品
19、对青霉素G过敏者，可换用的药物是：
A.红霉素
B.头孢菌素
C.羧苄西林
D.氨苄西林
E.苯唑西林
20、下列药物属于M受体阻断药的是：
A.新斯的明
B.阿托品
C.毒扁豆碱
D.毛果芸香碱
E. 以上都是
21、地西泮的药理作用不包括：
A. 中枢性肌松
B.抗惊厥
C.抗焦虑
D. 麻醉
E. 镇静催眠
22、预防青霉素G过敏反应的措施不包括：
A.详细询问过敏史
B.注射液应临时配制
C.给药前做皮试
D.换用其它半合成青霉素
E. 注射后观察半小时
23、长期大剂量应用氯丙嗪后特有的不良反应是
A.局部剌激
B.体位性低血压
C.诱发癫痫
D.锥体外系反应
E.以上都是
24、以下不属于不良反应的是：
A. 首关消除
B.后遗效应
C.特异质反应
D. 致畸作用
E.变态反应
25、强心苷正性肌力作用机制是：
A. 适度抑制环氧酶
B. 适度抑制Na+-K+-ATP酶
C. 重度抑制环氧酶
D. 重度抑制Na+-K+-ATP酶
E. 持久抑制胆碱酯酶
三、多项选择题
1、毛果芸香碱对眼的作用是：
A缩瞳 B 扩瞳 C 调节痉挛 D.降低眼压 E.升高眼压
吗啡的药理作用包括
A镇静B扩张血管C抑制平滑肌D镇咳E抑制呼吸
3、普萘洛尔的适应症包括：
A.支气管哮喘
B.甲状腺功能亢进
C.心律失常
D.高血压
E.心绞痛
4、氯丙嗪能阻断下列哪些受体：
A．DA受体B．GABA受体C．5-HT受体D．受体E．M受体
5、治疗耐药金葡菌感染可选用
A．氨苄西林 B.庆大霉素C．利福平 D.红霉素E．四环素
四、填空题
1.常用的第一线抗高血压药物有、、、等四大类。2．治疗梅毒的首选药是。
3．β-内酰胺类抗生素主要包括类及类，其作用机制
是。
4.药物的体内过程包括、、和。
5、多巴胺可激动、、三类受体。
6.抗心绞痛药主要分为①②③等三类。
7．强心苷的适应症主要包括、、等。
8．抗菌药物的抗菌范围称为。
9.治疗骨髓炎首选；治疗结核病首选；
治疗破伤风首选；治疗高血压危象首选。
五、简答题
1．简述阿托品的药理作用。
2．简述阿司匹林的不良反应。
药理学复习题 一、名词解释 1．药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科，包括药物代谢动力学和药物效应动力学两个方面。 2．副作用：药物在治疗量下出现的与治疗目的无关的反应，较轻微，是药物固有的作用、不可避免，可预知，在一定条件下可以与治疗作用相互转换。 3．治疗指数：LD50/ ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性，治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。 4．血浆半衰期（t1/2）：是血浆药物浓度下降一半时所需要的时间。 5.灰婴综合症：大剂量使用氯霉素可致早产儿和新生儿药物中毒，表现为循环衰竭、呼吸困难、进行性血压下降、皮肤苍白和发绀，故称灰婴综合症。 6.首剂效应：又称首剂综合征或首剂现象，系指一些病人在初服某种药物时，由于肌体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。 7.抗菌谱：是指抗菌药物的抗菌范围。 8．化疗指数:常以LD50/ED50或LD5/ED95来表示，是评价化疗药物有效性和安全性的指标。9．消毒防腐药：是指能迅速杀灭病原微生物的药物 10．二重感染：又称重复感染，是指长期使用广谱抗生素，可使敏感菌群受到抑制，而一些不敏感菌（如真菌等）乘机生长繁殖，产生新的感染的现象。 11. 抗生素：由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的，能杀灭或抑制其他微生物的物质。 12. 细胞周期特异性药：是指那些仅对恶性肿瘤细胞增殖周期中.某一期细胞有杀灭作用的药物。 二、填空题：(每空0.5分，共计20分。) 1．研究药物对机体作用规律的科学叫做药效学，研究机体对药物影响的叫做药动学。2．药物作用的二重性是指防治作用和不良反应。3．药物的不良反应主要包括副作用、毒性反应、继发反应、药物依赖性和后遗效应等。 4．药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄。5．药物的消除有两种类型：恒量消除和恒比消除，大多数药物的消除方式是恒比消除。 6．联合用药的结果可能是药物原有作用的增加，称为协同，也可能是药物原有作用减弱，称为拮抗。 7．传出神经末梢释放的主要递质是去甲肾上腺素和乙酰胆碱。 8．有机磷酸酯类轻度中毒可出现M 样症状；中度中毒出现M+N 样症状；重度中毒还可出现中枢神经系统症状。 9．阿托品对眼睛的作用是扩瞳、升高眼内压和调节麻痹，阿托品用于抢救有机磷酸酯类农药中毒时，对肌肉震颤几乎无效，这是因为阿托品对N受体无作用。 10.常用的人工冬眠合剂由异丙嗪、氯丙嗪、派替定组成。 11.镇咳药根据作用部位不同，可分为__中枢性镇咳药_和__外周性镇咳药_两类 12.平喘药分为___肾上腺皮质激素_、__肾上腺受体激动药_、___茶碱类_、M胆碱受体阻断药_、膜大细胞膜稳定药_五大类。 13.糖皮质激素的四抗作用是__抗炎__、抗毒_、_抗休克___________、抗免疫__。
药理学 第一单元药物作用的基本原理 1、酸性药物过量中毒，为加速排泄，可以（碱化尿液，减少重吸收）。 2、药物进入经胸最常见的方式（脂深性跨膜扩散）。 第二单元拟胆碱药 一、毛果芸香碱（M胆碱受体激动药） 作用：直接作用于受体。 缩瞳；降低眼内压；调节痉挛。 用途：治疗青光眼。 二、新斯的明（抗胆碱酯酶药） 作用：影响递质的代谢。 兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌；减慢心室率；对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。 用途：重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。 第三单元有机磷酸酯类中毒与解救 1、有机磷农药中毒的抢救：阿托品+AchE复活剂 2、有机磷酸酯类中毒时，产生M样症状的原因（胆碱能神经递质破坏减少）。 第四单元抗胆碱药 一、阿托品 作用：1、对眼睛：散瞳、升高眼内压和调节麻痹 2、解除平滑肌痉挛 3、抑制腺体分泌 4、解除迷走神对心脏的抑制。 5、扩张血管，改善微循环 6、提起抗诉乙酰胆碱 7、兴奋中枢神经系统 用途：1、虹膜捷状体炎 2、内脏绞痛 3、全身麻醉前给药；胃、十二指肠溃疡 4、缓慢型心律失常 5、感染性休克 6、有机磷酸酯类中毒 禁忌：青光眼；前列腺肥大者 二、山莨菪碱654－2 三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药 第五单元拟肾上腺素药 一、a和b受体激动药 （一）肾上腺素 用途：心跳骤停； 抗休克； 支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。 局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。 不良反应：心律失常，室颤 （二）麻黄碱 用于腰麻术中所致的血压下降 二、a受体激动药 （一）去甲肾上腺素 用途：休克和低血压，用于药物中毒致低血压 上消化道出血 延长局麻药的局麻作用。 不良反应：局部组织缺血坏死（用酚妥拉明） 急性肾衰。 （二）间羟胺三、b受体激动药 （一）异丙肾上腺素 用途：心室自律缓慢，高度房室传导阻滞，窦房结功能衰竭II、III房室传导阻滞 支气管哮喘 休克 （二）多巴酚丁胺 用途：心源性休克；充血性心衰（首选强心苷） 四、a、b、DA受体激动药 多巴胺 用途：用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。 充血性心衰：用强心甙、利尿药无效的难治性心衰 急性肾衰常合用利尿药。 第六单元抗肾上腺素药 一、a受体阻断药酚妥拉明（苄胺唑啉） 用途：外周血管痉挛性疾病 静滴去甲肾上腺素发生外漏 休克（感染性、出血性） 充血性心衰和急性心梗 防治手术时发生高血压危象 二、b受体阻断药（普萘洛尔、美托洛尔） 用途：心律失常、心绞痛、高血压 急性心梗早期 甲亢（辅助用药） 青光眼（原发性开角型） 偏头痛 禁忌证：严重左室心功能不全；支气管哮喘；我不是度房室传导阻滞；窦性心动过速。 第七单元镇静催眠药 一、安定（地西泮）――苯二氮卓类 用途：抗焦虑首选药 镇静催眠首选药 治疗癫痫持续状态的首选药 中枢性肌肉松弛。 二、巴比妥类（苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠） 用途：主要是抑制中枢神经系统 苯巴比妥：常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。 麻醉：硫喷妥钠 第八单元抗癫痫药 一、苯妥英钠 用途：治疗大发作和部分性发作的首选药 不良反应：过敏反应；长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。 二、苯巴比妥――防治大发作的首选药 三、乙琥胺――防治小发作的首选药失神发作 四、氯硝基安定――失神小发作 五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用 六、卡巴西平――精神运动性发作（三叉神经痛） 第九单元抗精神失常药 一、氯丙嗪（冬眠灵） 作用： 1、中枢神经系统：镇吐作用――部位：延脑第四脑室底部；降低体温 2、内分泌系统（溢乳、闭经：阻滞结节－漏斗通路D2受体） 3、植物神经系统：降血压
第四章药理学 第一节药理学的性质与任务 研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理，是为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。 一、药理学的概念及与其他学科的关系 （一）药理学（pharmacology）的概念 药理学研究目的 为开发研究新药或新剂型提供实验资料 阐明药物作用机制，进一步了解机体的生理生化过程的本质主要包括： 有机体有机体药物药物 药动学药动学 药效学药效学 药物效应动力学,简称药效学，研究在药物影响下机体功能如何发生变化， 即研究药物的生化、生理作用和药物的作用机理。 （二）药理学与其他学科的关系 药理学又是一门临床应用科学 药理学首先是一门基础科学文本框:它应用生物化学、生理学、生物学以及其他许多生物科学分支的知识、概念和技术在整体、器官、细胞或分子水平上研究药物在任何一种动物的动态过程及其发挥的作用。因此,药理学是以生理学、生化学、病理学等为基础的桥梁学科。例如临床上对于心绞痛治疗 二、药理学发展简史 （一）本草阶段，或称药物学阶段 这个阶段的主要内容是用文字记录了人类从史前以来用药物治疗疾病的经验。 《神农本草经》，《本草纲目》收载药物1892种，对药物的生态、形态、性味、功能作了比较系统的记述。 希腊盖伦（Galen，公元130-200，实验药理学的创始标志着这一阶段的开端。
（二）近代药理学阶段化学治疗学 药理学与合成化学的密切关系，使药理学和制药化学工业结成不可分离的伙伴文本框:药理学逐渐形成。 一些生理学家观察和证实了化学成分的药效和毒性 意大利生理学家通过对千余种药物进行动物实验认为天然药物都有其活性 德国学者用狗证明吗啡有镇痛作用 法国学者用青蛙证明士的宁作用于脊髓 Clark推广Langley和Ehrlich倡议的受点（体）学说 化学治疗药物和抗生素的发现，以及20世纪五十和六十年代了新药“爆炸”性发展，刺激了药理学对药物构效关系、作用机制和体内代谢过程的研究 我国近代药理学进展始于20世纪20年代化学学科的发展如从麻黄中分离提取的麻黄碱确定为麻黄的有效成分由此开发出一系列的抗哮喘药和升压药 陈克恢（1898—1988），药理学家。 长期致力于中药药理研究，是20世纪国际药理学的一代宗师，也是现代中药药理学研究的创始人。文本框:三、现代药理学阶段 （三）现代药理学阶段 临床药理学形成 从大量天然和合成化合物中筛选出来的药物还要求经过严格的临床试用的评价定量药理学和临床药理学的发展使药理学成为在基础医学科学中最早和最多应用生物统计学的学科。 从药理学科发展起来的受点（体）学说自上个世纪七十年代已经成为包括临床医学在内的生物医学和药学科学所有共有的基础理论。 三、药理学分支 向不同生理系统或病理系统发展的如神经药理学、心血管药理学、平滑肌药理学、激素药理学、生殖药理学、化学治疗学、免疫药理学。 向宏观发展的药理学分支如临床药理学（包括药代动力学和药效动力学）、中药药理学。
药理之案例分析 案例1 某男，24岁。患者因20 min前口服DDV15 ml而入院治疗。体检：嗜睡状，大汗淋漓，呕吐数次。全身皮肤湿冷，无肌肉震颤。双侧瞳孔直径2~3 mm，对光反射存在。体温、脉搏、呼吸及血压基本正常。双肺呼吸音粗。化验：WBC14.2×109/L，中性93%。余未见异常。诊断为急性有机磷农药中毒。入院后，用2%碳酸氢钠水洗胃，静脉注射阿托品10 mg/次，共3次。另静注山莨菪碱l0 mg，碘解磷定1 g，并给青霉素、庆大霉素及输液治疗后，瞳孔直径为5~6 mm，心率72次/min，律齐，皮肤干燥，颜面微红。不久痊愈出院。 讨论： （1）如何正确使用阿托品? （2）为什么在使用M受体阻断剂时，又给予碘解磷定治疗? 参考答案： （1）阿托品抢救有机磷农药中毒的病人时，用药剂量根据病情确定，不受极量限制，原则上应尽早、足量、反复用药，达到“阿托品化”后再减量维持。阿托品化的指标是瞳孔散大、颜面潮红、腺体分泌减少、口干、轻度躁动不安及肺部湿啰音明显减少或消失。如出现阿托品过量中毒症状，如谵妄、躁动、心率加快、体温升高等应减量或暂停用药。（参考教材P32、33、36） （2）阿托品是M受体阻断药，可以有效解除有机磷农药中毒病人的M样症状，如呕吐、流涎、大小便失禁、呼吸困难等。但对中枢症状如惊厥、躁动不安等对抗作用较差；对N 样症状（如肌肉震颤）无效；也不能使失活的AChE恢复活性。碘解磷定为AChE复活药，可使被有机磷农药抑制的AChE恢复活性，促使体内的有机磷由肾排出，并可迅速对抗肌肉震颤。故对中、重度有机磷农药中毒的病人，必须采用阿托品与AChE复活药合并应用的措施。（参考教材P32、33） 案例2 有一流脑病人，严重高热并烦躁不安，医生在抗感染治疗的同时，开出以下医嘱，请分析是否合理，为什么？ 处方：盐酸哌替啶注射液100 mg 盐酸氯丙嗪注射液50 mg ×1 盐酸异丙嗪注射液50 mg 5%葡萄糖注射液250ml 用法：静脉滴注 参考答案： 此医嘱合理。医生采用了冬眠疗法。此法使病人的体温降至35℃或更低，机体处于保护性抑制状态，这时呼吸与脉搏减慢；代谢率及耗氧量降低，对缺氧的耐受性提高，小动脉扩张，微循环改善，使机体从严重创伤或中毒所致的缺氧或缺能量状况下，得以渡过危险期，为危重病症的抢救争得时间，以便采取其他救治措施。（参考教材P73） 案例3 某女，45岁。患者上腹绞痛，间歇发作已数年。入院前40天，患者绞痛发作后有持续性钝痛，疼痛剧烈时放射到右肩及腹部，并有恶心、呕吐、腹泻等症状，经某医院诊断为：胆石症，慢性胆囊炎。患者入院前曾因疼痛注射过吗啡，用药后呕吐更加剧烈，疼痛不止，呼吸变慢，腹泻却得到控制。患者来本院后，用抗生素控制症状，并肌内注射度冷丁50 mg、
一、名词解释 1、不良反应：指不符合用药目的并对机体不利的反应。 2、副作用：药物在治疗量时产生的，与用药目的无关的作用。 3、毒性反应：主要由于用药剂量过大或用药时间过久，药物在体蓄积过多引起的对机体有明显损害的反应。 4、首关消除：有些口服的药物，首次通过肝脏时即发生灭活，使进入体循环有药量减少，药效降低，这种现象称 为首关消除。 5、反跳现象：指长期用药后突然停药时所出现的症状，使病情加重的现象。 6、药酶诱导剂：能加速药酶的合成或增强药酶活性的药物。 7、药物半衰期：指血浆中的药物浓度下降一半所需的时间。 8、耐受性：有少数人对药物的敏感性低，必须应用较大剂量，才能产生应有的作用。 9、生物利用度：是指给药后药物吸收进入血液循环的速度和程度的量度。 10、后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 11、治疗指数：指半数致死量与半数有效量的比值，此值愈大，药物的安全性愈大。 12、肝肠循环：有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物又被重吸 收进入血液经肝门静脉再次进入肝脏，称为肝肠循环。 13、变态反应：是指机体受药物刺激后发生的异常免疫反应，亦称为过敏反应。 14、安全围：是指最小有效量和最小中毒量之间的剂量围，此围越大，药物的毒性越小，安全性越大。 15、耐药性：是指病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的一种状态。 二、填空 1、药理学研究的容；一是研究药物对机体的作用，称为药效动力学。二是研究机体对药物的作用，称为药代动力 学 2、药物的体过程包括_吸收、_分布、代和排泄_四个基本过程。 3、药物慢性毒性的三致反应是：致癌、致畸胎、致突变。 4、药物的不良反应包括:_ 副作用_,_毒性反应_,_变态反应,_继发反应，变态反应，特异质反应等类型。 5、肾上腺素激动α1受体使皮肤、粘膜和脏血管收缩，激动β2受体使骨骼肌血管舒。 6、写出下列药物的拮抗剂：去甲肾上腺素酚妥拉明、异丙肾上腺素心得安、阿托品毛果芸香碱。 7、癫痫小发作首选_乙琥胺_，大发作首选_苯妥英钠，精神运动性发作以_卡马西平_疗效最佳 8、巴比妥类药物随剂量的增大依次可出现镇静__、_催眠_、抗惊厥和_麻醉_等作用。 9、传出神经兴奋时，其末梢释放的递质是乙酰胆碱、去甲肾上腺素。 10、兰中毒致快速型心律失常时首选苯妥英钠，致心动过缓时首选阿托品。 11、冬眠合剂是：氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶。 12、可致低血钾的利尿药有高效能利尿药和中效能利尿药两类。 13、阿司匹林的解热阵痛抗炎主要机制是：抑制体环氧酶，阻止前列腺素的合成和释放。 14、可致高血钾的利尿药有螺酯和氨苯喋啶等两种。 15、硝酸甘油抗急性心绞痛的给药途径为：口腔黏膜吸收和皮肤吸收；作用特点：1.扩周围血管，降低心肌耗氧 量、2.舒冠状血管，增加缺血区血流量、3.重新分配冠状动脉血流量，增加心膜血液供应、4.保护心肌细胞，减轻缺血的损伤。 16、可待因可用于_镇咳_其主要不良反应是_成瘾性_。 17、强心苷的正性肌力作用的主要特点为：增加心肌收缩效能、降低衰竭心脏的耗氧量、增加衰竭心脏的输出量。 18、地西泮具有明显的抗焦虑作用和镇静催眠作用以及较强的抗惊厥作用和抗癫痫作用。另外它还有中枢 性肌松作用。 19、普萘洛尔为β受体阻断药，可治疗心律失常、心绞痛和高血压等。 20、 一酰胺抗生素的作用原理是_阻碍细菌细胞壁的合成_是_繁殖期_杀菌剂。
《药理学》 一、名词解释 半衰期：一般是指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降，一般所需时间又称减半期. 药物：药物是指用于预防、治疗、缓解和诊断疾病，有目的地调节机体生理功能的物质。 效能：指药物的最大效应，在量效曲线上指曲线的最高点，也就是药理效应的极限。效能反映药物的内在活性。激动药：又称为兴奋药指对受体有较强亲和力，又有较强内在活性的药物，或者说有内在活性的配体即为激动药。 抗菌谱：指药物的抗菌范围。 吸收：药物从给药部位进入血循环的过程。 治疗指数：为LD50和ED50的比值.是药物安全性的指标之一。该值越大越安全。但治疗指数不够完善，它只适用于治疗效应与毒性效应（或致死效应）的量效曲线相互平行的药物。 ED50：又称半数有效量是能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的剂量。 不良反应:不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应。 抑菌药: 能抑制微生物的生长繁殖而无杀灭作用的药物 副作用: 指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。 生物转化: 指药物在体内发生的化学变化生成新物质的过程。又称为药物代谢。 拮抗药: 又称为阻滞药指与受体有较强亲和力，但无内在活性，即本身不引起生理效应，却能阻断激动药与受体结合的药物。或者说无内在活性的配体即为拮抗药。 杀菌药: 既能抑制微生物的生长繁殖并且能杀灭微生物的药物 药物效应动力学: 研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。 简述氯丙嗪对中枢神经系统的药理作用。答：抗精神病作用：用于治疗各型精神分裂症，也可用于躁狂症及其它精神病伴有兴奋、紧张及妄想者；②镇吐作用：用于多种疾病引起的呕吐，但对晕动症无效；③影响体温调节：低温麻醉与人工冬眠；④加强中枢抑制药的作用：合用时宜减量简抗心律失常药的分类。答：。Ⅰ类——钠通道阻滞药，又分为：ⅠA类中度阻滞钠通道ⅠB类轻度阻滞钠通道ⅠC类显著阻滞钠通道Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药。Ⅲ类——延长APD的药物。Ⅳ类——钙拮抗剂。 3.简述毛果芸香碱的药理作用及临床应用。答：【药理作用】选择性激动M 胆碱受体，产生M 样作用。对眼和腺体的作用最明显。1．对眼的影响（1）缩瞳(2)降低眼内压（3）调节痉挛 2. 促进腺体分泌：汗腺和唾液腺大量分泌。 3. 兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、子宫、膀胱平滑肌。【临床应用】1、治疗青光眼的首选药。 2.治疗虹膜炎：与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连。3、口腔干燥。4、对抗阿托品中毒的M样症状5.简述地西泮的药理作用.药理作用:主要是1抗焦虑；2镇静催眠；3抗惊厥，抗癫痫；4抗中枢性肌肉僵直。简述抗心绞痛药物的分类并各举一代表药。依据它们的电生理机制分成IV类：①I类钠通道阻滞药，能阻滞心肌细胞快钠通道，抑制钠离子内流。根据阻滞钠通道特点和程度的不同以及对钾通道和APD影响的差异分为三亚类：IA---奎尼丁；IB---利多卡因；IC---氟卡尼。②II类β-肾上腺素受体阻断药，如普萘洛尔；③III类延长APD药物，如胺碘酮；④IV类钙拮抗药，如维拉帕米。 7.简述阿司匹林的药理作用。 答①有较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛及感冒发热等；②抗炎抗风湿作用较强，为风湿性关节炎首选药；③抗血栓作用可用于预防栓塞；④长期并规律性服用可降低结肠癌风险；预防阿尔茨海默病等。 8.简述肾上腺素的临床应用。 答：①心脏骤停②过敏性休克③支气管哮喘急性发作和其他速发型变态反应④局部应用 9.简述地西泮的作用机制。 作用机制:抗焦虑原因可能通过对边缘系统苯二氮卓类受体（BZ受体）的作用，抑制边缘系统电活动的发放和传递；镇静催眠主要是延长NREMS的2期，明显缩短SWS期；抗惊厥和癫痫和缓解大脑损伤所致的肌肉强直的作用机制可能和药物作用于不同部位的GABAa受体密切相关，GABAa受体是大分子复合体，含有14个亚单位。苯二氮卓类（BZ）和GABAa结合，诱导受体发生构象变化，促进GABA和受体结合，使细胞膜对Cl-离子通透性增加，氯离子大量进入细胞内引起超极化，神经元兴奋性降低，显示中枢抑制效应。 10.简述吗啡的临床应用。 吗啡临床上用于：（1）镇痛：适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤、战伤及心肌梗塞引起的心绞痛。（2）心源性哮喘及肺水肿。（3）止泻：用于急慢性消耗性腹泻。 1. 吗啡等连续应用，个体产生精神及躯体依赖性即成瘾性。一旦停药则会出现戒断症状，表现为兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等，若给予吗啡则症状立即消失。 11.简述强心苷的药理作用、临床应用。 (1)强心①正性肌力作用；②减慢心率；③房室结负性传导。 (2)对神经和内分泌的影响①中毒量引起催吐化学感受区兴奋致呕吐；②增加交感神经冲动发生，致快速型心律失常；③对RAAS产生抑制。 (3)利尿增加肾血流量和肾小球滤过功能发挥利尿作用。 强心苷作用机制主要是抑制心肌细胞膜上的Na+—K+—A TP酶，使Na+—K+转运受阻，进而促进了Na+—Ca2+交换，心肌细胞内Ca2+增多，心肌收缩力加强。 临床用途1）治疗慢性充血性心力衰竭2）治疗某些类型的心律失常：房颤—通过抑制房室结传导，减慢心室率房扑—通过不均一缩短心房不应期，使扑动变颤动,然后再通过负性传导作用,减慢心室率 12.简述青霉素的抗菌谱。答：G+球菌感染，G+杆菌感染，G-球菌感染；对梅毒、回归热、钩端螺旋体感染也有特效。13.简述呋塞米的不良反应。答：1. 水与电解质紊乱：表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯血症、低血镁等。2. 耳毒性：大剂量时可引起听力下降，或暂时性耳聋甚至永久性耳聋。3.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、大剂量可出现胃肠道出血。4.高尿酸血症：与体内尿酸竞争排泄系统。 5.过敏反应：皮疹、嗜酸性细胞增多，偶有间质性肾炎。 14.简述糖皮质激素抗炎特点和抗炎用药原则。 特点：对各种炎症的各个期间均有效；仅能缓解症状，不能消除病因，降低机体抵抗力，可使炎症扩散。注意：用糖皮质激素抗炎时应慎重使用；细菌感染必须应用足量有效抗菌药；先上抗菌药后上激素，停药先停激素；抗菌药不能控制的感染（病毒）及诊断未明感染禁用或慎用。简述抗菌药作用机制。 抗菌药可特异性地干扰或阻断细菌所特有的某些关键性环节，从而在宿主细胞和细菌之间发挥选择性抗菌作用。主要有以下几种方式：①抑制细菌细胞壁合成：②影响胞浆膜的通透性：③抑制蛋白质合成：④影响叶酸及核酸代谢： 三、选择题 1、药效学的研究内容是（ D ） A．药物的临床疗效 B．提高药物疗效的途径 C．机体对药物的作用及作用原理 D．药物对机体的作用及作用原理 2、关于量反应的量-效曲线正确的是（ C ） A. 以药物对数剂量（浓度）为横坐标，以效应强度为纵坐标，可得到直方双曲线。 B. 以药物剂量（浓度）为横坐标，以效应强度为纵坐标，可得到对称S型曲线。 C. 以药物对数剂量（浓度）为横坐标，以效应强度为纵坐标，可得到对称S型曲线。 D. 可用于测定LD50。 3、下列有关生物利用度的描述错误的是（ A ） A．与剂型无关 B C．与药物作用的强度无关 D．与药时曲线下面积成正比 4、药物的首过效应可能发生于（ C ） A. 舌下给药后 B. 吸入给药后 C. 口服给药后 D. 静脉注射后 5、下列关于药物与血浆蛋白结合的描述，错误的是（ D ） A．结合型药物分子变大 B. ．结合型药物药理活性暂时消失 D．加速药物在体内的分布 6、毛果芸香碱对眼睛的作用是（ C ） A. 缩瞳、升眼压、调节痉挛 B. 扩瞳、升眼压、调节痉挛 C. 缩瞳、降眼压、调节痉挛 D. 缩瞳、降眼压、调节麻痹 7、β受体阻断剂与利尿药合用后降压作用大大增强，这种现象称为（ C ） A．敏化作用 B．拮抗作用C．协同作用D．互补作用 8、“肾上腺素升压作用的翻转”是指（ B ） A. 给予β受体阻断药后出现升压效应 B. 给予α受体阻断药后出现降压效应 C. 肾上腺素具有α、β受体激动效应 D. 收缩压上升，舒张压不变或下降 9、静滴去甲肾上腺素发生外漏，最佳的处理方式是（ C ） A. 局部注射麻醉药 B. 局部滴注去氧肾上腺素 C. 局部注射酚妥拉明 D. 局部注射普萘洛尔 10、阿托品用于全身麻醉前给药的目的是（ C ） A.防止休克 B.解除胃肠痉挛 C.抑制呼吸道腺体分泌 D.抑制排便、排尿 11、解热镇痛药作用是（ C ） A．能使正常人体温降到正常以下 B．能使发热病人体温降到正常以下 C．能使发热病人体温降到正常水平 D．必须配合物理降温措施 12、治疗变异型心绞痛的最佳药物是（ D ） A.普萘洛尔 B.硝酸甘油 C.硝酸异山梨酯 D.硝苯地平 13、肾上腺素对血管的作用，叙述错误的是（ B ） A．皮肤黏膜血管收缩强 B．肾血管扩张 C．脑和肺血管收缩微弱 D．冠状血管舒张 14、关于ACE抑制剂治疗心衰的描述不正确的是（ A ） A．能防止和逆转心肌肥厚 B．能消除或缓解心衰症状 C．可明显降低病死率 D．可引起低血压和减少肾血流量 15、颠痫持续状态首选（ C ） A. 肌注地西泮 B. 肌注苯巴比妥 C. 静脉注射地西泮 D. 肌注卡马西平 16、巴比妥类急性中毒致死的直接原因是（ A ） A．深度呼吸抑制 B．血压下降 C．深度昏迷 D．肾衰竭 17、氯丙嗪抗精神病的机制为（ B ） A. 激动中枢神经系统的多巴胺受体 B. 阻断中脑皮质和中脑边缘系统通路的D2受体 C. 阻断黑质纹状体通路的D2受体 D. 阻断结节漏斗通路的D2受体 18、主要通过阻断Na+通道发挥抗心律失常作用的药物是（ D ） A. 普萘洛尔 B. 胺碘酮 C .维拉帕米 D. 奎尼丁 19、治疗量强心苷的正性肌力作用机制为（ B ） A. 兴奋Na-K-ATP酶 B. 增加心肌细胞内Ca2+ C. 促进儿茶酚胺释放 D. 增敏β受体 20、甲亢伴有快速心律失常的首选药是（ C ） A . 奎尼丁 B . 利多卡因 C . 普奈洛尔 D . 胺碘酮 21、維拉帕米的作用不包括（ D ） A. 延长慢反应细胞的不应期 B. 阻滞心肌细胞钙通道 C. 减慢4相舒张期除极速率 D. 加速房室传导速度 22、高血压危象首选（ D ） A . 维拉帕米 B. 哌唑嗪 C. 可乐定 D. 硝普钠 23、用哌唑嗪降压不引起心率加快的原因是(A ) A．阻断α1受体而不阻断α2受体 B．阻断α1与α2受体 C．阻断α1与β受体 D．阻断α2受体 24、高效利尿药的作用部位是（ B ） A.近曲小管 B.髓袢升支粗段皮质部和髓质部 C.髓袢升支粗段皮质部 D.髓袢升支粗段髓质部 25、一患者因不遵医嘱将两次的药一次服用，自认为是"首次剂量加倍"，结果造成强心苷用量过大，引起室性心动过速。此时应如何治疗（ C ） A．减量B．应用利尿药C．应用利多卡因D．吸氧治疗 26、他巴唑的作用机制是（ B ） A. 直接拮抗已合成的甲状腺素 B. 抑制甲状腺腺胞内过氧化物酶，妨碍甲状腺激素合成 C. 抑制甲状腺细胞增生 D. 抑制甲状腺球蛋白水解酶而减少甲状腺激素的释放 27、I型糖尿病宜用（ A ） A. 胰岛素 B. 优降糖 C. 甲苯磺丁脲 D. 二甲双胍 28、有体内和体外抗凝作用的药物是（ C ） A. 双香豆素 B. 华法林 C. 肝素 D. 阿司匹林 29、治疗巨幼红细胞性贫血用（ A ） A. 叶酸+维生素B12 B. 硫酸亚铁+维生素B12 C. 硫酸亚铁 D. 枸橼酸铁+维生素C 30、糖皮质激素治疗严重细菌感染必须合用（ A ） A. 足量有效的抗菌药 B. 强心药 C. 退热药 D. 升压药 31、妨碍铁剂在肠道吸收的是（ D ） A. 维生素C B. 果糖 C. 食物中的半胱氨酸 D. 食物中的高磷、高钙、鞣酸等物质 32、磺酰脲类降血糖药的主要机制是（ B ） A.促进葡萄糖降解 B.刺激胰岛β细胞释放胰岛素 C.拮抗胰高血糖素的作用 D.妨碍葡萄糖的肠道吸收 33、糖皮质激素的抗毒机制是（C ） A. 直接中和细菌外毒素 B. 直接中和细菌内毒素 C. 提高机体对内毒素的耐受力 D. 抑制细菌内毒素产生 34、糖皮质激素对造血系统的影响，不正确的是（ B ） A．使红细胞及血红蛋白增加．增强中性粒细胞对炎症区的浸润、吞噬活动 C．使中性粒细胞数目增多 D．在肾上腺皮质功能减退时，促使淋巴组织增生 35、磺胺类药物的抗菌作用为（ B ） A. 抑制DNA回旋酶 B. 抑制二氢叶酸合成酶 C. 抑制拓扑异构酶II D. 抑制二氢叶酸还原酶 36、氨基糖苷类抗生素的作用机制是（ A ） A . 抑制细菌蛋白质合成 B. 抑制细菌DNA螺旋酶 C. 抑制细菌二氢叶酸还原酶 D. 改变细菌细胞膜的通透性 37、喹诺酮类的作用靶点是（ C ） A. PBPs B. 转肽酶 C. DNA 回旋酶 D. 二氢叶酸合成酶 38、限制氯霉素临床应用的原因是（ D ） A. 肝毒性 B. 严重胃肠反应 C. 二重感染 D. 造血系统毒性 39、青霉素的抗菌谱不包括（ D ） A. G+球菌 B .G+-球菌 D. G-杆菌 40、抑制细菌细胞壁合成的抗菌药物不包括（ C ） A．头孢菌素 B．去甲万古霉素．链霉素 D．杆菌肽 41、药动学的研究内容是（ C ） A．药物的临床疗效 B．提高药物疗效的途径 C．机体对药物的处置过程 D．药物对机体的作用及作用原理 42、喹诺酮类药物的抗菌作用机制为 ( A ) A、抑制DNA回旋酶 B、抑制叶酸合成酶 C、抑制拓扑异构酶II D、抑制二氢叶酸还原酶 43、药物缓解心绞痛的途径是( D ) A、舒张冠状动脉 B、促进侧支循环的形成 C、降低前后负荷 D、A+B+C 44、肝素过量可选用 ( B ) A. 维生素K B. 鱼精蛋白 C. 叶酸 D. 氨甲苯酸 45、下列药物中哪一个是保钾利尿药 ( D ) A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．乙酰唑胺 D．氨苯蝶啶 46、限制氯霉素临床应用的主要原因是：(A) A、血液系统毒性 B、肝脏毒性 C、消化系统不良反应 D、二重感染 47、M受体受激动时不产生下列哪种效应（ C ） A. 腺体分泌增加 B. 胃肠平滑肌收缩 C. 心率加快 D. 外周血管扩张 48、应用普萘洛尔后，由于阻断了突触前膜上的β2受体，可引起（ C ） A.去甲肾上腺素释放减少 B.去甲肾上腺素释放增加 C.去甲肾上腺素释放无变化 D.心率增加 49、抑制细菌的转肽酶，阻止粘肽交叉联接的药物是：( B ) A. 四环素 B. 青霉素 C. 万古霉素 D. 杆菌肽 50、奎尼丁在分类上属于：( A ) A.钠通道阻滞药 B.促钾外流药 C.选择性延长复极过程药 D. β受体阻断药 51、可用于革兰阴性杆菌所致尿路感染的药物为：( B ) A、青霉素G B、庆大霉素 C、红霉素 D、可林霉素 52、对东莨菪碱的叙述错误的是（ C ） A.对中枢有抑制作用 B.对心血管作用较弱 C.可增加唾液分泌 D.可治疗晕动病 53、内在拟交感活性是（ D ） A.β受体阻断剂的普遍特征 B.β受体激动剂的普遍特征 C.β受体激动剂对α受体的激动作用 D.β受体阻断剂对β受体的激动作用 54、氯丙嗪对体温调节正确的是（ B ） A. 仅能降低发热者的体温，而对正常人无影响。 B. 抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵。 C. 可抑制中枢PG合成。 D. 在高温环境中不采用物理手段亦可降低体温。 55、治疗恶性贫血时宜采用(A) A.口服维生素B12 B.肌注维生素B12 C.口服叶酸 D.肌注叶酸 56、具有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫作用的药物是（ B ） A.苯妥英钠 B.苯巴比妥 C.水合氯醛 D.扑米酮 57、对房性心律失常无效的药物是（ A ） A．利多卡因 B C．维拉帕米 D．奎尼丁 58、哌唑嗪降压特点为（ A ） A．不加快心率 B．可增加肾素活性 C．可升高血中三酰甘油 D．可减少肾血流量 59、第三代头孢菌素的特点是(D) A.广谱并对铜绿假单胞菌有效 B.对肾脏基本无毒 C.对β–内酰胺酶稳定 D.A+B+C 60、下列不能用于治疗心律失常的是 ( D ) A．奎尼丁 B．普荼洛尔 C．维拉帕米 D．硝苯地平 61、变异性心绞痛首选类药物是 ( A ) A. 钙通道阻滞药 B. β-受体阻断药 C. 血管扩张药 D. α受体阻断药 62、不属于强心苷毒性反应的是 ( D ) A、恶心、呕吐、腹泻 B、室性早搏 C、房室传导阻滞 D、窦性心动过速 63、强心苷类药物增强心肌收缩力的机制是 ( D ) A 兴奋心脏β1受体 B 使心肌细胞内Ca2＋增加 C 使心肌细胞内K＋增加 D 使心肌细胞内Na＋增加 64、静脉注射某药500 mg，其血药浓度为50 g/ml，则其表观分布容积应约为( D ) A．25 L B．20 L C．15 L D．10 L 65、强心苷治疗心房纤颤的机理主要是（ C ） A．缩短心房有效不应期 B．抑制房室传导减慢心室率 C．抑制窦房结 D．抑制普肯野纤维自律性 66、硫脲类药物的作用机制是（ A ） A．抑制甲状腺激素的生物合成 B．破坏甲状腺组织 C．抑制甲状腺组织摄取碘 D．抑制甲状腺激素的释放 67、长期使用糖皮质激素突然停药可导致（ B ） A. 类肾上腺皮质机能亢进症 B. 医源性肾上腺皮质功能不全 C. 诱发消化性溃疡 D. 骨质疏松 68、禁用普萘洛尔的疾病是 ( D ) A．高血压 B．心绞痛C．窦性心动过速D．支气管哮喘 69、某女，53岁，在其子婚礼上由于兴奋而突发心绞痛，请问可用哪种药 ( B ) A．硫酸奎尼丁口服 B．硝酸甘油舌下含服 C．盐酸利多卡因注射 D．盐酸普鲁卡因胺口服 70、硝酸甘油适用于( D ) A.稳定型心绞痛 B.不稳定型心绞痛 C.变异型心绞痛 D.各型心绞痛 71、糖皮质激素用于治疗急性严重感染的主要目的是（ B ） A．增强机体抵抗力 B．缓解症状帮助病人度过危险期 C．减轻炎症反应 D．减轻后遗症 72、以下叙述错误的是 ( A ) A. 几乎全部交感神经节后纤维属胆碱能神经 B. 神经递质NA释放后作用消失的主要途径是被神经末梢摄取 C. 神经递质NA合成的限速酶是酪氨酸羟化酶 D. 神经递质ACh是胆碱能神经的主要递质 73、患者，男，6岁，高热，呼吸困难，双肺有广泛小水泡音，诊断为“支气管肺炎”，青霉素皮试阳性，宜选用：( C ) A. 红霉素 B. 四环素 C. 头孢唑啉 D. 磺胺嘧啶 74、甲亢内科长期治疗用药是：（ D ） A. 大剂量碘 B. 小剂量碘 C. 放射性碘 D. 甲硫氧嘧啶 75、能抑制外周组织的T4转变成T3的抗甲状腺药是：( A ) A 甲硫氧嘧啶 B 丙硫氧嘧啶 C 他巴唑 D 卡比马唑 76、女性，26岁，因尿频、尿急、尿痛、发热求诊，用青霉素G治疗三天，疗效不好，可改用的药物是：D A 林可霉素 B 红霉素 C 万古霉素 D 氧氟沙星 77、糖质激素大剂量突击疗法适用于( B ) A．恶性淋巴瘤 B．感染中毒性休克 C．肾病综合征 D．顽固性支气管哮喘 78、四环素不宜与抗酸药合用是因为：( C ) A 抗酸药破坏四环素，降低抗酸药的疗效 B 与抗酸药的金属离子络合，降低抗酸药的疗效 C 与抗酸药的金属离子络合，减少四环素的吸收 D 增加消化道反应 79、治疗梅毒、钩端螺旋体病的首选药物是（ D ） A．红霉素 B．四环素 C．氯霉素 D．青霉素 80、青霉素过敏性休克应首选（ C ）
药理学练习题 （一～四章节） 是非题 1.药物是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。 2.主动转运是大多数药物跨膜转运的主要方式。 3.代谢均能使药物的药理活性消失。 4.药物代谢均需经氧化、还原、水解和结合反应等各步骤，才能使代谢产物极性加大，利于排泄。 5.一级消除动力学是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变。 6.药物作用特异性强能引起选择性高的药理效应。 7.凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应称为不良反应。 8.毒性反应是指剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较轻微，是不可预知的和避免的。 9.受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围一环境中某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。 10.治疗指数为LD50/ED50，其值越小越安全。 11.非竞争性拮抗药与激动药并用时，可使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能。 12.受体虽是遗传获得的固有蛋白，但并不是固定不变的。 单项选择题 1.药物代谢动力学研究是 A.药物进入血液循环与血浆蛋白结合及解离的规律 B.药物吸收后在机体细胞分布变化的规律 C.药物经肝脏代谢为无活性产物的过程 D.药物从给药部位进入血液循环的过程 E.药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律 2.药物进入血循环后首先 A.作用于靶器官 B.在肝脏代谢 C.在肾脏代谢 D.储存在脂肪 E.与血浆蛋白结合 3.药物的生物转化和排泄速度决定其 A.副作用的多少 B.最大效应的高低 C.作用持续时间的长短 D.起效的快慢 E.后遗效应的大小 4.大多数药物是按下列哪种机制进入体内 A.易化扩散 B.简单扩散 C.主动转运 D.过滤 E.吞噬 5.某药按一级动力学消除时，其半衰期 A.随药物剂型而变化 B.随给药次数而变化 C.随给药剂量而变化 D.随血浆浓度而变化 E.固定不变 6.在碱性尿液中弱酸性药物 A.解离多，重吸收少，排泄快 B.解离少，重吸收多，排泄快 C.解离多，重吸收多，排泄快 D.解离少，重吸收多，排泄慢
1.郑某，女，23岁，患癫痫大发作3年余，某日大发作后持续处于痉挛、抽搐和昏迷状态，医生诊断为癫痫持续状态，宜选用下列何药治疗（） A 口服地西泮 B 口服硝西泮 C 静注地西泮 D 口服阿普唑仑 E 口服劳拉西泮 2.王某，女，42岁。因咽痛、发热就诊，检查发现扁桃体肿大，体温39℃，医生给予青霉素注射治疗，同时还应选下列何药（） A 吲哚美辛 B 对乙酰氨基酚 C 羟基保泰松 D 舒林酸 E 酮洛芬 3.张某,66岁。既往患“慢性心功能不全”。近日因严重头痛、头晕、恶心、呕吐而入院。体检：血压25.0/13.3kPa，诊断为“高血压危象”。应首选下列何药治疗（） A 硝普钠 B可乐定 C 哌唑嗪 D 硝苯地平 E 卡托普利 4.一患慢性心功能不全的患者，因不遵遗嘱将两次的药一次服用，并自称是“首次剂量加倍”，结果造成强心苷用量过大，引起窦性心动过缓，应选择哪个治疗措施（） A 停药 B 服用利尿药 C 服用氯化钾 D 服用苯妥英钠 E 以上均不对
1.有一位胆绞痛患者，疼痛剧烈，医生为其开出下列止痛处方，请分析是否合理？为什么？ 处方： 盐酸吗啡注射液 10mg*1 用法：一次10mg，立即肌内注射 答案：不合理。 因为：吗啡可激活阿片受体，属中枢性镇痛药，具有很强的镇痛作用，可用于其他药无效的急性锐痛，但治疗剂量的吗啡即可引起胆道平滑肌痉挛、奥狄氏括约肌收缩，胆囊内压升高，甚至诱发和加重胆绞痛，因此该处方不合理。（应合用阿托品） 2.某帕金森病患者，伴有恶心、食欲不振，医生给与下列处方是否合理？为什么？处方： 左旋多巴片 0.25g*100 用法：一次0.5g，一日3次 片 10mg*30 维生素B 6 用法：一次20mg，一日3次 答案：不合理。 因为：左旋多巴可进入中枢神经系统在多巴脱羧酶作用下生成多巴胺，治疗帕金森病。但维生素B6是多巴脱羧酶的辅基，可增强外周脱羧酶的活性，使外周多巴胺生成增多，副作用增强，因此单独用左旋多巴时，禁同服维生素B6。
药理学复习归纳总结 各章节名词解释汇总 1、药理学（pharmacology）：是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。 2、药物效应动力学：主要研究药物对机体的作用及其作用机制，以阐明药物防治疾病的规律。 3、药物代谢动力学：主要研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（或称代谢）及排泄的过程，特别是血药浓度随时间而变化的规律。 4、药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因；药理效应是药物作用的结果，是机体的表现。 5、简单扩散（simple diffusion）：脂溶性药物溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜，又称脂溶性扩散，是一种被动转运方式，绝大多数药物按此方式通过生物膜。 6、吸收（absorption）：药物自用药部位进入血液循环的过程。 7、首关消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力强，或者胆汁排泄量大，则进入全身血液循环的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。 8、分布（distribution）：药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程。 9、代谢（metabolism，生物转化）：药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生变化的过程。 10、排泄（excretion）：是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程。 11、肠肝循环（enterohepatic cycle）：部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物，被分泌到胆汁内经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠之间的循环。 12、一级动力消除学：是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比。 13、零级消除动力学：是体内药物按恒定的量消除，即恒定的速率，不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物的量不变。 14、药物不良反应（adverse raaction）：凡是与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应。 15、后遗效应（residual effect）：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 16、停药反应（withdrawal reaction）：是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。 17、效价强度（potency）：是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 18、解离常数K D：是指引起50%最大效应时所需的药物剂量/浓度。K D与药物-受体之间的亲和力成反比，K D越小，药物与受体之间的亲和力越大。 19、PD2：药物-受体复合物解离常数K D的负对数（-lgK D）为PD2，PD2值与药物和受体之间的亲和力成正比。 20、肾上腺素作用的翻转：α受体阻断药能选择性与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能阻碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素的作用。即它们能够将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用的现象。 21、内在拟交感活性（ISA）：有些β肾上腺素受体阻断药能阻断β受体外，对β受体亦有部分激动作用的活性，这种作用较弱，通常被β受体阻断作用掩盖，具有内在拟交感活性的β受体阻断药可减少由于β受体阻断而导致的支气管收缩、心衰和房室传导阻滞等不良反应。 22、膜稳定作用：是指药物抑制细胞膜对离子的通透性。膜稳定作用在常规剂量下并不显著，只有在过量时才比较明显。 23、镇静催眠药：是一类抑制中枢神经系统功能、起镇静催眠作用的药物。 24、癫痫（epilepsy）：是由脑组织局部病灶的神经元异常高频放电，并向周围扩散，导致大脑功能短暂失调综合征，主要临床表现为突然发作，短暂运动、感觉、意识、精神异常，反复发作，发作时伴有异常脑电波。 25、中枢神经系统退行性疾病：是指一组由慢性进行性中枢神经组织退行性变性而产生的疾病的总称，主要包括帕金森病（PD）和阿尔茨海默病（AD）。