沙坦系列品种临床讲解
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沙坦类药物的药理作用及临床应用沙坦类药物是目前临床广泛使用的降压药物,其药理作用主要是通过抑制血管紧张素Ⅱ受体达到降压效果,同时也具有其他保护作用。
本文将从药理作用、药物机制等方面对沙坦类药物进行简要介绍,并探讨其在临床应用中的优势及不足。
1. 药理作用沙坦类药物是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,作用机制是通过抑制血管紧张素Ⅱ与其受体结合,从而降低血管紧张素Ⅱ的生物活性,通过以下几个方面发挥降压作用:(1)扩张血管。
血管紧张素Ⅱ是一种强烈的血管收缩素,它能够促进血管收缩、高血压等。
沙坦类药物能够抑制血管紧张素Ⅱ的作用,从而达到扩张血管的效果,降低血压。
(2)减少盐水潴留。
沙坦类药物还可以减少机体对盐水的摄入,促使尿钠排出增加,从而减轻机体的盐水负荷。
(3)减少心肌肥厚。
沙坦类药物不仅能够降低血压,还能减轻心肌负担,减少心肌的肥厚,防止心肌损伤。
(4)防止肾脏损害。
沙坦类药物能够减轻肾小球的压力,防止肾脏损伤,同时还能促进肾小球滤过率的提高,增加尿量。
2. 临床应用沙坦类药物广泛用于高血压、心血管疾病、糖尿病、肾脏疾病等的治疗。
其中最常见的是高血压治疗。
在临床应用过程中,沙坦类药物具有以下优点:(1)效果显著。
沙坦类药物在降压效果上与利尿剂、钙通道阻滞剂等相比较具有更快、更显著的降压效果。
(2)不良反应小。
沙坦类药物虽然与ACEI(血管紧张素转换酶抑制剂)同为抗高血压药物,但相对ACEI来说,其不良反应更少,对于长期服药的患者更为适用。
(3)副作用小。
沙坦类药物还具有更少的副作用,少见的不良反应主要是头痛、疲劳、头晕等轻微反应。
但同时也有一些不足之处,在使用过程中需注意:(1)易出现低钾血症。
沙坦类药物在减轻机体盐水负荷的同时,会减少机体钾的流失,从而容易出现低钾血症,需要及时监测血钾值。
(2)易发生药物相互作用。
与其它药物相互作用的概率较大,需要与医生慎重搭配。
(3)不适用于孕妇、哺乳期女性。
沙坦类药物可能会对胎儿或婴儿造成潜在的伤害,对于孕妇或哺乳期妇女而言需要慎重使用。
常见的4种沙坦类药物有什么区别?如何选择?目前市面上主流的降压药一共有五种,分别是沙坦类、地平类、普利类、利尿剂和β受体阻滞剂。
其中,沙坦类降压药是很常用的一类药物,而且是其中公认的副作用较少的降压药。
沙坦类降压药学名叫做血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
通过与血管紧张素Ⅱ受体特异性结合,阻断组织中血管紧张素Ⅱ的动脉血管收缩、交感神经兴奋和增加压力敏感性功能,从而达到强力而持久的降压效果。
特别重要的一点是,它对收缩压和舒张压均有良好的降压作用。
沙坦类降压药不仅医生们喜欢用,一些高血压患者也是非常喜欢它,除了副作用要小很多外,还可以使血压很容易就得到控制。
以往,因为价格的问题,在临床上应用受到了很大的限制,但是,随着我国集采政策的实施,现在已经掉到了白菜价,使得这类药物在临床应用的前景更加广阔。
沙坦类药物又分为很多种,比如缬沙坦、氯沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等,这几种药物该如何选择呢?下面张医生就来为大家详细盘点一下,不同的沙坦类药物的优缺点以及适用人群。
1、厄贝沙坦片一般,医生在选择沙坦类降压药时,首选的药物就是厄贝沙坦片。
这种药物的使用量可能已经超过其他沙坦类药物。
这类药物基本没有咳嗽等副作用。
还可以治疗糖尿病肾病,房颤等症状,能够逆转左室肥厚,减少尿蛋白,是国家批准的治疗高血压合并2型糖尿病的抗高血压药物。
同时,还具有降压幅度强,单药控制血压的效果比较好等优点。
并且用药之后的血压达标率较高。
吸收度也很高,大约可以达到60-80%。
同时,此药的半衰期相对于其他药物来说也要长,大约为11-15小时,能持续稳定地降低血压。
平稳降压效果基本可以维持到24小时。
这种药物也是最便宜的沙坦类药物之一,具有更高的性价比。
患高血压后,一般需要终生服药来控制血压,虽然厄贝沙坦片是临床实践中最常用的抗高血压药物,副作用相对较小,但患病的朋友不应盲目使用,服用时需要听从医生的建议。
需要注意的是,厄贝沙坦主要经由肝脏CYP2C9酶代谢,所以不适合于肝功能不全的患者使用,同时在使用厄贝沙坦的时候,要注意其与其他药物之间的相互作用。
高血压一线治疗药----沙坦类药物品种介绍自1994年血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体抑制剂上市后,研究人员在其母核的基础上,对其化合物结构加成、衍生、修饰,不断增强了其降血压疗效,延长了作用时间,减少毒副作用,进一步推动了这类药物的发展进程,从而形成了称之为“沙坦类”的系列化学药物。
沙坦类药物是抗高血压一线治疗用药,具有全新的降压机理,降压平稳、疗效好、作用时间长、患者耐受性好。
目前有研究机构正在开展治疗糖尿病和心衰的临床研究,试图增加更多新的适应症,以获取更大的效益。
AngⅡ受体有四种亚型,即AT1、AT2、AT3和AT4。
在人体心血管、肾上腺皮质和肾脏中,AT1受体占绝对优势,目前用于临床治疗的药物是具有选择性的AT1受体抑制剂。
近年来,由于分子生物学、生物化学研究技术的发展,AngⅡ受体抑制剂的研究进展迅速,并有了重大的突破。
目前临床使用的AngⅡ受体抑制剂为非肽类药物,依据结构可分为三类:A、联苯四氮唑类:氯沙坦钾、厄贝沙坦、坎地沙坦、他索沙坦。
B、非联苯四氮唑类:依普沙坦、替米沙坦。
C、非杂环类:缬沙坦。
到2000年底,相继有8个单方制剂和3个复方制剂经美国FDA批准上市。
2001年全球沙坦类药物的总销售额为56亿美元,氯沙坦钾、缬沙坦、厄贝沙坦和坎地沙坦进入了最畅销的200种处方药行列,销售额合计为47.37亿美元。
在国外有10多个研发厂家展开激烈竞争。
据IMS预测,2004年,沙坦类药物将占欧洲抗高血压市场销售额的19.5%左右。
除上述药物外,日本三共公司的olmesartan(Medoxomil/CS-866)目前正处于市场开发阶段,2000年向德国和美国提出申请后获准上市。
随着新化合物的不断问世,及各沙坦类药物与氢氯噻嗪联合应用的推广,未来沙坦类药物的市场将会有较理想的发展前景。
▲ 氯沙坦钾(Losartan ;Cozaar;科素亚)氯沙坦钾是由默克公司开发的第一代口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体抑制剂,在全球沙坦类药物中名列榜首。
四种沙坦类降压药的区别
1. 缬沙坦
缬沙坦的说明书适应症为轻中度原发性高血压,拓展适应症为心力衰竭,可以改善心功能,降低心衰患者的死亡率。
所以,高血压合并心力衰竭或心肌梗死的患者,可以选用缬沙坦。
另外,缬沙坦不经过肝酶代谢,主要经肾脏清除,与其他药物相互作用少。
肝功能不全者可选择缬沙坦。
2. 氯沙坦
几乎所有的沙坦类降压药对于尿酸的排泄都没有不良影响,并且临床研究发现,氯沙坦不但不影响尿酸排泄,还有一定的降尿酸作用。
因此,如果是高血压合并高尿酸的患者,可以选择氯沙坦,降血压的同时还能降尿酸。
3. 厄贝沙坦
厄贝沙坦的拓展适应症为糖尿病肾病,能够降低尿蛋白,适用于高血压合并微量白蛋白尿的患者、高血压合并糖尿病的患者。
需要注意的是,厄贝沙坦主要由肝脏CYP2C9酶代谢,所以肝功能不全者尽量不要选用。
并且,厄贝沙坦与相同代谢途径的药物合用时,相互作用较多,需要谨慎。
4. 替米沙坦
替米沙坦的降压效果很强,有些高血压患者只需服用半片,即可控制住血压,但是剩下的半片容易受潮,很多患者因此换用了其他药物。
替米沙坦的优势在于保护心血管,降低心血管事件发生率,对预防心肌梗死、脑卒中等疾病都有效果。
这4种常用的沙坦类降压药差别不大,都可以服用,少数高血压患者需要根据细微的差别来选择适合自己的药物。