口服降糖药物(1)

常用的口服降糖药糖尿病是一种常见病、多发病。

随着医疗技术的发展，治疗糖尿病的口服药也越来越多。

总体上讲，只要能够影响血糖吸收、代谢而降低血糖的物质都可以作为治疗糖尿病的药物，目前这类药物可分为两大类：第一大类是降血糖药物，主要是促胰岛素分泌剂，单独应用可以导致低血糖，对正常人也有降血糖的作用。

第二大类是抗高血糖药物，单独应用一般不会引起低血糖的发生，对正常人的血糖没有影响，包括了双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类等。

一、降血糖药物，即促胰岛素分泌剂：这类药物主要刺激胰岛素的分泌，可分为磺脲类和格列奈类。

只适用于无急性并发症的2型糖尿病，而且要有一定数量（占总数30%以上）有功能的胰岛β细胞。

1、磺脲类：按其发明的前后可分为二代。

1942年Janbon发现磺酰脲可引起试验动物血糖降低。

1955年发现胺苯磺丁脲有降血糖作用，但毒性太大。

用生物电子等排的原理设计出甲苯磺丁脲，于1956年上市用于治疗糖尿病。

甲磺丁脲的上市促进了磺酰脲类药物的发展，相继成功开发了氯磺丙脲、妥拉磺脲。

第一代有甲磺丁脲（tolbutamideD860）、妥拉磺脲（tolazamide）、醋磺己脲（acetohexamide乙酰磺环己脲）和氯磺丙脲（chlorpropamide），通过阻断胰腺β-细胞ATP敏感的钾通道(K＋-ATPase )，导致Ca2＋内流，促进胰岛素的分泌，同时由于其对心肌和血管平滑肌钾通道有阻断作用，易发生心血管不良反应。

甲磺丁脲为第一代SU类降糖药，50年代开始用于临床，至今仍继续应用。

本药口服后迅速由胃肠道吸收，与血浆蛋白结合，口服30分钟后即可在血内检出，2-3小时达血浆浓度高峰，一次口服药可维持6-8小时，半衰期约6小时，属短效SU类降糖药。

在循环血中与血浆蛋白结合，在肝内降解氧化为羧基或羟基或羟基衍生物而失活，主要由肾脏排出。

服用本药期间如饮酒或饮含醇饮料，因抑制糖生成而易发生低血糖；如同时服用某些药物如氯霉素、双香豆素、保泰松以及磺胺药，由于这些药物竞争肝脏中的氧化酶而抑制了SU类药的代谢，使其在血中浓度增高而可致低血糖；如同时服用阿司匹林通过竞争置换出血浆蛋白中结合的SU类药，使血中游离SU类药增多而增强其降糖作用。

口服降糖药大全口服降糖药分论西药类主要包括磺脲类、双胍类、α—葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类及诺和龙。

磺脲类药物主要用于：（1）胰岛有一定的分泌胰岛素功能者；（2）中年以上起病的II型胰岛素患者，单用饮食或饮食加运动治疗不能控制高血糖者；（3）病程不足5年者则效果更好；（4）II型糖尿病患者如用过胰岛素，但每天用量不足40单位即可控制高血糖者，可考虑换用磺脲类降糖药；（5）部分患者单用口服药物不能控制高血糖，此时可采用胰岛素加磺脲类药物治疗；（6）初患病时，血糖已在14毫摩尔/升以上者。

磺脲类药物不适用的患者：（1）完全没有胰岛素分泌能力的患者；（2）糖尿病合并严重感染、酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷、严重的肝肾功能障碍或休克、急性心力衰竭、大出血、大手术等严重状态时；（3）特别消瘦的患者宜用胰岛素治疗而不宜用口服降糖药；（4）特别肥胖患者在体重未下降前，用磺脲类药物治疗的效果一般不会很好。

优降糖分类：磺脲类机理：刺激胰岛素分泌特点：是所有口服药中作用最强的。

刺激胰岛素分泌的强弱与患者的血糖水平有关，血糖越高，刺激胰岛素分泌的峰值越高。

一般口服12－20分钟血糖开始下降。

规格：2.5毫克/片用量：一般2.5－15毫克/天（1－6片/天），最大量20毫克/天（8片/天）用法：每日用量2.5－5毫克（1－2片）者，可早餐前30分钟一次口服每日用量7.5－15毫克（3－6片）者，以早晚餐前各一次为宜。

副作用：较易引起低血糖，甚至导致严重或顽固性低血糖昏迷。

禁忌症：老年糖尿病，肝、肾功能不全和有心脑血管并发症的病人。

达美康分类：磺脲类机理：刺激胰岛素的分泌。

特点：降糖作用温和，作用时间可达24小时，并对防治糖尿病性微血管病变有利。

适应症：适用于2型糖尿病、肥胖伴血液流变学异常以及老年性糖尿病患者。

规格：80毫克/片用法：每日2次用量：一般为80－240毫克/天（1－3片/天），最大量320毫克/天（4片/天）。

(完整版)常见口服降糖药种类1. 口服降糖药的分类口服降糖药是一种用于治疗糖尿病的药物，根据其作用机制和化学结构的不同，可以分为以下几类：1.1 双胍类药物- 双胍类药物是口服降糖药中的主要药物之一，常见的包括二甲双胍（Metformin）和磺脲类双胍（Sulfonylureas）。

- 该类药物通过提高机体对胰岛素的敏感性，降低肝糖原合成和提高组织摄取葡萄糖的能力，从而降低血糖水平。

1.2 磺脲类药物- 磺脲类药物主要包括格列本脲（Glimepiride）、格列齐特（Gliclazide）和格列美脲（Glyburide）等。

- 它们通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，帮助降低血糖水平。

1.3 α-糖苷酶抑制剂- α-糖苷酶抑制剂是一类可以抑制肠道糖苷酶酶活性的药物，常见的包括阿卡波糖（Acarbose）和沙格列酮（Miglitol）等。

- 它们通过延缓肠道葡萄糖的吸收，降低餐后血糖峰值，起到降糖的作用。

1.4 睾酮受体激动剂- 睾酮受体激动剂是一类用于治疗2型糖尿病的药物，常见的包括丙戊酸二丁酯（Pioglitazone）和罗格列酮（Rosiglitazone）等。

- 它们通过改善机体对胰岛素的敏感性和降低机体对葡萄糖的产生、提高外周组织对葡萄糖的使用能力来降低血糖水平。

1.5 增强胰岛素分泌剂- 增强胰岛素分泌剂是一类通过刺激胰岛β细胞增加胰岛素分泌的药物，常见的包括胰岛素分泌剂磺脲类似物（Repaglinide）和胰岛素促分泌素（Glinides）等。

- 它们通过增加胰岛素的分泌量，帮助降低血糖水平。

2. 口服降糖药的使用注意事项- 使用口服降糖药时，应严格按照医生的指导和药物说明进行用药，不可随意更改剂量或停止服用。

- 使用过程中要注意监测血糖水平，并及时向医生汇报药效和不适情况。

- 需要注意口服降糖药可能出现的副作用，如低血糖、消化道反应等，遇到严重副作用应及时就医。

- 对于特殊人群，如妊娠期妇女、哺乳期妇女、老年人和肝肾功能不全者等，应在医生指导下谨慎使用口服降糖药。

降糖药物的分类及其降糖机制概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。

根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。

磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。

主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。

SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。

一、常用口服降糖药物作用机制及分类（一）磺脲类药物属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。

常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。

不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。

消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。

（二）格列奈类非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。

常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。

此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。

常见不良反应——低血糖和体重增加。

（三）DPP-4抑制剂DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。

GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。

常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。

不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。

单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。

肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量（四）双胍类药物通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。

主要不良反应：胃肠道反应。

口服降糖药一、磺脲类（由于磺脲类降糖药主要是通过刺激胰岛素的分泌发挥降血糖作用的，故一般应用于经饮食、运动等治疗控制不佳的2型糖尿病病人，这类患者的胰岛尚存在一定的胰岛素分泌功能。

）1、妥拉磺脲、醋酸已脲【一代】6．格列美脲（亚莫利、安多美、迪北、力怡平、圣平、瑞平、伊瑞、佑苏、科德平）【三代】【本药为第三代口服磺脲类降糖药，作用机制与格列本脲相似，胆本药是与SU受体上的65KDa亚基结合，而不是与140KDa亚基结合，另外有改善组织敏感性的作用，引起重度低血糖少】二、双胍类1、二甲双胍（格华止、美迪康、泰白、唐坦、欣唐屏、维尔唐、瑞久、圣邦、清旷、都乐宁、立乐尔、唐格、弘飞康、名诺、悦达宁、仁欣、齐佶、德艾欣、津真型、降力舒、卜可、众氏得、瑞诺舒、唐必呋、亿恒、麦特没、麦克罗辛、倍顺）(补充：原理：外周摄取葡萄糖，抑制糖原的输出，抑制葡萄糖异生，延迟糖在肠吸收！)三、糖苷酶抑制剂（通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的糖苷酶，延缓碳水化合物的吸收（就像人为的造成“少吃多餐”），从而降低餐后血糖，故适宜那些单纯以餐后血糖升高为主的患者。

餐前即服或与第一口饭同服，且膳食中必须含有一定的碳水化合物（如大米、面粉等）时才能发挥效果。

）1、阿卡波糖（拜糖平、卡博平、希糖停、宝易唐）2、伏格列波糖（倍欣、伏力波糖、万苏迪、沃利保）3、米格列醇（奥恬苹、德赛天、米格尼醇）（二代糖苷酶抑制剂）四、増敏剂（通过增强肝脏、肌肉、脂肪组织对胰岛素敏感性，提高胰岛素的活性，从而达到降糖效果。

该药依赖胰岛素而发挥作用，所以，对尚有一定的胰岛功能、以胰岛素抵抗为主的2型糖尿病人，单独使用有效。

对于胰岛功能已经严重损害、不能分泌胰岛素的糖尿病人，比如1型糖尿病、2型糖尿病胰岛严重损害者，单独使用是无效的。

但是，可与胰岛素或其他口服降糖药联合用药治疗2型糖尿病，达到既有效控制血糖又减少胰岛素或其他口服降糖药用量的效果。

）1、马来酸罗格列酮（罗格列酮、罗西格列酮、圣奥、文迪雅）2、吡格列酮（艾汀、安可妥、安可妥、安克唐、安龙平、贝唐宁、顿灵、卡斯平、唐敏、万成、夷友）五、非磺脲类促分泌剂1、瑞格列奈（孚来迪、诺和龙、普瑞丁）【具有吸收快，起效快的特点。

五大类口服降糖药有哪些文章目录*一、五大类口服降糖药有哪些*二、各类口服降糖药的作用*三、五大类口服降糖药的注意事项五大类口服降糖药有哪些1、双胍类药物如降糖片、降糖灵,主要适应于单纯饮食治疗血糖控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者。

而某些服用磺脲类药物疗效不佳的患者,可采用与双胍类药物合用的方法;对采用较小剂量胰岛素(每日20U以下)治疗的患者,若想从针剂改为口服降糖药治疗,又同时对磺脲类有过敏反应或失效者,可采用双胍类降糖药。

此外,对1型糖尿病血糖波动较大的患者,也可使用双胍类降糖药物,以减少胰岛素使用剂量和血糖波动性。

2、磺脲类药物格列本脲(优降糖)、格列喹酮(糖适平)、格列吡嗪、格列齐特(达美康)均为常用的磺脲类药物。

对于40岁以上起病的2型糖尿病患者,空腹血糖11.1mmol/L,病史5年以内,从未采用胰岛素治疗,体重正常或肥胖者都可选用磺脲类药物或与双胍类联合应用治疗糖尿病。

而中年以上起病的2型糖尿病患者,经饮食及运动治疗后,血糖未能得到满意控制的患者也可使用磺脲类药物。

而每日胰岛素使用量在40U以下的2型糖尿患者,也可使用磺脲类药物进行替代治疗,剂量需视病情而定,对于每日胰岛素用量少于20U的患者,此种疗法更有效。

3、α-葡萄糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂(如阿卡波糖、伏格列泼糖),这类药物主要适应于血糖不稳定的1型糖尿病患者,可采用α-葡萄糖苷酶抑制剂与胰岛素合用的方法,减少胰岛素用量,使全天血糖波动减小。

经过饮食治疗及体育锻炼2个月后,疗效仍不满意的2型糖尿病患者,可单独使用α-葡萄糖苷酶抑制剂进行治疗,也可与其它降糖药物如胰岛素、二甲双胍、磺酰脲类合用。

此外,α-葡萄糖苷酶抑制剂还可用于糖耐量减低的患者,可降低餐后血糖。

4、氨基甲酰甲基苯磺酸衍生物氨基甲酰甲基苯磺酸衍生物(如瑞格列奈),主要用于经过饮食及运动治疗不能够有效控制血糖的2糖尿病患者,对于轻度肾功能不全的患者,也可谨慎使用。

口服降糖药主要有五类下面就将种种口服降糖药的死守特点及用法先容如下，供糖尿病患者选用时参考：一、磺脲类药物化疗下场：大大都ⅱ型糖尿病患者念为应用领域时有效率，空肚及餐后血糖可以低下，糖化血红蛋白可以迫降1%～2%，跟著疗程的延后，下场渐高。

5年后，约不计患者还能够铺陈紧邻不对劲的血糖无为。

副浸染：最主要的副浸染是低血糖，其产生每每不像胰岛素引起的那样轻易早期察觉，且继承时间长，重要时可导致永世性神经侵害。

年迈体弱、长效制剂用量偏大可产生重要低血糖乃至危及生命。

磺脲类药物种类：第一代：甲磺丁脲（d860）、氯磺丙脲。

这些药物降糖浸染弱，用量大，现已较少使用，但价值克己，经济前提差的患者仍可使用。

第二代：较常用的存有以下几种：优降糖：价廉、应用广，降糖浸染较着，为长效降糖药。

达美康：为中效降糖药，降糖浸润温顺，较太少引发关键低血糖副浸润。

美吡达与糖适平：均为短效制剂，浸染时间短，是以不易造成低血糖回响，老年人服用对照安适。

错误舛错是服用次数须增进。

糖适平又称为“糖肾平”，主要在肾脏代谢，约95%有胆汁排击，可用于肾功效不全者。

亚莫力：就是新一代磺脲类降糖药，与优降糖对照，降糖浸润慢且永恒，促发展胰岛素免罪的浸润更慢，仅有轻度低血糖回响。

二、非磺脲类胰岛素促分泌剂瑞格列奈：即诺和龙，零丁应用领域低血糖产生较太少，与二甲双胍氰化钠降糖下场较着强于两药单用，但须特别注意活动期较轻低血糖。

此药能快速并使胰岛素免罪，有助于无为餐后高血糖，易于病人用餐时服用。

主要的副浸润为轻度的低血糖。

主要经粪胆路子排击，并无肾毒性。

三、双胍类降糖药主要存有降糖灵（苯乙双胍）、降糖片（二甲双胍）。

适应症：ⅱ型糖尿病、肥胖、高胰岛素血症者可首选醋鞴培药物；磺脲类继发失踪效的可改用或加用醋鞴培药物；ⅰ型糖尿病用胰岛素治疗血糖不不变者也可服用醋鞴培药物。

副浸润：最常用的就是消化道回响例如口苦、口中存有异味、嗜睡、恶心、咳嗽、呕吐等，饭后服用可以出局这些回响，最紧绷的就是乳酸中毒。

口服降糖药归纳口服降糖药包括α-糖苷酶抑制剂（延缓肠道碳水化合物消化和吸收）、二甲双胍（抑制肝糖生成、改善胰岛素抵抗为主）、SGLT2抑制剂（促进尿糖排泄）、噻唑烷二酮类（增加胰岛素敏感性）、磺酰脲类与格列奈类（促进胰岛素分泌）、DPP-4抑制剂（减少内源性GLP-1降解）。

一、临床疗效和安全性监测项目检查频率指标/意义血糖每周至少监测2次空腹或餐后2小时血糖空腹：4.4-7.0 非空腹：＜10.0糖化血红蛋白用药初：每3月监测1次达标后：每6月监测1次多数患者合理的控制目标为＜7%血压至少每周测定1次目标值＜130/80mmHg血脂血脂正常者：每年检测血脂1次血脂异常者：3-12月检测1次LDLD-C：＜2.6伴有ASCVD：＜1.8肾功能每年至少进行1次尿蛋白/肌酐比值和eGFR评估II型糖尿病患者诊断时，即可伴有糖尿病肾病眼科检查无视网膜病变者，至少每1-2年检查1次控制好血糖、血压、血脂，可缓解视网膜病变足部检查所有糖尿病患者，每年进行全面的足部检查1次50岁以上患者，1年内新发足溃疡的发生率为8.1%二、非胰岛素类降糖药的作用机制与靶器官1.α-糖苷酶抑制剂肠：抑制多糖、寡糖和双糖的降解。

2.二甲双胍（1）肝脏：抑制肝糖原异生和肝糖输出；（2）肌肉和脂肪：增加对葡萄糖的摄取与利用；（3）肠：缓解葡萄糖的吸收。

3. SGLT2抑制剂肾：抑制肾小管对葡萄糖的重吸收，增加尿液葡萄糖和钠的排泄。

4. 噻唑烷二酮类肝脏、肌肉和脂肪：激活PPARγ受体，调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖生成、转运和利用。

5. 磺酰脲类与格列奈类胰脏：促进胰岛素分泌。

6. GLP-1激动剂与DPP-4抑制剂（1）脑：抑制食欲，增加饱腹感；（2）胃：延缓胃排空，增加饱腹感；（3）胰脏：葡萄糖浓度依赖性地增加胰岛素分泌。

三、非胰岛素类降糖药的特点类别主要机制HbA1c降幅低血糖体重对心血管和肾脏ASCVD 心衰肾脏病二甲双胍改善胰岛素抵抗高1.0-1.5无轻度降低中性中性中性α-糖苷酶抑制剂（阿卡波糖）抑制糖类降解高0.5-0.8无轻度降低/ / /磺酰脲类（格列美脲）胰岛素促泌剂高0.5-1.5常见增加中性中性中性格列奈类（瑞格列奈）胰岛素促泌剂高0.5-1.5有轻度增加/ / /噻唑烷二酮类（吡格列酮）胰岛素增敏剂中0.7-1.0无增加中性增加风险中性DPP-4抑制剂（沙格列汀）延长内源GLP-1作用中0.4-0.9无中性中性潜在风险中性SGLT-2抑制剂（达格列净）增加尿糖增加中0.5-1.0无明显降低获益获益获益GLP-1受体激动剂（利达鲁肽）激动GLP-1受体高0.9-1.5无明显降低获益中性获益四、口服降糖药用药1.二甲双胍（1）用药期间尽量避免饮酒，不能过量饮酒，乙醇可增加乳酸中毒和低血糖风险。

口服降糖药物的分类一磺脲类： (一) 作用机制：1胰腺内作用机制：促使B 细胞ATP 敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制， 磺脲类药物以及葡萄糖(通过转运、 磷酸化、氧化代谢产生ATP )均可通过此机制刺激胰腺B 细胞释放胰岛素。

2、 胰腺外作用机制：磺脲类药物除了对B 细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用 增加 10% -52 %(平均 29%)。

第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比， 亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差， 需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。

3、 磺脲类药物的用药特点：磺脲类药物每日使用剂量范围较大， 在一定剂量范围内，磺脲类 药物降糖作用呈剂量依赖性， 但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强， 相反副反应明 显增加。

4、 磺脲类药物的选药原则：(1) 非肥胖2型糖尿病的一线用药；(2) 老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮； (3) 轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；(4) 病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中-长效类药物(如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片)。

5代表药物有：AD)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。

使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时,可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、a —糖苷酶抑制剂、胰岛素。

同一患者一般不同时联 合应用两种磺脲类药物。

6、副作用 (1 ) •低血糖反应：高龄，饮酒，肝/肾疾病，多种药物相互作用。

(2 ) •体重增加：长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。

(3 ) •其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血, 血小板减少，皮疹等。

7、禁忌证和注意事项(1) 禁忌证：1型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并 发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。