2013浙大远程药物化学离线作业参考答案

远程药学专升本药物化学平时作业（绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢）参考答案姓名———————————学号———————————成绩————————一、名词解释：1. 药物化学：是设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科，是一门建立在多种化学学科和医学、生物学科基础上的一门综合性学科。

2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。

3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。

4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。

5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。

6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。

7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。

8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。

9.第Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。

10.第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。

11.前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。

12.疏水常数：是表达取代基疏水性的一个参数，常用∏表示，其含义是取代后分子的分配系数的贡献，即等于该分子的分配系数与取代前分配系数之差，∏值大于零，表示取代基具有疏水性，∏值小于零，表示取代基具有亲水性。

您的本次作业分数为：82分单选题1.【第1-3章】某药物化学结构中有手性碳原子，那么该药物应该加以研究( )。

A 光学异构体B 构象异构C 内在活性D 顺反异构体正确答案:A 单选题2.【第1-3章】开发新药的关键是( )。

A 幸运发现，抓住机遇B 发现天然活性物质C 先导化合物的发现D 先导化合物的优化正确答案:C 单选题3.【第1-3章】在测定药物的分配系数（P值）时，药物在生物相中的浓度通常用药物在以下哪一种溶剂中的浓度来代替？( ) A 正庚醇B 异庚醇C 正辛醇D 异辛醇正确答案:C 单选题4.【第1-3章】青蒿素是( )。

A 驱肠虫药B 抗血吸虫药C 抗疟药D 抗结核药正确答案:C 单选题5.【第1-3章】治疗胰岛素依赖型糖尿病的首选药物是( )。

A 二甲双胍B 格列本脲C 米列格醇D 胰岛素正确答案:D 单选题6.【第1-3章】具有酸性及强还原性的维生素是( )。

A 维生素B1B 维生素B6C 维生素CD 维生素E 正确答案:C 单选题7.【第1-3章】当某药物存在顺反异构体，那么该药物的化学结构中应有( )。

A 手性碳原子B 手性中心C 杂原子D 不可扭转的刚性结构如双键等正确答案:D 单选题8.【第1-3章】光学异构体药物表现出的性质中最为罕见的是( )。

A 活性强弱不同B 具有相同的活性C 出现相反的活性D 一个异构体有活性，另一个异构体没有活性正确答案:C 单选题9.【第1-3章】在药物化学结构中引入以下基团会使P或log P 变小( )。

A 正丁基B 二甲氨基C 三氟甲基D 苯基正确答案:B 多选题10.【第1-3章】可在体内代谢发生水解反应的药物含有( )。

A 硝基酯B 酯基C 酰胺D 醛基E 烃基正确答案:ABC 单选题11.【第10章】属于大环内酯类抗生素的是( )。

A 氯霉素B 罗红霉素C 新霉素D 卡那霉素正确答案:B 单选题12.【第10章】苄青霉素钠在下列哪种条件下较稳定？( ) A 酸性条件（pH 2.0）B 酸性条件（pH 4.0）C 碱性条件D 干燥粉针正确答案:D 单选题13.【第10章】土霉素的差向异构化发生在( )。

药剂学离线作业及答案一、问答题1．液体制剂有何特点，可分为哪几类？2. 阻碍混悬剂稳固性的因素有哪些，混悬剂稳固剂的种类有哪些，它们的作用是什么？3．冷冻干燥中存在的问题有哪些，如何解决？4．注射剂中经常使用的附加剂有哪些，各有何作用？5．片剂的薄膜包衣与糖衣比较，有何优势？6．试述增加片剂中难溶性药物溶出度的方式。

7．经典恒温法的原理是什么，操作进程如何？8．简述靶向制剂可分为哪几类，有何特点？9．设计蛋白质类药物液态制剂的处方时，可采取的稳固化方式有哪些？10.阻碍药物经皮吸收的因素有哪些？二、综合工艺设计题1．阿司匹林片工艺设计要求：a.拟定片剂的处方(用于预防心肌梗死、动脉血栓、粥样硬化，需长期用药)；b.简述理由；c.标明辅料用量；d.写出制剂的完整制备工艺条件：1）药物性质：白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸味，味微酸，遇湿气即缓缓水解。

在水中微溶，易溶于乙醇。

长期大剂量服用可刺激胃，引发胃粘膜出血。

2）药物剂量：0.1g3）辅料：淀粉、蔗糖粉、PEG6000、PEG 4000、柠檬酸三乙酯、硬脂酸镁、HPMC、Eudragit S100、Eudragit E100、L-HPC、CMC-Na、丙烯酸树脂Ⅱ、丙烯酸树脂Ⅲ、丙烯酸树脂Ⅳ、凡士林、微晶纤维素、糖浆、虫胶、滑石粉、色淀、EC 、柠檬酸、酒石酸4）溶剂：氟里昂、水、甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、植物油2．醋酸氟轻松软膏处方：醋酸氟轻松0.25g 三乙醇胺20g 甘油50g 硬脂酸150g 羊毛脂20g 白凡士林250g 对羟基苯甲酸乙酯1g 蒸馏水加至1000g1）本品为何种类型的软膏基质，什么缘故？2）写出处方中各成份的作用及本品的用途？3．某药物，其结构式为：可溶于水，水溶液在pH ４以上易被氧化降解，其口服吸收良好，1小时可达血浓，但在结肠段几乎无吸收，排除半衰期为2-3小时，剂量通常维持在天天两次，每次25-50mg ，最大耐受剂量为150mg/d ，今欲制成缓释制剂，试述其设计要点及注意事项。

浙江大学远程教育学院《药理学（A）》课程作业（必做）姓名：学号：年级：学习中心：—————————————————————————————第一篇总论第二章药物效应动力学一、名词解释1．不良反应：用药后出现的不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应。

包括副反应，毒性反应，后遗效应，停药反应，变态反应，特异质反应等。

多数不良反应是药物固有的效应，在一般情况下是可以预知的，但不一定是可以避免的。

少数较严重的不良反应是较难恢复的，称为药源性疾病。

2．副作用：在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的不适反应。

由于药物作用的选择性低而引起，是药物本身固有的作用，多较轻微并可预知，所以可设法加以避免或减轻。

3．毒性反应：在剂量过大或用药时间过长、药物在体内积蓄过多时发生的危害性反应，一般比较严重，但是可以预知也是应该加以避免的不良反应。

毒性反应包括急性毒性反应和慢性毒性反应。

企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的，过量用药是十分危险的4．极量：是国家药典明确规定允许使用的最大剂量。

5．效能：量反应时当浓度或剂量增加而效应量不再上升时，称为最大效应，也称效能6．效价强度：是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。

7．治疗指数：质反应时，引起50%的动物或实验标本产生某种反应或治疗效果，称为半数有效量（ED50）；如效应为死亡，则称为半数致死量（LD50）。

通常将药物的LD50/ E D50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性，治疗指数大的药物相对较安全。

8．受体拮抗药：没有内在活性的配体与受体结合后不能激发生理效应，反会妨碍受体激动药的作用，这类配体叫做受体拮抗药。

9．受体向下调节：受体长期反复与激动药接触产生的受体数目减少或对激动药的敏感性降低。

如异丙肾上腺素治疗哮喘产生的耐受性。

二、填空题1．药物作用两重性是指__治疗作用__和____不良反应________。

浙江大学远程教育学院《药物化学》课程作业（选做）绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢一、提高题：某药物具有以下化学结构：ClH 2N Cl N OHH HCl试回答以下问题：1、该药物的化学结构可以被称为何种类型？答：可以被称为苯乙胺类或者苯乙醇胺类2、该药物化学结构中是否存在手性中心或者顺反异构？如有，请指出来 答：有一个手性碳原子，如图所示：3、如果需要鉴别该药物可以采用何种方法？答：利用结构中的芳伯氨基，用重氮化偶合方法进行鉴别，即：取样品，加亚硝酸钠和盐酸，生成重氮盐，然后加入β－萘酚，应显红色。

镇静催眠药一、提高题H 2N CH 3CH 33HCl1、一镇静催眠药物中毒病人，取生物样本后碱化，钠盐水溶液与硝酸汞作用，生成白色沉淀，加入过量氨水，沉淀溶解。

首先考虑可能的药物是A．苯妥英钠B．苯巴比妥C．地西泮D．卡马西平E．阿米替林答：B为进一步证实该药物，可以选择以下试剂：A．甲醛－硫酸试剂B．茚三酮试剂C．枸橼酸－醋酐试剂D．重氮化偶合试剂E．三氯化铁试剂答：A阿片样镇痛药一、提高题1、医院开设美沙酮门诊，对吸毒者进行治疗。

美沙酮是以下哪个化合物成瘾的替代治疗品A．吗啡B．度冷丁C．可待因D．可卡因E．海洛因答：E必须到医院使用的原因：A．美沙酮极易成瘾B．有效剂量与中毒剂量十分接近C．美沙酮属于国家管制药品D．不可以口服E．镇痛活性过强，容易导致呼吸抑制答：B2、从阿片生物碱中分到一个生物碱，含量约为1％，经结构确证化学结构如下CH3CH3预计该化合物的生物活性是：A．中枢性镇痛作用B．外周性镇痛作用C．中枢性镇咳作用D．外周性镇咳作用E．麻醉作用答：C试问，如果对该化合物的结构进行改造，希望增强该化合物的镇痛活性，应该：A．3位去除甲基使成酚羟基B．3位换以苯环增强亲脂性C．7位的羟基氧化成酮D．2位引入合适的取代基E．17位甲基换成烯丙基答：A非甾体抗炎药一、提高题1．以下性质与布洛芬相符的有A．在酸性和碱性条件下易水解B．含手性碳原子，以消旋体用药C．易溶于氢氧化钠和碳酸钠水溶液中D．为类白色结晶性粉末，易溶于水E．为选择性作用于COX2的药物答：B C2、乙酰水杨酸之所以可以用作心血管系统疾病的预防性药物，其原理是A.对COX的抑制作用B. 对COX的不可逆抑制作用C.可以抑制TXA2的生成D. 可以促进TXA2的生成答：C抗过敏和抗溃疡药一、提高题1、实验室有一瓶失去标签的白色固体，可能是马来酸氯苯那敏或富马酸酮替芬，鉴别试验用高锰酸钾能否区别开来A．可以B．可以，但不专属C．不可以D．不可以，因为它们不属于同一结构类型E．不可以，因为它们的酸均有还原性答：E如果请你来选择一种方法，你认为可行的是：A．枸橼酸－醋酐B．溴化氰－苯胺C．溴水D．高锰酸钾E．三氯化铁试剂答：B2、以下药物代谢时产生N-脱甲基的有：A、盐酸利多卡因B、苯巴比妥C、地西泮D、哌替啶E、马来酸氯苯那敏答：C D E抗菌药和抗真菌药一、提高题1、药物产生生物活性大多通过药物与受体的结合，其中氢键结合是重要方式之一，可以与受体形成氢键的基团有：A卤素B氨基C硫醚D酰胺E酰基答：B D E抗肿瘤药一、提高题1、以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药（多选题）( A D E )A.溶癌呤B.卡莫司汀C.癌得星D.甲氨蝶呤E.氟尿嘧啶2、以下属于烷化剂的药物是（多选题）( A D )A.白消安B.巯嘌呤C.卡莫氟D.塞替哌E.5-氟尿嘧啶3、下列药物直接损害DNA 结构和功能的药物是( A B C D E )A 环磷酰胺B 顺铂C 喜树碱D 阿霉素E 卡莫司汀4、以下对氟尿嘧啶叙述正确的是( A C D E )A 略溶于水B 有1个不对称碳原子C 是治疗实体肿瘤的首选药物D 抑制胸腺嘧啶合成酶的活性E 衍生物主要是1，3－取代物5、某研究所进行氟脲嘧啶的衍生物合成研究，在寻找结构类似物时合成的化合物是5位用氯原子或溴原子代替氟原子，你如何评价这样的研究方向？抗生素一、提高题1、某类药物，具有以下基本结构O N RCONH S CH 2OCOCH 3H 12345678如果R 引入氨噻肟结构，那么A ．该类药物具有较好的口服活性B ．该类药物对绿脓杆菌有强活性C ．该类药物可以避免交叉过敏D ．该类药物抗菌谱广而且耐酶活性强E ．该类药物的亲脂性有较大提高答：D如果同时在3位引入带正电荷的季铵结构时：A．抗菌活性增强B．抗菌活性消失C．抗菌活性增强，归因于增强了对细胞膜的穿透力D．抗菌活性增强，归因于使细菌细胞壁的通透性变差E．抗菌活性基本持平，但耐酶活性显著增强。

您的本次作业分数为：79分1.下列能拮抗胰岛素的作用的药物是（）。

∙ A 普萘洛尔∙ B 双香豆素∙ C 二甲双胍∙ D 阿卡波糖∙ E 糖皮质激素2.治疗变异型心绞痛最为有效的药物是（）。

∙ A 硝酸甘油∙ B 硝酸异山梨醇酯∙ C 普萘洛尔∙ D 硝苯地平∙ E 胺碘酮3.强心苷加强心肌收缩力是通过（）。

∙ A 阻断心迷走神经∙ B 兴奋β-受体∙ C 直接作用于心肌细胞Na+-K+-ATP酶∙ D 促进交感神经递质释放∙ E 抑制心迷走神经递质释放4.下列不属于硫脲类抗甲状腺药的不良反应的是（）。

∙ A 粒细胞缺乏症∙ B 过敏反应∙ C 消化道反应∙ D 粘液性水肿∙ E 甲状腺肿及甲状腺功能减退5.为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用（）。

∙ A 肾上腺素∙ B 异丙肾上腺素∙ C 多巴胺∙ D 麻黄碱∙ E 去甲肾上腺素6.去甲肾上腺素可引起（）。

∙ A 心脏兴奋，皮肤粘膜血管收缩∙ B 收缩压升高，舒张压降低，脉压差加大∙ C 肾血管收缩，骨骼肌血管扩张∙ D 心脏兴奋，支气管平滑肌松弛∙ E 明显的中枢兴奋作用7.体液的pH值对下列哪项过程影响较小（）。

∙ A 肾小管重吸收∙ B 肾小管分泌∙ C 细胞内外分布∙ D 胃肠道吸收∙ E 乳汁排泄8.关于左旋多巴治疗帕金森病，下列说法不正确的是（）。

∙ A 产生效果较慢∙ B 对老年及重症患者效果好∙ C 对氯丙嗪引起的帕金森病无效∙ D 对轻度患者及年轻患者效果好∙ E 对改善肌僵直及运动困难效果好9.格列本脲单用治疗糖尿病的适应证是（）。

∙ A 切除胰腺的糖尿病∙ B 重症糖尿病∙ C 胰岛功能尚存的轻、中型糖尿病∙。

D 酮症酸中毒∙ E 低血糖昏迷10.药物肝肠循环影响了药物在体内的（）。

∙ A 起效快慢∙ B 代谢快慢∙ C 分布快慢∙ D 作用持续时间∙ E 以上均不对11.可取消迟后除极所引起的触发活动的药物是（）。

您的本次作业分数为：99分单选题1.以硅胶吸附柱色谱分离下列苷元相同的相关成分时，最先流出色谱柱的是（）。

∙ A 四糖苷∙ B 三糖苷∙ C 双糖苷∙ D 单糖苷∙ E 苷元正确答案:E∙单选题2.苷类成分在使用Sephadex G等凝胶柱色谱分离时，最先洗脱下来的成分是（）。

∙ A 四糖苷∙ B 三糖苷∙ C 双糖苷∙ D 单糖苷∙ E 苷元正确答案:A∙单选题3.能提供分子中有关氢及碳原子的类型、数目、连接方式等结构信息的波谱技术是（）。

∙ A 红外光谱∙ B 紫外光谱∙ C 质谱∙ D 核磁共振光谱∙ E 旋光光谱正确答案:D∙单选题4.国际性热门药鬼臼毒素类木脂素成分的主要活性是（）。

∙ A 抑制癌细胞增殖∙ B 抗HIV病毒∙ C 促进胆汁分泌∙ D 抗脂质过氧化∙ E 雌激素样作用正确答案:A∙单选题5.提取次生苷时经常使用的方法是（）。

∙ A 沸水提取∙ B 37℃左右发酵∙ C 甲醇提取∙ D 60％乙醇提取∙ E 95％乙醇提取正确答案:B∙单选题6.苷类成分用大孔吸附树脂分离时，常用将苷洗脱下来的溶剂是（）。

∙ A 水∙ B 含水醇∙ C 正丁醇∙ D 乙醚∙ E 氯仿正确答案:B∙单选题7.用50%以上浓度的乙醇作为溶剂，不能提取出的中药化学成分类型是（）。

∙ A 苷类∙ B 树脂∙ C 多糖类∙ D 甾体类∙ E 挥发油正确答案:C∙单选题8.Molish反应（α-萘酚-浓硫酸试剂）的阳性结果是（）。

∙ A 上层水溶液显红色，下层硫酸层有绿色荧光∙ B 上层水溶液绿色荧光，下层硫酸层显红色∙ C 两液层交界面呈紫红色环∙ D 两液层交界面呈蓝黑色环∙ E 有橙红色沉淀产生正确答案:C∙单选题9.硅胶吸附薄层色谱中选用的展开剂极性如果增大，则各化合物的Rf 值（）。

∙ A 均变大∙ B 均减小∙ C 均不变∙ D 与以前相反∙ E 变化无规律正确答案:A∙单选题10.用乙醚作为溶剂，主要提取出的天然药物化学成分是（）。

浙江大学远程教育学院《药物化学》课程作业参考答案（必做）绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢一、名词解释：1. 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。

它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。

2. 先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。

3. 脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。

4. 受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。

5. 生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。

6. 药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。

7. 亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。

8. 药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。

9•第I相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。

10. 第U相生物转化：又称轭合反应，指药物经第I相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。

11. 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。

12. 内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂显示较强的内在活性，拮抗剂则没有内在活性。

13. 结构特异性药物：是指该类药物产生某种药效与药物的化学结构密切相关，机理上作用于特定受体，往往有一个共同的基本结构，化学结构稍加改变，引起生物效应的显著变化。

浙江大学远程教育学院《药用植物学与生药学》课程作业姓名：汪禹学号：713030222002年级：13年春药学专升本学习中心：合肥学习中心—————————————————————————————一、名词解释1．性状鉴定：即通过眼观、手摸、鼻闻、口尝、水试、火试等十分简便的鉴定方法，是以形状，包括形态、大小、色泽、表面、质地、断面、气味等特征为依据对生药进行鉴定的方法。

是我国中医药工作者鉴别生药长期积累的丰富经验之总结，故又称传统经验鉴啊、别。

该法简单、快速、易行，是保证质量行之有效的重要鉴定方法之一。

2．道地药材：特指来源于特定产区的货真质优的生药，是中药材质量控制的一项独具特色的综合判别标准的体现。

如：浙八味、四大怀药等。

3．原植（动）物鉴定：又称分类学鉴定、基源鉴定，是应用植（动）物分类学知识，对生药的来源进行鉴定，确定学名和药用部位，以保证应用品种的准确无误。

4．晶鞘纤维（晶纤维）：在纤维束外围有许多含有草酸钙晶体的薄壁细胞所组成的复合体的总称。

这些薄壁细胞中，有的含有方晶，如甘草、黄柏、葛根等；有的含有簇晶，如石竹、瞿麦等。

5．挂甲：是指牛黄少量，加清水调和，涂于指甲上，能将指甲染成黄色，习称“挂甲”。

6．维管束：是维管植物（蕨类植物、裸子植物、被子植物）的输导系统，为束状结构，贯穿于整个植物体的内部，具有输导、支持作用。

维管束主要由木质部和韧皮部组成。

7．通天眼：指羚羊角全角呈半透明状，对光透视，上半段中央有一条隐约可辨的细孔道直通角尖，习称“通天眼”。

8．二强雄蕊：花中具雄蕊4枚，花丝两长两短，如益母草、地黄等唇形科、玄参科植物的雄蕊。

9．定根：是直接或间接由胚根生长出来的，有固定的生长部位，如：主根、侧根和纤维根。

10．微量升华：中药中某些化学成分，在一定温度下能升华，获得的升华物，在显微镜下观察其结晶形状、颜色及化学反应作为鉴别特征。

如大黄粉末升华物有黄色针状（低温时）树枝状和羽毛状（高温时）结晶。

浙江大学远程教育学院《药物化学》模拟试卷参考答案一、写出下列药物的化学结构或名称，指出其结构类型并说明其临床主要用途（共8题，每小题3分，共24分）1N HNOONa乙内酰脲类 抗癫痫大发作2NNO 哌啶类 中枢镇痛药物3CHCH 2CH 3CH CH 3 芳基丙酸类 抗炎镇痛作用4NOCOOH F NHN喹啉羧酸类 抗菌作用5卡马西平 二苯并氮杂卓类 抗癫痫药物 6奥美拉唑 苯并咪唑类 抗溃疡药物7氯霉素 丙醇类（氯霉素类） 抗生素 8 雷尼替丁 呋喃类 抗溃疡药物二、写出下列药物的结构通式 （共3题，每小题3分，共9分）12A2N2CH 2ClCH 2CH 2Cl R3R 2NHSO 2NH R 1三、名词解释：（共2题，每小题4分，共8分）1. 前药：指将有活性的原药通过化学结构修饰转变为非活性的化合物，后者在体内经过代谢（经酶的作用），转变成原药，发挥药效。

2．药物代谢：是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外的过程，包括第一相生物转化和第二相生物转化。

五、简答题 （共2题，共19分）1、 答：化合物A 和B 均系β－内酰胺类抗生素（2分），A 是苄青霉素，B 是双氯西林，不同点在于6位取代基，A 为苄基酰胺结构，B 为取代的异恶唑酰胺结构，相比较，A 虽然是抗革兰氏阳性菌的首选药物，但不耐酸、不耐酶也不广谱（3分），但由于B 分子结构中6位侧链为具有空间位阻的大基团，而且具有吸电子作用，因此B 表现出耐酸和耐酶的性质，对耐药的金黄色葡萄球菌具有很好的作用（4分）。

这也是半合成青霉素的典型例子。

2、答：影响药效的立体因素有光学异构、几何异构、构象异构，（6分），顺反异构药物例如（4分）：(Z)泰尔登SClH(E)泰尔登SClHCH 2CH 2N 3CH 3NCH 2CH 2CH 3CH 3HOOHOHOH顺式己烯雌酚 反式己烯雌酚。