氟比洛芬酯注射液用于术后镇痛的研究进展

氟比洛芬酯的临床应用研究进展【摘要】氟比洛芬酯注射液是一种静脉注射用脂微球非甾体类镇痛药(nsaids)，它是由脂微球和氟比洛芬酯组成，通过抑制前列腺素合成而发挥镇痛效应，目前针对围术期镇痛已进行了大量的临床治疗观察，本文综述其临床应用研究进展。

【关键词】氟比洛芬酯注射液；非甾体类镇痛药；脂微球；静脉注射；临床【中图分类号】r775【文献标识码】b【文章编号】1005-0515(2011)02-0177-01氟比洛芬酯注射液是一种新型的非甾体类靶向抗炎镇痛药，进入血液后被血液中的酯酶迅速水解成活性的氟比洛芬，通过在脊髓和外周抑制环氧化酶减少前列腺素的合成，发挥镇痛作用；而脂微球作为一种新的药物载体系统，对氟比洛芬酯的药效产生如下影响：①靶向性：使药物有选择性的在炎症部位及肿瘤部位聚集，其机制可能是肿瘤及手术创口处血管内壁受损变粗糙，炎性物质大量合成并释放，而使其在炎症部位聚集；②控制药物的释放，使药效持续时间长，氟比洛芬酯的半衰期与镇痛时间可以分别达到5.8小时、8小时以上；③更容易跨越细胞膜，从而促进包裹药物的吸收，从而缩短起效时间[1~2]。

本文就其临床应用做一简要综述。

1 用于超前镇痛超前镇痛是一种增强术后镇痛的新概念。

在疼痛刺激之前先给予小剂量镇痛药，超前使用镇痛药可以减轻手术刺激所致的中枢神经元兴奋。

从而消除术后的异常感受性，以达到术后镇痛的目的[3]。

氟比洛芬酯注射液用于超前镇痛的研究较多，这可能与其直接作用于脊髓、抑制中枢敏感化和阻止ampa和n-甲基-d-天冬氨酸受体激活的某些机制有关[4]，陈君等[5]研究了氟比洛芬酯对颅脑手术患者的超前镇痛效果以及对围术期血清炎性细胞因子水平的影响，结果证明在手术前预给氟比洛芬酯注射液具有确切的超前镇痛作用，并能降低颅脑手术围术期应激炎性反应。

在腔镜手术中疼痛的程度较轻且时间短，往往被人们所忽视，但其术后疼痛已经成为影响患者住院时间及手术恢复程度的重要因素[6]，通常服用镇痛剂来缓解疼痛，且有一定副作用，曹英浩等[2]的研究表明：不同给药时机影响氟比洛芬酯用于妇科腹腔镜手术患者的术后镇痛效果，术前给药优于术后给药，提示氟比洛芬酯具有超前镇痛作用;陈秀辉等[7]在甲状腺腔镜手术中应用氟比洛芬酯超前镇痛的方法也减轻了术后并发症；氟比洛芬酯超前镇痛对于解除癌性疼痛也有良好效果，房明[8]的研究表明氟比洛芬酯超前镇痛对胃癌术后静脉镇痛效果良好，可明显减少pcia期间芬太尼的用量，不增加不良反应的发生率。

氟比洛芬酯的药理作用及临床应用研究进展摘要】氟比洛芬酯是近些年来被广泛应用于临床的一种非甾体类抗炎药，由氟比洛芬和包裹在外层的脂微球组成，常用于手术疼痛和癌症疼痛的治疗。

本文对其在药理学、镇痛机制与临床应用等方面的国内外研究进行综述。

【关键词】氟比洛芬酯临床应用镇痛【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）20-0093-02氟比洛芬是临床广泛使用的非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs），具有消炎、镇痛作用[1]。

由于口服氟比洛芬会刺激胃肠道，影响临床的使用。

1992年7月日本科研制药株式会社研发的氟比洛芬酯在日本上市，每5mL乳剂中含50mL氟比洛芬酯，用于治疗术后痛和癌痛。

2005年，北京泰德公司研发的氟比洛芬酯注射液在中国首次上市。

氟比洛芬醋注射液副作用小，而且起效更快，由于没有中枢抑制作用，不影响处于麻醉状态患者的苏醒，常用手术镇痛。

本文现将其药理作用、镇痛机制与临床应用综述如下：1 药理作用氟比洛芬醋注射液由脂微球和包裹在内的氟比洛芬组成。

脂微球是一种以脂肪油为软基质并被磷脂膜包封的微粒体分散系，平均直径为0.2μm，外膜为卵磷脂，内层为软基质油，其中包裹脂溶性药物。

作为新型药物载体系统，脂微球对其所包裹的药物的药效主要有4个方面的影响: ①靶向治疗。

脂微球靶向聚集于病变部位实现了药物的“靶向治疗”，将治疗药物最大限度地运送到靶区，使治疗药物在靶区浓度超出传统制剂的数倍或数百倍，减少了药物对正常机体组织的副作用，疗效显著；②缓释作用。

氟比洛芬通过脂微球的包裹和保护作用，在靶区被缓慢释放，既起到了长效的作用，又减少了频繁用药给患者带来的痛苦；③直径小，易于跨膜转运，缩短药物起效时间。

一项同位素标记的测定实验发现，氟比洛芬酯静脉给药后，脂微球被血液中酯酶迅速水解，成为其活性代谢物氟比洛芬。

北方药学2019年第16卷第12期在腹部外科患者手术治疗中，对于丙泊酚和瑞芬太尼的应用，具有较强镇痛效果，可以加快苏醒。

然而，如果大剂量使用，可能会加剧疼痛，如果暂停输注，会加剧整体症状，若情况严重会导致痛觉过敏，需要持续加大镇痛药剂量，不利于术后恢复[1]。

氟比洛芬酯具备较为理想靶向镇痛功效，可以实现有效镇痛，从而促进恢复。

本文选取腹部手术患者90例，主要研究氟比洛芬酯的镇痛效果，报道如下。

1资料与方法1.1基本资料：选取本院2018年6月2日~2019年6月2日下腹部手术患者90例，按照随机划分方式分为对照组与试验组，各45例。

对照组男性23例，女性22例；年龄38~60岁，平均年龄49岁；体质量50~78kg，平均体质量64kg。

试验组男性24例，女性21例；年龄39~60岁，平均年龄49.5岁；体质量51~78kg，平均体质量64.5kg。

31例胃癌，17例胆结石，19例结肠癌，23例肠梗阻。

两组资料比较差异无统计学意义（P>0.05）。

1.2麻醉和镇痛方法：在手术前，应禁食8h，均采取气管全身麻醉。

将患者送至手术室后，应创建上肢静脉，在向患者进行麻醉诱导时，主要选择瑞芬太尼（剂量1μg/kg）与丙泊酚（剂量2mg/ kg），咪达唑仑（剂量0.05mg/kg）以及维库溴铵（剂量0.11mg/ kg），以气管插管方式进行机械通气，将P ET CO2（呼气末二氧化碳）维持在相应标准内，即35~45mmHg期间[2]。

对于麻醉维持，主要进行瑞芬太尼[剂量0.15~0.25μg/（kg·min）]、丙泊酚[剂量3~4mg/（kg·min）]、维库溴铵（剂量0.08mg/kg）的静脉输注，以便于维持肌松。

在手术完成前，对照组给予5mL生理盐水，试验组予以1mg/kg氟比洛芬酯[3]。

缝皮过程中，应暂停维库溴铵的输注，完成手术后，需要停止瑞芬太尼、丙泊酚的输注。

在苏醒后，需要根据医嘱拔管，然后接镇痛泵，在配方方面，需要选择吗啡（剂量50mg）、托烷司琼（剂量5mg），与0.9%浓度NaCl溶液混合，剂量为100mL，负荷量用吗啡，剂量为0.03mg/kg，保证镇痛效果[4]。

氟比洛芬酯注射液用于术后镇痛氟比洛芬酯注射液用于术后镇痛多中心随机双盲对照研究A Multi-center,randaomized,double blind,comparison study of FlubiprofenAxetil in the Treatment of Postoperative徐国柱1 李晓玲1段砺瑕1 朱天岳2 谢启伟3 周应芳2 王冰2邓艳萍1 沈黎阳1 袁旭11（北京大学中国药物依赖性研究所，北京 100083）2（北京大学第一医院，北京 100034）3（北京大学人民医院，北京 100044）XU Guo-zhu1 LI Xiao-ling1 DUAN Li-xia1 ZHU Tian-yue2 XIE Qi-wei3 ZHOU Ying-fang2 WANG Bing2 DENG Yan-ping1 SHEN Li-yang1 YUAN Xu11(National Institute on Drug Dependence of Peking University,Beijing 100083)2(Peking University First Hospital,Beijing 100034)3(Peking University People’s Hospital,Beijing 100044)摘要目的：考察氟比洛芬酯注射液对我国术后疼痛患者的止痛效果及安全性。

方法：采用多中心随机双盲对照试验设计。

选骨科、普通外科和妇科中等手术后中度疼痛（疼痛强度4-6）的受试者。

对照药为安慰剂。

试验组与对照组均单次给药，缓慢静脉注射1支（5ml）。

镇痛效果判定指标为疼痛强度、疼痛强度差、疼痛缓解率和有效率。

结果：氟比洛芬酯的镇痛效果明显优于安慰剂。

结论：氟比洛芬酯注射液是安全有效的中等强度镇痛药。

关键词：氟比洛芬酯镇痛药临床试验Abstract OBJECTIVE: To evaluate analgesic efficacy and safety of Flubiprofen Axetil Injection in the treatment of postoperative pain in China. METHOD:Patients who suffered moderate painafter moderate operate in department of orthopaedics,geneal surgey and gynecology were enrolled.The control drug was placebo.Patients were injected intravenously and slowly. Pain intensity(PI),Pain intensity difference(PID),Pain relief(PAR) and effective rate were used as indexes of analgesic efficacy. RESULT: Analgesic efficacy of Flubiprofen Axetil Injection was better markedly than that of placebo. CONCLUSION: Flubiprofen Axetil Injection is safe and effective drug which has a moderate intensity analgesic efficacy.Key words: Flubiprofen Axetil Injection; analgesic;clinical trail 氟比洛芬酯注射液是一种非甾体类抗炎镇痛药，于1992年在日本上市，广泛用于缓解术后疼痛和癌性疼痛。

氟比洛芬酯在腹腔镜手术术后镇痛中的应用观察【摘要】目的：观察氟比洛芬酯在普外科腹腔镜手术术后镇痛中的应用及临床效果。

方法：选取择期腹腔镜手术的患者200例，随机分为实验组（f组）和对照组（c组），每组100例。

f组患者术后常规予以氟比洛芬酯50mg q12h静脉注射，c组予以等量0.9%生理盐水 q12h静脉注射；如有疼痛不能耐受，加用哌替啶50mg 肌注一次。

记录两组患者术后2、4、6、12、24h的视觉模拟评分（vas）、24h内哌替啶用药次数以及不良反应的发生率。

结果：f组患者术后活动期各时点及静息期2、4、6、12h的vas明显低于c组（p0.05），24h内哌替啶用药次数f组明显少于c组（p0.05）。

结论：普外科择期腹腔镜手术患者术后早期应用氟比洛芬酯，具有良好的镇痛效果，且不增加不良反应。

【关键词】镇痛；氟比洛芬酯；腹腔镜腹腔镜手术具有微创、康复快、住院时间短的优点，目前已在临床广泛开展。

但术后疼痛的存在，常导致患者情绪低落，活动减少，影响患者术后的身心康复[1]。

为缓解术后疼痛，促进患者康复，本研究通过对我科200例择期腹腔镜手术患者实施术后早期氟比洛芬酯镇痛，效果较为满意，现报道如下。

1 资料与方法1.1 一般资料选择2012年5月-2013年5月在我科择期腹腔镜手术患者200例，其中胆囊切除144例，阑尾切除21例，腹股沟疝修补23例，脾切除12例，随机分为实验组（f组）及对照组（c组）各100例。

其中f组男41例，女59例，年龄15-81（52±10.25）岁；皆心、肝、肾功能正常，无凝血功能异常及消化道溃疡者，无氟比洛芬酯过敏及禁忌者。

c组男37例，女63例，年龄21-72（52±11.75）岁。

两组患者在性别、年龄、体重、手术类别、文化程度等方面差异经分析无统计学意义（p>0.05），具有可比性。

1.2方法（1）向患者及家属详细说明本研究的目的并获得其同意，同时使其了解并掌握视觉模拟法（visual analogue scale，vas）。