不同DPP-4抑制剂的药效学特征
西格列汀 维格列汀 沙格列汀 利格列汀 阿格列汀
人体治疗剂量 100 mg Qd 50 mg Bid 5 mg Qd 5 mg Qd 25 mg Qd
体外抑制活性:
19
62
50
1
24
IC50 [nM]*
体外选择性
(与其它的DPP-4家族成员a
高
中
中
中
高
比较)
对血浆DPP-4活性 治疗剂量下
相对胰岛素作用
0
2
4
6
8
10
12
14
16
18
20
22
24
时间(小时)
Lepore M et al. Diabetes. 2000;49:2142-2148.
胰岛素按作用时间分类
超短效 速效胰岛素类似物: Aspart, Lispro
短效胰岛素 可溶性胰岛素: Actrapid(Novolin R,Humulin R)
GLP-1受体激动剂的药效学和药代动力学特征
利拉鲁肽
艾塞那肽
艾塞那肽 OW
人体治疗剂量
活性GLP-1水 平提升能力
(给予治疗剂量)
半衰期
1.2/1.8 mg Qd >5倍 13 h
10 ug Bid 餐前 >5倍 2.4 h*
2 mg OW >5倍 2w
达峰时间
8~12 h
2.1 h
2.1~5.1 h
• 胰岛素
• 基础胰岛素 • 预混胰岛素 • 短效/速效胰岛素 • 中长效胰岛素
• 磺脲类/非磺脲类
• 针对胰岛素抵抗:胰岛素增敏剂及双胍
• TZD • Met