常用口服降糖药物总结
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常用的口服降糖药糖尿病是一种常见病、多发病。
随着医疗技术的发展,治疗糖尿病的口服药也越来越多。
总体上讲,只要能够影响血糖吸收、代谢而降低血糖的物质都可以作为治疗糖尿病的药物,目前这类药物可分为两大类:第一大类是降血糖药物,主要是促胰岛素分泌剂,单独应用可以导致低血糖,对正常人也有降血糖的作用。
第二大类是抗高血糖药物,单独应用一般不会引起低血糖的发生,对正常人的血糖没有影响,包括了双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类等。
一、降血糖药物,即促胰岛素分泌剂:这类药物主要刺激胰岛素的分泌,可分为磺脲类和格列奈类。
只适用于无急性并发症的2型糖尿病,而且要有一定数量(占总数30%以上)有功能的胰岛β细胞。
1、磺脲类:按其发明的前后可分为二代。
1942年Janbon发现磺酰脲可引起试验动物血糖降低。
1955年发现胺苯磺丁脲有降血糖作用,但毒性太大。
用生物电子等排的原理设计出甲苯磺丁脲,于1956年上市用于治疗糖尿病。
甲磺丁脲的上市促进了磺酰脲类药物的发展,相继成功开发了氯磺丙脲、妥拉磺脲。
第一代有甲磺丁脲(tolbutamideD860)、妥拉磺脲(tolazamide)、醋磺己脲(acetohexamide乙酰磺环己脲)和氯磺丙脲(chlorpropamide),通过阻断胰腺β-细胞ATP敏感的钾通道(K+-ATPase ),导致Ca2+内流,促进胰岛素的分泌,同时由于其对心肌和血管平滑肌钾通道有阻断作用,易发生心血管不良反应。
甲磺丁脲为第一代SU类降糖药,50年代开始用于临床,至今仍继续应用。
本药口服后迅速由胃肠道吸收,与血浆蛋白结合,口服30分钟后即可在血内检出,2-3小时达血浆浓度高峰,一次口服药可维持6-8小时,半衰期约6小时,属短效SU类降糖药。
在循环血中与血浆蛋白结合,在肝内降解氧化为羧基或羟基或羟基衍生物而失活,主要由肾脏排出。
服用本药期间如饮酒或饮含醇饮料,因抑制糖生成而易发生低血糖;如同时服用某些药物如氯霉素、双香豆素、保泰松以及磺胺药,由于这些药物竞争肝脏中的氧化酶而抑制了SU类药的代谢,使其在血中浓度增高而可致低血糖;如同时服用阿司匹林通过竞争置换出血浆蛋白中结合的SU类药,使血中游离SU类药增多而增强其降糖作用。
口服降糖药大全口服降糖药分论西药类主要包括磺脲类、双胍类、α—葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类及诺和龙。
磺脲类药物主要用于:(1)胰岛有一定的分泌胰岛素功能者;(2)中年以上起病的II型胰岛素患者,单用饮食或饮食加运动治疗不能控制高血糖者;(3)病程不足5年者则效果更好;(4)II型糖尿病患者如用过胰岛素,但每天用量不足40单位即可控制高血糖者,可考虑换用磺脲类降糖药;(5)部分患者单用口服药物不能控制高血糖,此时可采用胰岛素加磺脲类药物治疗;(6)初患病时,血糖已在14毫摩尔/升以上者。
磺脲类药物不适用的患者:(1)完全没有胰岛素分泌能力的患者;(2)糖尿病合并严重感染、酮症酸中毒、高血糖高渗性昏迷、严重的肝肾功能障碍或休克、急性心力衰竭、大出血、大手术等严重状态时;(3)特别消瘦的患者宜用胰岛素治疗而不宜用口服降糖药;(4)特别肥胖患者在体重未下降前,用磺脲类药物治疗的效果一般不会很好。
优降糖分类:磺脲类机理:刺激胰岛素分泌特点:是所有口服药中作用最强的。
刺激胰岛素分泌的强弱与患者的血糖水平有关,血糖越高,刺激胰岛素分泌的峰值越高。
一般口服12-20分钟血糖开始下降。
规格:2.5毫克/片用量:一般2.5-15毫克/天(1-6片/天),最大量20毫克/天(8片/天)用法:每日用量2.5-5毫克(1-2片)者,可早餐前30分钟一次口服每日用量7.5-15毫克(3-6片)者,以早晚餐前各一次为宜。
副作用:较易引起低血糖,甚至导致严重或顽固性低血糖昏迷。
禁忌症:老年糖尿病,肝、肾功能不全和有心脑血管并发症的病人。
达美康分类:磺脲类机理:刺激胰岛素的分泌。
特点:降糖作用温和,作用时间可达24小时,并对防治糖尿病性微血管病变有利。
适应症:适用于2型糖尿病、肥胖伴血液流变学异常以及老年性糖尿病患者。
规格:80毫克/片用法:每日2次用量:一般为80-240毫克/天(1-3片/天),最大量320毫克/天(4片/天)。
(完整版)常见口服降血糖药排序
本文将介绍一些常见的口服降血糖药,并对它们进行排序。
这
些药物可以用于治疗糖尿病,有助于降低血糖水平。
1. 磺脲类药物
磺脲类药物是一类常见的口服降血糖药,主要通过刺激胰岛β
细胞分泌胰岛素来降低血糖。
常见的磺脲类药物包括:
- 格列本脲(Glibenclamide)
- 格列吡嗪(Glipizide)
- 格列齐特(Gliclazide)
2. 双胍类药物
双胍类药物是另一类常用的口服降血糖药,其作用机制是通过
增强胰岛素的敏感性和抑制肝糖原的合成。
常见的双胍类药物包括:
- 二甲双胍(Metformin)
- 乙内酰胺(Acarbose)
3. α-葡萄糖苷酶抑制剂
α-葡萄糖苷酶抑制剂是一种通过抑制肠道内糖分解酶的活性,减缓碳水化合物的消化和吸收,从而降低血糖的药物。
常见的α-葡萄糖苷酶抑制剂包括:
- 鲁格列酮(Acarbose)
- 曲格列酮(Miglitol)
4. 胰岛素增敏剂
胰岛素增敏剂是一类通过增加胰岛素的敏感性来降低血糖的药物。
常见的胰岛素增敏剂包括:
- 吡格列酮(Pioglitazone)
- 罗格列酮(Rosiglitazone)
请注意,以上仅提供了一些常见的口服降血糖药物,并按照药物类别对其进行了排序。
使用这些药物前,应咨询医生或药剂师,并按照医生的指导进行用药。
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口服降糖药有四种:促进胰岛素分泌剂,双胍类,α葡萄糖苷酶抑制剂,胰岛素增敏剂。
现又有新药已研究出来,但临床应用不广,主要是高血糖素样肽(GLP-1)类似物,DPP-Ⅳ抑制剂。
这里主要介绍前四种。
一、促进胰岛素分泌剂,只适用于无急性并发症的T2DM(一)磺脲类(sulfonylureas,SUs) 使钾通道关闭,B细胞膜去极化,刺激胰岛素的分泌。
其作用不依赖血糖浓度,其降血糖作用有赖于机体尚保存有相当数量有功能的胰岛B细胞组织。
此外,还可加强胰岛素与受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。
常用的药物有:格列吡嗪,格列齐特,格列本脲,格列喹酮,格列美脲等。
磺脲类药物临床应用广泛,目前在各类降糖药物中占重要地位,特别适用于消瘦的2型糖尿病患者,尤其是胰岛B细胞功能较差的患者。
除单独应用外,还可与双胍类、α-糖苷酶抑制剂、噻唑脘二酮联合应用。
肾功能不全者首选糖适平和胰岛素治疗。
对于老年患者,应尽可能避免低血糖的发生。
在应用过程中应注意监测肝肾功能、血糖等的变化。
特别需要强调的是,磺脲类药物之间不宜同时应用。
磺脲类药物不适合于以下情况:1.1型糖尿病。
2.妊娠及哺乳期。
3.严重肝、肾功能不全。
轻度肾功能不全只能使用糖适平、诺和龙,不能使用其他磺脲类降糖药。
4.糖尿病病人发生严重感染、急性心肌梗死、严重创伤及手术期间。
5.糖尿病发生急性代谢紊乱,如酮症酸中毒或高渗性昏迷期间。
6.已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变,或糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时应采用胰岛素治疗,严格控制血糖。
肥胖的2型糖尿病病人服用磺脲类降糖药物,可能使体重进一步增加,一般首选双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。
1. 格列吡嗪(美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达):第二代磺酰脲类药,起效快,药效持续6-8小时,对降低餐后高血糖特别有效;由于代谢物无活性,且排泄较快,因此比格列本脲较少引起低血糖反应;作用持续24小时。
口服降糖药一、磺脲类药物1.常用药物:优降糖、达美康、美吡达、瑞易宁、糖适平和亚莫利。
促进胰岛素分泌。
(1)优降糖:长效口服降血糖药,降糖作用快而强,作用可维持15小时以上,有低血糖反应,老年病人和肾病病人慎用。
(2)达美康:长效口服降血糖药,作用温和,很少引起低血糖反应,有抑制血小板聚集和抗氧化作用,适用于伴有高脂血症的糖尿病病人。
(3)美吡达,瑞易平:作用快而短,不易发生持久性低血糖,有抑制血小板聚集和降脂的作用。
(4)糖适平:短效口服降血糖药,很少引起低血糖反应,有降血脂和降低尿蛋白作用,对血液、肝、肾功能基本无影响,轻、中度肾功能不全者和老年病人首选。
(5)亚莫利:同时促进胰岛素分泌和改善胰岛素抵抗,降糖作用仅次于优降糖,不增加体重,可调节血脂。
2.服用时间:饭前半小时。
3.不良反应:(1)低血糖反应:最严重的不良反应,优降糖最常见,由于其作用时间长且低血糖风险大,现少用,其他磺脲类降糖药低血糖的发生率较之下降。
(2)体重增加:磺脲类降糖药使用后,胰岛素分泌量增加,糖分就能得到比较充分的利用,在血糖下降的同时,如不注意饮食调节和适当的运动,可能使患者的体重增加。
(3)其他:少见消化道反应、皮肤过敏、血细胞减少、头晕、视力模糊、身体平衡功能障碍等神经系统反应。
二、非磺脲类药物1.常用药物:瑞格列奈(诺和龙)和那格列奈(唐力),该类药物促进胰岛素分泌,可明显降低2型糖尿病病人空腹血糖、餐后血糖和糖化血红蛋白,不良反应发生率低。
“进餐服药,不进餐不服药”的用药原则提供了给药的灵活性,可适用于不同病人的生活方式,提高病人的生活质量,适用于老年人及肾功能欠佳者。
2.服药时间:最好在餐前15分钟内服用,也可在餐前0—30分钟内。
3.不良反应:(1)低血糖:较轻微。
(2)视觉异常:极少见,暂时性视觉异常,常见于治疗开始时。
(3)胃肠道反应:如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。
(4)肝酶指标升高:治疗期间发生,多为轻度和暂时性。
10种常见降血糖用药大全
①、瑞格列奈片
作用:用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的Ⅱ型糖尿病患者。
②、格列吡嗪片
作用:适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月作用不满意的轻、中度2型糖尿病患者。
③、盐酸二甲双胍肠溶片
作用:用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,有降血糖作用,同时对于减轻体重和高胰岛素血症也有一定的帮助。
④、阿卡波糖胶囊
作用:配合饮食控制调治糖尿病。
⑤、米格列醇片
作用:单独使用可以作为配合饮食控制的辅助手段,以改善单纯饮食控制不佳的非胰岛素依赖型糖尿病患者的血糖控制。
⑥、维格列汀片
作用:适用于治2型糖尿病。
当饮食或运动不能有效控制血糖时可用,或者当二甲双胍作为单药用至最大耐受剂量,仍不能有效控制血糖时,此药可与二甲双胍联合使用。
⑦、格列本脲片
作用:适用于单用饮食控制效果不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病,病人胰岛细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。
⑧、消糖灵胶囊
作用:益气养阴,清热泻火,益肾缩尿。
用于糖尿病。
⑨、格列喹酮片
作用:用于2型糖尿病(即非胰岛素依赖型糖尿病)。
⑩、津力达颗粒
作用:益气养阴,健脾运津。
用于II型糖尿病引起的口渴多饮、
消谷易饥、尿多、形体渐瘦、倦怠乏力、自汗盗汗、五心烦热、便秘等。
口服降糖药:
1.双胍类:(二甲双胍【饭时/饭后】)。
通过肝细胞膜G蛋白恢复胰
岛素对腺苷环化酶的抑制,减少肝糖异生及肝糖输出,促进无氧糖酵解,增加骨骼肌等组织摄取和利用葡萄糖,抑制或延缓胃肠道葡萄糖吸收,改善糖代谢。
→肾损,严重肝损不能用。
2.磺脲类SU:(格列齐特、格列吡嗪【餐前30min】)。
刺激胰岛β细
胞分泌胰0岛素。
→肝损,严重肾损不能用。
3.α-葡萄糖苷酶抑制剂:(阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇【餐
时嚼服】)。
在小肠粘膜刷状缘,α-葡萄糖苷酶抑制剂竞争性抑制葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶、麦芽糖酶和异麦芽糖酶,抑制糖类分解,延缓葡萄糖和果糖吸收,可降低餐后血糖,但对乳糖酶无抑制作用,不影响乳糖的消化吸收。
对肠道菌群有有益作用,还有一定升高血中GLP-1浓度和降低血中胰岛素水平的作用。
可减重。
原形排出。
4.噻唑烷二酮类:(罗格列酮、吡格列酮)。
胰岛素增敏剂。
可增强
胰岛素在外周组织的敏感性,减轻胰岛素抵抗,其疗效持久。
本药可使绝经前无排卵型妇女恢复排卵,如不注意避孕则有妊娠可能,该作用对多囊卵巢综合征有效。
5.非磺脲类促胰岛素分泌剂:(瑞格列奈、那格列奈)。
6.二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂:(西格列汀、沙格列汀、维格列
汀、阿格列汀、利格列汀)。
抑制DPP-4活性,阻止内源性活性GLP-1的降解,提高其血浆水平而发挥其降糖作用。
7.其他口服降糖药:钠-葡萄糖协同转运子-2(SGLT-2)抑制剂、固
定剂量复方制剂(FDC)。