卡托普利的临床新用途

卡托普利姓名：段海涛学号：120713018 班级：12应化<本2>卡托普利（开博通）于1981年由百时美施贵宝公司首先开发上市。

作为一只历史悠久的普利类降血压老药，价格低廉，能为国内众多低收入病人所接受，也是临床医生的首选药品之一，适用于治疗各种类型高血压，但不宜用于肾性高血压。

药品名称:卡托普利别名:开博通主要适用症:降血压用法用量:一日2-3次不良反应:咳嗽主要用药禁忌:孕妇禁用药理为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶（ACEI）抑制剂，主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAA系统）。

抑制RAA系统的血管紧张素转换酶（ACEI），阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ，并能抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。

对多种类型高血压均有明显降压作用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。

对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型；对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。

其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素Ⅱ水平、舒张小动脉等。

本品具有轻至中等强度的降压作用，可降低外周血管阻力，增加肾血流量，不伴反射性心率加快。

本品可通过以下机制降低血压：抑制血管紧张素转换酶，使血管紧张素I转变为AngII减少，从而产生血管舒张；同时减少醛固酮分泌，以利于排钠；特异性肾血管扩张亦加强排钠作用；由于抑制缓激肽的水解，减少缓激肽的灭活；此外尚可抑制局部血管紧张素I在血管组织及心肌内的形成。

可改善心衰患者的心功能。

新用途通过查找国内外文献资料报道进行归纳总结。

结果卡托普利除了传统用于治疗高血压和心力衰竭外，对甲亢、糖尿病类风湿关节炎、肾衰、脑血栓、水肿等也有治疗作用。

药动学1、片制：口服吸收迅速，约15min起效，1h血药浓度达峰值，分布广泛，可透过胎盘，并可移行进入乳汁。

生物利用度60%，蛋白结合率约30%，T1/2为4h，作用维持6—8h。

增加剂量可延长作用时间，而不增强降压作用。

卡托普利的功效与作用卡托普利（Captopril）是一种常用的抗高血压药物，属于血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）。

它被广泛应用于高血压的治疗，并且在临床上也对其他疾病如心力衰竭、糖尿病肾病等起到积极的治疗作用。

本文将会详细探讨卡托普利的功效与作用。

卡托普利能够显著降低血压，改善心脏功能，从而有效治疗高血压和心力衰竭。

其药理作用主要通过抑制血管紧张素转换酶（ACE）来实现。

ACE是一种酶，它能够将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ。

血管紧张素Ⅱ具有收缩血管、催化抗利尿激素和促进交感神经系统等作用，导致血压升高。

卡托普利通过抑制ACE，减少血管紧张素Ⅱ的生成，从而使血管舒张，降低血压。

卡托普利也可通过减少血管内血管紧张素Ⅱ的水平，促进激活释放一种称为缓激肽的物质。

缓激肽具有广泛的生物活性，可以引起血管扩张、抗凝血、抗炎症等作用。

这些作用有助于降低血压，改善心脏功能。

除了降血压和改善心脏功能外，卡托普利还对肾脏起到保护作用。

高血压往往会导致肾脏损伤，从而产生糖尿病肾病等并发症。

卡托普利通过降低血压、改善血流动力学、减少肾小球内压力等途径，保护肾脏免受高血压的损害。

此外，卡托普利还可减少心脏负荷，改善冠脉血流。

心脏负荷是指心脏在工作时所承受的负担，它包括血液容量的增加、心脏收缩期末负荷的升高等因素。

高血压患者由于血液容量过大以及心脏壁厚度增加，导致心脏负荷增加。

卡托普利通过降低血管紧张素Ⅱ的生成，减少血液容量和心脏收缩压，从而减轻心脏负荷，改善冠脉血流，预防心脏病发作。

总的来说，卡托普利作为一种血管紧张素转换酶抑制剂，在临床上应用广泛，具有以下主要的功效与作用：1. 降低血压：卡托普利能够通过抑制血管紧张素Ⅱ的合成来降低血压，从而有效治疗高血压。

它可单独使用或与其他降压药物联合使用。

2. 改善心脏功能：卡托普利能够减少心脏负荷，改善心脏功能。

它可以减少心脏收缩期末余量，降低心脏负荷，提高心脏功能。

3. 保护肾脏：卡托普利可以通过降低血压、改善血流动力学等途径，保护肾脏免受高血压的损伤。

卡托普利的药理作用与临床应用国医学创新2010年6月笠!鲞箜鱼塑型!!塑』坚:兰!Q!::鱼卡托普利的药理作用与临床应用许云红【关键词】卡托普利;药理作用;临床应用卡托普利为人工合成的非肽类化合物,含有巯基,经肾排泻,是较强的血管紧张素转换酶抑制剂…,是治疗高血压及充血性心力衰竭的首选药物之一,同时亦用作减轻蛋白尿和预防肾功能衰竭,但其引起多系统的不良反应报道也日益增多.1卡托普利的药理作用此药属血管紧张素转换酶抑制剂类降压药物,用于临床治疗高血压和心脏衰竭的已有l0余种,长效制剂不适于高血压急症,应用于急性降压者有卡托普利和依那普利,后者可供静脉注射,起效较快,其降压机制是:(1)使血液和血管壁中血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)水平下降,降低血管壁张力,抑制平滑肌细胞生长,肥大;(2)使醛固酮和血管升压素的分泌减少;(3)抑制血液或组织中的缓激肽分解,增加缓激肽浓度,后者本身有扩张血管作用并能激活磷酸脂酶合成有扩血管作用的前列腺素,降低血管阻力;(4)降低中枢和周围交感神经兴奋性,并有类似副交感神经作用,血压下降后不增加心率.卡托普利长期持续的降压作用源于它与组织中的血管紧张素转换酶持久结合,使后者对组织中的血管紧张素系统作用减弱,进而使肾上腺素能神经末梢释放的去甲肾上腺素减少,交感神经对血管的控制减弱,血压下降.同时能促进有血管扩张作用的前列腺素释放,抑制有血管扩张作用的缓激肽降解,调节血管舒缩中枢和直接扩张血管,使血压下降.2卡托普利的服药方法此药为短效的制剂,起效快,便于调节剂量有利于高血压急症的治疗,可以口服也可以舌下含服.口服后30min起效,舌下含服5～10rain血压开始下降,以收缩压下降明显. 常用剂量为25～50mg,必要时可重复应用.此药单独治疗高血压时疗效约为50%,合用利尿剂能起协同作用,明显增加疗效,除了保钾利尿剂以外,几乎可以按需和其他各种降压药联合治疗.卡托普利除了对原发性醛固酮增多症所致的高血压疗作者单位:431800湖北省京山县人民医院通讯作者:许云红189?医学综合?效不好以外,对多种原发性和继发性高血压有较好的疗效, 由于高血压急症多为高肾素型,适合应用卡托普利降压治疗.卡托普利降低血压的同时可增加冠状动脉,脑动脉和肾动脉等重要脏器的血流量,对肾功能不全者疗效较差,因为后者多伴有血容量增多,应与袢利尿剂或透析治疗合用才能起到降压作用.此药能降低心脏的前后负荷,改善急性心肌梗死后的心肌重构,保护心脏,可延长顽固性心脏衰竭患者的生命和提高患者的生活质量.3卡托普利的不良反应及其预防卡托普利的严重不良反应是可导致低血压,高血钾症和.肾功能急性衰退.在严重心脏衰竭,一肾功能不全,双肾动脉狭窄或孤肾肾动脉狭窄时,Ang1/代偿性增高,作用在肾小球出球小动脉以保持足够的肾小球毛细血管压力和肾小球过滤率(GFR),此时,如应用卡托普利解除Ang11的作用,可致急性肾功能衰竭和尿闭.卡托普利主要是经肾脏排出,肾功能不全时容易导致积蓄中毒.血肌酐大于22Ixmol/L或GFR&lt;30～40ml/min时,应用卡托普利要特别谨慎,因为血压下降既可保护肾脏又可导致肾功能衰竭,应从小剂量开始,密切注意血压,水,电解质平衡和肾功能改变.临床上常见不良反应是干咳,可能与体内缓激肽浓度增高有关,少数严重者需要停药.血管神经性水肿较少见,既往应用大剂量卡托普利治疗时,少数患者发生免疫复合物肾小球基膜.肾病,蛋白尿,味觉丧失或异常和白细胞减少,皮疹,而今用量一般不超过150mg/d,上述不良反应已属罕见.妊娠期服用卡托普利有致畸和初生婴儿出现无尿的报道,故孕妇不宜应用.震颤麻痹:谭占山等报道1例女性患者,67岁,患高血压10余年,因头痛,头晕l0余天人院.经检查诊断为高血压Ⅱ期.给予口服CPT25mg,硝苯地平10mg,每天3次.3d后停用硝苯地平,继续服用CPT,入院2周后患者出现双上肢震颤,给予盐酸苯海索2mg,每天3次.震颤逐渐消失,停用盐酸苯海索后又复发,再停用CPT,3d后震颤消失,观察1周后未复发.血液系统:王晓红等报道1例粒细胞减少.女性患者,62岁,入院时血象化验白细胞5.1×10儿,按常规剂量服190?医堂剑堑Q生鱼!鲞第16期MedicalInnovationofCbina~June.2010.V o1.7N16 用卡托普利,2周后血象化验,白细胞2.8×l0/L,继续服用2个月后,白细胞为1.9×10/L,以后改用其他降压药治疗,血象回升至正常.4卡托普利的其他替代性药物还有许多可用于高血压急症治疗的药物如肼屈嗪,酚妥拉明,均可选用,但这些药物常由于它们的作用机制不同及不良反应限制了广泛应用,可作为第二选择.目前有的药物常限于某种特殊情况下的应用如肼屈嗪由于能诱发心绞痛,不适于有冠心病的高血压急症患者,现多用于子痫的治疗.酚妥拉明通常用于嗜铬细胞瘤危象和停药综合征的治疗.呋塞米仍是目前用于高血压急症治疗的辅助药物,更适用于有心脏衰竭和肾功能不全的高血压急症和高血压脑病的辅助治疗.因可引起血容量不足不宜用于妊娠期高血压的治疗.参考文献[1]陈修,陈维忠,曾贵云,等.心血管药理学.北京:人民卫生出版社,1997:320—322.[2]郑世兰.应用卡托普利治疗老年收缩期高血压疗效观察.职业与健康,2004,20(6):135—136.[3]谭占山,徐亚丽,毕祥生,等.卡托普利致震颤麻痹1例.中国循环杂志,1994,9(9):562.[4]王晓红,焦允升.口服卡托普利致急性粒细胞减少l例.中国医院药学杂志,1996,16(4):188.(收稿13期:2010—02—02)(本文编辑:尹虹娇)浅谈宫内节育器的使用年限及不良反应蒋珊珊陈春燕【关键词】宫内节育器;使用年限;不良反应我国在实行计划生育以来,宫内节育器成了广大育龄妇女最受青睐的避孕工具,至今已有4O余年的历史.随着国家对避孕方法知情选择工作的推进,宫内节育器的使用仍处于主要地位.放置宫内节育器虽然可以收到避孕效果,但并非能够一劳永逸.2009年笔者所在乡镇宫内节育器使用率占全镇育龄妇女采用避孕措施的61.07%.为进一步提高优质服务水平,针对笔者所在镇育龄妇女使用宫内节育器情况,粗浅的谈一下宫内节育器的使用年限和不良反应.1节育器种类不同使用年限也不同不锈钢金属节育器一般可放置20年左右,应在绝经半年至一年期间取出为宜;(2)塑料或硅胶型宫内节育器,带铜宫内节育器可放置3—5年;(3)塑钢混合环可放置5～10 年;(4)铜套节育器可放置l0～l5年;(5)含有孕酮的宫内节育器,因为孕酮多在一年内会释放,故需每年更换.由上可见,除不锈钢金属节育器可放置lO～20年外,其他各类宫内节育器均应及时置换.但遗憾的是,许多育龄妇女根本没有及时更换宫内节育器的意识,普遍认为月经正常,没有其他反应就是万无一失了.殊不知这种意识会导致作者单位:311812浙江省诸暨市草塔镇计划生育服务站通讯作者:蒋珊珊以下不良后果:(1)塑料官内节育器易老化,容易导致取环困难,残留等;(2)混合型节育器容易在取环时发生支架断裂, 还可能发生节育环移位,变形,嵌顿,断裂,黏连等危险,以致取环困难;(3)易增加盆腔感染的发生率;(4)增加发生宫外孕和继发不孕的概率.2建议(1)使用节育器的女性应定期检查,按期更换,即使没感到任何不适也应该在规定的年限之前去医院或计生指导站更换新的节育器;(2)要加强技术人员服务能力的培训,提高放(取)宫内节育器技术服务水平;应严格宫内节育器使用的适应证和禁忌证,加强术后随访和监测,及时处理和控制不良反应;(3)建议相关部门应加强对宫内节育器生产企业和产品的监管,严格执行行业准入制度,保证宫内节育器安全, 有效.同时应组织科研单位和相关企业针对宫内节育器使用中存在的主要问题开展联合攻关,创新材料,改进工艺,推广成熟的科研成果和成功经验,不断提高产品质量,降低宫内节育器使用不良反应的发生率.(收稿日期:2010一O1—26)(本文编辑:张雄杰)。

卡托普利与低分子肝素钠治疗糖尿病肾病的临床分析【中图分类号】r587.2 【文献标识码】a 【文章编号】1672－3783(2011)11－0341－01【摘要】目的：探讨卡托普利与低分子肝素钠治疗糖尿病肾病的临床疗效。

方法：治疗组和对照组在控制饮食，口服降糖药和／或胰岛素治疗的同时，治疗组加用卡托普利，25mg／次,2次／天；低分子肝素钠5000单位／次，1次／天，皮下注射疗程15天。

对照组除不用卡托普利和低分子肝素钠外，应用潘生丁和复方丹参治疗，2组病人在治疗前均查出凝血时间、血小板计数，治疗后每周复查24h尿蛋白定量、肾功能及出凝血时间、血小板计数。

两组患者在治疗观察1月后，分析治疗效果。

结果：治疗组与对照组对比，有显著差异（p＜0．05），治疗组可改善糖尿病肾病的肾功能。

结论：糖尿病肾病在控制血糖、降低血脂、纠正代谢紊乱的基础上，加用卡托普利和低分子肝素钠联合治疗，能从不同的环节减轻糖尿病肾病的发生和发展，延缓肾功能损害，提高糖尿病肾病的生存率，且疗效确切，副作用小，将成为今后糖尿病肾病治疗的基础治疗措施之一。

【关健词】卡托普利；低分子肝素钠；糖尿病肾病；临床分析糖尿病肾病是糖尿病最常见且难治的微血管并发症，病情进展迅速，常导致肾功能不全，为糖尿病的主要死亡原因之一。

为寻求治疗糖尿病肾病的新方法，延缓肾功能不全的发生与发展，我院应用卡托普利与低分子肝素钠治疗糖尿病肾病60例，现将治疗结果分析如下：1 临床资料与方法1.1 一般资料:120例糖尿病患者均符合1999年who糖尿病诊断标准。

糖尿病肾病根据糖尿病患者的肾功能和结构病变的演进及临床表现分为5期：ⅰ期：表现为肾小球滤过率增高和肾体积增大为特征；ⅱ期：正常白尿白尿期，这一期肾小球已出现结构改变，系膜基质增加；ⅲ期：早期糖尿病肾病有微尿蛋白尿，尿蛋白排出率30～300mg／24h；ⅳ期：显现糖尿病肾病，尿蛋白定量＞0．5g／24h，血肌酐132～442mmol／l，有不同程度高血压、水肿；ⅴ期：终末期肾功能衰竭。

卡托普利联合硝苯地平治疗高血压合并糖尿病的临床效果陆秀文【摘要】目的观察高血压合并糖尿病患者采用卡托普利联合硝苯地平进行治疗的临床效果.方法选取我院2013年5月~2016年1月收治的100例高血压合并糖尿病患者.随机分为研究组和对照组各50例.两组均给予常规糖尿病基础治疗,对照组采用卡托普利进行治疗,研究组在此基础上加用硝苯地平治疗.观察对比两组降压效果与各指标治疗前后改善情况.结果对照组治疗有效率为70.0%,研究组治疗有效率为96.0%,两组比较差异显著(P<0.05).与治疗前比较,两组血糖、血压水平改善均显著;治疗后,研究组收缩压、舒张压、空腹血糖、餐后2h血糖改善情况均优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论卡托普利联合硝苯地平治疗高血压合并糖尿病效果显著,可有效平衡血压,值得临床推广应用.【期刊名称】《现代诊断与治疗》【年(卷),期】2016(027)019【总页数】3页(P3554-3556)【关键词】卡托普利;硝苯地平;联合治疗;高血压;糖尿病;疗效【作者】陆秀文【作者单位】海南省农垦总院乌石分院,海南琼中 572911【正文语种】中文【中图分类】R544.1;R587.1近几年来，随着人们生活水平的升高，日常饮食习惯逐渐变为高脂肪、高糖分以及高盐分，我国高血压和糖尿病的发病率越来越高。

高血压和糖尿病都属于临床常见的内科疾病，给患者的生命健康造成严重的威胁。

相关研究证明［1］，对高血压合并糖尿病患者进行治疗，不仅需要对患者的血糖进行有效的控制，同时还要采取有效的降血压措施，减少患者脏器受损的程度，从而降低死亡率。

本文针对我院收治的高血糖合并糖尿病患者，采用卡托普利联合硝苯地平进行治疗，取得了较好的治疗效果。

报道如下。

1.1 一般资料选取我院2013年5月～2016年1月收治的100例高血压合并糖尿病患者。

均符合1999年WHO国际高血压学会制定的《高血压治疗指南》中相关标准［2］。

卡托普利（Captopril）是一种血管紧张素转化酶抑制剂（ACE inhibitor或ACEI），被应用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭。

作为第一个具有商业价值的ACE抑制剂，由于其新的作用机制和革命性的开发过程，而且它对治疗高血压极为有效，因此它获得了商业上的成功，被认为是一个药物治疗上的突破。

卡托普利最早由百时美施贵宝公司（Bristol-Myers Squibb）生产，并在1978年后开始出售，商标名为开博通。

Captopril, drug typically used to control high blood pressure. It is also used to treat congestive heart failure, heart attacks, and kidney disease in diabetic patients. Captopril is classified as an ACE inhibitor. It works by interfering with angiotensin-converting enzymes (ACE) in the body, which influence salt and water retention. The result is relaxed artery walls and lowered blood pressure.Captopril should be taken one hour before a meal. Tablets are taken orally two or three times a day in doses ranging from 25 to 150 mg. Patients are often started on a small dosage, which is increased as needed. Captopril must be taken regularly to be effective, even after symptoms are relieved, which usually takes several weeks. Long-term use of this drug for months or years is not uncommon.Patients with kidney disease or impaired kidney function should use captopril with caution. Exercise or other physical activity should be approved by a doctor. This drug should not be taken by pregnant women, as it can harm the fetus, especially in the second and third trimesters. Breast-feeding women should be aware that captopril is known to appear in breast milk. Captopril has not been proven safe for children.Possible side effects include itching, skin rash, loss of taste, and extremely low blood pressure. Less common side effects include blurred vision, confusion, light-headedness, constipation, depression, fatigue, muscle pain or weakness, light sensitivity, nausea, peptic ulcer, sleepiness, fainting, wheezing stroke, or heart failure. A reaction that includes chest pain, sweating,vomiting, diarrhea, or swelling of the arms, legs, mouth, or throat (including difficulty swallowing) requires immediate medical attention. Yellowing of the skin or eyes may indicate a liver problem, which also requires immediate medical care.Although captopril may be prescribed in combination with a diuretic or digitalis (found in the drug digoxin), it can react adversely with these drugs. It also may react adversely with aspirin, certain blood pressure medications such as beta blockers, lithium, nitroglycerin, anti-inflammatory medications, and potassium supplements (including salt substitutes that contain potassium).『1』1【发现历史】1965年，1982年诺贝尔医学或生理学奖得主J·万恩(John Vane)是牛津大学的教授。