十章节作用于血液循环系统药物
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血液系统药物作用于血液系统的药物1. 血栓—抗血栓药(抗凝血药、抗血小板药、促纤溶药)2. 出血—促凝血药(维生素K、血浆制剂、纤维蛋白溶抑制药)3. 抗贫血药(铁制剂、叶酸及维生素B12)4. 造血生长因子5. 血浆代用品(右旋糖苷)6. 白血病治疗药物----抗肿瘤药(伊马替尼等)7. 白细胞减少----升白药血液凝固凝血过程包括:内源性凝血途径外源性凝血途径共同凝血途径血栓的形成Ø血管壁改变,内皮细胞的损伤Ø血液成分变化,血小板活化,凝血因子激活、纤维蛋白形成Ø血流状态的改变:缓慢,涡流纤维蛋白溶解系统的调节Ø血液的流动性与凝固性的调节Ø凝血与抗凝机制Ø纤维蛋白溶解系统与抗纤溶机制Ø保持动态平衡,共同维持血液的流动性抗血栓药一、抗凝血药(Anticoagulants)二、抗血小板药(Antiplatelet drugs)三、纤维蛋白溶解药(Fibrinolytics)抗凝血药Ø凝血酶间接抑制药:肝素Ø维生素K拮抗药:香豆素类Ø新型口服抗凝药:达比加群酯、~~沙班(1)凝血酶间接抑制药——肝素(Heparin)存在于肥大细胞、血浆及血管内皮细胞中含大量硫酸基和羧基,带大量负电荷,呈强酸性(抗凝作用的基础)体内过程:注射用抗凝血药高极性,大分子→ 注射给药1、抗凝作用Ø机制:Heparin的抗凝机制由抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)介导增强AT-Ⅲ的作用(灭活凝血因子Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa、Ka、纤溶酶) 肝素-ATⅢ-凝血因子复合物(灭活以上各因子)肝素-ATⅢ-凝血因子复合物Ø高剂量的Heparin也抑制血小板聚集Ø体内、体外均有抗凝作用Ø起效迅速、作用强2、抗动脉粥样硬化作用降血脂保护动脉内皮抗平滑肌细胞增殖3、抗炎作用抑制白细胞游走、趋化、粘附中和多种致炎因子减少氧自由基形成灭活多种酶等临床应用1、用于防治血栓栓塞性疾病防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓2、弥散性血管内凝血(disseminated intravascular coagulation,DIC)3、体外抗凝不良反应1、出血是heparin最常见的不良反应,发生5-10%2、血小板减少症发生率5-6%3、其他偶有过敏反应;久用可引起脱发、骨质疏松、骨折等肝素的特效解毒剂——鱼精蛋白化学特性:强酸性,具强负电荷(抗凝作用基础)。