环糊精包合物的制备方法

《维生素E-β-环糊精包合物的制备、体外释放以及对大鼠生理指标的影响研究》

一、引言

维生素E是一种重要的脂溶性抗氧化剂，具有多种生物活性，如抗衰老、抗癌、提高免疫力等。然而，其水溶性差、稳定性不足等问题限制了其广泛应用。β-环糊精作为一种天然的环状低聚糖，具有良好的水溶性和包合能力。因此，本文研究了维生素E-β-环糊精包合物的制备、体外释放以及对大鼠生理指标的影响。

二、材料与方法

1. 材料

维生素E、β-环糊精、大鼠饲料等。

2. 包合物的制备

（1）称取一定量的维生素E与β-环糊精，加入适量溶剂中，搅拌溶解；

（2）将维生素E溶液与β-环糊精溶液混合，搅拌一定时间后，静置、过滤；

（3）将滤液浓缩、干燥，得到维生素E-β-环糊精包合物。

3. 体外释放实验

采用模拟胃肠液进行体外释放实验，观察包合物的释放情况。

4. 对大鼠生理指标的影响研究 （1）将大鼠分为实验组和对照组，实验组饲喂含维生素E-β-环糊精包合物的饲料；

（2）观察并记录大鼠的体重、毛色、活动状态等生理指标；

（3）采集大鼠血液样本，检测血清中相关生化指标的变化。

三、结果与分析

1. 包合物的制备与表征

通过上述方法成功制备了维生素E-β-环糊精包合物。通过红外光谱、X射线衍射等手段对包合物进行表征，证实了包合物的成功制备。

2. 体外释放实验结果

体外释放实验结果显示，维生素E-β-环糊精包合物在模拟胃肠液中具有较好的释放性能，能够在一定时间内持续释放维生素E。

3. 对大鼠生理指标的影响

（1）体重变化：实验组大鼠体重增长情况与对照组相比无明显差异，说明包合物对大鼠体重无不良影响。

（2）毛色与活动状态：实验组大鼠毛色光亮，活动状态良好，说明包合物对大鼠健康状况有积极影响。

（3）血清生化指标：实验组大鼠血清中抗氧化指标（如超氧化物歧化酶、过氧化氢酶等）明显升高，说明包合物中的维生素E被有效吸收并发挥了抗氧化作用。同时，实验组大鼠血清中其他相关生化指标与对照组相比无明显差异，说明包合物对大鼠其他生理功能无不良影响。 四、结论

中国畜牧兽医 2024,51(4):1729-1736ChinaAnimalHusbandry&VeterinaryMedicine

芬苯达唑-甲基-β-环糊精包合物的制备及物相鉴定

张志远,徐淑凤,聂结华,马艳芝,廖洁丹(佛山科学技术学院生命科学与工程学院,佛山528225)

摘 要:【目的】提高难溶性兽药芬苯达唑(fenbendazole,FBZ)的水溶性和溶出度,提高药物在临床应用中的治疗

效果。【方法】采用恒温磁力搅拌法,配合冷冻干燥技术,制备芬苯达唑-甲基-β-环糊精包合物(FBZ-Me-β-CD)。通

过设计单因素正交试验,以包合物的包合率和产率为指标,研究包合物的最佳制备工艺;通过相溶解度试验,根据5种不同环糊精对药物的增溶效果,确定最佳包合材料;使用高效液相色谱法(HPLC)对包合物的溶解度、包合率

及体外溶出度进行检测;最后,使用差示扫描量热法(DSC)和扫描电镜(SEM)对包合物的物相结构进行表征。【结

果】包合物的最佳制备工艺为:搅拌时间3h、转速600r/min、主客摩尔比1∶3,温度50℃,最佳包合材料为甲基-β-

环糊精。包合物在水中的溶解度为12.02mg/mL,是芬苯达唑原药(0.3μg/mL)的4万倍。包合物的体外溶出度是芬苯达唑原药的7倍。包合物的平均产率、包合率分别为89.50%和29.20%,经扫描电镜和差示扫描量热法分

析鉴定,芬苯达唑和环糊精处于非晶体结构的包合状态。【结论】本研究通过制备芬苯达唑环糊精包合物,提高了难溶性药物芬苯达唑的溶解度和体外溶出度,且制备方法简单易行,有利于芬苯达唑的进一步研究。

关键词:芬苯达唑;包合物;环糊精;水溶性中图分类号:S859.1文献标识码:A

Doi:10.16431/ki.1671-7236.2024.04.040 开放科学(资源服务)标识码(OSID):

收稿日期:2023-10-20

基金项目:广东省南方现代草牧业(羊)产业技术体系(2019KJ127);2022年佛山市自筹经费类科技计划项目(2220001005797);2023年佛山科学技术学院大学生创新创业项目;2022年广东省研究生教育创新计划项目(2022JGXM129、2022JGXM128)

环糊精包合物的制备方法

一、引言

环糊精是一种重要的功能性分子，由于其良好的包合性能被广泛应用于食品、医药、化妆品等领域。环糊精包合物是指环糊精与其他分子之间的相互作用形成的复合物。制备环糊精包合物是探索环糊精应用领域的重要方向之一。本文将介绍几种常见的制备环糊精包合物的方法。

二、直接混合法

直接混合法是最简单、最常用的制备环糊精包合物方法之一。该方法将待包合物与一定量的环糊精直接混合，通过机械搅拌或超声波处理等方法使其充分混合后，再进行干燥或溶解处理，即可获得目标产物。

1.实验步骤：

（1）称取适量待包合物和环糊精；

（2）将待包合物和环糊精加入干净无水无油的容器中；

（3）通过机械搅拌或超声波处理等方法使其充分混合；

（4）将混合后的产物进行干燥或溶解处理。

2.优缺点：

该方法简单易行，操作方便，成本低廉。但是，由于混合后的分子之间并没有形成稳定的包合物结构，因此其包合效率较低。

三、溶剂结晶法

溶剂结晶法是一种通过溶剂结晶过程来制备环糊精包合物的方法。该方法将待包合物和环糊精在适当的溶剂中共同溶解，然后通过控制温度、浓度等条件使其发生结晶，从而获得目标产物。

1.实验步骤：

（1）称取适量待包合物和环糊精；

（2）将待包合物和环糊精加入适量的溶剂中，并充分搅拌使其完全溶解；

（3）控制温度、浓度等条件使其发生结晶；

（4）将产物进行过滤、洗涤、干燥等处理。

2.优缺点：

该方法制备环糊精包合物效率较高，产物纯度较高。但是，在选择溶剂时需要考虑到待包合物和环糊精在不同溶剂中的相容性问题，并且需要对温度、浓度等条件进行精细控制，操作比较繁琐。

四、超声波辅助法

超声波辅助法是一种通过超声波处理来促进待包合物和环糊精之间相互作用的方法。该方法将待包合物和环糊精混合后，在超声波处理下使其充分混合和反应，从而获得目标产物。

1.实验步骤：

（1）称取适量待包合物和环糊精；

（2）将待包合物和环糊精加入干净无水无油的容器中；

实验十四薄荷油β环糊精包合物的制备和检查

The pony was revised in January 2021 实验十四 薄荷油β-环糊精包合物的制备和检查

一、实验目的

1．掌握饱和水溶液法制备包合物的工艺和包合物形成的验证方法。

2．熟悉β－环糊精的性质及包合物的其他制备方法。

3．了解β－环糊精包合物的应用。

二、实验原理

1．含义

薄荷（Metha haplocalyx Brig）是一种广泛用于医药和烹调的草药。薄荷油是一种从新鲜的薄荷茎叶中用水蒸汽蒸馏出来挥发油后，再经过冷冻和除去部分薄荷脑之后所得到的油。薄荷叶中含有大约0.1%～1.0%的挥发油，其最主要的组分是薄荷脑。

中国药典规定薄荷油应符合下列标准：含酯量，按醋酸薄荷酯计算，不得少于2.0%（w/w）和不得大于6.5%(w/w)；总醇量，按薄荷脑计算，不得少于50%。

薄荷油是一种祛风药、芳香剂和调味料。用于皮肤黏膜能产生清凉的感觉，可以减轻不适和疼痛。薄荷油通常在西方国家用于治疗各种消化不适，可以缓解消化道痉挛。

薄荷油可以制成各种剂型，例如肠衣制剂、口含片、芳香水剂、软膏和微囊。含有挥发性物质的固体应该有适当地保护措施以免由于受热和长期储存遭受损失。环糊精包合物技术可以用于固化挥发性物质。 环糊精（cyclodextrin，CYD）是一种新型的水溶性包合材料，是淀粉经酶解得到的一种产物。这些分子中有6~13个葡萄糖分子以α－1，4糖苷键连接而成的环筒状结构的低聚糖化合物，其分子结构中具有一定大小的空穴，有环筒内疏水、环筒外亲水的特性。环糊精包合物是指借助分子间的作用力（包括静电引力、氢键、偶极子间引力等），药物分子包含或嵌入环糊精的筒状结构内形成的超微粒分散物。形成的包合物服用后在体内经渗透、扩散、竞争性置换等作用释放出药物分子而发挥药效。β－环糊精由于其分子的空间结构和便宜的价格在药学有重要的实际意义。在包合物中的难溶性疏水分子的溶解度可以提高。因此，其溶出速度也能提高。环糊精包合能将一种液体物质转变成一种固体复合物并且固定芳香物质和挥发性物质。