肝素,硫酸类肝素,低分子肝素的区别
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肝素,硫酸类肝素,低分子肝素的区别肝素(heparin)属于糖胺聚糖(glycosaminoglycans,GAGs)类生化药物,是一类在结构上不均一、聚合程度上高度分散的硫酸多糖,一般指肝素钠。
低分子量肝素有下面俩种定义:1.分子量在4000~6500道尔顿的肝素具有独特的抗凝特性称为低分子量肝素.与普通肝素一样,低分子量肝素先与抗凝血酶(AT)结合,形成 LMWH—AT复合物,该复全物能抑制凝血酶(Fa)和xa因子(Fxa)等凝血因子的活性,从而发挥抗凝血作用2.以往采用的普通肝素是一种分子量不均一的混合物,分子量为300 0~57000,分子量在7000以下的肝素称为低分子量肝素.低分子量肝素只能与抗凝血酶Ⅲ结合,而普通肝素除能与抗凝血酶Ⅲ结合外,还能与血小板结合,不仅抑制血小板表面凝血酶的形成,而且能抑制血小板的聚集与释放硫酸乙酰肝素(heparan sulfate,HS)是一种广泛分布于动物细胞表面和细胞外基质的糖胺聚糖,以蛋白聚糖形式存在已知肝素分子中含有的羧基、硫酸基(包括含量与位置)与其抗凝活性有密切关系,失去羧基或硫酸基,抗凝活性降低。
为了明确这些基团与肝素抗肿瘤转移活性间的关系,肝素及硫酸乙酰肝素。
虽列为同一类,但其分布、结构及功能颇具差异。
肝素由紧靠血管的肥大细胞产生,并贮存于肥大细胞的颗粒中,应一定的刺激而释放,具有抗凝血作用。
硫酸乙酰肝素则普遍存在于各种细胞的表面,参与膜结构以及细胞之间和细胞与基质之间的相互作用。
肝素和硫酸乙酰肝素的共同结构特点是由艾杜糖醛酸或葡萄糖醛酸和乙酰氨基葡萄糖组成二糖单位,此类氨基聚糖的硫酸化程度高。
但肝素中艾杜糖醛酸多于葡萄糖醛酸,而在硫酸乙酰肝素中则二者大致相等。
硫酸乙酰肝素与肝素相比其硫酸化程度较低而乙酰化程度较高。
二者的核心蛋白质却全然不同。
肝素常以蛋白聚糖单位的形式存在。
肝素的分子量范围很宽,肝素的抗凝血活性与其分子量有关。
由于肝素的抗凝血作用是通过与抗凝血酶结合,从而使某些凝血因子失去作用,而肝素与抗凝血酶的亲和力在一定范围内随分子量的加大而增加。
常见抗凝药物的正确用量和疗效抗凝药物是一类广泛应用于临床的药物,用于预防和治疗血栓性疾病。
本文将探讨几种常见抗凝药物的正确用量和疗效,以帮助医务人员和患者更好地理解和应用这些药物。
1. 普通肝素(Heparin)普通肝素是一种间接性抗凝药物,常用于临床治疗静脉血栓栓塞症、急性冠状动脉综合征等血栓性疾病。
其剂量需要根据患者的体重、出血风险等因素个体化调整。
常见的给药途径包括皮下注射和静脉注射,具体用量需遵循医生的指导。
普通肝素具有快速起效、短效持续时间的特点,对急性血栓病变具有明显的疗效。
2. 低分子肝素(LMWH)低分子肝素是一种通过酶解制备的肝素类药物,与普通肝素相比,具有分子量较低、生物利用度较高、更稳定的特点。
低分子肝素适用于临床治疗静脉血栓栓塞症、心肌梗死、复杂性冠状动脉介入手术等。
其用量也需要根据患者的体重和病情进行个体化调整,常见的给药途径为皮下注射。
低分子肝素具有稳定的疗效,能够有效地抑制血栓形成并减少出血风险。
3. 单向口服直接抗凝药物(DOACs)DOACs是近年来新发展起来的抗凝药物,包括达比加群酯(Dabigatran)、阿哌沙班(Apixaban)、依诺沙班(Rivaroxaban)等多种药物。
与传统的抗凝药物相比,DOACs具有服用便利、疗效稳定、不需常规监测等优点。
DOACs的用量一般是固定剂量,疗效与药物浓度之间有一定的关联。
DOACs适用于预防和治疗非瓣膜性心房颤动引起的栓塞事件、深静脉血栓栓塞症等疾病。
4. 维生素K拮抗剂(VKA)维生素K拮抗剂是一类抑制维生素K合成和活化的药物,包括华法林(Warfarin)、乌司他丁(Acenocoumarol)等。
这类药物需要密切监测国际标准化比值(INR),以确保在抗凝治疗的有效范围内。
VKA适用于防治心房颤动、机械性心脏瓣膜、深静脉血栓栓塞症等疾病。
由于药物和食物之间存在相互作用的风险,使用VKA抗凝药物的患者需要特别注意饮食和药物的相互影响。
普通肝素与低分子肝素来源、钠盐和钙盐比较、药动学、抗凝作用、临床应用、不良反应等比较区别及注意事项普通肝素和低分子肝素是临床常用的非口服抗凝血药物,主要用于防治血栓形成或栓塞性疾病。
来源的比较普通肝素是从猪肠粘膜或牛肺中提取精制一种硫酸氨基葡聚糖,是一种混合物,分子量范围为 3000~30000 KD。
低分子肝素是由普通肝素裂解后的硫酸氨基葡聚糖片段,也是一种混合物,分子量范围为 3000~5000 KD,包括依诺肝素、那屈肝素、达肝素等。
钠盐和钙盐的比较普通肝素与低分子肝素,都有钠盐和钙盐两种形式。
与钠盐相比,钙盐抗凝血因子 IIa 作用较强,抗凝血因子Xa作用较弱,虽然总体上来说临床疗效无差异,但钙盐在皮下注射时的局部刺激较轻。
药动学比较抗凝作用比较血浆中的凝血因子 IIa 与凝血关系密切,凝血因子 Xa 与血栓形成关系密切。
低分子肝素的相对分子量和抗凝活性密切相关,相对分子量越低,抗 Xa/IIa 比值越高。
抗凝血因子 IIa:普通肝素 > 低分子肝素。
抗凝血因子 Xa:低分子肝素 > 普通肝素。
肝素的抗凝和抗血栓作用均等,低分子肝素抗血栓作用强。
临床应用比较1、普通肝素用于:防治血栓形成或栓塞性疾病;各种原因引起的弥漫性血管内凝血(DIC);血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗凝处理。
2、不同类型低分子肝素临床应用不良反应比较1、出血风险普通肝素与低分子肝素都可诱发严重的药物不良反应,即肝素相关的血小板减少症。
根据《肝素相关的血小板减少症中国共识》,普通肝素诱发的肝素相关的血小板减少症比低分子肝素多见,临床上应进行血小板计数监控。
分子量越小,出血风险越低。
与低分子肝素相比,普通肝素的出血风险较高,临床上对于静脉滴注给药,需要监测活化部分凝血酶时间(APTT)。
2、骨质疏松:大剂量或长期使用肝素,偶尔会引起骨质疏松,而低分子肝素极少引起骨质疏松。
血液透析中肝素与低分子肝素的比较在血液透析过程中合理地使用抗凝剂是保证慢性肾功能衰竭患者透析质量的关键之一。
普通肝素是常用于血液透析的抗凝剂。
透析中采用的是全身肝素化法,就是给一个首剂量,然后每小时再给一个维持量,然而不同的患者对肝素的敏感性不同,同一患者对肝素的敏感性随时间的不同也会不一样,不能千篇一律。
肝素的用量不够就会发生体外凝血,每次透析辉丢失少量血液,这是患者发生贫血的原因之一。
遇到有出血倾向患者,肝素必须减少用量或者行无肝素透析。
病人常常主诉穿刺针眼处压迫还几个小时还有出血,尤其是有出血倾向的患者更容易加重出血。
虽然肝素是血液透析中常用的抗凝剂,但肝素也有一些不良反应,包括过敏,瘙痒,血小板减少,骨质疏松,高脂血症以及过度出血等。
因此,对肝素有较多不良反应的病人可以考虑使用其他抗凝剂,如低分子肝素。
低分子肝素钙是一种新型的抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)依赖性抗血栓形成药,对动、静脉血栓的形成有抑制作用,能刺激内皮细胞释放组织因子凝血途径抑制物,和纤溶酶原活化物,不被血小板第4因子中和且对血小板功能亦无明显影响。
对血栓溶解有间接协同作用,临床上用于血液透析的抗凝及预防治疗深部静脉的血栓形成。
同普通肝素相比,低分子肝素半衰期长,抗凝作用强,对血小板、凝血活酶活化时间、凝血酶时间影响小。
而在血液透析中使用肝素后,透析后的APTT、TT较前明显延长。
低分子肝素在血液透析中抗凝效果、透析器凝血、机体出现副作用以及血液透析结束后人工压迫穿刺点止血时间等方面与普通肝素比较具有明显的优点。
低分子肝素可防止体外循环凝血,改善透析膜生物相容性,从而保证透析质量,适用于血液透析又有出血倾向的患者。
所以在血液透析中不管患者是否有出血倾向,尽量使用低分子肝素,不仅可以防止出血的危险性,还可预防体外循环凝血,大大减少近期及远期并发症的发生。
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低分子肝素(LMWH)是一种常用的抗凝血药物,其主要成分是从普通肝素经酶解或其他方法得到的低分子量的多聚糖分子。
具体而言,低分子肝素的成分是由硫酸多糖组成,这些多糖链的平均分子量通常在4000到6000道尔顿之间。
常见的低分子肝素包括依诺肝素(enoxaparin)、达肝素(dalteparin)和诺和肝素(tinzaparin)等。
低分子肝素与普通肝素相比,具有生物利用度高、半衰期长、剂量效应线性、更少的不良作用等优点,因此在临床上得到广泛应用。
低分子肝素主要通过抑制凝血酶活性和抑制凝血因子Xa的活性来发挥抗凝作用,常用于预防和治疗血栓性疾病,如深静脉血栓形成和肺栓塞等情况。
如果您需要更详细的信息,建议咨询医生或药剂师。
普通肝素与低分子肝素的区别普通肝素、低分子肝素是临床常用的非口服抗凝血药物,主要用于防治血栓形成或栓塞性疾病,如心肌梗死、脑梗死、血栓性静脉炎、肺栓塞等,也用于血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中。
一、来源肝素,因首先在肝脏中发现而得名。
它作为天然抗凝血物质,存在于哺乳动物的许多脏器中,其中肺和肠粘膜的含量最高。
普通肝素:肝素又名普通肝素,是从猪肠粘膜或牛肺中提取精制的一种硫酸氨基葡聚糖。
普通肝素是一种混合物,分子量范围为3000-30000KD,平均分子量约为15000KDo低分子肝素:低分子肝素包括低分子量肝素钠/钙、依诺肝素、那屈肝素、达肝素等,是普通肝素裂解后的硫酸氨基葡聚糖片断。
平均分子量范围3000-8000KDo钙盐和钠盐,临床疗效差别不大。
普通肝素、低分子肝素,有钠盐和钙盐两种形式。
肝素钙较肝素钠抗凝血因子Ha作用略强,抗凝血因子Xa作用较弱,总体上来说临床疗效无差异。
肝素钙在皮下注射时的局部刺激较肝素钠轻◊二、抗凝作用抗凝血酶H1.是血浆中一种抗凝血酶,可抑制活化了的凝血因子Xa、凝血因子Ha(凝血酶)、凝血因子刈a等,其中血浆中的凝血因子IIa与凝血关系密切,凝血因子Xa与血栓形成关系密切。
普通肝素、低分子肝素,与抗凝血酶πι结合后,可增加抗凝血酶m与凝血因子Xa的亲和力,发挥抗凝血因子Xa作用。
但是,只有分子量较大的肝素(分子量>5400KD),才能与抗凝血酶III、凝血因子Ha同时结合,发挥抗凝血因子Ha作用。
抗凝血因子Ha作用:抗凝作用普通肝素>低分子肝素。
抗凝血因子Xa作用:低分子肝素>普通肝素。
肝素的抗Xa∕∏a比为1:1,低分子肝素该比为(2-4):1.因此低分子肝素具有较强的抗血栓作用。
o三、临床应用肝素、低分子肝素,在适应症方面稍有差别。
肝素的抗凝和抗血栓作用均等,低分子肝素抗血栓作用较强。
肝素用于:血栓形成或者栓塞性疾病(心肌梗死、血栓性静脉炎、肺栓塞等);各种原因引起的弥散性血管内凝血(DIC);也用于血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗凝处理。
抗凝药分类及作用机制在现代医学中,抗凝药扮演着至关重要的角色,它们被广泛用于预防和治疗各种与血液凝固相关的疾病,如血栓栓塞性疾病、心房颤动引起的中风风险等。
抗凝药通过不同的作用机制来抑制血液的凝固过程,以达到预防和治疗血栓形成的目的。
接下来,让我们详细了解一下抗凝药的分类及其作用机制。
一、肝素类抗凝药肝素是最早被广泛应用的抗凝药物之一。
它分为普通肝素和低分子肝素。
普通肝素是一种分子量较大的多糖链混合物。
其作用机制主要是通过与抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)结合,增强ATⅢ对凝血因子Ⅱa(凝血酶)、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa 和Ⅻa 的抑制作用。
肝素与 ATⅢ结合后,会引起 ATⅢ的构象发生变化,使其活性部位更加暴露,从而能够更有效地灭活这些凝血因子。
低分子肝素则是通过对普通肝素进行化学或酶学解聚得到的。
与普通肝素相比,低分子肝素对凝血因子Ⅹa 的抑制作用更强,而对凝血酶(Ⅱa)的抑制作用较弱。
这使得低分子肝素在发挥抗凝作用的同时,出血风险相对较低。
肝素类抗凝药常用于治疗深静脉血栓、肺栓塞、急性心肌梗死等疾病。
但使用肝素类药物也存在一些局限性,如需要频繁监测凝血功能、可能引起血小板减少症等。
二、维生素 K 拮抗剂这类药物的代表是华法林。
华法林通过抑制维生素 K 依赖的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成来发挥抗凝作用。
维生素 K 是参与凝血因子合成的重要辅酶。
华法林能竞争性地抑制维生素 K 环氧化物还原酶,使维生素 K 无法被还原为具有活性的形式,从而影响上述凝血因子的合成。
由于这些凝血因子的半衰期不同,华法林的起效时间通常需要 2 5 天。
华法林在使用过程中需要密切监测国际标准化比值(INR),以调整药物剂量,确保抗凝效果在合适的范围。
同时,华法林的抗凝效果容易受到多种食物和药物的影响,例如富含维生素 K 的食物(如绿叶蔬菜)可能会降低华法林的抗凝作用,而某些药物(如某些抗生素)可能会增强华法林的抗凝作用。
华法林常用于预防心房颤动患者的血栓栓塞并发症、心脏瓣膜置换术后的抗凝治疗等。
肝素,硫酸类肝素,低分子肝素的区别
肝素(heparin)属于糖胺聚糖(glycosaminoglycans,GAGs)类生化药物,是一类在结构上不均一、聚合程度上高度分散的硫酸多糖,一般指肝素钠。
低分子量肝素有下面俩种定义:
1.分子量在4000~6500道尔顿的肝素具有独特的抗凝特性称为低分子量肝素.与普通肝素一样,低分子量肝素先与抗凝血酶(AT)结合,形成 LMWH—AT复合物,该复全物能抑制凝血酶(Fa)和xa因子(Fxa)等凝血因子的活性,从而发挥抗凝血作用
2.以往采用的普通肝素是一种分子量不均一的混合物,分子量为300 0~57000,分子量在7000以下的肝素称为低分子量肝素.低分子量肝素只能与抗凝血酶Ⅲ结合,而普通肝素除能与抗凝血酶Ⅲ结合外,还能与血小板结合,不仅抑制血小板表面凝血酶的形成,而且能抑制血小板的聚集与释放
硫酸乙酰肝素(heparan sulfate,HS)是一种广泛分布于动物细胞表面和细胞外基质的糖胺聚糖,以蛋白聚糖形式存在
已知肝素分子中含有的羧基、硫酸基(包括含量与位置)与其抗凝活性有密切关系,失去羧基或硫酸基,抗凝活性降低。
为了明确这些基团与肝素抗肿瘤转移活性间的关系,
肝素及硫酸乙酰肝素。
虽列为同一类,但其分布、结构及功能颇具差
异。
肝素由紧靠血管的肥大细胞产生,并贮存于肥大细胞的颗粒中,
应一定的刺激而释放,具有抗凝血作用。
硫酸乙酰肝素则普遍存在于
各种细胞的表面,参与膜结构以及细胞之间和细胞与基质之间的相互
作用。
肝素和硫酸乙酰肝素的共同结构特点是由艾杜糖醛酸或葡萄糖
醛酸和乙酰氨基葡萄糖组成二糖单位,此类氨基聚糖的硫酸化程度高。
但肝素中艾杜糖醛酸多于葡萄糖醛酸,而在硫酸乙酰肝素中则二者大
致相等。
硫酸乙酰肝素与肝素相比其硫酸化程度较低而乙酰化程度较高。
二者的核心蛋白质却全然不同。
肝素常以蛋白聚糖单位的形式存在。
肝素的分子量范围很宽,肝素的抗凝血活性与其分子量有关。
由
于肝素的抗凝血作用是通过与抗凝血酶结合,从而使某些凝血因子失
去作用,而肝素与抗凝血酶的亲和力在一定范围内随分子量的加大而
增加。
此外,肝素的抗凝活性还与N硫酸基及糖醛酸的羧基有关。
硫酸
乙酰肝素的核心蛋白质的肽链中存在疏水性区域,可嵌入细胞膜的脂
双层中,因此可作为细胞膜的结构成分。
硫酸乙酰肝素分子暴露于质
膜外表面的糖链及肽段可与细胞外基质中的某些成分,如胶原、纤粘
连蛋白及层粘连蛋白相结合;其伸入胞质中的肽段可与细胞骨架成分,如肌动蛋白相结合。
因此,硫酸乙酰肝素既参与细胞之间和细胞-基
质之间的相互作用,又可从细胞外向细胞内传递信息,但几乎没有抗
凝血作用。