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课件中的思考题第十四章心脏疾病药物和血脂调节药1. 抗心律失常药可分为哪几大类？各举一例答：I类：钠通道阻滞剂——IA类：奎尼丁，IB类：美西律，利多卡因，苯妥英IC类：普罗帕酮，醋酸氟卡尼Ⅱ类：β受体阻断剂——普萘洛尔，美托洛尔III类：钾通道阻滞剂——胺碘酮Ⅳ类：钙通道阻滞剂——地尔硫卓，盐酸维拉帕米2. 降血脂药可分为哪几类？举例说明答：〔1〕烟酸类——烟酸〔2〕苯氧乙酸类——氯贝丁酯，吉非贝齐〔3〕羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂——洛伐他汀，辛伐他汀，氟伐他汀〔4〕其它类——右旋甲状腺素3. 何谓HMG-CoA 复原酶抑制剂？其临床主要用途是什么？答：即羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂，现临床使用的HMG-CoA 复原酶抑制剂为他汀类药物，包括洛伐他汀，辛伐他汀，氟伐他汀等6类。
此类药物能明显降低血浆总胆固醇，低密度脂蛋白胆固醇，VLDL和甘油三酯水平，而是高密度脂蛋白胆固醇含量增加，临床用于血脂调节药。
〔他汀类药物对HMG-CoA 复原酶具有高亲和力，可竞争性抑制HMG-CoA 复原酶活性，阻断HMG-CoA向甲羟戊酸的转化，是肝脏合成胆固醇明显减少，使LDL受体基因脱抑制，LDL受体表达增加，使血浆中的IDL及LDL被大量摄入肝脏，降低LDL及IDL的血浆浓度。
另一方面，肝脏合成载脂量B100减少，也使VLDL合成下降。
〕4. 简述他汀类降血脂药物的构效关系答：〔1〕3, 5-二羟基羧酸是产生活性的必需结构，含有内酯的化合物须经水解才能起效，可看作前体药物。
〔2〕改变C5与环系之间两个碳的距离会使活性减弱或消失。
〔3〕3,5-二羟基的绝对构型必须与美伐他汀和洛伐他汀中3, 5-二羟基的构型一致。
〔4〕在C6和C7间引入双键会使活性增加或减弱。
〔5〕环B中引入了4-氟苯基和异丙基，有助于产生较好的活性，4-氟苯基与中心芳环不能共平面。
第十五章甾体激素药1、举例说明雌激素、雄激素、同化激素、孕激素及糖皮质激素的结构特征。
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学知识点总结第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
药化知识点归纳总结1. 药物的分类根据药物的化学结构和作用机制，药物可以分为不同的类别。
根据其作用机制，药物可以分为激动剂、抑制剂和拮抗剂。
激动剂是指能够增强生物体功能的药物，如肾上腺素；抑制剂是指能够抑制生物体功能的药物，如抗生素；拮抗剂是指能够与激动剂结合，阻止激动剂产生效应的药物，如拮抗剂。
2. 药物的合成药物的合成是药化学的重要内容之一。
药物的合成可以通过化学合成、天然物提取和生物合成等方式进行。
化学合成是指通过有机合成化学方法，将单体有机化合物合成为所需的药物分子。
天然物提取是指从天然植物、动物中提取有活性成分的物质，如从植物中提取阿司匹林。
生物合成是指利用生物学方法，通过酶或微生物等生物体合成所需的药物。
3. 药物的结构活性关系药物的结构活性关系是指药物分子的化学结构与其药理活性之间的关系。
通过对药物分子的结构进行分析，可以揭示药物分子的作用机制，从而指导药物的设计与开发。
药物分子结构活性关系的研究主要包括定量结构-活性关系（QSAR）和分子模拟。
4. 药物代谢药物在生物体内经过一系列的代谢过程，包括吸收、分布、代谢和排泄。
药物的代谢是指药物在体内发生的化学变化过程，通常主要发生在肝脏中。
代谢过程可以改变药物的药理活性、毒性和药代动力学等特性。
了解药物的代谢特性，对于合理用药和减少不良反应具有重要意义。
5. 药物动力学药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
了解药物动力学，可以帮助人们合理用药，并优化药物的治疗效果。
药物动力学主要包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程的量化描述和研究。
6. 药物毒理学药物毒理学是研究药物和毒物对生物体产生的毒性效应以及其机制的科学。
了解药物毒理学对于评价药物的安全性和毒性有重要意义。
药物毒理学主要包括毒性效应的研究、毒性作用的机制研究以及毒物的作用途径和毒性评价等内容。
总之，药化学是一门综合性的学科，它涉及到药物的合成、结构活性关系、药代动力学和药物毒理学等方面的知识。
药物化学重点知识点总结1 绪论细目要点要求1.药物化学的定义及研究内容———掌握2.药物化学的任务———掌握3.药物的名称通用名和化学名掌握一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。
简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名如：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN–（4-羟基苯基）乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2 麻醉药细目要点要求局部麻醉药（1）局部麻醉药分类、构效关系掌握（2）盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握（3）盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药（一）全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
药化药理期末总结一、引言药物化学与药理学是药学专业中非常重要的两门课程。
药物化学是研究药品的化学成分、结构和性质，药理学则是研究药物在生物体内的作用机制、药效及其安全性。
这两门课程的学习不仅是药学专业的基础，也是做好临床工作和科研工作的必备知识。
通过这门课程的学习，我对药物的化学成分和作用机理有了更深的了解，提高了药学实践能力。
二、药物化学的学习1. 药物化学的基本知识药物化学主要研究药物的化学成分及其特性，了解药物的化学结构与药效之间的关系。
在学习过程中，我明确了药物是化学物质的一种，有其特定的化学结构，这种结构决定了其生物学和药理学特性。
同时，药物化学的学习还包括了药物的命名规则、结构与性质的关系以及合成方法等方面的内容。
我通过学习掌握了药物的命名规则，并灵活运用在实际中。
2. 药物的化学结构与药效关系药物的化学结构与其药效之间有密切的关系。
药物的结构不同，其作用机制和效果也不同。
学习药物化学时，我们要了解药物的分子结构和功能基团，通过对比和分析不同药物分子的结构和活性之间的关系，可以探索出药物分子的规律性。
同时，我还学习了药物的量化结构活性关系（QSAR）的原理和应用，通过分析药物分子的结构与性质之间的相关性，可以预测其生物活性，指导药物设计和合成。
三、药理学的学习1. 药物在生物体内的作用机制药理学是研究药物在生物体内的作用机制和效应的科学。
在这门课程中，我学习了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，了解了药物的药效学和药物动力学原理。
同时，我还学习了药物作用的基本方式和作用靶点，掌握了药物的作用机制和效应途径。
2. 药物的药效和安全性评价药物的药效和安全性评价是药学工作中非常重要的一部分。
通过药物作用机制的了解，可以评估药物的疗效；通过药物代谢和毒性的研究，可以评价药物的安全性。
在药理学的学习中，我掌握了药物药效学和临床药理学的基本原理和方法，学会了通过动物模型和体外实验来评价药物的药效和安全性。
2024年药物化学总结范本导言：药物化学是研究药物的合成、结构与活性之间关系的学科。
随着科技的发展和药物需求的增加，药物化学在近年来取得了重要的进展。
本文将总结____年在药物化学领域的研究与发展，并展望未来可能的方向。
一、合成新颖药物1. 绿色合成策略由于环保意识的增强，药物化学合成中绿色合成策略的开发和应用成为研究热点。
这些策略包括使用可再生资源作为原料、采用催化剂促进反应、发展无需毒性试剂的反应等。
这些策略不仅降低了合成过程中对环境的影响，还提高了合成的效率和产率。
2. 多样性导向合成多样性导向合成是一种用于快速合成复杂分子库的方法。
通过结构多样性的合成，可以提供更多药物候选化合物，加快药物发现的速度。
____年，多样性导向合成方法得到了进一步的优化和扩展，为药物化学带来了新的推动力。
3. 仿生合成仿生合成是利用生物体内的合成途径合成天然产物或其衍生物的方法。
通过从自然界中获取合成路线的灵感，合成了许多具有重要生物活性的化合物。
____年，仿生合成方法在药物化学中的应用进一步扩大，为合成药物提供了新的思路和策略。
二、药物结构优化1. 三维药物设计三维药物设计是研究药物与靶点之间相互作用的空间构型的方法。
通过精确的计算和模拟，可以预测分子的构象、亲和力等参数，优化药物分子的结构，提高其活性和选择性。
____年，三维药物设计方法在药物结构优化中得到了广泛应用，为药物研发提供了更准确和可靠的指导。
2. 末端修饰末端修饰是通过对药物分子的末端进行化学修饰，改变其药效和代谢性质的方法。
末端修饰有助于提高药物的溶解度、生物利用度和药代动力学特性。
____年，末端修饰在药物结构优化中得到了更加深入的研究，为药物设计和开发提供了更多的选择和可能性。
三、药物活性机制研究1. 蛋白质组学蛋白质组学是研究生物体内所有蛋白质的组成、结构和功能的学科。
通过蛋白质组学的研究，可以揭示药物与靶点之间的相互作用机制，加深对药理学的理解。
1．苯丙素(1)1%--2%FeCl3甲醇液。
(2)Pauly试剂；重氮化的磺胺酸。
(3)Gepfner 试剂；1%亚硝酸钠溶液于相同体积10%的醋酸混合，喷雾后，在空气中干燥，再用0.5mol/L的苛性碱甲醇溶液处理。
(4)Millon 试剂；在紫外线下，这些化合物为无色或具有蓝色荧光，用氨水处理后呈蓝色或绿色荧光。
2。
香豆素若酚羟基的对位无取代或者6位炭无取代的香豆素炎症无可以跟Gibbs试剂（酚羟基对位有游离质子呈阳性）和Emerson试剂（4-氨基安替匹林-铁氰化钾）呈现阳性反应3．醌类的颜色反应；主要取决于去氧化还原性质及分子中的酚羟基性质。
a.Feigl 反应；碱性条件下加热与醛类及邻二硝基苯反应，生成紫色化合物（只传电子）。
b.无色亚甲蓝显色试验；用于PPC 和TLC作为喷雾机，使苯醌类及萘醌类的专用显色剂。
样品在白色背景上作为蓝色斑点出现，与蒽醌类区别。
（100mg亚甲蓝溶于100ml乙醇中加入1ml冰醋酸及1g锌粉摇至无色）c.碱性条件下的显色反应；羟基醌类在碱性溶液中会使颜色加深，多呈橙、红、紫红色及蓝色。
（蒽醌的Borntrager’s反应，蒽酮蒽酚等需要氧化后才有）d.与活性次甲基试剂的反应(kesting-craven)；苯醌及萘醌类其醌环上有未被取代的位置时，在氨碱性条件下与活性次甲基试剂的反应，生成蓝绿色或蓝色e.与金属离子的反应；在蒽醌类化合物中，如果有a-酚羟基或邻位为酚羟基结构时，则可与Pb2+、Mg2+ 等金属离子形成络合物。
4.黄酮类化合物：1.盐酸-镁粉（或锌粉）反应(仅黄酮黄酮醇二氢黄酮显黄至蓝紫色，其他无色)。
2四氢硼钠（钾）反应：仅对二氢黄酮类化合物产生红-紫色。
3三氯化铝都显色大概黄色、4铝盐：1%三氯化铝或硝酸铝溶液。
生成的络合物多为黄色，并有荧光，可用于定性及定量分析。
5铅盐：常用1%醋酸铅及碱式醋酸铅水溶液，可生成黄-红色沉淀，（3或5-OH一般醋酸铅即可，但其他的需要碱式醋酸铅）6锆盐：用2%二氯氧化锆甲醇溶液。
药物化学课程学习总结了解药物分子的结构与药理作用机制药物化学课程学习总结：了解药物分子的结构与药理作用机制在药物化学课程的学习中，我对药物分子的结构和药理作用机制有了更深入的了解。
通过学习药物化学知识，我认识到药物分子的结构对其药理作用具有重要影响，并且掌握了一些常用的药物分子结构以及它们的药理作用机制。
下面是我对药物化学课程学习的总结。
1. 药物分子结构的重要性药物分子的结构对其作用机制和疗效具有直接影响。
药物分子的结构可以决定其在机体内的吸收、分布、代谢和排泄情况，进而影响药物的药理学效应。
通过研究药物分子的结构，我们可以了解药物的构成组分、原子排列方式以及化学键的类型和性质，进而推断出其可能的作用靶点和药理作用机制。
2. 药物分子的常见结构类型药物分子的结构多种多样，但其中一些常见的结构类型被广泛应用于药物研发和药理研究中。
例如，芳香环结构在很多药物中都起到了重要作用，比如阿司匹林和对乙酰氨基酚。
此外，氮杂环结构（如吗啡）和杂环骨架（如喹啉和哌嗪）也是常见的药物分子结构类型。
3. 药物分子的药理作用机制药物分子的药理作用机制是指药物与目标生物分子之间的相互作用，进而产生特定的药理学效应。
了解药物分子与靶点之间的相互作用机制有助于我们理解药物的药理学特性和治疗效果。
例如，肿瘤治疗中的靶向药物往往通过与肿瘤细胞上的特定受体结合，抑制肿瘤生长和扩散。
4. 举例说明药物结构和药理作用机制的关系以阿司匹林为例，其分子结构包括一个苯环和一个乙酰基，这些结构赋予了阿司匹林镇痛、退烧和抗血小板聚集等药理学特性。
具体而言，阿司匹林能够抑制血小板聚集和血栓形成，主要通过抑制环氧酶的活性，从而减少前列腺素的合成，达到退烧、镇痛和抗血小板聚集的作用。
5. 药物化学的应用前景药物化学在药物研发和药理学研究中具有重要的应用前景。
通过设计和合成新型分子，我们可以寻找新的药物作用靶点和治疗途径，为疾病的预防和治疗提供更多选择。
一、根据药物名称写出结构式或者根据结构式写出名称（包括药物活性）。
（1）西咪替丁P174（N’-甲基-N”-[2-[[(5-甲基-1H-咪唑- 4-基)-甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍）（药理活性为H2受体拮抗剂或（抗溃疡药物））（2）奥美拉唑P179（(R, S）5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基氧硫基) 苯并咪唑，结构特点：联结的亚磺酰基，苯并咪唑环，吡啶环）（药理活性：质子泵抑制剂）（3）昂丹司琼P183（2，3-二氢-9-甲基-3-[（2-甲基咪唑-1-基）甲基]-4（1H）-咔唑酮）（药理活性：拮抗5-HT3受体的止吐药，HT指的是羟基色胺）（4）贝诺酯又叫扑炎痛P200（解热镇痛药）（5）布洛芬P211（α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸）（非甾体抗炎药）OOH（6）吲哚美辛P209（2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲 哚-3-乙酸）（药理活性：抑制前列腺素的生物合成）（7）塞来昔布P218（超级阿司匹林）（药理活性：COX-2抑制剂）（8）盐酸氮芥P223（给出名称写结构）（N-甲基- N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐）（药理活性：生物烷化剂）（9）顺铂P232（（Z ）-二氨二氯铂）（药理活性：抗肿瘤药物或者是使肿瘤细胞DNA 复制停止，阻碍细胞分裂）（10）巯嘌呤P239（6-嘌呤巯醇一水合物）（药理活性：抗代谢药物）（11）盐酸米托蒽醌P248（药理活性：抗肿瘤抗生素）O O OH HN HN OH H N OH N H OHHCl（12）6-APA 即6-氨基青霉烷酸P270（半合成青霉素的主要中间体）（13）7-ACA P279（半合成头孢菌素的重要中间体）（14）克拉维酸钾又称棒酸P279（(Z)-(2S,5R)-3-(2-羟亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钾）（药理活性：β-内酰胺酶抑制剂）（15）氯霉素——属于氯霉素类抗生素P293（D-苏式-(-)-N-[α-(羟基甲基)-β-羟基对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺）（16）异烟肼P308（4-吡啶甲酰肼）（药理活性：抗结核药物）（17）利巴韦林P329（1-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺）（药理活性：抗病毒药物）NO2N OH OH H Cl Cl O（18）齐多夫定P331（3’-叠氮-3’-脱氧胸腺嘧啶）（药理活性：抗病毒药物或者是在细胞内需要转化为活性三磷酸齐多夫定（AZTTP）才能发挥作用。
药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
特点：综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。
前药：是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。
如：百浪多息硬药：是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。
软药是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。
由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管系统用药、麻醉药等按照来源分类：天然药物、化学合成药、抗生素、基因工程药物等第I相主要是官能团化反应，是官能团化反应，是在体内多种酶系的催化下，对药物分子引入新的官能团或改变原有的官能团的过程。
包括对药物分子的氧化、还原、水解和羟化等，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基和氨基等。
第II相又称为轭合反应，将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的化合物。
但是也有药物经第I相反应后，无需进行第II相的结合反应，即可排出体外。
药物代谢：指在酶的作用下将药物（通常是非极性分子）转变为极性分子，再通过人体的正常系统排除体外。
代谢的意义: 能把外源性的物质（Xenobiolic），进行化学处理（括药物和毒物失活，并使排出体外）；在长期的进化过程中，机体发展出一定的自我保护能力(避免机体受到毒物的伤害) 自由基：有着不成对的电子的原子或分子当自由基攻击细胞膜时，使不饱和脂肪酸变成饱和脂肪酸,使得细胞不能从外部吸收营养，也排泄不出细胞内的代谢废物，并丧失了对细菌和病毒的抵御能力；当自由基攻击细胞质时，就会产生多种炎症，导致细胞衰老；当自由基攻击细胞核时会攻击正在复制中的基因，甚至会破坏细胞内的DNA，加速人体的衰老，并导致癌症的产生。
降低自由基危害的途径：一是，利用内源性自由基清除系统清除体内多余自由基；二是发掘外源性抗氧化剂——自由基清除剂，阻断自由基对人体的入侵。
药物分子中或第Ⅰ相的药物代谢产物中的极性基团，如羟基、氨基（仲胺或伯胺）、羧基等，可在酶的催化下与内源性的极性小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合，形成水溶性的代谢物。
这一过程称为结合反应，又称第Ⅱ相生物结合盐酸氯胺酮：2-（2-氯苯基）-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐药物从给药到产生药效可分为三个阶段：药剂相: 主要涉及到药物的释放.药物动力相:主要涉及到药物的吸收、分布、输运和消除.药效相 : 主要涉及到药物-受体在靶组织的相互作用. 药物的分配系数：是评价药物亲脂性或亲水性大小的标准，即药物在生物非水相中物质的量浓度C org 与在水相中物质浓度C w 之比。
p 是药物对生物相和水相亲合力的度量.分配系数大,药物的脂溶性高,容易进入通过组织和器官的膜进入到作用部位,分配系数小,水溶性高,容易被输运.药物的分配系数取决于它们的化学结构. π>0,表示取代基具有疏水性， π＜0 ，表示取代基具有亲水性∑=+=n1x H ilgP lgP λπ 药物作用方式:结构非特异性药产生药效并不是由于药物与特定受体的相互作用, 结构特异性药是与特定受体发生相互作用产生药效。
药效团是药物分子中的部分结构，他们具有特定的理化性质和空间结构，与受体活性位点直接作用并赋予药物预期的生物活性。
药效团有两种类型,一类是具有相同药理作用的类似物,它们具有某种基本结构,另一类是一组化学结构完全不同的分子,但它们可以与同一受体以相同的机理键合,产生相同的药理作用。
。
能被受体识别并与受体结构互补的构象，才产生特定的药理效应，称为药效构象。
生物电子等排是指电子结构相似的原子,游离基,基团和分子具有相似的理化性质。
生物电子等排所述及的基团或分子称为生物电子等排体，是具有相同或相反生理效应的基团或分子。
能引起药理效应的最小剂量（或浓度），称为最小有效量或阈剂量;当效应增强到最大程度后，再增加剂量或浓度，效应也不再增强，此时的最大效应称为效能.异戊巴比妥(Amobarbital)用于镇静、催眠、抗惊厥化学名：5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2,4,6-（1H,3H,5H ）咪唑三酮 结构特点：5-异戊基、 5-乙基取代内酰胺、内酰脲结构（丙二酰脲） ↓↓ 1、酸性肠胃道、皮下、 肌肉等部位尿、胆汁、肺等部位 肾小管、肝肠循环5321N N OOOH H12342、水解性3、鉴别反应——与金属离子反应: 铜—双缩脲—紫色络合物,汞---白色沉淀,银---银盐沉淀 理化性质： 1、性状:白色结晶性粉末，无臭、味苦在乙醚、乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在水中极微溶解 2、弱酸性(互变异构) ：• 内酰胺-内酰亚胺醇(烯醇) : 溶于强碱• 在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，得钠盐。
3.白色颗粒或粉末，无臭、味苦。
有引湿性。
水溶液显碱性。
为注射用药。
4. 水解性:水溶液易水解→失活 (水解速度受温度及pH 值的影响) → 注射剂须制成粉针,临用时配制.5.缺点：①易产生耐受性和依赖性，可产生严重的戒断症状； ②不良反应多见，过量可产生严重毒性；③诱导肝药酶的活性，干扰其他药物经肝脏的代谢。
因此，此类药已不作镇静催眠药常规使用。
6.作用机理：作用于脑干网状兴奋系统的突触传递过程通过抑制上行激活系统的功能使大脑皮层细胞兴奋性下降产生镇静催眠以及抗惊厥作用。
7.机制：巴比妥类在GABAA 受体-Cl-通道复合物上也有结合位点, 结合后促进GABA 与受体的结合, 与苯二氮卓类不同的是通过延长Cl-通道的开放时间来增加Cl-内流。
较高浓度时抑制Ca2+依赖性递质释放8. 药物代谢：苯巴比妥是肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不仅加速自身代谢，还可加速其它药物经肝代谢。
CYP450氧化， 5-（3-羟基-3-甲基丁基）5-乙基巴比妥，葡萄糖醛酸、硫酸酯结合排出体外 9. 构效关系：构效关系 1、巴比妥酸 (环丙二酰脲) 2、5-位双取代才具活性 3、5-位双取代基的总碳数为4-8最好,lgP 合适，具良好的镇静催眠作用。
碳数超过8，则易导致惊厥。
4、酰亚胺的氮上可引入甲基，降低酸性和增加脂溶性，起效快。
若引入两个甲基→惊厥。
5、C2上的氧以硫置换，脂溶性增加，起效快地西泮安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥等作用Amobarbital SodiumNNONa N NO OOH H N NOOOH HNOOONa H H N NOOH H+NaHCO 35NO O OR R 1R 2H化学名：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢- 2H - 1,4-苯并二氮杂-2-酮 结构特征：母核----内酰胺结构、烯胺结构 5位苯环7位吸电子基（Cl ） 理化性质： 1、性状:白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。
易溶于丙酮、氯仿,溶于乙醇,几乎不溶于水。
结构改造及构效关系：1、苯二氮卓分子中的七元亚胺内酰胺环为活性的必需。
2、在7位上引入吸电子基(NO2),能显著增加活性。
3、在2’位上引入吸电子基(F),能显著增加活性4、1位N 以长链烃基取代(如环丙甲基),可延长作用时间。
5、1,2位或4,5位骈入杂环可增加活性。
原因：水解开环 2、水解开环：体内代谢：抗癫痫类：环内酰脲类NHNClO OH+H 2NOH(Na)O NHONOO ClNH2NNOCl+4,5位苯妥英钠（乙内酰胺类）癫痫大发作和局限性发作的首选药化学名：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 理化性质1、苯妥英的弱酸性，成钠盐制成注射剂钠盐注射剂不能和酸性药物配伍使用 钠盐水溶液不能与空气长时间接触 2、碱性溶液中水解，放出氨气 应制成粉针剂，用前临时配制 3、成盐反应与吡啶硫酸铜试液反应显蓝色。
苯妥英钠水溶液与二氯化汞试液反应，生成白色沉淀，但不溶于氨试液中。
体内代谢主要被肝微粒体酶代谢 ，主要代谢产物无活性的5-（4-羟苯）-5-苯乙内酰脲 约20%以原形由尿排出具有“饱和代谢动力学”的特点，治疗指数低卡马西平(Carbamazepine)主要治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作化学名：5H -二苯并[ b, f ]氮杂卓-5-甲酰胺结构特点：结构呈一个大共轭体系 • 酰胺结构、脲结构 • 共轭体系• 二苯并氮杂卓类 理化性质1、结构为一个大的共轭体系，乙醇溶液在一定波长下有最大吸收。
2、光照条件下形成二聚体和10，11-环氧化物（图），变成橙黄色。
避光保存。
3、片剂在潮湿环境中硬化（二水合物），溶解↓，吸收↓，药效↓。
干燥保存。
代谢在肝脏广泛代谢，代谢物主要自尿排出，一部分自粪便排出54321N NONa O H 15NO NH 210，11位环氧化物也具有抗癫痫活性 诱导肝药酶，联合用药 卤加比4-[[（4-氯苯基）（5-氟-2-羟基苯基）甲叉基]氨基]丁酰胺麻醉药吸入麻醉药最小肺泡浓度(MAC) 在一个大气压下，能使50%病人痛觉消失的肺泡气体中药物的浓度。
越低，药物的麻醉作用越强血/气分布系数 是指血药浓度与肺泡气体浓度达平衡时的比值。
分布系数大，血药浓度上升慢，诱导期较长,停药后恢复也较慢脑/血分布系数 指脑中药物浓度与血药浓度达平衡时的比值, 系数大的药物作用强 恩氟烷及异氟烷 同分异构体特点: 诱导期短，苏醒快麻醉深度易于调整 肌肉松弛作用较好不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性 对呼吸道无明显刺激反复使用无明显副作用，目前较常用。
静脉麻醉药 硫喷妥钠作用快，无兴奋现象，呼吸到并发症少镇痛效果差, 肌肉松弛不完全，诱发喉头和支气管痉挛 注射过快可抑制呼吸用于诱导麻醉, 基础麻醉等 盐酸氯胺酮2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）-环己酮盐酸盐NMDA 受体阻断剂 选择性阻断痛觉冲动向丘脑和新皮层的传导兴奋脑干和边缘系统, 使病人意识模糊, 短暂性记忆缺失, 痛觉完全消失, 但意识并未完全消失,使意识和感觉分离,称为分离麻醉。
易产生幻觉，滥用为毒品，K 粉 兴奋心血管系统：血压、心率升高，输出量增大。
肌张力增加主要用于体表小手术, 如烧伤清创, 切痂, 植皮等。
理化性质：白色晶体性粉末，无臭，易溶于水，可溶于热乙醇，不溶于乙醚代谢：肝脏，去甲氯胺酮(???)，在转化成羟基代谢产物，与葡萄糖酸结合，由肾脏排出 局部麻醉药局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。
