超微粉碎工艺对血竭透皮吸收的影响研究

不同粒径血竭粉体对ZJHX橡胶膏透皮吸收和黏附性的影响目的：研究超微粉碎后不同粒径血竭粉体对ZJHX橡胶膏的经皮渗透性和黏附性的影响。

方法：通过超微粉碎技术得到粒径为4，19，55 μm的血竭粉体，将其与原处方中粒径为93 μm的血竭粉体分别制备成橡胶膏剂A，B，C，D，采用Franz 扩散池法，以血竭素为考察指标比较血竭粉体粒径大小对橡胶膏剂的经皮渗透性的差异，同时以初黏力、持黏力、剥离强度为指标，比较其对ZJHX橡胶膏黏附性的影响。

结果：橡胶膏剂A，B，C，D的Qs-?t方程分别为Qs=1.369 6t+3.985 5，Qs=1.262 8t+3.738 1，Qs=1.192 3t+3.320 6，Qs=1.152 2t+2.366 1；并且A的黏附性最好。

结论：随着血竭粉体粒径的减小，血竭素的累积渗透量随之增加，有利于经皮渗透，并且黏附性更佳。

标签：血竭；超微粉碎；粒径；透皮吸收；黏附性ZJHX 橡胶膏是由血竭、人参、当归等组成，具有活血化瘀之功效，临床用于跌打损伤所致的关节肌肉肿痛、急性软组织，且疗效显著。

该处方的君药为血竭，是一种由龙血树分泌的红色树脂，其为棕榈科植物麒麟竭Daemonorops draco Bll果实渗出的树脂经加工制成，有活血化瘀、止血、补血的显著功效，被称为“活血圣药”，是治疗跌打损伤外用制剂中的常用药物[1]。

此处方中血竭是以粉末入药，文献[2-3]报道药物粒径大小与透皮吸收具有相关性，所以本文旨在考察不同粒径的血竭粉体与ZJHX 橡胶膏透皮吸收和黏附性之间的关系，以期为ZJHX 橡胶膏的制剂成型提供依据。

1 材料Agilent 1200 型高效液相色谱仪（美国Agilent 公司）；BP-211D 分析电子天平（德国Sartorius 公司，1/10万）；TP-3 透皮扩散仪（南京新联电子设备有限公司）；DHG-9070A 型电热恒温鼓风干燥箱（上海精宏实验设备有限公司）；DZF-6051 真空干燥箱（上海精宏实验设备有限公司）；TC-10 超微粉碎机（南京龙立天目微粉体技术有限公司），Eye thch 颗粒粒径、粒型分析仪（荷兰安米德有限公司）。

中药超微粉碎后对其性能的影响研究
杨连威;赵晓燕;李婷;盖国胜;杨玉芬
【期刊名称】《世界科学技术-中医药现代化》
【年(卷),期】2008(010)006
【摘要】本文详细地阐述超微粉碎技术的特点,中药超微粉碎后对生物体吸收、药物用量、药物工业加工和提取等方面的影响,以及中药超微粉碎存在的问题,最后阐明了中药超微粉碎的广阔前景.
【总页数】5页(P77-81)
【作者】杨连威;赵晓燕;李婷;盖国胜;杨玉芬
【作者单位】清华大学材料科学与工程系,北京,100084;清华大学材料科学与工程系,北京,100084;清华大学材料科学与工程系,北京,100084;清华大学材料科学与工程系,北京,100084;清华大学材料科学与工程系,北京,100084
【正文语种】中文
【中图分类】R2
【相关文献】
1.食品原料超微粉碎后性能的变化 [J], 吴敬涛
2.中药超微粉碎的实用装备——重压研磨式超微粉碎机 [J],
3.超微粉碎技术对中药有效成分提取效果影响研究 [J], 张红刚;汪妮;李顺祥;蔡光先;杨崧;杨岩涛;黄莉;鲁曼霞;覃艳
4.从重压研磨式超微粉碎机看中药超微粉碎的新理念 [J], 邢征
5.中药通心络(超微粉碎)对猪急性心肌梗死再灌注后无再流的影响 [J], 杨跃进;赵京林;孟亮;田毅;荆志成;吴永建;尤士杰;杨伟宪;陈纪林;高润林;陈在嘉
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中药超微粉碎技术的优势及存在的问题靳子明，贺沙沙（甘肃中医学院附属医院，甘肃省中药饮片炮制及质控工程技术研究中心，甘肃兰州730020）摘要：中药微粉碎技术在药学领域的应用，既丰富了传统炮制的内容，又为中药的生产和应用带来了新的活力。

本文综述了中药超微粉碎的应用优势，并对其存在的缺陷进行论述，指出了今后研究工作中应解决的问题。

关键词：中药超微粉碎存在的问题超微粉碎技术是近20年迅速发展起来的一项高新技术，是传统粉碎技术的进一步发展，以其自身的优点，在中药粉碎中具有独特的优势。

该技术弥补了传统粉碎工艺的缺陷，使粉末的质感均匀性得到了改善，提高药物的生物利用度，加快对药物的吸收，增强药效，减少了中药用量，提高传统中药的临床应用能力，使中药资源得到充分利用。

本文就此项技术在中药现代化生产中的应用优势和亟待解决的问题展开论述，为其进一步研究提供思路。

1 超微粉碎在中药现代化生产中的应用优势1.1 提高有效组分的溶出率，增加中药材生物利用度中药材发挥治疗作用的物质基础是有效组分，有效组分的提取和分离是中药现代化和国际化的关键因素。

在中药加工生产过程中，采取适当的处理形式，提高有效成分的释放率，有利于增强中药药效，节约中药的用量。

超微粉碎技术的诞生，将使中药材中活性成分的提取率取得突破性进展。

利用超微粉碎技术对药材进行微粉处理后，一方面可使有效成分溶出阻力减小，另一方面，微细化的物料具有很强的表面吸附力、亲和力、分散性和溶解性，从而提高了有效成分的溶出速度及溶出率。

据文献报道，桂卉等人探讨了超微粉碎对茯苓多糖的溶出度的影响，结果显示超微粉与常规细粉的溶出度参数之间存在极显著性(P<0.01)，超微粉碎可提高茯苓药材的茯苓多糖溶出量和溶出速度[1]。

李雅等人以黄芪甲苷及总皂苷、黄芪多糖、浸膏得率为考察指标考察超微粉碎技术对黄芪主要化学成分提取率的影响，结果显示，黄芪经超微粉碎后水提物中黄芪甲苷为饮片的1.57倍，总皂苷为饮片的1.62倍，黄芪多糖为饮片的1.35倍，浸膏得率为饮片的1.27倍，明显提高黄芪主要有效成分的提取率[2]。

超微粉碎技术在中药方面的运用超微粉碎一般是指将物料颗粒粉碎至粒径在30μm以下的一种粉碎技术。

物料处于超微状态时,其粒径尺度介于原子、分子和块粒之间,有时被称为物质的第四态。

超微粉碎技术通常又可分为微米级粉碎（1～100μm）、亚微米级粉碎（0.1～1μm）、纳米级粉碎（0.001～0.1μm,即1～100nm）。

在中药资源开发中应用的超微粉碎技术一般达到微米级粉即可使组织细胞壁结构破坏,获得所需的物料特性。

颗粒的微细化导致的表面积和孔隙率增加、细胞壁的破坏使超微粉体具有独特的物理化学性能,如良好的吸收性、吸附性、溶解性、化学活性、生物活性等。

超微粉碎技术是中药现代化技术中具有革命性的新技术。

研究发现,将中药牛黄进行超微粉碎后,其理化性质和疗效会发生惊人的变化,在治疗疑难绝症中具有极强的靶向作用。

超微粉碎不仅可以提高中药的生物利用度,有效降低中药的毒副作用,增强临床疗效,而且更方便、经济。

1 超微细胞破壁粉碎技术及设备简介中药的超微粉碎当前主要指细胞级破壁微粉碎。

中药的主要药效成分通常分布于细胞内与细胞间质,以细胞内为主。

当细胞破壁后其细胞内有效成分暴露出来,药物的释放速度及释放量增加,药效可大幅度提高,而且起效速度快。

药材经细胞级微粉碎后,显微镜下可观察到仅有极少量完整细胞存在。

细胞破壁超微粉碎是以破坏动植物类药材细胞壁为目的的粉碎作业,并不以细度为目的。

细度作为一种宏观的检测手段,不能确切表达药材粉末的真实情况,但细胞的破壁率越高其细度越细。

超微粉碎的设备主要有振动磨、球磨机、振动磨、气流磨等。

1.1 球磨机常规球磨机一直是细磨过程中的主要加工设备,主要靠冲击进行破碎。

当物料粒径小于20μm时,其效率低、耗能大、加工时间长。

由于球磨机生产效率低,粉碎时间长,一般在中药资源的开发中不采用。

搅拌球磨机是超微粉碎机中有前途而且能量利用率高的一种超微粉碎设备。

它主要由搅拌器、筒体、传动装置和机架组成。

超微粉碎技术的研究应用现状作者：杨红叶来源：《食品安全导刊·下旬刊》2019年第04期摘要：食品行业已经开始普遍运用超微粉碎技术，本文重点分析了超微粉碎技术的具体运用，特别以利用超微粉碎技术在中药加工中的应用为例，说明了这种技术的应用现状。

关键词：超微粉碎技术;应用;前景近些年来，伴随生物、电子、材料以及化工等技术的飞速发展，超微粉碎技术也应运而生，是国内外加工食品的高超技术。

1 超微粉碎技术简介超微粉碎，是将各种物质粉碎成直径小于10 μm的微粒，其微粒具有微粉的特征。

经过超微粉碎的物质，具有巨大的表面积和孔隙率，很好的溶解性、很强的吸附性、流动性。

其不仅能保留天然植物的属性和功能、提高天然植物制剂质量、改善环境卫生，提高微粉卫生学质量、增强天然植物有效成分在动物体内的吸收。

2 超微粉碎的典型设备现阶段，世界每个国家对超微粉的分析重点涵盖宏观物性、微观结构、应用以及制备等方面。

其中制备超微粉的技术是重点，由于分析以及控制制备过程以及工艺极大地影响了超微粉的宏观性能以及微观结构。

超微粉的制备渠道分为两种：首先粉碎法，就是借助于机械作用不断粉碎粗颗粒物质而得到超微粉;其次造粉法，就是借助于分子或者离子、原子经过长大与成核两个时期进一步合成超微粉。

如果以物料的状态来区别，就能够分为气相法、液相法以及固相法三种，伴随科技的飞速发展，在以上策略的前提下产生大量新型的制备技术[1]。

作为不断发展的一种技术，采取的技术设备主要有搅拌式磨机、冲击式粉碎机、气流式粉碎机、振动磨。

其中搅拌式磨机适用于最大粒度小于微米以下的产品的粉碎;冲击式粉碎机可用来粉碎某些热敏性物料，能够处理从前冲击式粉碎机因为具有发热升温情况而阻碍其运用的问题;气流式粉碎机适用于低熔点和热敏性物料的超微粉碎;振动磨是用弹簧支撑磨机体，关于脆性非常大的物质能够获得亚微米级产品[2]。

振动磨在中药的超微粉碎中是被国内外运用最普遍、分析得最多的一种设备，因其可能把药物进一步粉碎到亚微米级，而且效率突出，被当作是最佳的设备。

血竭超微细粉和普通细粉在六白白疕巴布剂中体外透皮释药研究目的对比研究血竭超微细粉和普通细粉在六白白疕巴布剂中主要药效成分血竭素的体外透皮释药情况，为该巴布剂制备工艺研究提供参考依据。

方法使用药物透皮扩散实验仪，以色谱柱为Diamonsil C18柱（250 mm×4.6 mm，5 μm）、流动相为乙腈-磷酸二氢钠溶液（0.05 mol/L）（50∶50）、检测波长440 nm、柱温40℃、流速1 mL/min的高效液相色谱法（HPLC）色谱条件，检测两种巴布剂样品中血竭素12 h内透过离体兔皮释药情况。

结果HPLC检测方法显示血竭素峰分离效果良好，稳定性、精密度和加样回收试验的RSD分别为1.14%、0.92%、0.89%，符合含量测定要求；两种样品巴布剂1～2 h内均为快速透皮释药阶段，2～12 h为平稳缓慢透皮释药阶段。

其中超细粉样品巴布剂2、4、12 h 内血竭素累积透皮释药率分别为29.12%、38.60%和59.36%，而普通细粉样品巴布剂在同一时间段仅为16.74%、21.77%和44.28%。

在考察的12 h内，超微细粉样品巴布剂血竭素累积透皮释药率高于普通细粉样品巴布剂15%左右。

结论本含量测定方法良好，以血竭药物超微细粉作为该巴布剂的填充剂，血竭素体外透皮释药效果明显优于以普通细粉作为巴布剂填充剂的样品巴布剂。

标签：超微细粉；普通细粉；血竭素；高效液相色谱法；含量测定；透皮释药六白白疕巴布剂是以山东省青岛市海慈医疗集团制剂实验室（以下简称“我室”）中药制剂六白膏进行剂型改革，研制而成的一种新型外用中药巴布制剂。

前期曾就组方药物提取和主要药效成分甘草酸体外离体兔皮透皮释药进行实验研究[1-2]。

本实验对六白白疕巴布剂组方药物的另一种主要药物血竭制成超微细粉和普通细粉两种粉体样品巴布剂中血竭素不同时段的离体兔皮体外透皮释药情况进行对比研究，为该巴布剂制备工艺提供试验参数。

中药超微粉碎技术在中成药制剂中的应用粉碎技术的发展可以说日新月异，尤其是超微粉碎技术是近20年迅速发展起来的一项跨学科、跨行业的高新技术，它在中药制药行业的应用虽然起步较晚，但已显示出独特的优势和广阔的应用前景。

与传统粉碎工艺相比，采用超微粉碎技术可明显提高制剂的药效学活性r11，改善制剂的药代动力学性质，它的推广与应用必将推动中药的现代化。

下面是北京燕山正德机械设备有限公司总结的一些超微粉碎机方面的发展方向和优点！1.中药超微粉碎技术的相关概念中药超微粉碎技术又称中药细胞级微粉碎技术或中药细胞破壁技术。

所谓细胞级微粉碎，是指以生物细胞破壁为目的的粉碎作业，它不以粉碎细度为目的，而是追求细胞的破壁率，粉碎后粒子的中心粒径在75μm以下。

虽然细胞的破壁率越高，药材的细度越细，但细度作为一种宏观检测指标，无法表达药材的真实性状。

通过超微粉碎，能将原生材料的中心粒径从传统工艺的150-200目提高到300目以上，对于一般药材，在该细度条件下的细胞破壁率大于95％．这项新技术适合于不同质地的各种药材，可使其中有效成分直接暴露出来，而不是使有效成分从细胞壁（膜）释放，从而使药物起效更加迅速、充分。

2.中药超微粉碎对药物体内吸收的影响中药经超微粉碎处理后，其粒度更加细微、均匀，因此表面积增加，孔隙率增大，吸附性和溶解性增强，药物能较好地分散、溶解于胃液中，增大与胃黏膜的接触面积，从而更易被胃肠道吸收，大大提高了生物利用度．相当一部分矿物类药材是水不溶性物质，经超微粉碎处理后，因粒度大大减少而可加快其在体内的溶解、吸收速度，提高其吸收量。

3.中药超微粉碎制剂的药效学研究杜晓敏等研究发现，相同剂量时，用超微粉碎技术制成的糖泰胶囊的药效作用强于传统粉碎工艺，前者小剂量组对正常小鼠的血糖降低作用与后者大剂量组几乎相同；相同剂量时，超微粉碎比其他方法生产的附桂地黄丸药效作用更明显。

他们还采用超微粉碎技术与传统粉碎技术加工原生药材，再以相同制剂工艺制成外用药诚年月泰A与诚年月泰B，结果两者在药效学方面存在着明显差异：相同剂量时诚年月泰A镇痛及改善微循环的作用均强于诚年月泰B，而小剂量诚年月泰A与大剂量诚年月泰B的药效作用相当接近。

超微粉碎技术在中药领域中的研究概况随着生产技术和检验科技的不断提升，提高药物的吸收、利用和治疗效果已成为药物研发的重要方向。

超微粉碎技术是一种利用高速旋转和冷却的方法将物质粉碎为微米级粒子的技术。

由于其具有高精度、高效率和高稳定性等特点，在中药领域中得到了广泛的应用和研究。

本文将从超微粉碎技术的原理、中药领域的应用和研究进展三个方面进行综述。

超微粉碎技术原理超微粉碎技术是一种利用高速旋转和冷却的方法将物质粉碎为微米级粒子的技术。

具体过程为：将物质加入粉碎室，通过高速旋转的刀片碾磨并冷却加入的物质，从而达到超微粉碎的目的。

因此，在不同的粉碎条件下，超微粉碎技术能够制备出不同粒度大小的物质，从而满足不同领域的需求。

超微粉碎技术在中药领域中的应用对提高中药活性成分的利用率有重要意义中药中的活性成分通常分布不均，而且很小一部分才具有治疗作用。

通过超微粉碎技术，能够将其它成分过滤掉，提取出小分子活性成分，并将其制成超微粉末，以达到更高的吸收率。

对难溶性中药成分颗粒化有利中药中的一些成分难溶于水，难于溶解和吞咽。

通过超微粉碎技术，能够将这些难溶的成分制成微粒，提高水溶性和生物利用度。

对药物的口服途径和制剂形式有重要意义通过超微粉碎技术，制成的超微粉末可以更好地吸附在肠胃道上，避免被肠道吸收，从而增加药物的口服途径。

同时，由于超微粉末的表面积大，可以直接制成片剂、胶囊等制剂形式，从而减少加工过程和药品的管理成本。

超微粉碎技术在中药领域中的研究进展实现浸出液中提取柿温内酯的纳米级分散柿温内酯是一种新型的抗癌活性成分。

通过超微粉碎技术，将其制成纳米粉末，利用纳米分散剂制成纳米颗粒溶液，可以实现浸出液中柿温内酯的提取和分散，从而提高药效。

制备黄芩黄酮水分散粉末的研究黄芩黄酮是一种重要的药用成分。

通过超微粉碎技术，将其制成水分散粉末，可以提高水溶性和生物利用度，从而增加药效。

利用超微粉碎技术提取黄杨苷黄杨苷是一种抗肿瘤活性成分。