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依那西普注射液说明书

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肿瘤坏死因子抑制剂(依那西普、英夫利昔单抗、阿达木单抗)个体化用药手册

肿瘤坏死因子抑制剂(依那西普、英夫利昔单抗、阿达木单抗)个体化用药手册


该患者对肿瘤坏死因子 抑制剂（依那西普、英 夫利昔单抗、阿达木单
子抑制剂（依那西普、英夫利昔单 抗）的应答可能较弱，
抗、阿达木单抗）的应答可能较 可根据患者具体情况考
弱，接受肿瘤坏死因子抑制剂治疗 虑增加剂量或换药。
时，症状改善的可能性较小。
AA
0.00%
TNF为AA基因型的患者与GG基因 型者相比，肿瘤坏死因子-α (TNFα)的表达可能较高，对肿瘤坏死因
(TNF-alpha) promoter -308 G/A and response to 个体的TNF-α表达有关。一些研究表明，AA和
TNF-alpha blockers in rheumatoid arthritis: a
AG基因型可能与RA患者的病情严重程度有
meta-analysis. Modern rheumatology. 2013. Zeng 关，而启动子区-308G向A的突变与TNF-α表达
Zhen et al.PMID: 22760475 Association of TNF-alpha polymorphism with
升高有关，从而影响TNF-a抑制剂的疗效。
prediction of response to TNF blockers in
spondyloarthritis and inflammatory bowel disease:
减少RA的症状和迹象。然而，在临床治疗中
spondyloarthritis and inflammatory bowel disease: 发现并不是所有的患者在接受TNF-α抑制剂治
a meta-analysis. Pharmacogenomics. 2013. Tong 疗时的都能表现出相同程度的疗效反应。这可
重组人促红素注射液

重组人促红素注射液

【药品通用名称】重组人促红素注射液（CHO细胞）商品名：依普定英文名：Recombinant Human Erythropoietin Injection（CHO Cell）汉语拼音：Chongzu Ren Cuhongsu Zhusheye(CHO Xibao)【成份】基因重组人红细胞生成素。

基因重组CHO细胞表达、纯化制得。

辅料为：人血白蛋白、氯化钠、枸橼酸钠、枸橼酸。

【性状】本品为无色澄明液体，pH6.9±0.5。

【适应症】1、肾功能不全所致贫血，包括透析及非透析病人。

2、外科围手术期的红细胞动员。

【规格】（1）2000IU/1ml/支；（2）4000IU/1ml/支；（3）6000IU/1ml/支；（4）10000IU/1ml/支。

【用法用量】1、肾性贫血本品应在医生指导下使用，皮下注射,每周分2~3次给药。

给药剂量需依据病人的贫血程度、年龄及其它相关因素调整。

治疗期：开始推荐剂量血液透析患者每周100~150IU/kg，非透析病人每周75~100IU/kg。

若红细胞压积每周增加少于0.5vol%，可于4周后按15~30IU/kg增加剂量，但最高增加剂量不可超过30 IU/kg/周。

红细胞压积应增加到30~33vol%，但不宜超过36vol% 。

维持期：如果红细胞压积达到30~33 vol%或/和血红蛋白达到100~110 克/升，则进入维持治疗阶段。

推荐将剂量调整至治疗剂量的2/3然后每2~4周检查红细胞压积以调整剂量，避免红细胞生成过速，维持红细胞压积和血红蛋白在适当水平。

2、外科围手术期的红细胞动员适用于术前血红蛋白值在100－130克/升的择期外科手术病人（心脏血管手术除外），使用剂量为150IU/kg体重，每周3次，皮下注射，于术前10天至术后4天应用，可减轻术中及术后贫血，减少对异体输血的需求，加快术后贫血倾向的恢复。

用药期间为防止缺铁，应同时补充铁剂。

【不良反应】1.一般反应：少数病人用药初期可出现头疼、低热、乏力等，个别病人可出现肌痛、关节痛等。

依那西普注射液说明书

依那西普注射液说明书

在某些适应症患者中进行的对照试验表明，在给药的前 12 周内依那西普治疗组患 者中约有 13.6%，安慰剂治疗组中约有 3.4%出现注射部位反应。 上市后曾观察到与依那西普治疗有关的注射部位的出血和瘀血。 严重感染
在安慰剂对照试验中，严重感染（致命性、威胁生命或需要住院或需要静脉给予抗 生素）的发生率并未增加。依那西普治疗达 48 个月的类风湿关节炎患者中出现严重感 染的比例为 6.3%，包括脓肿（各种部位）、菌血症、支气管炎、滑囊炎、蜂窝组织炎、 胆囊炎、腹泻、憩室炎、心内膜炎(疑似)、胃肠炎、乙型肝炎、带状疱疹、腿部溃疡、 口腔感染、骨髓炎、耳炎、腹膜炎、肺炎、肾盂肾炎、脓毒血症、细菌性关节炎、鼻窦 炎、皮肤感染、皮肤溃疡、尿道感染、血管炎以及伤口感染等。在为期 2 年的活性对照 试验中分别给予受试者依那西普、甲氨蝶呤或依那西普与甲氨蝶呤联用，三个治疗组发 生严重感染的发生率相似，但不能排除依那西普与甲氨蝶呤联用与感染发生率的增加有 关。
推荐剂量为 25 mg 每周二次(间隔 72－96 小时)或 50 mg 每周一次。 老年患者（≥65 岁）
无需进行剂量调整。用法用量与 18-64 岁的成人相同。 肝肾功能损害的患者
无需进行剂量调整。 注射部位
本品的注射部位为大腿、腹部和上臂，注射方式为皮下注射。每次在不同部位注射， 与前次注射部位至少相距 3 cm。禁止注射于皮肤柔嫩、瘀伤、发红或发硬部位。注射部 位的选择和注射方法的详细信息请参见“依那西普注射液的使用说明”。
非黑色素瘤 恶性黑色素瘤
皮肤癌*（参 （参见“注意
见“注意事 事项”）、淋
项”）
巴瘤、白血病
Merkel 细胞癌 （参见 “注意 事 项”）
血液和淋巴系 统异常
免疫系统异常
Erelzi依那西普etanerceptszzs注射液使用说明书2016年

Erelzi依那西普etanerceptszzs注射液使用说明书2016年

Erelzi(依那西普etanercept-szzs)注射液使用说明书2016年第一版批准日期：2016年8月30日；公司：Sandoz Inc.美国FDA批准Erelzi，对恩利[Enbrel]一个生物相似药/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=Sea rch.DrugDetailsFDA药品评价和研究中心主任Janet Woodcock，M.D.说：“对有类风湿样和自身免疫疾病患者生物相似药途径是改善取得治疗的重要机制，”“我们仔细地评价这些分子的结构和功能性特征。

患者和提供者可有可信度与参比产品在安全性和疗效没有临床意义的差别。

”不是作为一种可互换的[interchangeable]产品。

.处方资料重点这些重点不包括安全和有效使用ERELZITM所需所有资料。

请参阅ERELZI完整处方资料。

ERELZI(依那西普[etanercept]-szzs)注射液，为皮下使用美国初次批准：2016 ERELZI(依那西普-szzs)是对ENBREL®(依那西普)生物相似药*适应证和用途ERELZI是一种肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂适用为以下的治疗：•类风湿样关节炎(RA)(1.1)•年龄2岁或以上多关节幼年特发性关节炎(JIA)患者(1.2)•银屑病关节炎(PsA)(1.3)•强直性脊柱炎(AS)(1.4)•斑块性银屑病(PsO)(1.5)剂量和给药方法ERELZI是通过皮下注射给予。

•成年RA和PsA(2.1) 50 mg每周1次有或无氨甲喋呤[methotrexate](MTX)•AS(2.1) 50 mg每周1次•成年PsO(2.2) 50 mg每周3次共3个月，接着50 mg每周1次•JIA(患者体重>63 kg)(2.3)0.8 mg/kg每周，与一个最大50 mg每周剂型和规格⑴注射液：25 mg/0.5 mL和50 mg/mL溶液在一个单剂量预装注射器与BD UltraSafe Passive® 针护(3)⑵注射液：50 mg/mL溶液在单剂量预装Sensoready® 笔(3)禁忌证⑴败血症(4)⑵–用ERELZI建议不使用环磷酰胺[Cyclophosphamide] (7.3)警告和注意事项⑴一个活动性感染期间不要开始ERELZI。

依那西普治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎的专家建议(2013年修改稿)

依那西普治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎的专家建议(2013年修改稿)


缓解标准
SDAI<=3.3 注：SDAI=TJC（28个关节中的肿胀关节数）+SJC （28个关节中的压痛关节数）+PGA（患者的总 体评价0-10）+MDGA（医生的总体评价0-10） +CRP（mg/dl) CDAI 布尔式定义（四个一标准） 在任何时间点，患者必须同时满足以下条件方可 判为缓解：压痛关节数≤１；肿胀关节数≤１； CRP（mg/dL）≤1；患者总体评分≤1（0~10）。
防治结核的建议
⑤结核标准治疗方案和预防性治疗方案应遵循当地结核病 专科医生的建议。潜伏感染的治疗主要针对高危人群, 即 青少年、有密切结核病接触史、新近PPD转阳及HIV患者、 T-spot检查阳性者, 而不是所有PPD皮试强阳性者均需预 防性治疗。以往预防性化疗方案是单用异烟肼, 由于耐药 菌株的增多及避免诱导产生耐药, 目前采用两联或三联治 疗（异烟肼、利福平和乙胺丁醇） 。在给予抗结核药物 治疗前, 应查肝肾功能、血尿常规, 用药后2周、4周各查1 次, 以后每4周复查一次。 ⑥对未行预防性化疗的结核感染高危人群, 应定期随访 （每3～6个月查1次X线胸片）。
一、类风湿关节炎（RA）
治疗目标
治疗的首要目标是达到病情缓解，而对于 病程较长的RA患者，达到疾病低活动度 （LDA）可作为一条替代目标[2]。通过控 制症状，防止躯体结构损害，并保证正常 的机体功能和社会角色，从而最大程度地 提高患者的远期生活质量。在诱导缓解阶 段应密切监测病情，每1-3个月评估病情， 根据病情及时调整治疗方案。
依那西普治疗类风湿关节炎和强 直性脊柱炎的专家建议 （2013）
依那西普治疗类风湿关节炎和强直 性脊柱炎专家组
TNFα拮抗剂是一类生物制剂, 通过特异性 拮抗TNFα， 达到治疗风湿性疾病的目的。 依那西普（商品名益赛普®）是重组人Ⅱ型 肿瘤坏死因子受体-抗体融合蛋白, 是我国 第一个上市的TNFα拮抗剂, 分别于2005年 和2007年获得我国食品药品监督管理局批 准, 用于类风湿关节炎（RA）、强直性脊 柱炎（AS）和银屑受累者, 或持续外周关节炎 为主要表现的外周型SpA者，经传统 DMARDs充分治疗但疗效欠佳者, 可选择依 那西普与传统DMARDs联用； （3）常规治疗无效的有肌腱端炎症状的患 者； （4）其它TNFα拮抗剂疗效欠佳或不能耐 受者。
依那西普注射液说明书

依那西普注射液说明书

核准日期：2017年11月21日修改日期：2018年5月18日；2019年8月2日；2020年2月18日；2020年6月3日；2020年7月28日；2021年3月2日；2021年4月7日；2021年8月20日；2021年10月21日；2021年11月29日；2022年01月18日依那西普注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

警告严重感染使用依那西普进行治疗的患者发生严重感染的风险增高，可能导致住院或死亡（见警告和不良反应）。

而绝大多数出现上述情况的患者同时合用免疫抑制剂，如甲氨蝶呤或皮质激素。

一旦患者发生严重感染或脓毒血症应停用依那西普。

已报告的感染包括：♦活动性结核病，包括复发的潜伏性结核病。

结核病患者反复出现播散性或肺外病变。

患者使用依那西普前和用药过程中，应检测潜伏性的结核病。

使用依那西普治疗前必须治疗潜伏性的结核感染。

♦侵袭性真菌感染，包括组织胞浆菌病，球孢子菌病，念珠菌病，曲霉病，芽生菌病，和肺孢子虫病。

患者有组织胞浆菌病或其他侵袭性真菌感染者，可能呈现播散性而非局限性病变。

一些活动性感染患者的组织胞浆菌病的抗原和抗体检测可能为阴性。

患者的侵袭性真菌感染有发展为严重全身性疾病风险时，应考虑给予经验性抗真菌治疗。

♦因机会致病菌导致的细菌性、病毒性和其他感染, 包括军团菌属和李斯特菌属。

慢性或反复感染的患者使用依那西普治疗之前，应当仔细评估其承担的风险和受益。

使用依那西普治疗时和治疗后，应严密监测患者感染症状和体征的变化，包括那些治疗前的潜伏性结核病检测结果呈阴性而可能发生结核感染的患者。

恶性肿瘤有报告使用TNF-抑制剂，包括依那西普，治疗的儿童和青少年患者发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤，有些是致命的。

【药品名称】通用名称：依那西普注射液商品名：恩利（Enbrel）英文名称：Etanercept Solution for Injection汉语拼音：Yinaxipu Zhusheye【成份】主要成份：依那西普辅料：L-精氨酸盐酸盐，氯化钠，蔗糖，磷酸氢二钠二水合物，磷酸二氢钠二水合物和注射用水。

依那西普注射液说明书

依那西普注射液说明书

恶性肿瘤 有报告使用 TNF-抑制剂，包括依那西普，治疗的儿童和青少年患者发生淋巴瘤和其他
恶性肿瘤，有些是致命的。
Version No.: 20171121
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【药品名称】 通用名称：依那西普注射液 商 品 名：恩利（Enbrel） 英文名称：Etanercept Solution for Injection 汉语拼音：Yinaxipu Zhusheye
【性状】 澄清、无色至黄色溶液。
【适应症】 类风湿关节炎（RA）
中度至重度活动类风湿关节炎的成年患者对包括甲氨蝶呤（如果不禁忌使用）在内 的 DMARD（改善病情的抗风湿药）无效时，可用依那西普与甲氨蝶呤联用治疗。
已证实依那西普单独使用或与甲氨蝶呤联用时，可降低 X 线检测相的关节损害进展 率，并改善关节功能。
良性、恶性和性质不明的肿瘤（包括囊肿和息肉）
少见：
非黑色素瘤皮肤癌（参见【注意事项】）
罕见：
黑色素瘤; 淋巴瘤（参见【注意事项】）
未知：
Merkel 细胞癌；白血病（参见【注意事项】）
感染和侵染：
很常见：
感染(包括上呼吸道感染、支气管炎、膀胱炎、皮肤感染)*
注射前，一次性的预填充注射液需先达到室温（大约 15 至 30 分钟）。在达到室温 的过程中针头的保护盖不应移除。溶液澄清、无色或淡黄色溶液，或包含小的透明或白 色的蛋白粒。
【不良反应】 安全信息汇总
Version No.: 20171121
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最常见的不良反应报告为注射部位反应（比如疼痛，肿胀，瘙痒，红斑和注射部位 出血），感染（比如上呼吸道感染，支气管炎, 膀胱感染和皮肤感染） ，变态反应, 自 身抗体形成，瘙痒和发热。
依那西普 crs 用法

依那西普 crs 用法

依那西普crs 用法
依那西普（Etanercept）是一种生物制剂，常用于治疗类风湿关节炎（Rheumatoid Arthritis, RA）等自身免疫性疾病。

关于依那西普的用法，通常是皮下注射，具体的用药剂量和频率应该根据医生的建议来确定。

一般来说，依那西普的推荐剂量为25mg，每周2次（间隔72-96小时）；或50mg，每周1次。

然而，具体的用药方案可能会因个体差异和医生建议略有不同。

在使用依那西普之前，请务必咨询医生，了解正确的用药方法、剂量和注意事项。

此外，在使用过程中如有任何不适或疑问，也应及时向医生咨询。

需要注意的是，依那西普虽然是一种有效的治疗药物，但并非适用于所有人群。

在使用前，医生会对您的身体状况进行评估，以确保您适合使用该药物。

同时，由于依那西普可能会与其他药物产生相互作用，因此在用药期间应避免随意更改或停止其他药物的使用，以免影响治疗效果。

注射用依那西普说明书(冻干粉)20131219(恩利)

注射用依那西普说明书(冻干粉)20131219(恩利)

[性状] 白色冻干粉。溶剂为澄清、无色液体。
[适应症] 类风湿关节炎（RA）
中度至重度活动性类风湿关节炎的成年患者对包括甲氨蝶呤（如果不禁忌使用）在 内的 DMARD（改善病情的抗风湿药）无效时，可用依那西普与甲氨蝶呤联用治疗。
已证实依那西普单独使用或与甲氨蝶呤联用时，可降低 X 线检测相的关节损害进展 率，并改善关节功能。
部分。 成人（18-64 岁） 类风湿关节炎
推荐剂量为 25 mg 每周二次(间隔 72－96 小时)或 50mg 每周一次，已证实 50mg 每 周一次的给药方案是安全有效的（参见药理毒理部分）。 强直性脊柱炎
推荐剂量为 25 mg 每周二次(间隔 72－96 小时)或 50 mg 每周一次。 老年患者（≥65 岁）
[成份] 主要成份：依那西普 辅料：甘露醇、蔗糖和氨丁三醇（Tris）。 活性成份来源：依那西普是利用中国仓鼠卵巢（CHO）细胞表达系统产生的人肿瘤坏死 因子受体p75 Fc融合蛋白。二聚体由人肿瘤坏死因子受体 2（TNFR2/p75）的胞外配体 结合部位与人IgG1 的Fc片段连接组成。组成依那西普的Fc包括CH2、CH3 及连接部位， 但不包括IgG1 的CH1 部分。依那西普的活性为 1.7×106单位/mg。 分子量：依那西普包括 934 个氨基酸，分子量约为 150 kD
这些临床试验中所观察到的比率和发病率与对全体人口的研究期望值相同。在一项 351
名采用依那西普治疗 2 年以上的强直性脊柱炎患者的研究中，依那西普治疗组报告了 6
例恶性肿瘤。在治疗其它适应症的患者中，报告了 32 例恶性肿瘤和 43 例非黑色素瘤皮
肤癌。
在采用依那西普治疗类风湿关节炎、强直性脊柱炎和其他适应症的临床试验中，
Version No.: 20131219
类风湿关节炎新药“恩利”依那西普

类风湿关节炎新药“恩利”依那西普

类风湿关节炎新药“恩利”依那西普 Infliximab 。

温馨提示： 依那西普内容仅供参考，实际诊断及用药请遵从医生指导，如为处方药请凭医生处方购买！ 本店为零售药店，仅提供依那西普的零售服务！ 依那西普说明书：药品名:依那西普(Etanercept)英文名:Infliximab 、Enbrel@(Amgen Inc 生产)、Remicade@(Centacor.Inc 生产).来源: 英利昔是利用重组DNA 和单克隆抗体技术制备的人源化的人鼠嵌合搞TNF α受体单抗.依那西普是完全由人Ig 生产的抗TNF α受体单抗.作用机制: 本品为二聚体融合蛋白,由人类75kD 肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor, TNF)受体的细胞外配体结合部分和人类IgG1Fc 段连接而成.本品Fc 段含有GH2区、CH3区铰链区,但是不含有CH1区. 药品名依那西普 通用名 Infliximab 剂型 针剂规格生产厂家 Amgen Inc 生产)、Remicade@(Centacor.Inc 生产 批准文号参考价格 ￥0.00元单位 支近年来研究发现骨髓异常增生综合征(myelo-dysplastic syndrome, MDS)伴有程序化细胞死亡(凋亡)加速,并且这种细胞凋亡与过度表达TNFα有关.本品特异性地与TNFα受体结合,阻断TNFa与细胞表面TNFα受体的相互作用;此外,本品还可以调节TNFα诱导或者介导的生物学作用.药代动力学:1.吸收:单药25mg皮下注射.吸收较慢,平均69±34小时,达到血药峰浓度.每周两次,每次25mg皮下注射用药6个月后,平均血药浓度2.4±1.0 μg/ml.2.分布:无资料.3.半衰期:单药25mg皮下注射,清除率160±80ml/h.平均半衰期102±20小时.4.清除:经体内蛋白质降解途径清除.药物相互作用: 尚无相关资料.适应证: 治疗低危/中危MDS、难治性贫血(RA)期伴有TNFa升高的病例.单药有效率: 治疗MDS,有效率12.5%～30%.剂型: 无菌白色不含防腐剂的冻干粉,每支含有Enbrel25mg,D-甘露醇40mg,蔗糖10mg,氨丁三醇1.2mg.依那西普为无菌冻干粉,每支含Remicade100mg.剂量: 试验治疗MDS剂量(Remicade):3mg/kg静脉用药6次(第0、2、6、14、22、30周).Embrel,25mg皮下注射,每周2次,3个月为一疗程.给药途径: 皮下注射或者静脉点滴.配伍:本品不宜与其他药品混合使用并且不应使用注射用水以外的溶媒溶药.禁忌证:败血症患者、已知对Embrel和Remicade或者制剂中其他成分过敏的患者禁用.心衰患者、老年患者、孕妇、哺乳期妇女慎用.不良反应:1.注射部位局灶反应:红斑、痛痒、疼痛、肿胀、出血、瘀伤。

美国药(Enbrel)恩利使用说明书

美国药(Enbrel)恩利使用说明书


【购买须知】
美国是医药分开的国家，药房全部实行严格的处方药与非处方药分类管理。对处方药的销售，必须凭美国医生（电子/纸质）处方。如今国内患者可以依托科技，通过好医友国际医疗平台实现远程的病历交互，由美国医生根据患者病情开具电子处方，以正规渠道在好医友美国药房购买到处方药。
【不良反应】
10.皮肤病：变脉管炎、皮下结节风疹、皮疹、脱发。
【禁忌】
本品不宜与其他混合使用，并且不应使用注射用水以外的溶媒溶药。败血症患者已知对Embrel和Remicade或者制剂中其他成分过敏的患者禁用。心衰患者、老年患者、孕妇、哺乳期妇女慎用。
5.肌肉骨骼系统：滑囊炎、多发性肌炎、关节痛、狼疮样综合症。
6.神经系统：头痛、眩晕、脑缺血、抑郁、血管神经性水肿。
7.
8.泌尿生殖系统：膜性肾、小球肾炎。
9.血液系统：淋巴结肿大、贫血、细胞减少症、血小板减少症。
【药品名称】
商品名：Enbrel
通用名：恩利、依那西普注射液
【性状】
本品外观呈白色冻干粉。溶剂为澄清、无色液体。
【适应症】
中度至重度活动性类关节炎、重度活动性强直性脊柱炎的成年患者对常规治疗无效时可使用。
【用法用量】
恩利需在有诊断和治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎经验的专科医生的指导下使用。
类风湿关节炎：推荐剂量为25mg，每周2次(间隔72-96小时)；或50mg，每周1次。已证实50mg每周1次的给药方案是安全有效的。
强直性脊柱炎：推荐剂量为25mg，每周2次(间隔72-96小时)或50mg每周1次。
肝、肾功能损害的患者：无需进行剂量调整。
注射部位：恩利的注射部位为大腿、腹部和上臂，注射方式为皮下-注射。每次在不同部位注射，与前次注射部位至少相距3cm。禁止注射于皮肤柔嫩、瘀伤、发红或发硬部位。

依那西普PPT课件


作用机制
• 依那西普(etanercept)是II型肿瘤坏死因子 (tumer necrosis factor , TNF)受体P75的细 胞外部分和人IgG1的Fc段基因工程融合的 蛋白二聚体(rhTNFR：Fc)，可特异性阻断 TNF—α与其细胞表面受体的相互作用，从 而改善类风湿关节炎患者的病情。
简要过程
• 第1步: 基因构建 • 第2步: 宿主细胞增殖、发酵 • 第3步: 去除细胞 • 第4步: 分离纯化 • 第ห้องสมุดไป่ตู้步: 测试和质量控制 • 第6步: 灌装与冻干 • 第7步: 包装运输
纯化
依那西普销售情况
年销售额： 2001年 7.62亿美元 2002年 8.02亿 美元 2003年 10亿美元 。。。 。。。
5. 依那西普专利文献
写在最后
成功的基础在于好的学习习惯
The foundation of success lies in good habits
16
结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的， 所以不要放弃，坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End 演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
• 过量的 TNFα与其他炎性因子一起产生 多种病理性损伤：它启动很多下游细胞因 子如白细胞介素的表达，促进滑膜细胞增 生；可使滑膜细胞及成骨细胞的表达增强， 而成骨细胞通过与破骨细胞表面的受体结 合导致骨破坏。
• 参考文献：依那西普在类风湿关节炎的临床应用及进展 姚中强，栗占国
(北京大学人民医院风湿免疫科，北京100044)

依那西普结构式

依那西普（Enalapril）是一种常用的高血压药物，属于血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）类药物。

它通过抑制血管紧张素转换酶，阻断血管紧张素Ⅱ的合成，从而降低血压，减轻心脏负担，改善心脏功能。

以下是关于依那西普的详细介绍。

一、依那西普的化学结构依那西普的化学名为（S）-1-[N-（1-乙氧羰基-3-苯基丙基）-L-丙氨基]-L-丙氨酸，其分子式为C20H28N2O5，分子量为376.45。

依那西普的结构式如下图所示：二、依那西普的药理作用依那西普是一种血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，它能够抑制ACE的活性，从而阻断血管紧张素Ⅱ的合成。

血管紧张素Ⅱ是一种强烈的血管收缩剂，能够收缩血管，增加心脏的负担，导致高血压和心脏病的发生。

依那西普的作用是通过降低血管紧张素Ⅱ的水平，扩张血管，降低血压，减轻心脏负担，改善心脏功能。

三、依那西普的临床应用依那西普是一种常用的高血压药物，也可用于心力衰竭、冠心病等心血管疾病的治疗。

依那西普的剂量和用法应根据患者的具体情况进行调整，通常剂量为每天10-40毫克，口服一次或分次服用。

依那西普的不良反应较少，常见的不良反应包括头痛、咳嗽、低血压、头晕等。

四、依那西普的临床研究依那西普的临床研究表明，它能够显著降低高血压患者的血压，减轻心脏负担，改善心脏功能。

同时，依那西普还能够降低心脏病患者的死亡率和住院率，提高生活质量。

例如，一项名为SOLVD（Studies of Left VentricularDysfunction）的研究表明，依那西普能够显著降低心力衰竭患者的死亡率和住院率。

五、依那西普的注意事项依那西普具有一定的禁忌症，如对依那西普过敏、孕妇、哺乳期妇女、严重肝功能不良患者等。

在使用依那西普时，应注意避免与其他药物的相互作用，如利尿剂、钾保留剂、N SAIDs等。

此外，长期使用依那西普可能会导致肾功能损害，应定期检查肾功能。

六、结语依那西普是一种常用的高血压药物，具有显著的降压作用和心脏保护作用。

KSHA依那西普安全性及注意事项


70
60
50
40
然人群相似
• 英夫利昔的结核发生率是依那 西普的约12倍
30
20
10
8.7
6 依那西普 英夫利昔
0
自然人群
Ann Rheum Dis 2008;67(Suppl II):52.
TNF拮抗剂与结核
• 用药前需进行结核筛查，应采取胸片、体检和详问病史 、PPD皮试等综合措施 • 应用TNF拮抗剂的全过程中，应加强结核感染的监测
有利于试验组
有利于对照组
恶性肿瘤 OR= 1.08 (95% CI 0.50–2.32)
THOMPSON ET AL.ARTHRITIS & RHEUMATISM Vol. 63, No. 6, June 2011, pp 1479 –1485
FDA数据总结：儿童肿瘤
• FDA于2009年发布48例儿童接受TNF-a拮抗剂后发生肿
目 录
1. TNF拮抗剂与注射部位反应
2. TNF拮抗剂与肿瘤
3. TNF拮抗剂与结核
4. TNF拮抗剂与肝炎感染 5. TNF拮抗剂与妊娠/哺乳
目 录
6. TNF拮抗剂与疫苗接种
7. TNF拮抗剂与细菌感染
8. TNF拮抗剂与自身免疫样综合征 9. TNF拮抗剂与外科手术
注射部位反应
• 是依那西普最常见的不良反应，发生率约为16％～37％ • 通常发生在开始治疗的第1个月内 • 注射部位反应平均持续3－5天 • 包括轻至中度红斑、搔痒、疼痛和肿胀等
• 既往有结核病史且已经接受标准治疗者，可应用TNF拮 抗剂，但需临床密切随访和每隔3月查胸片
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TNF拮抗剂与结核
• 既往有未足量治疗结核史，或结核疑似者，都应进行预防 治疗 • 对于没有预防性治疗的结核感染高危人群, 应该定期随访 （每3～6个月查一次胸片） • TNF拮抗剂使用过程中发生结核病，应立即停用TNF- 拮抗剂并启动抗结核标准治疗。 • 依那西普治疗过程中以及停用之后6-12个月内, 应每三月 一次进行随访, 随访时询问结核症状, X线胸片检查

KSH_A0201_依那西普安全性及注意事项

KSH_A0201_依那西普安全性及注意事项依那西普（Esomeprazole）是一种抗酸药，用于治疗胃酸过多引起的消化性溃疡、胃食管反流病以及消化系统疾病等。

然而，任何药物都存在一定的安全性问题和注意事项，使用依那西普时也需要注意以下内容。

安全性问题：1.过敏反应：有些患者对依那西普或类似药物中的其他成分可能存在过敏反应。

如果出现荨麻疹、皮肤瘙痒、呼吸困难等过敏症状，应立即停止使用药物并就医。

3.骨质疏松：长期使用高剂量的依那西普可能会增加患骨质疏松的风险。

特别是长期使用中高剂量的老年人或存在其他骨质疾病的患者，需特别关注骨质疏松的发展。

4.老年患者：老年患者对药物的代谢和排泄能力较差，在使用依那西普时需要注意减量，以避免药物积累导致不良反应。

5.肝功能受损：依那西普主要在肝脏中代谢，因此存在肝功能不全的患者可能会导致药物在体内的积累。

在肝功能受损的患者中应用依那西普时需减量或延长给药间隔。

6.妊娠和哺乳期：目前尚不清楚依那西普对妊娠和哺乳期的安全性，因此在妊娠和哺乳期妇女中应慎用此药物，需在医生指导下使用。

注意事项：1.患者应严格按照医生的建议和说明书上的用药剂量和使用方法使用药物。

不可随意调整剂量或停药。

2.尽量避免与其他药物同时使用，特别是贝他受体阻断剂、一些抗真菌药物、抗癫痫药物等。

若需同时使用其他药物，请告知医生并根据医生的指导合理用药。

3.长期大剂量使用依那西普可能会导致胃酸分泌减少，可能会影响维生素B12和镁的吸收。

在长期使用依那西普的患者中需定期检查血液中这些物质的水平并补充。

4.如果有使用问题或不适，应及时告知医生，以便医生调整药物剂量或更换其他治疗方法。

注射用依那西普说明书

注射用依那西普说明书注射用依那西普用于类风湿关节炎(RA)：中度至重度活动性类风湿关节炎的成年患者对包括甲氨蝶呤(如果不禁忌使用)在内的DMARD(改善病情的抗风湿药)无效时，可用依那西普与甲氨蝶呤联用治疗。

下面是店铺整理的注射用依那西普说明书，欢迎阅读。

注射用依那西普商品介绍通用名：注射用依那西普生产厂家: 德国Boehringer Ingelheim Pharma批准文号：国药准字H20080557药品规格：25mg/瓶×2瓶/盒药品价格：￥0元注射用依那西普说明书【药品名称】通用名称：注射用依那西普商品名称：恩利英文名称：Enbrel (Etanercept for Injection)【成份】主要成份：依那西普辅料：甘露醇、蔗糖和氨丁三醇(Tris)。

【性状】白色冻干粉。

溶剂为澄清、无色液体。

【适应症】类风湿关节炎(RA)：中度至重度活动性类风湿关节炎的成年患者对包括甲氨蝶呤(如果不禁忌使用)在内的DMARD(改善病情的抗风湿药)无效时，可用依那西普与甲氨蝶呤联用治疗。

已证实依那西普单独使用或与甲氨蝶呤联用时，可降低X线检测相的关节损害进展率，并改善关节功能。

强直性脊柱炎(AS)：重度活动性强直性脊柱炎的成年患者对常规治疗无效时可使用依那西普治疗。

【用法用量】恩利需在有诊断和治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎经验的专科医生的指导下使用。

尚未进行药物相容性研究，禁止将依那西普与其他药物混合使用。

成人(18-64岁)：类风湿关节炎：推荐剂量为25mg每周二次(间隔72-96小时)或50mg每周一次，已证实50mg每周一次的给药方案是安全有效的(参见药理毒理部分)。

强直性脊柱炎：推荐剂量为25mg每周二次(间隔72-96小时)或50mg每周一次。

老年患者(>65岁)：无需进行剂量调整。

用法用量与18-64岁的成人相同。

肝肾功能损害的患者：无需进行剂量调整。

注射部位：恩利的注射部位为大腿、腹部和上臂，注射方式为皮下注射。

依那普利拉注射液

依那普利拉注射液【药品名称】通用名称：依那普利拉注射液英文名称：Enalaprilat Injection【成份】苯丙脯酸。

【适应症】适用于治疗急进型或高血压危象需迅速降压者及稳定型心力衰竭者，尤适用于处于昏迷状态及因各种原因不能口服给药的患者。

本品不降低脑血流，故亦适用于因血压下降...【用法用量】静注，高血压病患者每次10～40mg，约30min内效果达最明显；剂量超过40mg，作用不再增强，但维持时间延长。

也可用1.25～5mg，每6h给药1次方式。

在充血性心力衰竭者一般每次2.5～5mg，每日1次。

当病情控制后一般均改为用依那普利口服继续治疗。

本品每10mg约相当于依那普利20mg。

【不良反应】少数病人有低血压或体位性低血压、眩晕、头痛、恶心、腹痛、皮疹、虚弱、血管神经性水肿、咳嗽、血尿素氮增高、血肌肝过高等不良反应。

有些病人还出现血红蛋白减少、白细胞减少、转氨酶升高等。

.【禁忌】严重肾功能减退者宜减量慎用。

低血压患者禁用。

【注意事项】1.用药后循环血量减少、出现钠离子滞留、腹泻、呕吐等不良反应，慢性高血压病人，可用等渗氯化钠注射液补充血容量。

2.肾功能不全的病人，其剂量可根据肾损害情况确定。

3.血压正常的充血性心力衰竭病人，用药后如出现低血压现象，应减量或中止给药。

【药物相互作用】1 与呋塞米同用可增强本品降压作用及延长作用时间。

2 本品与交感神经阻断剂和神经节阻滞剂合用，应谨慎。

3 本品与某些&beta;－受体阻滞剂并用，能增强本品的抗高血压作用。

4 本品与钾盐和含钾药物合用，会引起高钾血症。

【药理作用】本品为依那普利的活性型，是强力的血管紧张素转换酶抑制剂。

口服无效，仅供静脉注射用。

能扩张高血压患者周围血管、降低血压。

充血性心力衰竭者静注本品后冠状血管扩张，平均动脉压下降，肺毛细血管楔嵌压降低，心肌耗氧量减少，心指数及心搏量增加。

【贮藏】密封保存。

【批准文号】国药准字H20010498【生产企业】企业名称：常州制药厂有限公司生产地址：江苏省常州市劳动东路518号。

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良性、恶性和性质不明的肿瘤（包括囊肿和息肉） 少见： 罕见： 未知： 感染和侵染： 很常见： 少见： 感染(包括上呼吸道感染、支气管炎、膀胱炎、皮肤感染)* 严重感染(包括肺炎、蜂窝组织炎、脓毒性关节炎、脓毒血症和寄生虫 感染)* 罕见： 结核病、机会致病菌感染（包括侵袭性真菌、原虫、细菌和非典型分枝 杆菌感染，病毒性感染和军团菌属）* 未知： 利斯塔氏菌属, 乙型肝炎复发 非黑色素瘤皮肤癌（参见【注意事项】 ） 黑色素瘤; 淋巴瘤（参见【注意事项】 ） Merkel 细胞癌；白血病（参见【注意事项】 ）
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上市后曾观察到与依那西普治疗有关的注射部位的出血和瘀血。
严重感染 在安慰剂对照试验中，严重感染（致命性、威胁生命或需要住院或需要静脉给予抗 生素）的发生率并未增加。依那西普治疗达 48 个月的类风湿关节炎患者中出现严重感 染的比例为 6.3%，包括脓肿（各种部位） 、菌血症、支气管炎、滑囊炎、蜂窝组织炎、 胆囊炎、腹泻、憩室炎、心内膜炎(疑似)、胃肠炎、乙型肝炎、带状疱疹、腿部溃疡、 口腔感染、骨髓炎、耳炎、腹膜炎、肺炎、肾盂肾炎、脓毒血症、脓毒性关节炎、鼻窦 炎、皮肤感染、皮肤溃疡、尿道感染、血管炎以及伤口感染等。在为期 2 年的活性对照 试验中分别给予受试者依那西普、甲氨蝶呤或依那西普与甲氨蝶呤联用，三个治疗组发 生严重感染的发生率相似， 但不能排除依那西普与甲氨蝶呤联用与感染发生率的增加有 关。 在某些适应症患者中进行的 24 周安慰剂对照试验中，依那西普治疗组与安慰剂治 疗组的感染发生率相似。依那西普治疗组患者出现的严重感染包括：蜂窝组织炎、胃肠 炎、肺炎、胆囊炎、骨髓炎、胃炎、阑尾炎、链球菌导致的筋膜炎、肌炎、脓毒血症性 休克、憩室炎、以及脓肿。在双盲开放标签的银屑病关节炎试验中，1 例患者报告严重 感染（肺炎） 。 曾有使用依那西普发生严重和致命感染的报告， 报告的病原包括细菌、 分枝杆菌 （含 结核病） 、病毒和真菌。一些病例发生于开始使用依那西普治疗后的数周内，这些患者 除了类风湿关节炎之外还患有基础疾病 （糖尿病、 充血性心力衰竭、 活动性或慢性感染） （参见【注意事项】 ） 。一项临床试验表明，依那西普治疗可能增加患有脓毒血症患者的 死亡率。 曾有机会致病菌感染的报告，包括侵袭性真菌感染、寄生虫（包括原虫）感染、病 毒性感染（包括带状疱疹） 、细菌感染（包括利斯塔氏菌属和军团病杆菌属）以及非典 型分枝杆菌感染。在一项综合的临床试验数据中，15402 名依那西普治疗患者出现机会 致病菌感染的总体发生率为 0.09%。 调整后暴露率是每 100 个患者年中发生 0.06 个事件。 上市后，全球范围内出现机会致病菌感染的病例中约有一半为侵袭性真菌感染。最常报 告的侵袭性真菌感染为念珠菌、肺囊虫属、曲霉菌属和组织胞浆菌。侵袭性真菌感染导 致了一半以上机会致病菌感染患者的死亡。主要的致命性结果出现在肺孢子虫性肺炎、 未确定的系统性真菌感染以及曲霉菌病的患者中（参见【注意事项】 ） 。
【不良反应】
安全信息汇总
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最常见的不良反应报告为注射部位反应（比如疼痛，肿胀，瘙痒，红斑和注射部位 出血），感染（比如上呼吸道感染，支气管炎, 膀胱感染和皮肤感染） ，变态反应, 自 身抗体形成，瘙痒和发热。 依那西普也有严重不良反应的报道。肿瘤坏死因子抑制剂，比如依那西普，会影响 免疫系统，他们的使用也许会影响患者自身对感染和肿瘤的抵抗能力。依那西普治疗后 出现严重感染的患者小于 1/100。安全性报告中也包含致命或威胁生命的感染和脓毒血 症。使用依那西普的患者也有各种恶性肿瘤的报告，包括乳腺癌，皮肤癌和淋巴瘤。 也有严重的血液系统、神经系统异常以及自身免疫反应的报告。这些包括罕见的全 血细胞减少和非常罕见的再生障碍性贫血。 使用依那西普的患者还有中枢和外周神经系 统脱髓鞘病变的报告，分别为罕见和非常罕见。另外还有罕见的狼疮，狼疮相关表现和 血管炎的报告。
【性状】
澄清、无色至中度至重度活动类风湿关节炎的成年患者对包括甲氨蝶呤（如果不禁忌使用）在内 的 DMARD（改善病情的抗风湿药）无效时，可用依那西普与甲氨蝶呤联用治疗。 已证实依那西普单独使用或与甲氨蝶呤联用时， 可降低 X 线检测相的关节损害进展 率，并改善关节功能。
强直性脊柱炎（AS） 重度活动性强直性脊柱炎的成年患者对常规治疗无效时可使用依那西普治疗。
【规格】 Page 2 of 28 Version No.: 20171121
0.47ml: 25mg。 0.94ml: 50mg。
【用法用量】
本品需在有诊断和治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎经验的专科医生的指导下使 用。 尚未进行药物相容性研究，禁止将依那西普与其他药物混合使用。 本品的制备和使用方法请参见说明书的“依那西普注射液的使用说明”部分。 成人（18-64 岁） 类风湿关节炎 推荐剂量为 25 mg 每周二次(间隔 72－96 小时)或 50mg 每周一次，已证实 50mg 每 周一次的给药方案是安全有效的（参见【药理毒理】 ） 。 强直性脊柱炎 推荐剂量为 25 mg 每周二次(间隔 72－96 小时)或 50 mg 每周一次。 老年患者（≥65 岁） 无需进行剂量调整。用法用量与 18-64 岁的成人相同。 肝肾功能损害的患者 无需进行剂量调整。 注射部位 本品的注射部位为大腿、 腹部和上臂， 注射方式为皮下注射。 每次在不同部位注射， 与前次注射部位至少相距 3 cm。禁止注射于皮肤柔嫩、瘀伤、发红或发硬部位。注射部 位的选择和注射方法的详细信息请参见“依那西普注射液的使用说明”。 注射前，一次性的预填充注射液需先达到室温（大约 15 至 30 分钟） 。在达到室温 的过程中针头的保护盖不应移除。溶液澄清、无色或淡黄色溶液，或包含小的透明或白 色的蛋白粒。
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全身性异常和注射部位反应 很常见： 常见： 心脏异常 罕见： 眼部异常 少见： 葡萄膜炎，巩膜炎 充血性心力衰竭（参见【注意事项】 ） 注射部位反应(包括出血、淤血、红斑、瘙痒、疼痛、肿胀)* 发热
*参见下文“对其中一些不良反应的描述”。 对其中一些不良反应的描述 恶性肿瘤和淋巴组织增生疾病 在 4114 名类风湿关节炎患者使用本品达 6 年的临床试验中，观察到各种新生恶性 肿瘤 129 例， 其中包括联合甲氨蝶呤和依那西普治疗 2 年的活性对照试验的 231 名患者。 这些临床试验中所观察到的比率和发病率与对全体人口的研究期望值相同。在一项 351 名采用依那西普治疗 2 年以上的强直性脊柱炎患者的研究中，依那西普治疗组报告了 6 例恶性肿瘤。在治疗其它适应症的患者中，报告了 32 例恶性肿瘤和 43 例非黑色素瘤皮 肤癌。 在采用依那西普治疗类风湿关节炎、强直性脊柱炎和其他适应症的临床试验中， 7416 名患者中总共报告了 18 例淋巴瘤。 上市后也报告了各种肿瘤，包括乳腺癌、肺癌和淋巴瘤（参见【特别警告】 ） 。 注射部位反应 与安慰剂相比， 使用依那西普治疗的风湿疾病患者的注射部位反应发生率明显增高 (依那西普治疗组 36％，安慰剂组 9％，包括红斑和/或瘙痒、疼痛或肿胀)。注射部位反 应通常在第一个月发生，且发生频率在第一个月最高，随后逐渐降低。注射部位反应的 平均持续时间为 3-5 天。依那西普治疗组出现注射部位反应的患者大多数未予治疗，给 予治疗者中多数接受局部用药，例如糖皮质激素或者口服抗组胺药。除此之外，部分患 者还出现注射部位反应再现， 即在最近一次的注射点有皮肤反应同时在多数的先前注射 点也出现注射部位反应。这种反应一般为一过性的，而且治疗后不再复发。 在某些适应症患者中进行的对照试验表明，在给药的前 12 周内依那西普治疗组患 者中约有 13.6%，安慰剂治疗组中约有 3.4%出现注射部位反应。
恶性肿瘤 有报告使用 TNF-抑制剂，包括依那西普，治疗的儿童和青少年患者发生淋巴瘤和其他 恶性肿瘤，有些是致命的。
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【药品名称】
通用名称：依那西普注射液
商 品 名：恩利（Enbrel）
英文名称：Etanercept Solution for Injection
核准日期： 2017 年 11 月 21 日 修改日期：
依那西普注射液说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 警告 严重感染 使用依那西普进行治疗的患者发生严重感染的风险增高， 可能导致住院或死亡 （见警告 和不良反应） 。而绝大多数出现上述情况的患者同时合用免疫抑制剂，如甲氨蝶呤或皮质激 素。 一旦患者发生严重感染或脓毒血症应停用依那西普。 已报告的感染包括： 活动性结核感染，包括复发的潜伏性结核感染。结核感染患者反复出现播散性或肺外病 变。患者使用依那西普前和用药过程中，应检测潜伏性的结核感染。使用依那西普治疗 前必须治疗潜伏性的结核感染。 侵袭性真菌感染，包括组织胞浆菌病，球孢子菌病，念珠菌病，曲霉病，芽生菌病，和 肺孢子虫病。患者有组织胞浆菌病或其他侵袭性真菌感染者，可能呈现播散性而非局限 性病变。一些活动性感染患者的组织胞浆菌病的抗原和抗体检测可能为阴性。患者的侵 袭性真菌感染有发展为严重全身性疾病风险时，应考虑给予经验性抗真菌治疗。 因机会致病菌导致的细菌性、病毒性和其他感染, 包括军团菌属和利斯塔氏菌属。 慢性或反复感染的患者使用依那西普治疗之前，应当仔细评估其承担的风险和受益。 使用依那西普治疗时和治疗后， 应严密监测患者感染症状和体征的变化， 包括那些治疗 前的潜伏性结核感染检测结果呈阴性而可能发生结核感染的患者。
汉语拼音：Yinaxipu Zhusheye
【成份】
主要成份：依那西普 辅料：L-精氨酸盐酸盐，氯化钠，蔗糖，磷酸氢二钠二水合物，磷酸二氢钠二水合 物和注射用水。 活性成份来源：依那西普是利用中国仓鼠卵巢（CHO）细胞表达系统产生的人肿瘤 坏死因子受体 p75 Fc 融合蛋白。二聚体由人肿瘤坏死因子受体 2（TNFR2/p75）的胞外 配体结合部位与人 IgG1 的 Fc 片段连接组成。组成依那西普的 Fc 包括 CH2、CH3 及连 接部位，但不包括 IgG1 的 CH1 部分。依那西普包括 934 个氨基酸，分子量约为 150kD。