白及的成分、药理作用和临床应用研究进展

白及的成分、药理作用和临床应用研究进展

万大群;赵仁全;刘海;冉茂鸿

【摘 要】综述了白及的化学成分、药理活性和临床应用的研究进展，为白及相关的中药研究、新药开发、临床应用提供了科学依据。白及为常见中药，药用价值高，具有收敛止血、清热利湿、消肿生肌、保护胃黏膜、抗菌、促进伤口愈合、抗癌等作用，广泛用于体内外出血、烧烫伤、肿瘤及消化系统、呼吸系统、免疫系统和皮肤系统等疾病的治疗。%The research progress of the chemical

constituents,pharmacological action and clinical application of Bletilla

Striata is re-viewed,which provides a scientific basis for the research of

Bletilla Striata related traditional Chinese medicine,new drug development

and their clinical application. Bletilla Striata is a common traditional

Chinese medicine;it is of great medicinal value,can provide medi-cal effects

such as convergence hemostasis,anti-heat and dampness,anti-swelling

myogenic,gastric mucosal protection,anti-bacterial, etc. as well as

promoting wound healing and anti-cancer effect. Thus,it is widely used in

vivo and external bleeding,burns,tumor and digestive system,respiratory

system,immune system and skin diseases.

【期刊名称】《中国药业》

【年(卷),期】2017(026)002

【总页数】4页(P93-96)

【关键词】白及;化学成分;药理作用;临床应用;进展 【作 者】万大群;赵仁全;刘海;冉茂鸿

【作者单位】贵州省正安县第五中学，贵州 遵义 563401;贵州省正安县果蔬站，贵州 遵义 563400;贵州元亨利农业科技开发有限公司，贵州 遵义 563402;贵州元亨利农业科技开发有限公司，贵州 遵义 563402

【正文语种】中 文

【中图分类】R282.71

白及作为传统中药，用药历史久远，其根白色，连及而生，故曰白及[1]，主产于贵州、四川、湖南、江西、广西等省区。白及含有大量的黏胶质，味苦、涩、甘，性微寒，归肺、肝、胃经，有收敛止血、清热利湿、消肿生肌之功效。白及的化学成分主要有联苄类、二氢菲类、联菲类、联菲醚类、菲并吡喃类、联苄葡萄糖苷类、甾体、三萜等[2－8]。其药理活性主要有抗菌、止血、抗肿瘤、抗溃疡、抗纤维化、抗氧化、促进伤口愈合等、临床广泛用于治疗咯血、吐血、外伤出血、疮疡肿毒、皮肤皲裂、肛肠疾病、妇科肌瘤、肿瘤栓塞及用于前列腺手术等[9]。

1.1 联苄类

联苄类化合物是具有1，2－二苯乙烷母核或其聚合物的天然产物的总称，是植物中菲类化合物的合成前体。联苄类化合物是白及块茎的主要活性成分之一[4－5]。

1.2 二氢菲类

二氢菲类化合物是白及块茎中最多的成分，共有9种化合物。该类化合物芳环上的取代基主要有甲氧基、羟基和对羟苄基，它们也是白及中的主要活性成分[2]。

1.3 联菲类

联菲类化合物有白及联菲A、B、C和白及联菲醇A、B、C[6]。

1.4 其他含菲化合物 在白及的化学成分中，还有一系列简单菲类衍生物、双菲氧醚衍生物、芘类及菲类衍生物的糖[6]。

1.5 抗肿瘤活性物质

孙爱静等[7－8]还发现，白及中含有齐墩果酸－3－O－α－L－鼠李糖－（1→2）－β－D－吡喃葡萄糖苷和5－羟甲基－2－呋喃甲醛等抗肿瘤活性物质。

1.6 其他成分化合物

除上述几类化合物外，在白及的块状茎中还含有菲并螺甾内酯类及三萜、花色素苷类、甾体、醚类等化合物。如对羟基苯甲酸、山药素、原儿茶酸、五味子醇甲、桂皮酸、甲基山药素、对羟基苯甲醛、豆甾醇棕榈酸酯、谷甾醇棕榈酸酯、亚甲基－环阿屯醇棕榈酸酯、β－谷甾丁香树脂酚、胡萝卜苷、咖啡酸、反式丙烯酸二十六醇酯、环巴拉甾醇、大黄素甲醚、D－葡萄糖和D－甘露糖、酰化花色素苷等[10－11]。

2.1 止血

白及所含的胶质能显著缩短凝血时间，可促进末梢血管内的红细胞凝集，从而形成血栓，发挥局部止血的作用。白及块茎水浸出液对实质性器官及肌肉血管出血等外用止血效果很好[11－12]。白及多糖能明显缩短出血时间和凝血时间，具有促进止血、凝血作用[13]。白及的止血作用与其促进血小板聚集作用有关。白及能增强血小板Ⅲ因子的活性，抑制纤维蛋白酶的活性，缩短凝血酶生成时间，使血细胞凝集，形成人工血栓而止血[14]。

2.2 保护胃黏膜

白及多糖能降低应激性溃疡大鼠体内的丙二醛含量，提高超氧化物歧化酶活性，保护胃黏膜[15]。其通过增强胃黏膜抗氧化能力，促进溃疡局部胃黏膜上皮细胞增生，抑制自由基生成，加强损伤组织修复，达到治疗大鼠乙酸性胃溃疡的作用。在治疗大鼠应激性胃溃疡的试验中，白及多糖可增强胃黏膜屏障和防御功能，减少攻击因子对胃黏膜的损伤，增强自由基清除能力，抗应激性胃溃疡作用明显[16]。

2.3 抗菌[17－20]

白及乙醇浸提液对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、人型结核杆菌和奥杜盎小孢子菌有抑制作用。从块茎中分离的联菲及双氢菲类化合物，对枯草杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、发癣菌及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌均有抑制作用。白及化合物的抗菌活性与其结构有关，对甲氧基化合物的抗菌作用减弱，而对羟基苄化合物的抗菌活性增强。将白及煎制成质量浓度为1 g／mL的水煎剂，具有抑制变形链球菌的作用。

2.4 抗肿瘤

白及多糖腹腔注射，能抑制小鼠子宫颈癌、大鼠瓦克癌、小鼠艾氏腹水癌实体型、小鼠肝癌、肉瘤。白及葡甘聚糖为黏稠流体，能缓慢渗透到肿瘤周围血管，机械性地阻塞小血管，促进局部红细胞凝集，缩短凝血时间和凝血酶原时间，从而形成继发性血栓。在此过程中，白及葡甘聚糖通过与类肝素蛋白多糖(HSPG)竞争性结合血管生成因子或干扰HSPG的中介作用，影响肿瘤血管生长因子与其受体的相互结合，抑制内皮细胞生长，从而抑制肿瘤血管生成[21]。白及水浸出液可促进小鼠骨髓细胞增殖，以及白细胞介素2（IL－2）的分泌[22]。

白及块茎醇提物能诱导人早幼粒白血病细胞(HL－60)凋亡，氯仿层诱导效果最佳[23]。白及萜类化合物可拮抗血管内皮细胞生长因子和碱性成纤维细胞生物因子刺激的人脐静脉内皮细胞增殖，并诱导细胞凋亡，经处理的人脐静脉内皮细胞的凋亡率随处理时间的延长而升高。白及萜类化合物造成人脐静脉内皮细胞凋亡，很可能是通过促使微管解体及微丝去组装造成的[24]。

2.5 促进伤口愈合

白及有明显促进角质形成细胞游走的作用。高浓度的白及煎剂上清液能促进角质形成细胞游走等功能，在对创伤愈合和创面覆盖中起着关键作用[25]。这种功能与它所含胶状成分有关，将白及胶作为外源性重组人表皮生长因子载体，能显著促进创面表面细胞DNA的合成，提高细胞的增殖能力，缩短伤口愈合时间，促进伤口愈合。在动物试验中发现，白及可使大鼠背部切割伤创面平均愈合时间提前，同时能提高创面组织中蛋白质含量和羟脯氨酸含量，并能增加伤口巨噬细胞数量，这是其促愈合作用的重要机制[26]。白及多糖能有效刺激炎症细胞的浸润，促进上皮细胞组织形成，使羟脯氨酸含量增加，成纤维细胞增殖明显，从而促进糖尿病创面愈合[27]。

2.6 抗补体活性

免疫系统的一个重要组成部分就是补体活性，在发炎及过敏反应、机体防御中起重要作用。它可通过免疫复合物、急性时相反应蛋白及RNA病毒等经典途径激活，也可由细菌、病毒、某些免疫球蛋白、真菌、多糖、某些动物细胞或寄生虫等旁路途径激活。白及中的白及胶是中性的葡甘聚糖，对经典途径和旁路途径都有活化作用[28]。

2.7 抗氧化活性

白及具有抗氧化活性[29]。

2.8 其他

白及可作为代血浆，因无过敏原，不会引起过敏，对家兔、小白鼠、亚急性毒性、犬急性试验都表明无热原反应，安全无毒，体内可存留8 h以上。

3.1 体内外出血

临床常用白及治疗体外多种出血证。用于治疗肺胃损伤引起的咯血，常常单用白及研末、糯米汤调服即可，若与三七同用（2∶1）作散剂服用，效果更好；用于治痨咯血，可与藕节、枇杷叶、蛤粉、阿胶等同用；用于治疗胃痛、泛酸、呕血，可与乌贼骨同用。白及蒲黄散为止血基本方，血热妄行加栀子、黄芪、生地，阴虚火旺加麦冬、百合、当归，气血两虚加白术、黄芪、当归，辨证施治肺系咯血疗效很好。宫颈糜烂症见黄白脓、血性带下者，用蒲公英、银黄、苦参、白及、黄芪共研细末外敷，疗效良好。现临床常用白及治疗支气管扩张咯血，肺结核空洞咳血，以及胃和十二指肠溃疡出血，有效。在前列腺手术中，用白及粉止血可缩短手术时间，减少出血量。白及雾化吸入则可治疗咯血症[30]。

3.2 烧烫伤

白及胶浆对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌和链球菌均有较强的抑制作用，胶浆黏性大，易在局部形成保护膜，可控制和防止感染，有利于烧、烫伤创面愈合。用白及、大黄、黄柏、黄芩按5∶2∶2∶2的比例制成膜剂治疗深Ⅱ度火焰烧伤和浅Ⅱ度沸水烫伤，疗效较好[31]。

3.3 肿瘤

白及中的白及胶能选择性地进入肿瘤组织并聚集，从而抑制肿瘤栓后侧支循环的再形成[32]，为理想的肿瘤血管栓塞剂，具有良好的栓塞性能。白及作为栓塞剂在介入治疗中有以下特点：具有黏合作用，可机械性地阻断血流；其表面粗糙，内含黏液质成分，可使血小板解体；缩短凝血时间及凝血酶时间，促进红细胞凝集，加速血栓形成。

在肝癌中晚期的治疗中，白及粉栓塞化学治疗(简称化疗)较常规栓塞化疗作用持久，杀伤性强，远期疗效更好；应用于食管肿瘤支架植入和子宫肌瘤、骨骼肿瘤的治疗，也取得了明显的疗效[7，33－36]。

3.4 免疫抑制

白及多糖具有多方面的免疫活性，如促进网状内皮系统的吞噬功能，对自然杀伤细胞的活性有增强作用，对免疫调节因子的表达有诱导功效，可活化巨噬细胞。白及多糖对小鼠的非特异性免疫和特异性免疫反应均有促进作用[37]，可通过增加免疫因子表达，纠正宫颈糜烂紊乱状态，促进创面愈合等方式调节免疫功能。

3.5 胃及十二指肠溃疡急性穿孔