药效学:药效学研究主要指对药物药理作用的观 测和作用机理的探讨。
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膝关节周围滑膜囊的分布 药物反应个体差异原因
环境因素; 遗传因素*;
➢ 药物代谢酶 ➢ 药物转运体 ➢ 药物作用受体或靶点
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膝关节周围滑膜囊的分布
PART ONE
药物代谢酶
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膝关药节物周围代滑谢膜酶囊:的分布
1、酶是由活细胞产生的生物催化剂,本质为蛋白 质,具有高度专一性和高效的催化作用。
CYP450广泛存在于生物体内,已知CYP450基因家族有4 千种以上,参与多种药物和外源性化合物的代谢。根据 CYP450基因编码蛋白质的相似程度,可分为不同亚家族;
参与生物转化的主要是CYP1、CYP2和CYP3亚家族。其 中CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 和CYP3A4/5与体内药物代谢尤为密切相关,其中 CYP2C19, CYP2D6, CYP2C9等的基因多态性与药物个 体反应差异有很大关联。
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CYP2D6 (二)
CYP2D6基因多态性:
➢ 50多处突变; ➢ பைடு நூலகம்0多个等位基因,
➢ PM (poor metabolizer);
➢ IM (intermediate metabolizer);
➢ EM (extensive metabolizer);
➢ UEM (Ultra-extensive metabolizer)
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膝关节周围滑膜CY囊P的2C分1布9
CYP2C19在中国人群中呈两态:
EM: Extensive Metabolizer; PM: Poor Metabolizer.