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新一代抗过敏药物氯雷他定的研究进展引言：过敏反应是一种免疫系统异常的反应，当人体接触到某些特定的物质时，免疫系统会产生异常的反应，导致过敏症状的出现。
过敏症状可能包括皮肤瘙痒、红肿、呼吸困难等。
为了缓解过敏症状，人们一直在寻找有效的抗过敏药物。
布洛芬是一种被广泛使用的非处方药，它具有抗炎、镇痛和退热的作用。
然而，布洛芬并不是专门用于治疗过敏反应的药物。
近年来，一种新一代抗过敏药物氯雷他定引起了研究人员的关注。
本文将对氯雷他定的研究进展进行探讨。
氯雷他定的作用机制：氯雷他定属于第二代抗组胺药物，它通过阻断组胺H1受体的活性来减轻过敏反应。
组胺是一种在过敏反应中起关键作用的化学物质，它能够引起血管扩张、血管通透性增加等症状。
氯雷他定能够与组胺H1受体结合，阻断组胺的作用，从而减轻过敏症状。
氯雷他定的优势：相比于第一代抗组胺药物，氯雷他定具有以下优势：1. 高选择性：氯雷他定对H1受体的亲和力较高，对其他受体的影响较小。
这使得氯雷他定在治疗过敏反应时具有更好的效果，并减少了不良反应的风险。
2. 长效性：氯雷他定具有长效的抗组胺作用，一次用药即可维持较长时间的疗效。
这使得患者可以减少用药的频率，提高用药的便利性。
3. 不影响中枢神经系统：与第一代抗组胺药物不同，氯雷他定不易穿过血脑屏障，不会对中枢神经系统产生显著影响。
这使得患者在使用氯雷他定时避免了嗜睡等不良反应。
氯雷他定的研究进展：1. 抗过敏作用的研究：研究人员通过实验室和临床试验，验证了氯雷他定对过敏反应的抑制作用。
研究结果表明，氯雷他定在治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏疾病时具有较好的疗效。
2. 抗炎作用的研究：除了抗过敏作用，氯雷他定还具有一定的抗炎作用。
研究人员发现，氯雷他定能够抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应。
这为氯雷他定在治疗过敏性炎症方面的应用提供了理论基础。
3. 安全性的研究：研究人员对氯雷他定的安全性进行了评估。
结果显示，氯雷他定在推荐剂量下，对大多数患者来说是安全的。
第二代抗组胺药物治疗慢性荨麻疹的研究进展摘要：慢性荨麻疹是一种较为常见的变态反应性皮肤病，该病发病时间长，易反复，发病机制复杂。
组胺释放与其发生密切相关，抗组胺药可有效控制症状，为慢性荨麻疹治疗的首选药物。
第二代抗组胺药物的代表性药物有氯雷他定、依巴斯汀、阿司咪唑、西替利嗪等。
拮抗H1受体阻止组胺与受体结合，影响变态反应的发生。
其中枢镇静作用较第一代明显减弱，近几年来得到广泛应用。
本文对近年第二代抗组胺药物对慢性荨麻疹的治疗进展作以综述。
关键词：第二代抗组胺药物慢性荨麻疹变态反应性皮肤病抗组胺药物自1950年即获批用于治疗荨麻疹。
持续的抗组胺治疗对于慢性荨麻疹治疗十分重要，且有研究报道指出连续使用抗组胺药物数年亦具有不错安全性。
临床将第二代抗组胺药物作为治疗慢性荨麻疹的一线药物，对大多患者疗效不错。
但单独使用此类药物，部分患者病情不能得到控制，需要联合用药。
慢性荨麻疹发作反复、顽固难治，我们应该基于该特点着眼于远期疗效，关注患者生活质量，并以患者痊愈为治疗目标。
抗组胺药物长期应用在慢性荨麻疹的治疗中，但其经典药物与第一代抗组胺药物均存在镇静、抗胆碱等不良反应。
后研制出第二代抗组胺药物，其不良反应较轻，逐渐被广泛应用于慢性荨麻疹的治疗中。
本文将对近年来第二代抗组胺药物对慢性荨麻疹的治疗进展作一综述，现报告如下。
第二代抗组胺药物的作用机制竞争性与H1受体结合：抗组胺药物按作用机制分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。
我们探讨的第二代抗组胺药物属于前者，竞争性和H1受体结合，阻断组胺引发的生物学反应，发挥抗变态反应作用。
至今竞争受体结合机制几乎可以解释所有的抗组胺药物的药理效应。
此类药物须有以下特性：与H1受体有高亲和力同时具较高选择性；与受体解离和结合的速度较慢。
不同种类的抗组胺药物对受体的亲和力不同，对比多种药物得出，第三代抗组胺药物地氯雷他定的亲和力可达到194.4，为目前临床上亲和力最高的抗组胺药物。
组胺H1受体拮抗剂研究进展由于近年来变态反应性疾病有增加趋势，人们对进一步开发研究组胺H1受体拮抗剂寄予希望，据统计，目前上市和正在进行临床试验的组胺H1受体拮抗剂约有8个，现简述如下：1.fexofenadine hydrochloride 系美国Hoechst Marion Roussel公司研制成功的无镇静作用的抗组胺药，已于1996年在美国首次上市，获准用于季节性变态反应性鼻炎。
本品是特非那定的活性代谢产物，其抗组胺活性约为特非那定的30％，但不会干扰肌细胞K＋通道，对心血管系统无不良影响，没有致心律不齐作用。
药代动力学研究显示，该产品在人体内可进一步代谢为特非那定的酮酸代谢物，性别、年龄对药代动力学参数影响不大，人体对其耐受性良好，口服吸收后大部分从粪中排泄，少量从尿中清除，血药浓度达峰时间为1.42小时，最大血药浓度为167ng/ml。
临床结果表明，本品对豚草致敏病人和季节性过敏性鼻炎病人均有良好疗效，在14天的疗程中，仅有少数病人出现轻微不适感，未见其它明显不良反应。
2.咪唑斯汀(mizolastine) 本品是法国Synthelabo公司与日本Mitsubishi Chemical股份有限公司合作开发的组胺H1受体拮抗剂，1996年首次在美国上市，用于治疗过敏性鼻炎、结膜炎和荨麻疹；同时在包括英国在内的15个欧盟国家提出注册申请，其中瑞士已批准注册。
在欧洲作为治疗哮喘的辅助用药正在进行Ⅱ期临床试验。
研究表明，本品对外周H1受体有很高的特异性亲和力，对5－羟色胺受体、去甲肾上腺素受体、M胆碱受体无作用，在治疗剂量下没有中枢神经系统不良反应。
其活性高于氯雷他定和特非那定，且能抑制过敏反应时组胺的释放。
较高剂量时能抑制由血小板激活因子和白三烯D4引起的豚鼠支气管哮喘。
口服血药浓度达峰时间为1小时，清除半减期约8小时。
报道的临床不良反应有倦睡、疲劳和头痛。
3.olopatdine hydrochloride 本品是日本Kyowa Hakko Kogyo 有限公司和美国Alcon公司共同开发的抗过敏药。
组胺H1受体拮抗剂的研究与开发[摘要]简介组胺H1受体活性及结合位点,综述二苯并[a,d][7]轮烯-5-胺类、1,2,4-三唑并[4,3-a]喹唑啉-5，(4H)-酮类、咪唑[1,2-a]吡咯[3,2-d]氮杂类、苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶类、(ω、ω-二苯烷基)-1H-咪唑类、4-吲哚基哌啶取代苯甲酸类以及N-羟基氨基甲酸酯类H1受体拮抗剂的作用机制和构效关系。
作为抗过敏性疾病的主要药物之一,H1受体拮抗剂能竞争性地与H1受体结合,阻断组胺与H1受体作用,从而抑制组胺的生物学效应。
[关键词]组胺受体;H1受体拮抗剂;作用机制;构效关系[正文]过敏性疾病是临床常见疾病,近10年来过敏性鼻炎的发病人数约占全球人口的20%～25%,并呈逐年递增的趋势。
过敏性疾病涉及体内多种介质的生成和释放,其中最常见的介质之一就是是组胺。
组胺是一种分子质量较小的自体活性化合物,由L-组胺酸在组胺脱羧酶的作用下脱羧而成,广泛分布于人体各部分组织,主要存在于肥大细胞与嗜碱性粒细胞中,当人体受到创伤或抗原抗体反应等刺激时,其以活化形式被释放出细胞外,成为免疫和炎症发应的主要介质。
近年来组胺的其他生理活性也渐渐引起了人们的关注。
2001年Baron等发现,当组胺在过敏的伤害感受器上非正常表达时,机体会产生灼烧样疼痛;同年,Andrew等发现,猫的前脊髓丘脑板层Ⅰ(spinothalamic laminaⅠ)上有些神经细胞只对组胺敏感,而机械刺激或热刺激对这些细胞产生影响。
因此,人们推测表皮注射组胺所致灼热感可能是由这些神经细胞通过某种神经通路而产生。
此外,还有报道称,局部产生的组胺与肿瘤细胞上表达的不同组胺受体相结合后会表现出促进或抑制细胞增殖的“双刃剑”效应。
也许将来人们对组胺的生理作用还会有更新的认识。
1组胺H1受体活性及结合位点目前人们已经发现的组胺受体有H1、H2、H3和H4四种亚型,其中H1受体与近年来发现的H4受体被激活后都会参与炎症反应。
国产盐酸曲普利啶抗组胺作用研究摘要目的：研究国产盐酸曲普利啶的抗组按作用。
方法：以皮肤血管通透性试验、组胺致过敏性休克试验及离体豚鼠气管条试验进行观察。
结果：盐酸曲普利啶对组胺所致大鼠血管通透性增加有显著的抑制作用；对组胺所致豚鼠过敏性休克，可显著降低其反应程度、延长休克反应的潜伏期，并降低死亡率；其浓度为10-6～10-5mol/L时，能明显拮抗组胺所致离体豚鼠气管条值为6.99。
结论：国产盐酸的收缩反应，使其量效曲线平行右移，计算其pA2曲普利啶具有高效的抗组胺作用。
-受体抑制剂关键词盐酸曲普利啶抗组胺作用H1盐酸曲普利啶是烷基胺类H-受体抑制剂，具镇静、抗毒蕈碱作用，临床用1于预防和治疗麻疹、过敏性鼻炎及皮肤粘膜变态反应［1、2］。
本实验以国外盐酸曲普利啶为对照，对国内研制的盐酸曲普利啶进行抗组胺作用研究。
1 材料1.1 药物与试剂盐酸曲普利啶(珠海联邦制药有限公司产品，批号980501)；法国产盐酸曲普利啶(批号7V0968BJ)；准确称取上述药物适量以蒸馏水配制成储备液备用，实验时用蒸馏水稀释成所需浓度溶液。
组胺(上海丽珠东风生物技术有限公司产品，批号 9812200)，实验当天以生理盐水配成所需浓度溶液。
伊文思蓝(分析纯，Farco Chemical，批号 FC9897Y07)配成1％生理盐水溶液备用。
1.2 动物SD大白鼠，体重150～190g，雌雄各半，合格证号 98A001；豚鼠，体重220～280g，雌雄兼用，合格证号 98A012。
均购于中山医科大学实验动物中心。
1.3 仪器721型分光光度计(上海第三分析仪器厂)2 方法2.1 大鼠皮肤血管通透性实验［3］取大鼠50只随机均分为5组：盐酸曲普利啶组(设高、中、低三个剂量组，剂量分别为4.0mg/kg、2.0mg/kg及1.0mg/kg)、生理盐水组、法国产盐酸曲普利啶组(剂量为2.0mg/kg)。
分别灌胃给药40min后，乙醚麻醉大鼠，背部去毛并皮内注射1mg/ml组胺生理盐水溶液0.05ml/只，同时舌下静脉注射1％伊文思蓝生理盐水溶液3ml/kg。
药理学对抗过敏药物的研究进展过敏症是一种免疫系统异常反应的疾病，当人体接触到某些外界物质后，免疫系统会产生过度反应，进而导致过敏症状的发生。
为了缓解过敏症状以及减少其对生活质量的影响，科学家们对抗过敏药物进行了广泛的研究。
本文将介绍药理学在对抗过敏药物研究中的最新进展。
一、抗组胺药物的研究进展抗组胺药物是过敏症治疗的基石之一。
过敏反应主要是由组胺的释放引起的，因此抗组胺药物可以阻断组胺的作用，减轻过敏症状。
目前市场上常见的抗组胺药物包括第一代和第二代抗组胺药物。
第一代抗组胺药物主要通过竞争性拮抗组胺H1受体来发挥作用。
然而，第一代抗组胺药物存在一些不良反应，如嗜睡、口干等，严重影响患者的正常生活。
为了寻找更有效的抗组胺药物，科学家们开始着手研究开发第二代抗组胺药物。
第二代抗组胺药物相较于第一代更加选择性地作用于H1受体，减少了不良反应的发生。
此外，它们还具有较长的药效持续时间，使患者可以减少服药频率，提高治疗依从性。
目前，还有科学家们正在探索第三代和第四代抗组胺药物，以进一步提高治疗效果和减少不良反应。
二、胆碱能拮抗剂的研究进展除了组胺，乙酰胆碱也在过敏反应中起到重要的作用。
胆碱能拮抗剂可以干扰乙酰胆碱的结合和作用，从而减轻过敏症状。
传统的胆碱能拮抗剂主要是抗胆碱能药物，但由于其不良反应较多，研究人员开始寻找其他更有效的治疗方法。
近年来，一种新型的胆碱能拮抗剂——M3受体拮抗剂被广泛研究。
M3受体在过敏反应中发挥了重要的作用，选择性地抑制M3受体可以减轻过敏症状而不产生太多不良反应。
这一类药物被广泛应用于过敏疾病的治疗，如过敏性鼻炎和过敏性哮喘等。
三、免疫抑制剂的研究进展免疫抑制剂是用于控制过敏反应的关键药物之一。
它们通过抑制免疫系统的功能，降低过敏反应的程度。
目前，常用的免疫抑制剂主要包括糖皮质激素和免疫抑制剂。
糖皮质激素是一类广泛使用的免疫抑制剂，它们可以降低过敏反应的炎症程度，并减少过敏症状的发生。
国产西替利嗪抗组胺作用的实验研究
黄志力;桂常青
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】1997(006)002
【摘要】采用离体豚鼠回肠试验分析ｐＡ２以及观察西替利嗪对组胺致大鼠皮肤血管通过透过性增高和致豚鼠休克的影响，结果表明，西替利嗪竞争性拮抗Ｈ１受体，ｐＡ２为７．１７，９５％可信限为７．１７±０．６９；西替利嗪明显对抗组胺引起的皮夫血管通透性的增高，大，中，小剂量组的作用均优于扑尔敏，其显著延长级胺静脉致豚鼠呼吸加快的潜伏期，大中，剂量组的作用优于扑尔敏，小剂量且与扑尔敏相当，且可完全阻止组胺休克发生，结果提
【总页数】4页(P142-145)
【作者】黄志力;桂常青
【作者单位】皖南医学院药物研究所;皖南医学院药物研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R976
【相关文献】
1.盐酸西替利嗪抗组胺作用的研究 [J], 唐映红;吉兰
2.国产西替利嗪的抗组胺作用研究 [J], 李卫平;张艳;方明;明亮
3.西替利嗪的抗组胺H1受体作用 [J], 任先达;杨延秀;罗焕敏;刘建军;熊爱华;钟玲;杨美玲
4.西替利嗪的抗组胺作用 [J], 吴金月;桂常青;孙瑞元
5.盐酸西替利嗪对离体豚鼠回肠肌抗组胺作用的影响 [J], 潘建新;张克平
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