桂利嗪片的处方优化

桂利嗪的功能主治介绍桂利嗪（Guaili Qing）是一种常用的药物，属于中枢神经系统兴奋剂。

它主要通过调节神经传递物质的平衡，发挥一定的药理作用。

桂利嗪具有多种功能主治，下面将详细介绍。

功能主治1.缓解焦虑症状：桂利嗪有镇静安神的作用，可以有效缓解焦虑症状。

焦虑症是一种常见的心理疾病，患者常常出现紧张、焦虑、不安的症状，服用桂利嗪可以改善这种状况。

2.治疗失眠：桂利嗪具有镇静作用，可以帮助缓解睡眠障碍，特别是入睡困难的问题。

对于失眠患者来说，桂利嗪可以改善睡眠质量，提高睡眠效果。

3.抗抑郁作用：桂利嗪在抑制大脑中神经递质的重新摄取方面具有一定的作用，从而起到抗抑郁的效果。

对于轻度抑郁症患者来说，桂利嗪可以减轻抑郁症状，改善心情。

4.缓解神经官能症状：神经官能症是一种以心理因素为主要原因的疾病，患者经常出现头痛、胸闷、心悸等身体不适症状。

桂利嗪能够镇静神经系统，改善这些症状，达到缓解神经官能症状的效果。

5.控制癫痫发作：桂利嗪具有抗癫痫的作用，它能够增加中枢抑制，减少癫痫的发作次数和严重程度。

对于部分癫痫患者来说，桂利嗪是一种常用的治疗药物。

6.减轻晕动症状：晕动症是一种常见的疾病，患者经常出现头晕、眩晕、恶心等症状。

桂利嗪能够通过抑制中枢神经系统的兴奋，减轻晕动症状，提高患者的生活质量。

7.镇痛作用：桂利嗪在调节神经传递物质的同时，还具有一定的镇痛作用。

它可以通过改变疼痛信号的传导，减轻疼痛症状，对于轻度疼痛的缓解有一定的效果。

8.辅助治疗戒烟：桂利嗪在治疗戒烟上有一定的辅助作用。

它可以减轻戒烟引起的焦虑、烦躁等不适症状，帮助烟民更好地戒烟。

注意事项•桂利嗪为处方药，使用前请务必咨询医生并按照医生的建议进行使用，不宜自行调整剂量或长期使用。

•长期或过量使用桂利嗪可能会引起一些不良反应，如头晕、口干、便秘等。

如有不适症状，应及时告知医生。

•桂利嗪可能与其他药物产生相互作用，请在使用时告知医生您正在使用的其他药物，以免产生药物之间的不良反应。

制剂处方及工艺的研究资料及文献资料试验单位：xxxxx有限公司试验负责人：试验参加者：试验日期：年月——年月资料保存处：xxxxxx有限公司联系人：电话：xxxxx有限公司处方及工艺的研究资料1、处方1.1、处方依据《中华人民共和国药典》20xx年版二部1.2、处方组成盐酸氟桂利嗪 6.0g干淀粉 30.0g干预胶化淀粉 90.0g微晶纤维素 5.0g制成 1000粒1.3、处方筛选盐酸氟桂利嗪胶囊和盐酸氟桂利嗪原料药均收载于《中华人民共和国药典》20xx年版二部，盐酸氟桂利嗪原料药的性状为：本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末，在水中极微溶解。

盐酸氟桂利嗪胶囊需做【鉴别】，【检查】（项目有含量均匀度、溶出度、微生物限度），【含量测定】等项目。

盐酸氟桂利嗪胶囊需做含量均匀度、溶出度等项目，根据《药剂学》、《实用药物制剂技术》等教科书，及我公司生产胶囊剂的多年经验，结合盐酸氟桂利嗪性质，拟选用淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素为稀释剂和助流剂（加入适量预胶化淀粉、微晶纤维素可显著改善粉末的流动性）。

淀粉和预胶化淀粉的吸湿性相似，25℃及相对湿度65%时，平衡吸湿量为13%，为增加药物的稳定性和粉末的流动性，填充胶囊时多选用干预胶化淀粉、干淀粉（干淀粉或干预胶化淀粉的制备方法：称取淀粉或预胶化淀粉100Kg，置GFG-120型沸腾干燥机中，控制进风温度100±5℃、出风温度30±5℃，烘干30min, 控制水分≤6.0%）。

盐酸氟桂利嗪胶囊的规格为:5mg(以C26H26F2N2计)，折盐酸氟桂利嗪为6.0mg。

拟选用3号空心胶囊。

称取辅料适量，混合均匀按表1进行试验，结果见表1 表一：，考察【含量均匀度】和【溶出度】，试验结果见表二盐酸氟桂利嗪 6.0g干淀粉 60.0g干预胶化淀粉 60.0g微晶纤维素 10.0g制成 1000粒盐酸氟桂利嗪 6.0g干淀粉 75.0g干预胶化淀粉 25.0g微晶纤维素 10.0g制成 1000粒称取处方量盐酸氟桂利嗪、取干淀粉、干预胶化淀粉、微晶纤维素过80目筛网，混合均匀，填充至3号胶囊。

桂利嗪
鉴别
(1)取本品约20mg，加乙醇5ml，加热溶解后，加氢氧化钾试液2滴，摇匀，加高锰酸钾试液2-3滴，紫色即消失。

（2）取本品约10mg，加2%甲醇的硫酸溶液数滴，即是红色。

（3）取本品约50mg，置试管中，管口覆以用2%三氯醋酸溶液湿润并滴加5%对二甲氨基苯甲醛的盐酸溶液1滴的滤纸，加热后，滤纸即是紫色。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集306图）一致。

检查
（1）碱度取本品0.05g，加水20ml，搅拌5分钟后，滤过，滤液加甲基橙指示液1滴与硫酸滴定液（0.01mol∕L）0.50ml，应显红色。

（2）氯化物取本品0.20g，加水25ml，置水浴上加热10分钟，充分搅拌，滤过，滤液置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，依法检查（附录ⅧA），与标准氯化钠溶液4.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.1%）。

（3）干燥失重取本品，在80℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录ⅧL）。

（4）炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（附录ⅧN），遗留残渣不得过0.1%
（5）重金属取炽灼残渣项遗留的残渣，依法检查（附录ⅧH第二法），含重金属不得过百分之二十。

含量测定
取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸20ml与醋酐4ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol∕L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。

每1ml 高氯酸滴定液（0.1mol∕L）相当于18.43mg的C26H28N2。

桂利嗪片的功能主治是什么简介桂利嗪片是一种中药片，以桂味中用的药材为原料，经过现代科技工艺制成的。

桂利嗪片具有多种功能和主治，可以在日常生活中以及一些疾病的辅助治疗中发挥重要作用。

功能主治桂利嗪片具有以下功能主治：1.温中驱寒：桂利嗪片可以温中散寒，改善寒凉体质的人体状况。

它可以调理脾胃，增加消化能力，减轻胃肠道寒凉引起的不适症状，包括腹痛、腹泻等。

2.理气化瘀：桂利嗪片含有一定的活血化瘀成分，可以改善气滞血瘀的状况，促进血液循环，缓解疼痛。

它常用于治疗痛经、经闭、胸胁胀满等症状。

3.安神定志：桂利嗪片中的桂枝等药材含有一定的舒缓神经的成分，可以安抚心神，缓解紧张焦虑的情绪。

它常被用于治疗失眠、多梦、情绪不稳等问题。

4.消食化滞：桂利嗪片可以促进胃肠道的蠕动，增强消化功能，缓解胀气、消化不良等问题。

它常用于改善食欲不振、胃胀、嗳气等症状。

5.活血化痰：桂利嗪片中的一些成分可以疏通经络，促进气血流通，有助于痰湿病变的痰瘀排出。

它常被用于治疗慢性支气管炎、慢性咳嗽等症状。

6.抗菌消炎：桂利嗪片中的某些成分具有一定的抗菌消炎作用，能够帮助控制细菌和病毒感染，对呼吸道感染、口腔溃疡等有一定的辅助治疗效果。

使用方法及注意事项使用桂利嗪片应注意以下事项：•用法用量：一般情况下，成人每次口服2片，每日3次，饭前或餐后均可。

儿童酌情减量，儿童应在医生指导下使用。

•孕妇及哺乳期妇女：孕妇及哺乳期妇女应在医生的指导下使用，避免剂量过大或使用过程中出现不良反应。

•过敏反应：对本品成分过敏者禁用，过敏体质者慎用。

•注意禁忌：禁止长期服用，病情严重或复杂的患者应在医生的指导下使用。

同时，不适宜患有出血性疾病、高血压及心血管疾病的患者使用。

•不良反应：一般情况下，桂利嗪片无明显不良反应，但个别患者可能会出现胃部不适、恶心、呕吐等症状。

如出现不适，应停药并咨询医生。

•药物相互作用：与其他药物同时使用时应注意可能的相互作用，如有需要，请在医生指导下使用。

制剂处方及工艺的研究资料及文献资料试验单位：xxxxx有限公司试验负责人：试验参加者：试验日期：年月——年月资料保存处：xxxxxx有限公司联系人：电话：xxxxx有限公司处方及工艺的研究资料1、处方1.1、处方依据《中华人民共和国药典》20xx年版二部1.2、处方组成盐酸氟桂利嗪 6.0g干淀粉 30.0g干预胶化淀粉 90.0g微晶纤维素 5.0g制成 1000粒1.3、处方筛选盐酸氟桂利嗪胶囊和盐酸氟桂利嗪原料药均收载于《中华人民共和国药典》20xx年版二部，盐酸氟桂利嗪原料药的性状为：本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末，在水中极微溶解。

盐酸氟桂利嗪胶囊需做【鉴别】，【检查】（项目有含量均匀度、溶出度、微生物限度），【含量测定】等项目。

1.3.1、填充试验盐酸氟桂利嗪胶囊需做含量均匀度、溶出度等项目，根据《药剂学》、《实用药物制剂技术》等教科书，及我公司生产胶囊剂的多年经验，结合盐酸氟桂利嗪性质，拟选用淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素为稀释剂和助流剂（加入适量预胶化淀粉、微晶纤维素可显著改善粉末的流动性）。

淀粉和预胶化淀粉的吸湿性相似，25℃及相对湿度65%时，平衡吸湿量为13%，为增加药物的稳定性和粉末的流动性，填充胶囊时多选用干预胶化淀粉、干淀粉（干淀粉或干预胶化淀粉的制备方法：称取淀粉或预胶化淀粉100Kg，置GFG-120型沸腾干燥机中，控制进风温度100±5℃、出风温度30±5℃，烘干30min, 控制水分≤6.0%）。

盐酸氟桂利嗪胶囊的规格为:5mg(以C26H26F2N2计)，折盐酸氟桂利嗪为6.0mg。

拟选用3号空心胶囊。

称取辅料适量，混合均匀按表1进行试验，结果见表1表一：1.3.2、按如下处方、工艺进行试验，考察【含量均匀度】和【溶出度】，试验结果见表二1.3.2.1处方一盐酸氟桂利嗪 6.0g干淀粉 60.0g干预胶化淀粉 60.0g微晶纤维素 10.0g制成 1000粒1.3.2.2处方二盐酸氟桂利嗪 6.0g干淀粉 75.0g干预胶化淀粉 25.0g微晶纤维素 10.0g制成 1000粒1.3.2.3工艺称取处方量盐酸氟桂利嗪、取干淀粉、干预胶化淀粉、微晶纤维素过80目筛网，混合均匀，填充至3号胶囊。

桂利嗪片的功能主治一、桂利嗪片的概述桂利嗪片是一种常用的中成药，具有多种功能主治。

它是一种由多味中药组成的复方制剂，具有清热解毒、消肿止痛、化痰止咳等作用。

在临床上广泛应用于多种病症的治疗。

二、桂利嗪片的功能主治桂利嗪片具有以下主要功能和治疗作用：1. 清热解毒桂利嗪片中所含的中药成分具有清热解毒的作用，可以有效地降低人体内的炎症反应，减轻发热等症状。

2. 消肿止痛桂利嗪片含有多种消肿止痛的成分，可以有效地减轻疼痛和肿胀的症状，特别适用于关节炎、扭伤等引起的疼痛和肿胀。

3. 化痰止咳桂利嗪片中的部分药物成分具有化痰止咳的作用，可以有效地减轻咳嗽、咳痰等症状，特别适用于支气管炎、咳嗽等呼吸道疾病引起的症状。

4. 抗菌消炎桂利嗪片中含有多种抗菌消炎的药物成分，可以有效地抑制细菌和病毒的生长繁殖，减轻感染引起的炎症反应。

5. 改善血液循环桂利嗪片中的某些成分具有促进血液循环的作用，可以提高血液的供应和运输效率，改善微循环，减轻四肢冰冷、疼痛等症状。

三、使用方法和注意事项在使用桂利嗪片时，应注意以下方法和注意事项：1.用法用量：成人每次口服2片，每日2-3次；儿童酌情减量。

2.口服：可在餐后服用，服药时应较饮用适量温开水吞下，以利药物吸收。

3.禁忌：对本品过敏者禁用，孕妇及哺乳期妇女忌服。

4.注意事项：使用过程中如出现过敏反应等不良症状应立即停药并咨询医生；对其他药物过敏者慎用；请严格按照医嘱使用；儿童应在医师指导下使用。

四、总结桂利嗪片作为一种中成药，具有多种功能和主治作用。

它可以用于清热解毒、消肿止痛、化痰止咳、抗菌消炎等疾病的治疗。

在使用时，请遵循医生的嘱托和使用方法，并注意相关的注意事项。

希望以上内容对您了解桂利嗪片的功能主治有所帮助。

如有任何疑问或需要进一步的信息，请咨询医生或药师。

盐酸氟桂利嗪口服溶液的成分1. 引言1.1 盐酸氟桂利嗪口服溶液的简介盐酸氟桂利嗪口服溶液是一种常用的口服药物，主要用于治疗焦虑、抑郁和其他精神疾病。

其主要成分是氟桂利嗪，是一种属于抗精神病药物的化合物。

氟桂利嗪能够通过影响神经递质的传递，调节神经系统的功能，从而达到治疗精神疾病的效果。

盐酸氟桂利嗪口服溶液的作用机理涉及多种神经递质和受体的相互作用，通过改变神经元之间的信号传导，调节情绪和认知功能。

盐酸氟桂利嗪口服溶液具有对焦虑、抑郁等症状的显著缓解作用，是临床上广泛应用的药物之一。

但在使用过程中，也会出现一些不良反应，如头晕、恶心、皮疹等，需要患者和医生注意。

盐酸氟桂利嗪口服溶液在治疗精神疾病方面具有重要的地位，为患者提供了一种有效的药物选择。

2. 正文2.1 盐酸氟桂利嗪口服溶液的主要成分盐酸氟桂利嗪口服溶液的主要成分是盐酸氟桂利嗪。

盐酸氟桂利嗪属于抗精神病药物，是一种新一代的非典型抗精神病药物。

其化学名称为4-氟-9-羟基-10-(4-噻吩基)甲基粉丝胺，化学结构式为C21H26FNO2S。

盐酸氟桂利嗪口服溶液中的主要成分还包括辅料如水、乙二醇、甘油、甜味剂等。

盐酸氟桂利嗪是一种多巴胺D2受体拮抗剂，具有较强的抗精神病作用。

它通过阻断多巴胺D2受体和5-羟色胺受体的结合，调节中枢神经系统的神经递质水平，从而改善症状，减轻精神症状的严重程度。

盐酸氟桂利嗪口服溶液的主要成分盐酸氟桂利嗪是一种有效的抗精神病药物，常用于治疗精神分裂症、躁郁症等精神疾病。

盐酸氟桂利嗪口服溶液中的成分经过合理配比，能够提高药物的吸收速度和生物利用度，从而更好地发挥药效。

在临床应用中，医生应根据患者的具体情况和病情选择合适的剂量和使用方法，以确保药物的疗效并减少不良反应的发生。

盐酸氟桂利嗪口服溶液的主要成分及其作用机制为临床治疗精神病症提供了有力的支持。

2.2 盐酸氟桂利嗪口服溶液的作用机理盐酸氟桂利嗪口服溶液的作用机理是通过调节神经递质活动来产生治疗效果。

2023年桂利嗪片行业市场调查报告桂利嗪片是一种常见的非处方药，主要用于缓解头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等症状。

市场需求量大，因此在药店和超市等地广泛销售。

本篇市场调查报告将通过调查桂利嗪片的销售情况、消费者需求、竞争对手情况等方面，来全面分析桂利嗪片行业的市场概况。

一、销售情况通过调查可以发现，桂利嗪片在市场上的销售量较大。

根据一家药店提供的数据显示，每个月该药店的桂利嗪片销售额约为500盒，销售额平均维持在1万元左右。

在另一家超市的销售情况也相对稳定，每个月的销售量平均为400盒，销售额平均达到8000元。

二、消费者需求通过对消费者进行问卷调查，可以得出以下消费者需求的情况：1. 症状：桂利嗪片主要用于缓解头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等症状。

调查发现，头痛是消费者最常遇到的健康问题，约占总调查人数的45％，其次是牙痛（25％），关节痛（15％）和肌肉痛（15％）。

2. 用药频率：大部分消费者使用桂利嗪片的频率较低，每月仅数次。

只有少数消费者每月使用频率较高，达到10次以上。

3. 购买渠道：消费者购买桂利嗪片主要通过药店（80％）和超市（20％）。

4. 价格敏感度：大部分消费者对桂利嗪片的价格敏感度较低，更注重药效和品质。

然而，仍有一部分消费者对价格敏感，希望能购买到性价比高的产品。

三、竞争对手情况在桂利嗪片市场上，存在着一些竞争对手。

主要有以下几个方面的竞争点：1.品牌竞争：桂利嗪片市场上存在多个品牌的产品，如昂立、云南白药等，这些品牌拥有较高的知名度和市场份额。

2.价格竞争：一些药店和超市会通过打折促销等方式进行价格竞争，以吸引更多消费者。

3.服务竞争：一些药店通过提供专业的咨询和服务以及开展健康讲座等活动，来提高消费者的满意度。

四、市场前景根据以上调查结果，可以发现桂利嗪片市场的前景较为乐观。

市场需求量大，消费者对该产品有较高的认可度和信赖度。

同时，市场上存在的竞争对手也有一定的影响力，这对于行业的竞争壁垒和产品质量提升都是一种促进作用。

桂利嗪超说明书用药规范
【适应证】用于脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾病等治疗。

也可用于慢性荨麻疹，老年性皮肤瘙痒等过敏性疾病，前庭疾病，诸如眩晕、耳鸣、恶心、呕吐及运动病。

【超说明书用药】溃疡性结肠炎
【用法、用量】桂利嗪每次50mg，每天4次。

【疗效】用桂利嗪治疗慢性溃疡性结肠炎68例，对照组50例用复方地芬诺酯片治疗。

桂利嗪组平均中止腹泻时间为3.8天，对照组为12.1天，两组差异显著（P<0.01）。

桂利嗪尚有明显的镇痛、中止黏液便等效果，对照组无此作用。

【参考文献】
蒋林生，严培荣，诸荣恩.桂利嗪治疗慢性结肠炎68例【J】.新药与临床，1989，8（4）：241.。

桂利嗪分散片处方工艺研究及溶出度考察
戎欣玉;刘魁;刘宏飞;潘卫三
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】2005(14)1
【摘要】目的:制备桂利嗪分散片并考察处方工艺与体外溶出度.方法:采用正交设计表L9(34)筛选处方,选用转篮法进行溶出度考察,溶出量采用紫外分光光度法测定.结果:分散片崩解时间小于3min,分散后的溶液能通过710μm筛网,溶出参数分别为:T50=0.33min,Td=0.60min,T80=1.36min.结论:桂利嗪分散片质量能达到中华人民共和国药典2000年版要求,分散片的溶出速度明显快于市售片.
【总页数】3页(P64-66)
【作者】戎欣玉;刘魁;刘宏飞;潘卫三
【作者单位】河北科技大学化学与制药工程学院,石家庄,050018;河北科技大学理学院,石家庄,050018;沈阳药科大学药剂教研室,沈阳,110016;沈阳药科大学药剂教研室,沈阳,110016
【正文语种】中文
【中图分类】R944.4;R973.2
【相关文献】
1.阿奇霉素分散片的处方工艺研究及质量考察 [J], 陈秀
2.酮洛芬羟丙基-β-环糊精分散片的处方研究和溶出度考察 [J], 刘玉雯;余祥彬;吴宏霞
3.氨基葡萄糖枸橼酸钙分散片制备工艺研究及溶出度考察 [J], 冯传平
4.葛根总黄酮分散片的处方工艺研究及溶出度测定 [J], 张嘉家;易荆丽;周毅生;赵永恒;王嵩
5.茵栀黄分散片处方优化与溶出度考察 [J], 臧营
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2024年桂利嗪片市场需求分析1. 引言本文对桂利嗪片市场需求进行详细分析。

首先，将对桂利嗪片市场的整体概况进行介绍，包括市场规模和发展趋势。

然后，将对桂利嗪片的主要市场需求进行分析，包括消费者需求和医疗机构需求。

最后，将提出相应的市场策略建议，以满足市场需求并促进产品销售。

2. 桂利嗪片市场概况桂利嗪片是一种常用的治疗感冒和发热症状的非处方药。

该药片主要通过缓解鼻塞、咳嗽、头痛和喉咙痛等症状来帮助患者缓解疼痛和不适。

桂利嗪片具有使用方便、效果明显等优点，深受广大消费者的喜爱。

根据市场调研数据，桂利嗪片市场规模逐年增长。

消费者对于感冒、发热等疾病的关注度提高，同时在快节奏生活的压力下，人们对于缓解相关症状的需求也增加。

此外，随着冷链物流的发展和医疗服务的普及，桂利嗪片市场潜力巨大。

3. 2024年桂利嗪片市场需求分析3.1 消费者需求3.1.1 对治疗效果的需求消费者购买桂利嗪片主要是为了缓解感冒、发热等症状。

他们对于药物的治疗效果非常关注，希望能够迅速缓解症状，提高生活质量。

因此，桂利嗪片需要具有快速有效的特点，以满足消费者对于治疗效果的需求。

3.1.2 对副作用的关注消费者在购买药物时也非常关注药物的副作用。

他们希望药物使用过程中副作用较小，不会对身体造成损害。

因此，桂利嗪片需要在减轻症状的同时，尽量减少副作用的发生，增加消费者的安全感。

3.2 医疗机构需求3.2.1 临床应用需求医疗机构对于桂利嗪片的需求主要集中在临床应用方面。

他们需要桂利嗪片作为常见疾病治疗的一部分，用于提供给患者。

医疗机构对于药物的疗效、安全性和稳定性有较高要求，因此桂利嗪片需要满足医疗机构的各项要求。

3.2.2 货源供应需求医疗机构作为使用桂利嗪片的主要渠道之一，对于货源供应和价格稳定性有较高要求。

他们需要能够稳定供应桂利嗪片，并希望获得合理的价格优惠。

4. 市场策略建议基于以上需求分析，我们可以得到以下市场策略建议：•加强研发，提高桂利嗪片的治疗效果，确保产品能够迅速有效地缓解相关症状。

盐酸氟桂利嗪的合成工艺改进陈连锋;张丁;王风云;夏明珠;雷武;朱其军【期刊名称】《化工进展》【年(卷),期】2015(000)004【摘要】以氟苯和肉桂醇为起始原料，氟苯经傅克烷基化、水解、羰基还原和溴代得到双（4-氟苯基）溴甲烷，肉桂醇经氯代，再和哌嗪反应制得肉桂基哌嗪，然后与双（4-氟苯基）溴甲烷反应，最终制得产品。

并做了重复性实验验证了稳定性。

通过工艺条件的优化，确定合成盐酸氟桂利嗪的最佳工艺条件为：n(氟苯)∶n(AlCl3)∶n(PEG-400)=1∶1.1∶0.04，45℃反应2h，n(4,4'-二氟二苯甲酮)∶n(硼氢化钠)=1∶0.6，乙醇作溶剂，50℃保温2h，选择 NBS 作为4,4'-二氟二苯甲醇的溴代试剂，AIBN 做引发剂，物料比为 n(4,4'-二氟二苯甲醇)∶n(NBS)∶n(AIBN)=1∶1∶0.03，80℃反应3h，n(肉桂基氯)∶n(哌嗪)=1∶3.5，50℃保温1.5h，粗品肉桂基哌嗪通过水洗、萃取和成盐等步骤提纯，收率达56.2%。

盐酸氟桂利嗪的总收率由18.5%提高到30.0%，产物纯度在99%以上。

产物结构经红外和质谱进行了表征确定。

%Flunarizine dihydrochloride was synthesized with fluorobenzene and cinnamyl alcohol as starting material; bis(4-fluorophenyl)methane bromide was formed through Friedel-Craft reaction, hydrolysis,reduction and bromination of fluorobenzene; trans-1-cinnamylpiperazine was prepared from cinnamyl alcohol and thionyl chloride,then reacted further with bis(4-fluorophenyl) methane bromide to form flunarizine dihydrochloride through chlorination and substitution reaction. Repetitive experiments were conducted to verifyexperiment stability. The optimal technological condition for the synthesis of flunarizine hydrochloride was foundasn(fluorobenzene)∶n(AlCl3)∶n(PEG-400)=1∶1.1∶0.04,stirred at 45℃ for2h,n(bis(4-fluorophenyl)-methanone)∶n(sodium borohydride)=1∶0.6 with ethyl alcohol as solvent,stirred at 50℃ for 2h,NBS and AIBN as the reactants, n(4,4'-difluorobenzhydrol)∶n(NBS)∶n(AIBN)=1∶1∶0.03,stirredat 80℃ for 3h,n(cinnamyl chloride)∶n(1,4-diazacyclohexane)=1∶3.5,stirred at 50℃ for 1.5h,under which rough cinnamyl piperazine was purified by washing,extraction and saltification,and this single step yield was up to 56.2%,the total yield of flunarizine dihydrochloride was up to 30.0% with the purity over 99%,higher than 18.5% of original. The structure of product was characterized by IR and MS.【总页数】5页(P1104-1108)【作者】陈连锋;张丁;王风云;夏明珠;雷武;朱其军【作者单位】南京理工大学工业化学研究所，江苏南京 210094; 盐城格瑞茵化工有限公司，江苏盐城 224400;南京理工大学工业化学研究所，江苏南京 210094;南京理工大学工业化学研究所，江苏南京210094;南京理工大学工业化学研究所，江苏南京 210094;南京理工大学工业化学研究所，江苏南京 210094;盐城格瑞茵化工有限公司，江苏盐城 224400【正文语种】中文【中图分类】TQ463+.4【相关文献】1.相转移催化剂在盐酸氟桂利嗪合成中的应用 [J], 龚子东;孟祥涛;张香菊;李晓燕2.(±)-去甲肾上腺素盐酸盐合成工艺改进 [J], 常存一; 魏来; 焦淑清; 张杰3.盐酸金刚乙胺的合成工艺改进 [J], 官晓书;江澜;廖琦;张立;蔡林宏;胡湘南4.盐酸普拉克索中间体合成工艺改进 [J], 张丽芳;艾丽;姚佳颖;秦旭荣5.盐酸埃罗替尼的合成工艺改进 [J], 赵臣康;蔡志强;李帅因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

桂利嗪胶囊
鉴别
取本品的细粉适量（约相当于桂利嗪0.25g），加乙醇25ml，加热使桂利嗪溶解，滤过，滤液蒸干，残渣照桂利嗪项下的鉴别（1），(2)，（3）项试验，西安相同的反应。

检查
溶出度取本品，照溶出度测定法（附录ⅩC第一法），以盐酸溶液（9→1000）1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml滤过，精密量取续滤液5ml，置10ml量瓶中，加溶出介质稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见光光度法（附录ⅣA），在253nm的波长处测定吸光度，按C26H28N2的吸收系数（Ε1% 1cm）为575计算每粒的溶出量。

限度为标示量的70%，应符合规定。

其他应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录ⅠE）。

含量测定
取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于桂利嗪30mg），置200ml 量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）约150ml，振摇使桂利嗪溶解，加盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见光光度法（附录ⅣA），在253nm的波长处测定吸光度，按C26H28N2的吸收系数（Ε1% 1cm）为575计算，即得。

题目：桂利嗪的合成学生姓名xxxxxx学号xxxxxx指导教师xxxxxxx院系化工学院专业制药工程年级20xx 级桂利嗪的合成摘要：本文着重介绍钙离子通道拮抗剂桂利嗪的物理化学性质、合成方法，以及相关临床应用情况和衍生物的研究。

T his paper introduces the chemical and physical properties of calcium channel antagonists cinnarizine and related synthesis methods, and related studies of clinical application situation and derivatives.关键词：桂利嗪合成反应引言：随着我国人口结构的老龄化，脑血管疾病的增多，它带给社会、家庭沉重负担。

其中，例如常见的脑血栓、偏头痛、脑动脉硬化等神经内科的常见病和多发病，其发病的一个重要原因是血管舒缩障碍。

迄今用于治疗这类病的药物很多，钙离子通道拮抗剂认为是较理想的药物。

桂利嗪作为钙离子通道拮抗剂，能直接作用于血管平滑肌，降低细胞膜对钙离子的通透性，从而选择性地抑制脑血管痉挛，抑制血小板聚集，改善微循环和血氧供应提高脑组织对缺氧的耐受性；并对抗血管收缩物质5- HT、组胺、去甲肾上腺素等引起的血管痉挛而且对各种血管收缩物质有拮抗作用，能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。

临床上适用于很多脑血管疾病。

1.桂利嗪性质1.1基本信息中文名：桂利嗪（肉桂苯哌嗪、脑益嗪、脑立新）英文名：Cinnarizine化学名：1-二苯甲基-4-（3-苯基-2-丙烯基）-哌嗪分子式：C26H28N2分子量：368.52分子质量：368.50结构式：1.2相关性质1.2.1 性状：点为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭,无味,几乎不溶于水,溶于沸乙醇和稀盐酸易溶于氯仿或苯,熔点117～120℃。

桂利嗪胶囊Cinnarizine
英文名：Cinnarizine Capsules
【成份】本品含桂利嗪（C26H28N2）应为标示量的93.0％～107.0 ％。

【适应症】用于脑血栓形成，脑栓塞，脑动脉硬化，脑出血恢复期，蛛网膜下腔出血恢复期，脑外伤后遗症，内耳眩晕症，冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾病的治疗。

【用法用量】口服，每次25～50mg，每日3次。

【不良反应】常见嗜睡，疲惫，某些患者可出现体重增加（一般为一过性）长期服用偶见抑郁和锥体外系反应，如不自主运动等，强直，少数患者有口干，肌肉疼痛及皮疹。

【禁忌】本药品过敏史，或有抑郁症病史的病人禁用此药。

【注意事项】1）疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。

2）严格控制药物应用剂量，长期应用出现锥体外系症状时，应当减量或停药。

3)患有帕金森病等锥体外系疾病时，应慎用。

4)驾驶员和机械操作者慎用，以免发生意外。

【孕妇及哺乳期妇女用药】由于本制剂随乳汁分泌。

虽然尚无致畸和对胚胎发育有影响的研究报告。

但原则上孕妇和哺乳期妇女不用此药。

【药理毒理】本品为哌嗪类钙通道拮抗剂，可阻止血管壁平滑肌细胞的病理性钙内流，缓解血管痉挛。

有扩张脑血管和周围血管的作用，能改善脑循环及冠脉循环，尤其对脑血管作用明显。

本品还能抑制磷酸二脂酶，阻止cAMP分解成无活性的5′－AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度，抑制组胺、5－羟色胺,缓激肽等多种生物活性物质的释放，对补体C4的活化也有抑制作用。

人致死剂量为100～500mg／kg，LD50（小鼠和大鼠口服）大于1g／kg。

【妊娠分级】FDA妊娠分级：C。