增加药物溶解度的方法表面活性剂的在药剂学中的应用熟悉各类

临沧卫生学校药剂学教案高分子化合物的溶解过程 溶胀过程 （缓慢）第一阶段：有限溶胀过程（往往自发进行）第二阶段：无限溶胀过程（无限溶胀过程常需加以搅拌或加热等操作才能完成）第七节 溶胶剂一、概述溶胶剂系指固体药物的微细粒子（1～100nm ），分散在水中形成的非均相的分散体系。

二、溶胶剂的性质1.光学性质2.电学性质3.动力学性质4.稳定性三、溶胶剂的制备制法分散法凝聚法第八节 混悬型液体制剂一、概述混悬型液体制剂系指难溶性固体药物以固体微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂，简称混悬剂。

分散相质点一般为0.5～10μm 。

多用水作分散介质，也可用植物油作分散介质。

适合制成 混悬剂的情况：凡超过药物溶解度的固体药物需制成液体剂型应用；药物的用量超过了溶解度而不能制成溶液；两种药物混合时溶解度降低析出固体药物；使药物产生长效作用等。

毒性药物或剂量小的药物不宜制成混悬剂；混悬剂标签上应注明 “用前摇匀”。

混悬剂的质量要求二、混悬剂的稳定性（一）混悬微粒的沉降混悬微粒的沉降速度服从Stoke ’s 定律增加混悬剂的动力学稳定性，可选用的方法有：• 尽量减小微粒半径，以减小沉降速度；• 加入高分子助悬剂，增加分散介质的黏度，也减小了微粒与分散介质之间的密度差，同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。

其2122()9r g V ρρη-=中最有效的方法是减小微粒半径。

（二）混悬微粒的润湿（三）混悬微粒的荷电与水化（四）絮凝与反絮凝（五）晶型的转变与结晶增长（六）分散相的浓度和温度助悬剂润湿剂絮凝剂和反絮凝剂三、混悬剂的稳定剂（一）助悬剂1.低分子助悬剂：甘油、糖浆等。

2.高分子助悬剂天然助悬剂：①多糖类：阿拉伯胶、西黄蓍胶等；②蛋白质类：琼脂、明胶等。

合成助悬剂：甲基纤维素、羧甲纤维素钠等。

硅酸类：主要是硅藻土，为胶体水合硅酸铝，分散于水形成高黏度液体，防止微粒聚集合并。

触变胶：静置时成凝胶防止微粒沉降，振摇时为溶胶可倒出，利于混悬剂稳定。

专升本药剂学考试题一.填空题1、药剂学的主要任务是？答1）药剂学基础理论的研究，2）新剂型的研究与开发，3）新技术的研究与开发，4）新辅料的研究与开发，5）中药新剂型的研究与开发，6）生物技术药物制剂的研究与开发，7）制剂新机械和新设备的研究与开发2、药物剂型按分散系统分类，可分为溶剂，胶体溶液，乳剂型，混悬剂，气体分散型，微粒分散型和固体分散型。

3、U3（54）表示4因素5个水平试验的正交设计表，共进行625试验。

4、优化参数一般有两种类型，即限制性参数和非限制性参数。

5、现代生物技术主要包括基因工程与细胞工程和酶工程，外还有发酵工程与生化工程。

6、影响蛋白质类药物变形的因素？7、气雾剂由抛射剂，药物与附加剂，耐压容器和阀门系统四部分组成8、粉体流动性的表示方法有：休止角。

、流出速度、压缩度三种方法9、膜控释经皮吸收制剂由背衬层、药库层、控释膜层、粘胶层、保护层五部分组成。

10、一般而言，阳离子型表面活性剂的毒性最大，其次是非离子型型，表面活性剂型毒性最小。

阴离子型表面活性剂的毒性小于阳离子型。

二、名词解释1、GMP：药品生产质量管理规范2、置换价：药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价。

3、HLB值：亲水疏水平衡值4、临界胶团浓度：表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度5、等张溶液：红细胞张力相等的溶液三、简答题1、增加药物溶解度的方法有哪些？答：（1）增溶；（2）助溶；（3）制成盐类；（4）应用混和溶剂2、根据Fick's第一定律，通过减慢扩散速度打到缓、控释目的，可采用哪些方法？答：膜控型缓控给药体系；骨架型缓、控释给药；渗透泵控释给药；3、什么叫热源？热源的组成和性质、除去热源的方法有哪些？答：热源：微生物代谢产物；热源的组成性质：微生物产生的一种细菌内毒素，存在与细菌的细胞膜和固体膜之间。

由磷脂、脂多糖和蛋白质组成。

去热源的方法有：（1）高温法；（2）酸碱法；（3）吸附法；（4）超滤法；（5）离子交换法；（6）凝胶滤过法；（7）反渗透法。

药剂学——第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂注意：蓝的是答案,红的是改正的三、分析题1．通过比较散剂、颗粒剂及胶囊剂的制备,分析它们的作用特点2．举例分析在散剂处方配制过程中,混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施;同步测试参考答案一、单项选择题1．D 2．C 3．B 4．B 5．B 6．A 7．C 8．D 9．C 10．A二、多项选择题1．AC 2．BC 3．ABCD 4．AC 5．ABC 6．ABCD 7．ABC 8．BC三、分析题1．答：关键字：粉末状,颗粒状,胶囊,起效快,稳定性较差,肠溶,缓释,控释,应用广泛,稳定性较好,服用方便2．答：混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时,先加密度小的再加密度大的,颜色差异较大时先加色深再加色浅的,混合比例悬殊时按等量递加法混合,混合中的液化或润湿时,应针对不同的情况解决,若是吸湿性很强药物如胃蛋白酶等在配制时吸潮,应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制,迅速混合,密封防潮；若混合后引起吸湿性增强,则可分别包装;关键字：固体物料,密度差异,密度小,密度大,颜色差异,色深,色浅,混合比例,等量递加法,润湿,液化,吸湿性很强,临界相对湿度,密封防潮,分别包装;药剂学——第二章片剂同步测试答案一、单项选择题1．B 2．B 3.D 4．B 5．C 6．A 7． D 8．B 9．C 10．B二、多项选择题1．ABC 2．ABCD 3．BCD 4．ABD 5．ABCD 6．ABCD 7．BD 8．BCD 9．BD 10．AB三、处方分析题1. 硝酸甘油主药,17％淀粉浆黏合,硬脂酸镁润滑,糖粉、乳糖可作填充、崩解、黏合2. 红霉素主药,淀粉填充、崩解,10％淀粉浆黏合药剂学——第三章液体制剂四、计算题用45%司盘60HLB=4.7和55%吐温60HLB=14.9组成的混合表面活性剂的HLB值是多少同步测试答案一、单项选择题1．D 2．D 3．B 4．A 5．C 6．B 7．B 8．A 9．B 10．B 11．C 12．C 13．A 14．C 15．C二、多项选择题1．ACD 2．AD 3．AD 4．BD5．ABCD 6．ACD 7．ACD 8．AD三、分析题1．简述表面活性剂的基本特性以及在药剂学中如何应用,并举例说明:1形成胶束：表面活性剂溶于水时,其在溶液表面的正吸附达到饱和后,继续加入表面活性剂,即转入溶液内部;2亲水亲油平衡值：HLB值越小亲油性越强,而HLB值越大则亲水性越强;3表面活性剂的生物学性质：表面活性剂可能增进药物的吸收也可能降低药物的吸收,但应注意长期类脂质损失可能造成的肠粘膜损害;同时,表面活性剂可与蛋白质发生相互作用;离子型表面活性剂还可能使蛋白质变性失活;表面活性剂还具有一定的毒性和刺激性;利用表面活性剂的上述特性,可用其作增溶剂使用,以增大水不溶性或微溶性物质的溶解度,如甲酚皂溶液中肥皂的作用；可作润湿剂使用,如复方硫洗剂制备中的甘油；可作乳化剂使用,以降低表面张力形成乳化膜,如鱼肝油制备中的甘油；可以做起泡剂和消泡剂；去污剂或洗涤剂,如油酸钠；消毒剂或杀菌剂,如苯扎溴铵等;关键字：表面活性剂、胶束、亲水亲油平衡值、生物学性质、增溶剂、润湿剂、乳化剂起泡剂和消泡剂、去污剂或洗涤剂、消毒剂或杀菌剂;2．哪类表面活性剂具有昙点为什么聚氧乙烯类非离子表面活性剂具有昙点;当温度升高到一定程度时,对一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂而言,因其聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,使其在水中的溶解度急剧下降并析出,致溶液由清变浊,发生起昙,此温度即昙点;应注意某些聚氧乙烯类非离子表面活性剂如泊洛沙姆188、108等在常压下观察不到昙点;关键字：聚氧乙烯类、非离子表面活性剂、昙点、聚氧乙烯链、氢键断裂、溶解度、急剧下降3．增加难溶性药物溶解度的常用方法有哪几种举例说明1制成可溶性盐类如苯甲酸与碱氢氧化钠成盐；普鲁卡因与酸盐酸成盐;2引入亲水基团如维生素B2结构中引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠,溶解度可增大约300倍;3使用混合溶剂潜溶剂如氯霉素在水中的溶解度仅为0.25%,采用水中含有25%乙醇与55%甘油的复合溶剂可制成12.5%的氯霉素溶液;4加入助溶剂如茶碱在水中的溶解度为1:20,用乙二胺助溶形成氨茶碱复合物,溶解度提高为1:5;5加入增溶剂 0.025%吐温可使非洛地平的溶解度增加10倍;关键字：制成可溶性盐类、引入亲水基团、使用混合溶剂、加入助溶剂、加入增溶剂4．试讨论分析乳剂不稳定现象产生的原因如何克服:1分层creaming乳析分层的主要原因是由于分散相和分散介质之间的密度差造成;减小液滴半径,将液滴分散得更细；减少分散相与分散介质之间的密度差；增加分散介质的黏度,均可减少乳剂分层的速率;2絮凝 flocculation乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在是产生絮凝的主要原因,同时与乳剂的黏度、相比等因素有关;3转相 phase inversion 主要是由于乳化剂的性质改变而引起;向乳剂中添加反类型的乳化剂也可引起乳剂转相;故应注意避免上述情况;此外,乳剂的转相还受相比的影响,应注意适宜的相比;4合并与破裂 coalescence and breaking乳剂稳定性与乳化剂的理化性质及液滴大小密切相关;乳化剂形成的乳化膜愈牢固,液滴愈小,乳剂愈稳定;故制备乳剂时尽可能使液滴大小均匀一致;此外,增加分散介质的黏度,也可使液滴合并速度减慢;多种外界因素如温度的过高过低、加入相反类型乳化剂、添加电解质、离心力的作用、微生物的增殖、油的酸败等均可导致乳剂的合并和破裂;应注意避免;5酸败 acidification 指乳剂受外界因素及微生物的影响发生水解、氧化等,导致酸败、发霉、变质的现象;添加抗氧剂、防腐剂等,可防止乳剂的酸败;5．举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点以液状石蜡乳的制备为例处方液状石蜡12ml阿拉伯胶4g纯化水共制成30ml干胶法制备步骤：将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中,加入液状石蜡12ml,稍加研磨,使胶粉分散后,加纯化水8 ml,不断研磨至发生噼啪声,形成稠厚的乳状液,即成初乳;再加纯化水适量研匀,即得;湿胶法制备步骤：取纯化水约8毫升置乳钵中,加入4克阿拉伯胶粉研匀成胶浆后,分次加入液状石蜡,迅速研磨至稠厚的初乳形成;再加入适量水,使成30ml,搅匀,即得;两法均先制备初乳;干胶法系先将胶粉与油混合,应注意容器的干燥;湿胶法则是胶粉先与水进行混合;但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例,即：若用植物油,其比例为4:2:1,若用挥发油其比例为2:2:1,液状石蜡比例为3:2:1;关键字：干胶法、湿胶法、初乳、油水胶三者比例6．试说明混悬剂的几种稳定剂的作用机制答：助悬剂:1增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度;2吸附在微粒表面,增加微粒亲水性,形成保护膜,阻碍微粒合并和絮凝,并能防止结晶转型;3触变胶具有触变性,可维持胶粒均匀分散;润湿剂降低药物微粒与分散介质之间的界面张力,增加疏水性药物的亲水性,促使疏水微粒被水润湿;絮凝与絮凝剂: 是混悬剂处于絮凝状态,以增加混悬剂的稳定性;反絮凝与反絮凝剂:可增加混悬剂流动性,使之易于倾倒,方便使用;药剂学——第四章浸出制剂同步测试答案一、单项选择题1．C 2．B 3．A 4．B 5．B 6．B 7．C 8．C 9．B 10．A二、多项选择题1． ABCD 2．ABCD 3．ABCD 4．ABC 5．ABD三、分析题1．取板蓝根适度粉碎不宜过细,用8倍量的水煮沸浸出3次,合并煎出液,静置,取上清液,浓缩,干燥,粉碎;2．粗粉先用溶媒润湿膨胀,浸渍一定时间：使药材中的有效成分转移至溶剂中;先收集药材量85%的初漉液另器保存：初漉液浓度较大,浓缩过程中省时省力; 低温去溶媒：防止药物中的某些有效成分在高温下被破坏；流浸膏中的溶媒乙醇沸点低,低温蒸发易于控制浓度;药剂学——第五章注射剂和眼用制剂三、分析题1．分析葡萄糖注射液有时产生云雾状沉淀的原因;2．枸橼酸钠注射液处方枸橼酸钠 25 g氯化钠 8.5 g注射用水加至 1 000 ml制法将枸橼酸钠与氯化钠溶于注射用水配成较浓溶液,加活性炭0.2%并煮沸半小时,过滤,加注射用水至所需之量,过滤,分装,灭菌即得讨论：1加活性炭的主要目的是什么2可采用哪些灭菌方法3制备的注射液中如果含有小白点,可用哪些方法处理四、计算题1．已知青霉素钾的氯化钠等渗当量为0.16,试求该药的1%水溶液的冰点降低度是多少2．分析下列处方中需加葡萄糖多少克可调节成等渗处方盐酸麻黄碱 5.0 g 三氯叔丁醇 1.25 g葡萄糖适量注射用水加至250 ml盐酸麻黄碱、三氯叔丁醇、葡萄糖的氯化钠等渗当量分别为0.28、0.24、0.163．试计算20%甘露醇注射液是否等渗甘露醇冰点降低度为-0.10℃同步测试答案一、单项选择1．A 2．A 3．D 4．A 5．C 6．D 7．B 8．C 9．B 10．C 11．C 12．A 13．D 14．B 15．B 16．A 17．A 18．D 19．D 20．C 21．A 22．D 23．B 24．D 25．A二、多项选择1．ABCD 2．ABCD 3．BCD 4．AD 5．ABCD 6．ACD 7．ABD 8．ABCD 9．ACD 10．ABC 11．ABCD 12．ABC 13．ABD 14．BD 15．BCD 16．ACD 17．ABC 18．ABCD 19．ABCD 20．BD 21．BC 22．AD 23．ABD 24．AC三、分析题1．原因：1原料不纯；2滤过时漏炭等;解决办法：1采用浓配法配液；2采用微孔滤膜滤过；3加入适量盐酸,中和胶粒上的电荷；4加热煮沸使原料中的糊精水解、蛋白质凝聚,加入活性炭吸附滤除;2．1答：吸附、滤除热原和杂质;2答：热压灭菌法;3答：微孔滤膜过滤及采用带终端过滤器的输液器;四、计算题1．解：该药1%水溶液与氯化钠0.16 %水溶液等渗故： 1% ：0.16 %＝0.58 :xx＝0.093青霉素钾的冰点降低度为0.093;2．解：若用NaCl调节等渗,则需NaCl的量X为：X ＝0.009V－EW＝0.009X ＝0.009·250－0.28·5.0+0.24·1.25X ＝0.55g则需葡萄糖量＝0.55/0.16 ＝3.44g3．解：设甘露醇注射液的等渗浓度为X%1%∶0.10＝X%∶0.52X%＝5.2%20%甘露醇注射液的浓度远远高于5.2%,故20%甘露醇注射液为高渗溶液;药剂学——第六章软膏剂、眼膏剂、凝胶剂三、分析题1．软膏剂基质、乳膏剂的乳化剂各具备什么特点2．地塞米松软膏处方地塞米松 0.25 g硬脂酸120 g白凡士林 50 g液状石蜡150 g月桂醇硫酸钠 1 g甘油100 g三乙醇胺 3 g羟苯乙酯 0.25 g纯化水适量共制1000 g试分析上述处方中各成分作用;3．含水软膏基质处方白蜂蜡 120.5 g石蜡 120.5 g硼砂 5.0 g液状石蜡 560.0 g纯化水适量共制1000 g分析讨论：1本品为何类型的软膏基质为什么2本品制备操作的要点是什么同步测试答案一、单项选择题1．A 2．D 3．C 4．D 5．B 6．D 7．D 8．C 9．D 10．C 11．A 12．B 13．A 14．A 15．B 16．D 17．D二、多项选择题1．BC 2．AC 3．AB 4．CD 5．BD三、分析题1．答：软膏剂主要用于皮肤及黏膜,具有滋润皮肤,防止干燥,皲裂,防止细菌侵入,对创伤及病变皮肤起防腐、杀菌、消炎、收敛及促进肉芽生长和伤口愈合的局部作用;某些软膏剂中药物可透皮吸收而产生全身作用,特别含有毒性较大的药物的软膏剂或软膏用于受损皮肤时,应注意防止出现局部或全身毒性;乳膏剂基质的油相为半固体或固体,故乳膏剂基质呈半固体状态;W/O型乳膏基质较不含水的油性基质易涂布,油腻性小,且水分从皮肤表面蒸发时有缓和的冷却作用;O/W形乳膏基质又能吸水,易洗除,对某些药物的释放性能强,但易干燥,发霉,故需加入保湿剂和防腐剂;2．答：地塞米松为主药,硬脂酸中一部分与三乙醇胺形成一价皂,为O/W型乳化剂,另一部分丐增稠、稳定作用;液状石腊起调稠、润滑等作用,月桂醇硫酸钠为O/W型乳化剂,羟苯乙酯为防腐剂,白凡士林为油相,甘油为保湿剂,纯化水为水相;3．答：1本品为W/O型乳剂基质;因本入方有两类乳化剂;一是蜂蜡中的少量高级脂肪醇为弱的W/O型乳化剂；另一是蜂蜡中少量游离高级脂肪酸与硼砂水解生成的氢氧化钠形成钠皂,为O/W型乳化剂;由于处方中油相占80%,水相仅占20%,即油相远大于水相,故最后形成的是W/O型乳剂基质;2油相、水相分别在水浴上加热至70℃左右,在同温下将水相缓缓注入油相中,不断向一个方向搅拌至冷凝;药剂学——第七章栓剂同步测试答案一、单项选择题1．B 2．B 3．C 4．C 5．A 6．C 7．B 8．A 9．D二、多项选择题1．BC 2．AD 3．AD 4．ACD 5．CD 6．AB药剂学——第八章丸剂同步测试参考答案一、单项选择题1．D 2．B 3．D 4．C 5．A 6．A 7．D 8．C 9．B 10．A 11．D 12．D二、多项选择题1．ABCD 2．ABCD 3． ABC 4．ABC 5．CD三、分析题1答：PEG6000为水溶性基质；含43%液体石蜡的植物油与主药和基质不相互溶,具有适宜的表面张力及相对密度,以便滴丸能在其中有足够的时间冷凝、收缩,保证成形完好,故选其作冷凝液;2灰黄霉素系口服抗真菌药,极微溶于水,对热稳定熔点为218～224℃,与PEG6000熔点为60℃在135℃时可成为固态溶液,使95%的灰黄霉素为2微米以下的微晶分散;灰黄霉素制成滴丸,有较高的生物利用度,其剂量仅为微粉的1/2,从而减弱不良反应,提高疗效;药剂学——第九章膜剂、涂膜剂用均浆流延成膜法制备硝酸甘油口含膜剂时,分析处方中加PVA17-88和聚山梨酯的原因;同步测试答案一、单项选择题1．C 2．C 3．D 4．A 5．D二、多项选择题1．BC 2．BD 3．AC 4．ABD 5．AD三、分析题PVA—17：是成膜材料；聚山梨酯：是表面活性剂药剂学——第十章气雾剂、粉喷雾剂三、分析题盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方盐酸异丙肾上腺素 2.5 g维生素C 1.0 g乙醇 296.5 gF12 适量共制 1 000 g制法将盐酸异丙肾上腺素与维生素C加乙醇制成溶液,分装于气雾剂容器,安装阀门,轧紧封帽,充填F12;分析：1F12和乙醇分别起什么作用2该气雾剂质量检查有哪些项目同步测试答案一、单项选择题1．A 2．B 3．C 4．D 5．A6．D 7．C 8．A 9．D 10．D 11．A 12．D 13．D二、多项选择题1．CD 2．ABCD 3．ABD 4．AC三、分析题1答: F12为抛射剂,乙醇为潜溶剂答：按中国药典2005年版规定,气雾剂除了进行泄漏率、每瓶总揿次、每揿主药含量、雾滴粒分布、喷射速率和喷出总量检查外,还要进行无菌检查、微生物限度检查;药剂学——第十一章包合物和固体分散剂同步测试答案一、单项选择题1．D 2．B 3．C 4．A 5．D6．A 7．D 8．C 9．B 10．A二、多项选择题1．ABCD 2．ABCD 3．ACD 4．ACD 5．ABCD 6．ABCD药剂学——第十二章其他剂型三、分析题1．制备缓控释制剂的药物应符合什么条件设计原理是什么2．什么是经皮吸收制剂应用特点有哪些由哪几部分组成同步测试答案一、单项选择题1．A 2．B 3．C 4．A 5．D 6．D 7．B 8．B 9．B二、多项选择题1．ABCD 2．ACD 3．ABC 4．ABD 5．ACD 6．ABC 7．ABC 8．ABCD 9．AC三、分析题1.对于口服制剂,一般要求在整个消化道都有药物的吸收；剂量很大＞1g、半衰期很短＜1h、半衰期很长＞24h、不能在小肠下端有效吸收的药物不宜制成此类制剂;缓释、控释制剂释药设计原理；溶出原理；扩散原理；溶蚀与扩散、溶出结合；渗透压原理；离子交换作用;2.经皮吸收制剂,又称经皮给药系统或经皮治疗制剂,是指经皮肤敷贴方式用药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度,实现治病或预防的一类制剂;应用特点：避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活,提高疗效；可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,降低了毒副作用；延长有效作用时间,减少用药次数；通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体间差异,且患者可以自主用药,也可以随时中断给药;但是,药物起效慢,一般给药后几小时才能起效；多数药物不能达到有效治疗浓度；一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成TTS；某些制剂的生产工艺和条件较复杂;经皮吸收制剂的基本组成分为背衬层、药物贮库、控释膜、黏附层和防黏层保护层五层;药剂学——第十三章药物制剂的稳定性同步测试答案一、单项选择题1．C 2．B 3．D 4．C 5．B 6．D 7．D 8．C 9．B 10．E 11．A 12．C 13．B 14．D 15．A二、多项选择题1．ABCD 2．ABC 3．ABCDE 4．ABCD 5．ABC药剂学——第十四章药物制剂的配伍变化三、分析题1．什么是配伍变化、配伍禁忌试分析它们在临床治疗工作的意义与重要性;2．试述配伍变化的处理原则,并分析在实际工作中如何合理处理配伍禁忌,指导患者正确用药;同步测试答案一、单项选择题1．D 2．A 3．A 4．A 5．B 6．C 7．C 8．D 9．A 10．B二、多项选择题1．ABCD 2．ABCD 3．ABCD 4．ABCD5．ABCD 6．ABCD 7．ABCD 8．ABC 9．BCD 10．BCD 11．BCD 12．ABC三、分析题1．答：多种药物或制剂配合在一起使用时,常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面产生变化,这些变化统称为药物的配伍变化；不合理的配伍变化称为配伍禁忌;关键词：避免不良反应、保证用药安全、有效2．关键词：了解用药意图,发挥制剂应有的疗效,保证用药安全;在实际工作中,先与处方医师联系,再结合药物的不利因素和作用全面审查,必要时还须与医师联系;。

增加药物溶解度的方式2010-6-29 16:45【大中小】【我要纠错】执业药师药剂学中经常会讲到增加药物溶解度，到底如何增加药物溶解度，现总结以下方法供大家参考。

有些药物由于溶解度较小，即使制成饱和溶液也达不到治疗的有效浓度。

例如碘在水中的溶解度为1：2950，而复方碘溶液中碘的含量需达到5%。

因此，将难溶性药物制成符合治疗浓度的液体制剂，就必须增加其溶解度。

增加难溶性药物的溶解度是药剂工作的一个重要问题，常用的方法主要有以下几种。

一、制成盐类一些难溶性的弱酸或弱碱药物，其极性小，在水中溶解度很小或不溶。

若加入适当的碱或酸，将它们制成盐类，使之成为离子型极性化合物，从而增加其溶解度。

含羧基、磺酰胺基、亚胺基等酸性基团的药物，常可用氢氧化钠、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化铵、乙二胺、二乙醇胺等碱作用生成溶解度较大的盐。

天然及合成的有机碱，一般用盐酸、醋酸、硫酸、硝酸、磷酸、氢溴酸、枸橼酸、水杨酸、马来酸、酒石酸等制成盐类。

通过制成盐类来增加溶解度，还要考虑成盐后溶液的pH、溶解性、毒性、刺激性、稳定性、吸潮性等因素。

如：新生霉素单钠盐的溶解度是新生霉素的300倍，但其溶液不稳定而不能用。

二、增溶作用增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。

具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。

被增溶的物质称为增溶质。

每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。

对于水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15～18。

1、增溶机理表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度，是因为其在水中形成“胶束”的结果。

胶束是由表面活性剂的亲油基团向内形成非极性中心区，而亲水基团则向外共同形成的球状体。

整个胶束内部是非极性的，外部是极性的。

由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以不同方式与胶束相互作用，使药物分子分散在胶束中，从而使溶解量增大。

如非极性药物可溶解于胶束的非极性中心区；具有极性基团而不溶于水的药物，在胶束中定向排列，分子中的非极性部分插入胶束中心区，极性部分则伸入胶束的亲水基团方向；对于极性基团占优势的药物，则完全分布在胶束的亲水基团之间。

简述增加药物溶解度的方法
增加药物溶解度的方法主要包括以下几种：
1. 选择合适的溶剂：选择一种适合药物的溶剂，可以提高药物的溶解度。

例如，选用pH值与
药物相适应的缓冲液作为溶剂，或者选择具有高溶解度的有机溶剂。

2. 物理改性：通过改变药物的物理形态来提高溶解度，如制备药物的固体溶液、胶体或纳米颗
粒等。

这些形态改变可以增加药物与溶剂之间的接触面积，促进药物分子从固体中释放出来。

3. 添加增溶剂：将一定量的增溶剂加入溶液中，可以提高药物的溶解度。

增溶剂可以是有机溶
剂或易溶于水的有机物，如醇类、甘油、聚乙二醇等，它们与药物分子形成溶剂-溶质复合物，有助于药物的溶解。

4. 使用表面活性剂：表面活性剂能够降低溶质与溶剂之间的表面张力，促进溶质的分散和溶解。

通过添加适量的表面活性剂，可以提高药物的溶解度。

常用的表面活性剂包括十二烷基硫酸钠、聚乙烯醇、十二烷基硫酸钠等。

5. 超声波处理：超声波具有机械、热和化学效应，它可以破坏药物的晶格结构，增加药物与溶
剂之间的接触面积，从而提高药物的溶解度。

6. pH调节：某些药物在酸性或碱性条件下易溶解，因此可以调节溶液的pH值来提高药物的溶解度。

例如，对于一些弱酸性药物，可以通过调节溶液的pH值使其以游离酸的形式存在，从
而提高其溶解度。

需要注意的是，增加药物溶解度时，要根据具体的药物性质和应用需求选择合适的方法，并进
行合理的实验设计和优化。

药剂学专业知识：制剂常用附加剂药剂学是卫生事业单位药学专业考察的重要科目，今天帮大家整理药剂学专业知识-制剂常用附加剂，更好记忆相关知识点。

1、增溶剂：增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。

具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，常用的增溶剂为聚山梨酯类(吐温)和聚氧乙烯脂肪酸酯类(司盘类)等。

2、助溶剂：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。

这第三种物质称为助溶剂。

如碘在水中溶解度为1：2950，如加入适量碘化钾，能配成含碘5%的水溶液。

碘化钾为助溶剂。

3、潜溶剂：为了提高难溶性药物的溶解度，常使用混合溶剂。

在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称潜溶，这种溶剂称潜溶剂。

与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

4、防腐剂：能抑制微生物生长发育的物质称为防腐剂。

(1) 苯甲酸及其盐：苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性溶液中抑菌效果好，最适的PH值是4。

苯甲酸防霉作用较尼泊金类弱，而防发酵能力较尼泊金类强。

0.03%～0.1%(2)对羟基苯甲酸酯类：：也称尼泊金类，这是一类很有效的防腐剂。

其抑菌作用随烷基碳数增加而增加，但溶解度则减小。

丁酯抗菌力最强，溶解度却最小。

本类防腐剂混合使用有协同作用。

酸性药液中效果好。

常用浓度0.01%～0.25%。

(3)山梨酸及其盐：本品的防腐作用是未解离的分子，在PH值4水溶液中效果好。

最低抑菌浓度：细菌0.02%～0.04%;酵母菌、真菌0.8%～1.2%(4)苯扎溴铵：又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂。

作防腐剂使用浓度为0.02%~0.2% 。

(5)醋酸氯己定：又称醋酸洗必泰，为广谱杀菌剂，用量0.02%~0.05%。

(6)其它防腐剂：桉叶油、桂皮油、薄荷油等。

5、矫味剂：甜味剂(蔗糖、单糖浆、阿司帕坦等)、芳香剂(香料与香精)、胶浆剂、泡腾剂等。

1.液体药剂按分散系统分为：均相液体药剂和非均匀相液体药剂。

均相液体药剂包括低分子溶液剂、高分子溶液剂；非均匀相液体药剂包括溶胶剂、混悬液剂、乳浊液剂。

2.液体药剂是指将药物分散在液体分散介质（溶剂)制成的供内服过外用的液态制剂。

其特点是：分散度大、药效快；给药途径多，使用方便；减少药物的刺激性；提高固体药物制剂的生物利用度；分散度大，易引起药物的化学降解，水性药液容易霉变，携带、运输和储存都不方便。

3.液体药剂质量要求：浓度准确、质量稳定；均相液体药剂应澄明,非均相液体药剂的药物微粒应分散均匀；口服液体药剂外观良好，口感适宜,外用液体药剂应无刺激性；应有一定的防腐能力，保存和使用过程中不应发生霉变；包装容器应方便患者用药。

4.溶液剂的制备方法有溶解法、稀释法和化学反应法。

其注意事项为：（1)溶解法：工艺流程：附加剂、药物称量→溶解→滤过→补足溶剂量→搅拌→质量检查→包装；（2）稀释法：先将药物制成高浓度溶液,使用时再用溶剂稀释至需要浓度。

挥发性药物浓度稀释过程中应注意挥发损失。

5.芳香水剂、酊剂、甘油剂的概念.芳香水剂是指挥发油或其他芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。

用水与乙醇的混合液作溶剂，制备的含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。

酊剂系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。

供口服或外用。

醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。

甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂、用于口腔、耳鼻喉科疾病。

6.高分子溶液的制备多采用溶解法.高分子的溶解与低分子化合物的溶解不同，其过程缓慢。

7.混悬剂指难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均相的液体制剂。

混悬剂的质量要求：化学性质稳定；微粒大小符合规定要求；微粒沉降速度慢，沉降后不应有结块现象,轻摇后应迅速均匀分散.8.向混悬剂中加入适量的无机电解质，使混悬剂微粒的ζ-电势降低至一定程度而使混悬剂产生沉淀的过程称为絮凝，混悬剂絮凝后降低其稳定性。

答案影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法1.药物溶解度与分子结构药物在溶剂中的溶解度是药物分子与溶剂分子间相互作用的结果。

若药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力则药物溶解度小；反之，则溶解度大，即“相似相溶”。

氢键对药物溶解度影响较大。

在极性溶剂中，如果药物分子与溶剂分子之间可以形成氢键，则溶解度增大。

如果药物分子形成分子内氢键，则在极性溶剂中的溶解度减小，而在非极性溶剂中的溶解度增大。

有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度。

将含碱性基团的药物如生物碱，加酸制成盐类，可增加在水中溶解度；将酸性药物加碱制成盐增加水中溶解度，如乙酸水杨酸制成钙盐在水中溶解度增大，且比钠盐稳定。

难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。

如维生素K3不溶于水，分子中引入－SO3HNa则成为维生素K3亚硫酸氢钠，可制成注射剂。

2.溶剂化作用与水合作用药物离子的水合作用与离子性质有关，阳离子和水之间的作用力很强，以至于阳离子周围保持有一层水。

离子大小以及离子表面积是水分子极化的决定因素。

离子的水合数目随离子半径增大而降低，这是由于半径增加，离子场减弱，水分子容易从中心离子脱离。

一般单价阳离子结合４个水分子。

药物的溶剂化会影响药物在溶剂中的溶解度。

3．粒子大小的影响对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大，而对于难溶性药物，粒子半径大于2000nm时粒径对溶解度无影响，但粒子大小在0.1～100nm时溶解度随粒径减小而增加。

Ostwald-Freundlich方程是描述难溶性药物的溶解度与粒子大小的定量关系，是在－定温度下用热力学的方法导出。

（见第二章第六节）。

4．温度的影响温度对溶解度影响取决于溶解过程是吸热ΔHs＞0，还是放热ΔHs＜0。

当ΔHs＞0时，溶解度随温度升高而升高；如果ΔHs＜0时，溶解度随温度升高而降低。

5．pH值与同离子效应（1）pH值的影响：多数药物为有机弱酸、弱碱及其盐类,这些药物在水中溶解度受pH值影响很大。

第六章液体药剂学习要点：1掌握液体药剂的含义与特点。

2掌握表面活性剂的性质（HLB值、临界胶团浓度、起昙等）及其在药剂学中的应用，表面活性剂混合体系HLB值的计算。

3掌握增溶、助溶原理及其他增加药物溶解度的方法。

4掌握溶液型液体药剂、胶体溶液型液体药剂、混悬型液体药剂和乳浊型液体药剂的含义及特点。

5熟悉常用表面活性剂的类型和特点。

6熟悉乳剂的类型和常用乳化剂。

7熟悉混悬液的常用稳定剂。

8熟悉胶体溶液、乳浊液和混悬液的稳定性及其影响因素。

9了解液体药剂的分类及其相关剂型和各类液体药剂的制备方法。

[A型题]1 关于液体药剂叙述正确的是（）A液体药剂中药物一般以溶解、胶溶或乳化形式存在，固体药物分散其中不属于液体药剂B液体药剂总较相应固体药剂作用迅速C液体药剂包括芳香水剂、合剂、灌肠剂、醑剂等很多剂型D液体药剂不易分剂量E液体药剂一般稳定性较好2 对液体制剂质量要求错误者为( )A均相液体药剂应是澄明溶液B分散媒最好用有机分散媒C外用液体药剂应无刺激性D口服液体药剂应外观良好，口感适宜E制剂应有一定的防腐能力3.下列液体药剂的叙述（）是错误的A溶液剂分散相粒径一般小于1nmB高分子溶液分散相粒径一般在1-100nmC混悬剂分散相微粒的粒径一般在500nm以上D乳浊液药剂属均相分散体系E混悬型药剂属粗分散体系4.下列物质中，对液体药剂中霉菌和酵母菌具有较好抑制力的是A苯甲酸钠E尼泊金类C苯扎溴铵D山梨酸E桂皮油5.下列关于表面活性剂的论述（）是错误的A能够显著降低两相间界面张力的物质,如：乙醇、吐温等B分子结构中同时含有亲水基团和亲油基团C低浓度时，发生表面吸附D高浓度时进入溶液内部E高浓度时可以形成胶团6.下列（）不属于表面活性剂A脱水山梨醇脂肪酸脂类B聚氧乙烯去水山梨醇脂肪酸脂类C聚氧乙烯脂肪酸脂类D聚氧乙烯脂肪醇醚类E聚氧乙烯脂肪酸类7.下列关于阳离子表面活性剂的叙述错误的是A 水溶性大B 主要用于杀菌与防腐C 起表面活性的部分是阳离子D 分子结构主要部分是一个五价氮原子E在酸性与碱性溶液中不稳定8.用于制备注射用乳剂及脂质体的表面活性物质是（）A脂肪酸山梨坦B 聚氧乙烯脂肪酸酯类C 普流罗尼克D卵磷脂E胆汁9.关于HLB值（）项是错误的A体现了对油和水的综合亲和力B该值在15～18以上适合用作增溶剂C在8～16之间适合用作O/W乳化剂D越高乳化能力越强E越低亲油性越强10.表面活性剂不具备的性质是（）A 显著降低界面张力B亲水亲油平衡值C 临界胶团浓度D克氏点和昙点E 适宜的粘稠度11.混合后的表面活性剂HLB值可以用计算的表面活性剂是（）A非离子型表面活性剂B离子型表面活性剂C阴离子型表面活性剂D阳离子型表面活性剂E上述皆可以用12. 用乳化剂OP（HLB值15.0）3g，单硬脂酸甘油酯（HLB值3.8）2g及平平加O（HLB 值10）1g混合使用的HLB值是（）A 5.6B 9.6C 11.4D 2.2E 20.913.用Span-60和Tween-60配制HLB值为10.3的乳化剂，两组分重量百分比为（）（Span-60的HLB值为4.7 Tween-60的HLB值为14.9）A 45%、55%B 24%、76%C 40%、60%D 30%、70%E 35%、65%14.司盘80（HLB值为4.3）与吐温80（HLB值为15）各等量混合后，可用做液体药剂的（）A增溶剂BO/W型乳化剂CW/O型乳化剂D润湿剂E去污剂15.表面活性剂在药剂学中不能用于（）A增溶B防腐C润湿D乳化E助悬16.表面活性剂的毒性叙述（）是错误的A阳离子表面活性剂毒性一般最大B阴离子表面活性剂毒性一般最小C吐温的溶血作用通常较其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小D静脉给药毒性比口服给药大E对皮肤的刺激性以非离子型表面活性剂相对小17.根据溶解性质表面活性剂可以分为（）A天然和合成B水溶性和油溶性C离子型与非离子型表面活性剂D阳离子与阴离子表面活性剂E吐温与司盘类18.月桂酸钠作为表面活性剂的性质错误的是（）A为阴离子型表面活性剂B有良好的乳化能力C一般只用于外用制剂D易被钙盐所破坏E有良好的表面活性，很强的杀菌能力19.生活中被广泛用作洗涤剂的表面活性剂是（）A硬脂酸三乙醇胺皂B土耳其红油C月桂酸钠D十二烷基苯磺酸钠E吐温20.毒性最小可用作静脉注射用的乳化剂是（）A吐温类B司盘类C卖泽类D苄泽类E普朗尼克21.增溶作用是由于表面活性剂（）作用A形成氢键B形成络合物C形成胶团D形成多分子膜E分子亲油基团22.关于增溶的叙述（）是错误的A增溶是表面活性剂在水中形成胶团实现的B增溶剂的HLB值是在15～18以上C弱酸性药物在偏碱性的溶液中有较大增溶D弱碱性药物在偏碱性的溶液中有较大增溶E两性药物在等电点时有较大增溶23.吐温80为常用的表面活性剂，下列关于它的叙述（）是错误的A亲水性表面活性剂B可作为增溶剂C非离子型表面活性剂D有起昙现象E可用做润湿剂24.在烃链相同的情况下，增溶能力正确的是（）A非离子型>阳离子型>阴离子型B阳离子型>阴离子型>非离子型C非离子型>阴离子型>阳离子型D阴离子型>阳离子型>非离子型E 增溶能力相差不大25.关于液体药剂的分散体系描述错误的是（）A溶液型液体药剂药物以分子或离子形式分散于分散介质中B胶体溶液以多分子聚集体的形式分散C混悬液与乳浊液均属于粗分散体系D乳浊液为多相分散体系E混悬液为不均匀分散体系26.下列关于乳浊液的描述错误的是（）A牛奶为W/O型乳浊液B W/O/W型的乳浊液可用少量的水稀释C亚甲蓝可使O/W型乳浊液外相染色D W/O型乳浊液比O/W型乳浊液电导率小E苏丹Ⅲ可以使鱼肝油乳内相染色27.以胶类作乳化剂时,初乳中油（植物油）、水、胶的比例是A 1：1：1B 1：2：1C 1：2：1D 2：4：1E 4：2：128.下列（）不属于真溶液型液体药剂A溶液剂B甘油剂C露剂D醑剂E输液剂29. 关于胶体溶液的理解错误的是（）A 能通过滤纸但均不能通过半透膜B有明显的丁达尔现象C有电泳现象D有布朗运动E溶胶在水中稳定性主要决定于溶胶质点的双电层结构30.关于高分子溶液的制备叙述错误的是（）A制备高分子溶液首先要经过有限溶胀过程B无限溶胀常辅助搅拌或加热来完成C胃蛋白酶需撒于水面后，立即搅拌利于溶解D淀粉的无限溶胀过程必须加热到60℃～70℃才能完成E甲基纤维素溶液的制备需在冷水中完成31.有利于乳浊液制剂稳定的可行措施是A应选择HLB值在3~8的表面活性剂做乳化剂B乳化剂用量越多越好C制备温度高稳定D分散相体积在25~50%之间E粘度越大越好32. 关于乳剂中乳化膜的叙述错误的是A吐温类形成的乳化膜对水相界面张力降低得多B阿拉伯胶作为乳化剂，形成的是单分子层乳化膜（形成的应为多分子膜）C硅皂土等作为乳化剂，形成的是固体微粒乳化膜D乳化膜可阻止乳滴合并E离子型表面活性剂形成的乳化膜带有电荷，可使乳剂更稳定33.石灰搽剂的处方组成为：麻油、饱和石灰水，其制备方法为A干胶法B湿胶法C 两相交替加入法D新生皂法E凝聚法34.下列哪种物质不能作为混悬剂的助悬剂A西黄蓍胶B海藻酸钠C聚山梨酯D糖浆E硅皂土35.根据Stoke’s定律,混悬微粒沉降速度与下列（）因素成正比A混悬微粒半径B混悬微粒粉碎度C混悬微粒半径平方D混悬微粒直径E 分散介质的粘度36.口服液体药剂1ml含细菌数不得超过A 10个B 100个C 500个D 1000个E 10000个37.乳剂形成的最基本条件是（）A乳化剂与水相B乳化剂与油相C乳化剂与机械力D机械力与油相E乳化功与机械力[B型题](1~4题)A分散相大小<1nmB分散相大小1～100nmC分散相大小0.1～10μmD分散相大小0.5～10μmE分散相大小>10μm1.乳剂2.溶胶剂3.高分子溶液剂4.溶液剂（5～8题）下列表面活性剂的商品名分别为A司盘B吐温C卖泽D苄泽E普朗尼克5.聚山梨酯类6.聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类7.脂肪酸山梨坦类8.聚氧乙烯脂肪酸酯类（9～10题）A离子型表面活性剂B非离子型表面活性剂C水溶性表面活性剂D油溶性表面活性剂E阴离子型表面活性剂9. HLB值在0～40之间的是10. HLB值在0～20之间的是（11～13题）A真溶液B高分子溶液C胶体溶液D乳浊液E混悬液11.以分子或离子分散为澄明溶液的是（）12.液体微粒分散得到的液体多相体系（）13.固体微粒分散得到的液体多相体系（）（14～17题）A增溶剂B O/W型乳化剂C W/O型乳化剂D 润湿剂E消泡剂14.HLB值在1～3 的表面活性剂适合用作15.HLB值在3～8 的表面活性剂适合用16.HLB值在7～9的表面活性剂适合用17.HLB值在13～18的表面活性剂适合用（18～21题）A普朗尼克B新洁尔灭C卵磷脂D洗衣粉类E硅藻土18. 非离子型表面活性剂19. 阴离子型表面活性剂20. 阳离子型表面活性剂21. 两性离子型表面活性剂（22～24题）A 阴离子型表面活性剂B 阳离子表面活性剂C 非离子型表面活性剂D两性离子型表面活性剂E上述均不对22.杀菌作用强的是（）23.起泡、去污作用好的是（）24.有起昙现象的是（）（25～28题）A溶液型药剂B胶体溶液型药剂C混悬液型药剂D 乳浊液型药剂E混合分散体系25.聚维酮碘溶液的分散体系属于26.硼酸甘油的分散体系属于27.石灰擦剂的分散体系属于28.炉甘石洗剂的分散体系属于（29～32题）A 生成分子复合物B与难溶性药物形成络合物C 通过复分解形成可溶性盐类D使用潜溶剂E增溶增加下列药物溶解度，是应用了药剂领域的（）方法29.碘加碘化钾30.咖啡因加苯甲酸钠31.水杨酸与枸橼酸钠32.挥发油（33～35题）A水蒸气蒸馏法B 回流法C新生皂法D研磨分散法E渗漉法33.薄荷水的制备可以采用（）34.溶胶的制备可以采用（）35.乳浊液的制备可以采用（）（36～38题）A触变胶B凝胶C保护胶D溶胶E亲水胶36.在湿热条件下为粘稠流动液体，但在温度降低时，链状分子散的高分子形成网状结构，分散介质水全部包含在网状结构中，形成不流动的半固体状物，这种胶体为（）37.一定温度下静置时逐渐变为半固态，振摇后又恢复流动性，这种胶体为（）38.向氧化银中加入蛋白质以增加氧化银的稳定性，蛋白质可称为（）（39～42题）乳剂不稳定的现象有A分层B絮凝C转相D破裂E酸败39.分散相乳滴合并且与连续相分离成不相混溶的两层液体40.受外界因素作用，使体系中油或乳化剂发生变质现象41.乳剂放置时乳滴逐渐聚集在上层或下层的现象42.乳滴聚集成团但仍保持各乳滴的完整分散个体而不合并（43～44题）A干胶法B湿胶法C油水混合法D 干胶法和湿胶法E干胶法和湿胶法、油水混合法43.需要制备初乳的是44.适用于粘稠树脂类药物的制备（45～47题）A溶胶B混悬液C乳浊液D混悬液＋乳浊液E溶胶＋混悬液＋乳浊液45.属于热力学不稳定分散体系的是（）46.属于动力学不稳定分散体系的是（）47.属于动力学稳定分散体系的是（）（48～50题）A助悬剂B 稳定剂C 润湿剂D 反絮凝剂E 絮凝剂48.使微粒表面由固-气二相结合状态转成固-液二相结合状态的附加剂49.增加分散介质粘度的附加剂50.使微粒Zeta电位减少的电解质[X型题]1.下列分散体系属于非均相分散体系的是（）A真溶液B高分子溶液C溶胶D混悬型液体药剂E乳浊液型液体药剂2.关于表面活性剂的内容阐述正确的是（）A其能力主要取决于分子结构的“两亲性”B降低表面张力的能力大小与其应用浓度有一定关系C HLB值越小，降低界面张力能力越小D具有两亲性的分子都是表面活性剂E表面活性剂在水中表面吸附达到饱和，再增加表面活性剂的浓度，对降低表面活性作用不再明显增加3.下列（）不是表述表面活性剂的术语A临界胶团浓度B HLB值C置换价D krafft点E 低共熔4.能使水的表面张力升高的是（）A乙醇B醋酸C油酸钠D硫酸钠E蔗糖5.关于胶团和临界胶团浓度的叙述正确的是（）A表面活性剂在溶液中开始形成胶团时的浓度为临界胶团浓度B形成的胶团在胶体粒子范围内C胶团的形成是水分子排挤所致D胶团的形成是表面活性剂亲油基和水分子之间的斥力E表面活性剂种类不同形成胶团的形状也不同6.表面活性剂的乳化作用体现在（）A降低界面张力B形成牢固的多分子乳化膜C形成牢固的单分子乳化膜D形成牢固的固体微粒乳化膜E形成牢固的水化膜7. 新洁尔灭为（）A为阴离子型表面活性剂B即苯扎溴铵C即苯扎氯铵D杀菌、消毒作用良好E 为季铵类化合物8.关于两性离子表面活性剂的叙述正确的是（）A在碱性水溶液中具有较好的起泡性、去污力B在酸性水溶液中有很强的杀菌能力C在等电点时将产生沉淀D卵磷脂为两性离子表面活性剂E对油脂的乳化能力很强，可制成乳滴细小而不易被破坏的乳剂9.关于吐温叙述正确的是（）A为聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯B亲水性要显著，可用作O/W型乳化剂C有起昙现象D无毒性，无溶血性E可提高挥发油类成分制剂的澄明度10.下列（）阴离子型表面活性剂A硬脂酸三乙醇胺皂B 月桂酸钠C苯扎溴铵D卵磷脂E十二烷基苯磺酸钠11.关于临界胶团浓度（CMC）的论述（）错误的A与浓度无关B其大小与结构和组成有关C是非离子表面活性剂的特性D受温度、pH的影响E表面活性剂分子之间形成络合物12.下面关于昙点的论述（）是正确的A含有聚氧乙烯基的非离子表面活性剂均具有此特性B起昙现象实际就是表面活性剂溶解度变化所引起的C起昙现象是可逆的，因此加热对制剂的稳定性不会造成影响D盐类或碱性物质的加入可使昙点降低E聚氧乙烯基越多昙点越高13.下列关于表面活性剂性质的叙述错误的是A表面活性剂HLB值愈高，其亲水性愈强B非离子型表面活性剂均具有起昙现象C阴离子型表面活性剂的毒性一般最小D阳离子型和阴离子型的表面活性剂有较强的溶血作用E静脉给药时表面活性剂的毒性比口服给药大14.以下关于亲水亲油平衡值（HLB）的论述（）是正确的A体现表面活性剂亲水基团的多少B体现表面活性剂亲油基团的多少C亲水亲油平衡值越高，亲水性越小D亲水亲油平衡值越小，亲油性越大E表面活性剂的亲水亲油性必须适当平衡15.关于增溶的叙述错误的是（）A一般作增溶剂的HLB值在13~16之间选择B被增溶物分子量越大增溶效果越好C增溶剂的碳链越长，其增溶量越多D增溶剂的使用方法通常为将其加入溶剂溶解，然后加入药物E当溶液的pH增大时，有利于弱酸性药物的被增溶16.助溶的机理有（）A难溶性药物通过复分解反应生成可溶性盐类B难溶性药物形成可溶性络合物C难溶性药物形成有机复合物D难溶性药物与潜溶剂相似相溶E在难溶性药物分子结构中引入了助溶剂的亲水性基团，增加了它在水中的溶解度17.（）是影响药物溶解度的因素A药物的极性B溶解温度C药物的晶体结构D粒子的大小E溶剂18.关于醑剂与芳香水剂的叙述正确的是（）A醑剂只适用于挥发性药物的制备B挥发油的近饱和澄明水溶液是芳香水剂C芳香水剂与醑剂都是真溶液D醑剂与芳香水剂的区别是溶媒不同E凡用于制备芳香水剂的药物一般都可以制成醑剂19.关于溶液剂制备正确的叙述是（）A 处方中含有糖浆等液体时，用少量水稀释后加入溶液剂中B易挥发药物应先加入，以免放置过程中损失C先将溶解度小的药物溶解于溶剂中，再加入其它药物使溶解D如使用非水溶剂，容器应干燥E易氧化的药物溶解时，应将溶剂加热放冷后再溶解药物20.以下关于高分子溶液的论述（）是正确的A双电层是决定其稳定性的主要因素B乙醇可破坏水化膜C陈化可破坏水化膜D絮凝可保护水化膜E盐析可破坏水化膜21.可以破坏高分子溶液稳定性的物质是A丙酮B硫酸钠C水D西黄芪胶E枸橼酸22.下列关于溶胶剂的叙述错误的是（）A为均相分散体系B分散相质点大小在1～100μm之间C制备方法包括分散法和凝聚法D溶胶剂具有双电层结构E具有丁达尔效应23.关于溶胶的叙述（）是正确的A是热力学不稳定体系B是动力学不稳定体系C有布朗运动D为均相分散体系E可采用凝聚法和分散法制备得到24.下列现象属O/W型乳剂特点的是（）A可用水稀释B几乎不导电C导电D苏丹Ⅲ可将内相染色E外观近似油的颜色25.不能形成O/W型乳剂的乳化剂是A Pluronic F68B氢氧化镁C 胆固醇D硬脂酸镁E十二烷基硫酸钠26.下列关于乳剂的叙述正确的是A乳剂属于热力学不稳定系统B 乳剂属于动力学不稳定系统C 乳化剂能被吸附于液滴表面形成乳化膜D乳化剂能增加油、水之间的表面张力E 静脉注射乳剂具有靶向性27.下列可用做乳化剂的物质A硬脂醇B阿拉伯胶C硅藻土D氢氧化镁E硬脂酸镁28.下列( )是乳剂的质量评价项目A 稳定常数B澄明度C 乳滴合并速度D分层现象E乳剂粒径大小29.下列乳剂的不稳定现象中为可逆过程的是A分层B转相C絮凝D破裂E酸败30.关于西黄芪胶作为乳化剂的叙述正确的是A W/O型乳化剂B可供内服C粘性大,乳化能力差D常与阿拉伯胶合用E不需加防腐剂31.乳化剂选用的一般原则为A口服乳剂一般选合成乳化剂B类型相反的乳化剂不能混合使用C阴、阳离子表面活性剂不能同时使用D非离子型表面活性剂可与其它乳化剂合用E与药物具有相反电荷的离子型表面活性剂不能选用32.乳剂制备中药物加入方法错误的是（）A若药物溶于内相，可先溶于内相中，再制备乳剂B若药物溶于内相，可在制备成乳剂后搅拌加入C若药物溶于外相，可在制备成乳剂后搅拌加入D若药物具有不溶性，可与亲和性大的液相研磨，再制成乳剂E若药物具有不溶性，可先制成乳剂，再将药物加入研磨33. 影响乳剂稳定性的因素（）A乳化剂的用量B乳化功的大小C分散介质的粘度D乳化温度E乳化剂的性质34.乳剂形成的三要素包括（）A油相B水相C机械力D乳化剂E助悬剂35.对混悬剂的叙述正确的是（）A制成混悬剂可产生长效作用B毒性或剂量小的药物不易制成混悬剂C 加入一些高分子物质可抑制结晶增长D可以制成干混悬剂提高稳定性E絮凝度越小，说明混悬剂稳定36. 下列（）是增强混悬液稳定性的措施A减小药物的粒径B增加分散介质的粘度C缩小微粒间的粒径差D加入絮凝剂E贮藏于阴凉处37.混悬液中的稳定剂包括A润湿剂B助溶剂C助悬剂D絮凝剂E反絮凝剂38. 关于絮凝剂与反絮凝剂的叙述正确的是（）A絮凝剂能够使ξ电位降低B反絮凝剂能够使ξ电位降低C絮凝剂能够增加体系稳定性D反絮凝剂能够降低体系稳定性E控制ξ电位在20～25mv，恰好发生絮凝39.属于热力学稳定体系的有（）A亲液胶体B乳浊液C溶胶D混悬液E溶液40.适宜制成混悬型液体药剂的药物是（）A溶解度小的药物B剂量小的药物C为发挥药物的长效作用D毒剧药E为提高在水溶液中稳定性的药物答案[A型题]1.C注解：固体药物以混悬的形式分散在液体中也属于液体药剂；一般来说液体药剂较相应固体药剂作用迅速，但不全是，混悬液中的药物若采用水溶性基质制成固体分散体则后者作用将更迅速；液体药剂易分剂量和服用；液体药剂一般稳定性较差，易霉败变质，成分易分解变化。

增溶的原理及在中药药剂学中的应用增溶是指在药物难溶于水的情况下，加入表面活性剂使得药物溶解度增加的现象。

增溶的原理是表面活性剂水溶液达到临界胶束浓度后，其疏水部分会相互吸引、缔合在一起形成胶束，被增溶的物质以不同方式与胶束相结合，从而增加溶解度。

在中药药剂学中，增溶的应用主要有以下方面：
1.增加难溶性成分的溶解度，提高药物的生物利用度。

2.用于中药提取的辅助剂，提高提取效率。

增溶的影响因素包括增溶剂的性质、用量及使用方法，被增溶药物的性质，溶液的pH值及电解质等。

增溶剂的使用方法会影响增溶效果，通常宜将增溶剂与被增溶药物混合均匀，最好使药物溶解后再用溶剂分次稀释至规定体积。

被增溶药物的同系物中，相对分子质量愈大，被增溶量通常愈小。

溶液的pH值增大有利于弱碱性药物的增溶，而pH值减小有利于弱酸性药物的增溶。

电解质能够降低增溶剂的CMC，使增溶剂在较低的浓度时形成大量胶束而产生增溶作用。

以上信息仅供参考，如需了解更多信息，建议查阅相关文献或咨询专业人士。

表面活性剂在药剂学上的应用随着合成化学工业的发展,具有各种性能的表面活性剂陆续问世,使其在制药工业中的应用有了较为迅猛的发展。

本文主要论述表面活性剂在药物制剂、药物合成及药物分析中的应用现状及进展。

1 表面活性剂做辅料在药物制剂中的应用表面活性剂作为药物制剂辅料,在传统剂型(如片剂、乳剂、液体制剂等)和新剂型(膜剂、脂质体、微球、泵片、滴丸、共沉物)中均有广泛的应用。

表面活性剂的特殊性质,使其在各类药物中能够同时发挥润湿、乳化、增溶等作用。

1.1 在液体制剂中做增溶剂在药剂学中常遇到一些难溶于水的药物要配成水溶液的问题,这时增加难溶物溶解度便成了关键,目前解决此类问题的措施之一是加入表面活性剂,使难溶药物加溶在胶束内,增大其溶解度。

增溶剂在药物制剂中有很多应用,可用于口服制剂、注射剂等。

内服制剂和注射剂所用的增溶剂大多属于非离子型表面活性剂。

选择增溶剂时要慎重,先考虑有没有毒性,会不会引起红血球破坏而产生溶血作用,还要考虑增溶剂的性质是否稳定,要注意不能与主药发生化学反应。

有些增溶剂会降低杀菌剂的效力,有的还会使口服液制剂产生不良气味。

增溶剂可防止或减少药物氧化,增强生理活性。

1.2 在微乳做乳化剂微乳是由水相、油相、表面活性剂与助表面活性剂在适当比例条件下形成的透明体系。

其乳滴的粒径约为10~100 nm。

近年来微乳在药学中的应用越来越广泛。

助表面活性剂在微乳中主要起三方面的作用:协助表面活性剂降低界面张力；增加界面流动性,减少微乳形成时的界面弯曲能,使微乳自发形成；调节表面活性剂的HLB值,使表面活性剂在油-水界面上有较大的吸附。

1.3 在混悬剂中做助悬剂混悬剂混悬剂是指难溶性固体药物以微粒形式分散在液体介质中所形成的非均相分散体系。

它具有载药量大、防止药物氧化水解、掩盖药物不良气味、易吞咽等优点,是一种制备简单而应用广泛的药物剂型。

但作为热力学不稳定体系,混悬剂存在着离子聚集和沉降等问题。

表面活性剂在药剂学上的应用随着合成化学工业的发展,具有各种性能的表面活性剂陆续问世,使其在制药工业中的应用有了较为迅猛的发展。

本文主要论述表面活性剂在药物制剂、药物合成及药物分析中的应用现状及进展。

1 表面活性剂做辅料在药物制剂中的应用表面活性剂作为药物制剂辅料,在传统剂型(如片剂、乳剂、液体制剂等)和新剂型(膜剂、脂质体、微球、泵片、滴丸、共沉物)中均有广泛的应用。

表面活性剂的特殊性质,使其在各类药物中能够同时发挥润湿、乳化、增溶等作用。

1.1 在液体制剂中做增溶剂在药剂学中常遇到一些难溶于水的药物要配成水溶液的问题,这时增加难溶物溶解度便成了关键,目前解决此类问题的措施之一是加入表面活性剂,使难溶药物加溶在胶束内,增大其溶解度。

增溶剂在药物制剂中有很多应用,可用于口服制剂、注射剂等。

内服制剂和注射剂所用的增溶剂大多属于非离子型表面活性剂。

选择增溶剂时要慎重,先考虑有没有毒性,会不会引起红血球破坏而产生溶血作用,还要考虑增溶剂的性质是否稳定,要注意不能与主药发生化学反应。

有些增溶剂会降低杀菌剂的效力,有的还会使口服液制剂产生不良气味。

增溶剂可防止或减少药物氧化,增强生理活性。

1.2 在微乳做乳化剂微乳是由水相、油相、表面活性剂与助表面活性剂在适当比例条件下形成的透明体系。

其乳滴的粒径约为10~100 nm。

近年来微乳在药学中的应用越来越广泛。

助表面活性剂在微乳中主要起三方面的作用:协助表面活性剂降低界面张力；增加界面流动性,减少微乳形成时的界面弯曲能,使微乳自发形成；调节表面活性剂的HLB值,使表面活性剂在油-水界面上有较大的吸附。

1.3 在混悬剂中做助悬剂混悬剂混悬剂是指难溶性固体药物以微粒形式分散在液体介质中所形成的非均相分散体系。

它具有载药量大、防止药物氧化水解、掩盖药物不良气味、易吞咽等优点,是一种制备简单而应用广泛的药物剂型。

但作为热力学不稳定体系,混悬剂存在着离子聚集和沉降等问题。

实验二药物的增溶与助溶一、实验目的1.掌握增溶与助溶的基本原理与基本操作。

2.了解影响药物增溶与助溶的因素。

3.熟悉常见的增溶剂与助溶剂。

二、实验原理增溶与助溶是药剂学中增加水中难溶性药物溶解度的常用方法。

增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中的溶解度增大并形成澄明溶液的过程（因形成胶束而增溶）。

具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。

对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15~18。

常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸之类。

药物的增溶作用受诸多因素影响，如：增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶温度、增溶质的加入顺序等。

助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂中的溶解度的过程。

这第三种物质称为助溶剂。

助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。

常用的助溶剂主要分为两大类：一类是某些有机酸及其钠盐，如：苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸等；另一类是酰胺类化合物，如：尿素、乙酰胺等。

因助溶机制较复杂，许多机理至今尚未清楚，因此，关于助溶剂的选择尚无明确的规律可循，一般只能根据药物的性质选用与其能形成水溶性的分子间络合物、复盐或缔合物的物质。

大黄素（C15H10O5，M=270.24）为橙色针状结晶，几乎不溶于水,易溶于乙醇、NaOH 水溶液中,微溶于乙醚、氯仿、苯。

碘（I2，M=126.904）常温下为紫黑色，有光泽的固体。

碘微溶于水，易溶于乙醇、乙醚、甘油等有机溶剂。

大黄素三、实验内容（一）增溶剂对难溶性药物的增溶作用A.聚山梨酯-80及其加入顺序对大黄素增溶的影响。

1.操作（1）取蒸馏水50ml烧杯于100ml烧杯中，加大黄素80mg，反复搅拌玻璃棒2min，放置约20min，观察并记录大黄素的溶解情况。

（2）取蒸馏水50ml于100ml烧杯中，加Tween-80 0.5g,天平搅拌均匀后，加大黄素80mg，反复搅拌2min，放置约20min，观察并记录大黄素的溶解情况。

Chapter 2 药物溶液的形成理论1、影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法？①影响因素：药用溶剂种类和混合溶剂，溶剂和药物极性大小，Ph值的影响，药物多晶型，药物粒子大小，添加物的影响，温度的影响，药物分子结构的影响，溶剂化作用和水合作用②方法：混合溶剂法，助溶剂助溶法，增溶剂增溶法，制成可溶性盐法，制成固体分散体或包合物法2、分析影响固体药物在液体中溶出速度的因素有哪些？①药物粒径②药物溶解度③溶出介质体积④扩散系数⑤扩散层厚度⑥温度3、助溶剂机制及分类？①机制：形成可溶性盐，有机复合物，复分解后形成可溶性盐②例如制含碘5%的水溶液时加入碘化钾，形成分子间络合物KI3，增加溶解度4、增溶剂的作用及影响增溶的因素？①作用：增加难溶性药物的溶解度，提高稳定性；防止药物被氧化；防止药物水解②因素：增溶剂的种类，药物的性质，加入顺序，增溶剂的用量5、潜溶剂提高药物溶解度的原因及如何去选择？①原因：两种溶剂间发生氢键缔合，有利于药物溶解；介电常数改变，增加了非解离药物的溶解度②一个好的潜溶剂的介电常数一般在25-80。

Chapter 3 表面活性剂1、简述表面活性剂的分类及其安全性？分类：根据分子组成特点及极性基团的解离性质可分为离子性和非离子性①根据离子表面活性剂所带电荷，可分为阳离子，阴离子和两性离子。

阴离子表面活性剂主要有高级脂肪酸盐（肥皂类），硫酸化物，磺酸化物等阳离子表面活性剂主要有苯扎氯铵和苯扎溴铵等，又称阳性皂两性离子表面活性剂中同时具有正，负电荷，有卵磷脂，氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂碱性水溶液呈阴离子表面活性剂性质，有起泡，去污作用两性离子表面活性剂酸性水溶液呈阳离子表面活性剂性质，有很强的杀菌作用②非离子表面活性剂在水中不解离，分子中构成亲水基团的是甘油，聚乙二醇和山梨醇等多元醇，构成亲油基团的是长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基等，它们以酯键或醚键与亲水基团结合。

表面活性剂在中药制剂中的应用中医药是我国文化遗产中重要的组成部分。

我国药材资源丰富，典籍所载达5000种以上。

它作为防治疾病的主要武器，几千年来对保障人民健康起着重要作用。

随着科技的发展，传统的中药制剂中引进了许多现代科技。

表面活性剂应用于中药制剂里就是其中的一项。

这提高了中药品质、增强了疗效。

1 表面活性剂在中药制剂中的应用原理表面活性剂在中药制剂中的作用主要有为润湿、乳化和增溶。

许多中药有效成分不仅在水中溶解度小，而且形成的溶液不稳定，药物成分容易沉淀，使人体无法充分吸收利用，因而达不到治疗的目的。

利用表面活性剂的乳化作用，可以使难溶的中药成分与水形成稳定的乳状液，或是澄清溶液，从而提高疗效。

许多中药成分在水中饱和后仍达不到治疗所需的浓度。

这时还需利用表面活性剂进行增溶。

当表面活性剂的用量超过其临界胶束浓度后，过剩的表面活性剂分子会在水中形成胶束。

超出其饱和浓度的中药成分被包在胶束内部，进一步增加了中药的溶解度，满足治疗需求。

例如苦参碱、乌头总碱等生物碱与薄荷油等挥发油在水中的溶解度远低于治疗所需的浓度。

加入诸如Tween类表面活性剂增溶后才能达到足够高的溶解度。

不同的Tween类表面活性剂对药物的增溶效果不同〔1〕。

Tween 20对薄荷油、茴香油、芥子油增溶效果良好，Tween 40适合于增溶八角茴香油中的茴香酚，Tween 80则用于桂皮油、丁香油、冬绿油等挥发油的增溶。

增溶剂还能改善中药注射剂的澄明度。

许多中药注射剂成分复杂，一定时间后，少量不溶物析出，造成澄明度不合格。

加入1～2％的Tween 80作微量杂质的增溶剂，即可使澄明度合格。

2 应用于中药制剂中的表面活性剂品种表面活性剂要根据其功能选择具有适宜的HLB值的品种。

用作W/O型乳化剂时，其适宜的HLB值为3～6〔2〕；用作O/W型乳化剂时，其适宜的HLB值为8～18；用作增溶剂时，其适宜的HLB值为15～18。

根据各自的HLB值，确定适合用于中药制剂中的表面活性剂。

表面活性剂在中药药剂学中应用摘要：表面活性剂的作用颇多，近年来被广泛的应用到中药药剂学里，对于中药药剂学的开发和研究带来很大的促进作用，本文首先详细的诠释表面活性剂的定义和分类，让人们深入了解表面活性剂，从而揭示出表面活性剂在中药药剂学中的应用情况。

关键词：表面活性剂；中药；应用近年来，随着医学水平的进步，在中药药剂学的研究上，很多医学学者开始注重表面活性剂的特点，并把该特点应用到中药药剂的研究发明中，取得了很大的功效，进一步促进医学研究的完善发展。

上述的表面活性剂的分类可以看出，阳离子型表面活性剂不仅能够具有增容作用，还能够具有消毒杀菌防腐的作用，两性离子型表面活性剂具有去污消毒的作用，非离子型表面活性剂具有毒性小，不易溶血的作用等等，这些类型表面活性剂的特点，可以充分的证明表面活性剂在中药药剂研究上具有很大的促进作用，是不可或缺的研究材料。

表面活性剂在中药药剂学主要应用如下：一、用于难溶性药物的增溶从由草药提取的不少有效成分，如丹参酮、大黄素、苦参碱以及挥发性成分如薄荷油、按叶油、鱼腥草素等在水中的溶解度远远低于治疗所需浓度。

使用增溶剂是解决上述问题的有效方法之一。

最常用的主要是吐温类，尤其是吐温-80。

主要有以下几方面的应用：1、增溶挥发油:常见的单方制剂如鱼腥草注射液、石芭蒲注射液、鲜姜注射液、鸡矢藤注射液及复方制剂如解表注射液（麻黄、羌活、细辛、热可平注射液、北柴胡、鹅不食草等）都是用水蒸汽蒸馏法从药材中提取挥发油后，加入2%左右的吐温-80而制成。

对改善注射液的澄明度效果很好，对挥发油的增溶，亦可用于制备芳香水和药露。

不仅可加快操作，而且可提高挥发油的含量，无疑有利于增强药效。

2、增溶难溶或徽溶性中草药有效成分:如从乌头中提取的乌头总生物碱、蟾酥醇提取物中的脂溶性街体化合物、从曲莲中提取的雪胆素（四环三菇类苦味素甲、乙的混合物）、从假密环菌中分离得到的香豆素类成分、从补骨脂中提取出的补骨脂素和异补骨脂素等各类化学成分均可通过吐温-80的增溶作用，而制成相应的澄明溶液。