药物化学 结构汇总
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）钙离子拮抗剂的构效关系NHCOOCH3H 3OOC2ON硝苯地平如上图所示∶要有抗心绞痛和抗高血压的作用，必须满足 俩环是互相垂直的。
其中含有一个手性碳原子 性质∶溶解橙红色 Orang Red1、1 2）NCCCH 2O SHCOOH CH 3卡托普利血管紧张素转化酶阻断剂用于高血压的构形是（S S ）3）CH 2OHOH3H H 麻黄碱 （1R , 2S )的 药理活性最高 支气管哮喘不法人员常将 该药物与冰醋酸制成冰毒。
4）利血平 去甲肾上腺素能神经递质末梢阻断药由于抗高血压差向异构化-酯键水解利血平酸氧化脱氢3，4，5，6-四脱氢利血平5）土霉素四环素类抗菌药易造成再生障碍性贫血（非格司亭可）C4上的二甲氨基向异构化活性C6上的羟基消除反应毒性2、特异性结构药物∶依赖于药物特定的化学反应，而并非是其解离度溶解度表面张力等3、HOHOCH CH2NH CHCH3CH3OHISP平喘抗休克1）母核苯乙胺2）左边有儿茶酚结构时活性作用时3）N上的取代基越大药物表现的受体效应为5）号位上有甲基时药物为异丙胺类拟肾上腺素→过渡4）号位上有羟基的取代基时有手性碳原子活性左旋〉右旋12效应效应效应升高血压强心抗休克平喘防早产改善微循环NN SAr左旋咪挫驱虫兴奋免疫45COOHOHOHHO紫色 purple-、水杨酸雌二醇Ke Da色Red碘化铋钾Orang Red9CH2CH CH2NNArClOCH CH2CH2NArAryellow6 VitK E D A 均为脂溶性维生素（巧妙记忆科大的拼音）氯苯那敏苯海拉明酸10NHNHOOOAr3.0%NaCOOOOAr AgAgWhiteCuSO4Purler Blue如果是硫喷妥钠则显GreenNNHOArArNaOHgClWhiteNH OH不溶解巴比妥类药物也会发生该反应，但加氨水时会溶解）（OOHCH H 2C OOH OH ——D-葡萄糖假单胞菌HCL 转化VC二步发酵法∶ VC 的合成11NHP O NClClOHNOHOHNN POCl3NP ClCl ClClO H 2NOH环磷酰胺氯贝丁酯的合成Cl OC COOC2H 5CH 3CH 3ClOHC COONaCH 3CH 3硫酸 乙醇氯贝丁酯环磷酰胺的合成∶二羟乙基胺1213双克的合成14SO 2NHNHCl SO 2H 2NClNH 2ClSOHCl NH 2SO 2SO 2ClCl氨水Cl NH 2SO 2SO 22NNH 2甲醛 盐酸双克15 普鲁卡因的合成H2N COOCH2-CH2NNO2CH3NO2COOH[ O]HON COOCH2-CH2NO2NH2N COOCH2-CH2NFe HCl16 解热镇痛消炎药水杨酸类吡挫酮类COOHOHHONHCOCH3 NNO NArCH2SO3Na苯胺类阿司匹林扑热息痛安乃近（无消炎作用）17 局麻药H 2NCOOCH2-CH 2-NNHCOCH2-NONO普鲁卡因利多卡因达克罗宁酯类酰胺类其他类18 为何 利多卡因 〉普鲁卡因（药效）1）酰胺键上的两边邻位各有一个甲基，存在空间位阻的效应 在碱性或在酸性环境下不易水解。
2）酰胺键本来就比酯键相对难水解。
3）利多卡因的中间部分易与受体结合。
4）普鲁卡因的亲酯部分含有氨基，有吸电子作用，活性19 化学治疗SO2NHNOH 2NN NH 2NH 2NCH 2O O O磺胺甲恶挫甲氧苄啶SMZTMP新诺明两者联合运用为临床上的 复方新诺明 1）SMZ 可阻断二氢叶酸合成酶的活性 TMP 可阻断二氢叶酸还原酶的活性因此可双重阻断细菌叶酸的合成2）两者药物的半衰期都是相似 为十二小时 保证血药浓度稳定3）两者连用可减少耐药性的程度。
抗结核药物NCON 2H 3COONa OH H 2N异烟肼对氨基水杨酸钠合成类抗生素类抗结核药链霉素 卡那霉素 利福霉素 利福平——内酰胺类抗生素 代表药物 青霉素20NSCOOHONHCORO CH CH 3OC 2H 5非奈西林奈夫西林R 为吸电子基团时可耐酸R 为大基团时可耐酶HOCHNH 2阿莫西林R 为极性基团时可扩大抗菌谱21 头孢菌素类NSONHCORH1)377位上的酰胺基2）7位上的3）S 原子4）3位上的取代基 影响效力动力学作用决定性因素-氢 稳定性的因素起抗菌作用21 H2受体阻断药的必需基团含S 四碳原子 临床可用于抗溃疡NNHC -S -C -C -N -C -N -CNCNOCH 2NC -S -C -C -N -C -N -CCH -NO2西咪替丁雷尼替丁（易导致男性性功能障碍的副作用）22 中枢兴奋药N NNNOO 咖啡因有机酸 苯甲酸钠枸橼酸钠络合物咖啡因的溶解性23 巴比妥累镇静催眠药NH NHOOOR 1R 25丙二酰脲的母核结构C 5上取代基不同决定药效的不同C 3上O 也可以是S 如∶硫喷妥钠当其结构稳定时→脂溶性↓→维持时间↑长效∶饱和链 直链烷基短效∶不饱和链 支链烷基易发生氧化还原反应24 天然四环素 C 6有羟基 耐药性↑ 稳定性↓合成四环素 C6无羟基 耐药性↓ 稳定性↑ 药效相对要好25CH H 2CCOOHSHNH 2CH CH COOHNH 2H 3CH 3CCYS 半胱氨酸VAL 缬氨酸26 抗支气管哮喘NHCH 3H H OH31R ，2S-麻黄碱CHCH 2NHC HOHOOHCH 3CH 3CH 3沙丁胺醇还有ISP 氨茶碱等药物HO吗啡N NN NHOONH 2H 2C H 2CNH 2.2H 2O.氨茶碱27 甾体药物OOHC CH 2OOH21134氢化可的松糖皮质激素抗炎 病毒 过敏 休克C 1添加双键时C的羟基酯化后药效活性↑O好处∶代谢↓ 作用时间↑强心苷 螺内酯也是甾体类药物28 前药∶结构经修饰后活性用&非酶促软药∶本身有活性性的化合物.如 阿司匹林的前药OHCH NCH 2ArCHO OHCOOH OHH O H O29 1820年从金鸡纳树皮中得到了奎宁(左旋) 可用于抗疟30NS ClN奎尼丁(右旋) 可用于抗心律失常光照被氧化Red31 QSAR 定量构效关系∶化合物的化学结构用统计学的百分比得出其1860年发现卡可卡因，经改进得到普鲁卡因。
1975年COHEN 发现乙酰胆碱32 Hansh ∶合成测定生物活性确定结构参数计算QSAR 方程指导研究332）电位 疏水基 立体 3）生物活性参数34 VC 的配制 1）饱和的CO22）添加EDTA 3)PH 值为 5-635 巴比妥构效的影响 体内代谢 理化性质36 非处方药 OTC红色 甲类非处方药 绿色 乙类非处方药（相对较乙类严格）定量构效参数 1）化学结构参数37 药物谢后 第一相 氧化 还原 水解 第二相 结合38 受体结合分析 亲合力 内在活性39药物的三种活性 立体 几何 光学40 解热镇疼消炎 ↓花生四烯酸环氧合酶的活性→前列腺素PG↓ 即可解热 在 碱性环境下易水水解，口服时主要在小肠和胃中吸收。
41非那西丁扑热息痛苯胺热镇痛正铁血红蛋白症42 中枢性抗胆碱药CHOCH 2CH 2NAr苯海索用于帕金森病43 雌激素拮抗 乳腺癌 不孕症枸橼酸莫他昔芬氯咪芬骨质疏松 雷络西芬44OCCHCH 2NOAr OH 含有莨菪酸结构的药物可发生 Vitali 反应发烟硝酸三硝基衍生物深蓝色色·阿托品45 氮芥类药物抗肿瘤的机制NRClCl _Y____NRXClRNNR 为载体基团NRXY游离状态和生理PH 为7.4时，N 上的易离去，生成高度活泼的乙撑亚按离子（亲电性强的烷化剂），可以与细胞成分中的亲和中心起烷化作用，从而发生Cl 亲电反应，最后共价结合，毒害细胞，使其停止生长。
