布地奈德具有适当的水溶性和脂溶性,可在气道中快速溶解于黏液
溶解
沉积 黏液纤毛转运
水溶性 脂溶性
ASL:黏液毯 细胞膜
代谢 ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ受体相互作用
摄取 气道动力学
保留
全身吸收 全身吸收
布地奈德吸入后在气道中沉积,一部分被黏液的纤毛转运,一部分溶解在黏液中。布地奈 德具有适宜的水溶性,能够溶解于黏液,快速通过黏液毯,同时,布地奈德还具有适当的 脂溶性,可快速透过细胞膜,从而到达气道组织的炎症细胞内,发挥抗炎作用。
Edsbäcker S et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol.2006;98:523-36
普米克®令舒®局部抗炎作用强
水溶性 (mg/ml) 相对亲脂性 [log K’(0)] GSC受体亲和力 大鼠
<1 <1
药物
全身用 氢化可的松 强的松龙
皮肤变白作用
人肺
0.13 <0.1
可同时辅助供氧
可实现联合药物治疗 (若药物之间无配伍禁忌)
Dolovich MB, Ahrens RC, Hess DR, et al. Device Selection and Outcomes of Aerosol Therapy: Evidence-Based Guidelines: American College of Chest Physicians/American College of Asthma, Allergy, and Immunology Chest, 2005,127:335-371.
长期 控制
预先 干预 治疗
• ICS是目前首选的哮喘长期控制药物 • 雾化吸入布地奈德用于哮喘患儿的长期控制 疗效确切