药物化学课堂练习(桂林医学院)
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药物化学练习题库及答案一、单选题(共70题,每题1分,共70分)1、局麻药的发展是从对()的结构和代谢研究开始的A、普鲁卡因B、巴比妥酸C、咖啡因D、可卡因E、氯丙嗪正确答案:D2、以下药物作用类型相匹配的是;第二代H2受体拮抗剂A、法莫替丁B、昂丹司琼C、雷尼替丁D、西咪替丁E、奥美拉唑正确答案:C3、以下最匹配的是;药物是指A、疗效和不良反应及药物的纯度两方面B、化学药物的结构组成、制备、化学结构、理化性质、体内代谢、构效关系C、药用纯度或药用规格D、生产或贮存过程中引入E、用于预防、治疗、诊断疾病及调节人体生理功能的物质正确答案:E4、下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药是A、芬太尼B、纳洛酮C、哌替啶D、美沙酮E、喷他佐辛正确答案:D5、非诺贝特为A、强心药B、调血脂药C、抗高血压药D、抗心绞痛药E、抗心律失常药正确答案:B6、化合物结构中具有莨菪碱的特殊反应是A、紫脲酸铵反应B、重氮化-偶合反应C、Vitali反应D、FeCl3反应E、异羟肟酸铁反应正确答案:C7、苯巴比妥与铜吡啶试液作用,生成A、红色溶液B、紫红色配合物C、绿色配合物D、氨气E、白色沉淀正确答案:B8、以下药物与结构特点最匹配的是;甲睾酮A、17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮B、有乙炔基C、17位含有甲酮基D、含有氨基酸结构E、醋酸酯结构正确答案:A9、下列性质与多数磺胺药物不符合的是A、具有铜盐反应B、具有重氮化偶合反应C、具有弱碱性D、具有银镜反应E、具有弱酸性正确答案:D10、以下药物最匹配的是;烷化剂类抗肿瘤药物的是A、紫杉醇B、环磷酰胺C、甲氨喋呤D、氟尿嘧啶E、柔红霉素正确答案:B11、维生素C注射液为了防止氧化通常加入A、抗氧剂B、稀释剂C、崩解剂D、助溶剂E、氧化剂正确答案:A12、属于含氟喹诺酮类抗菌药的是A、异烟肼B、磺胺甲噁唑C、甲氧苄啶D、磺胺嘧啶E、诺氟沙星正确答案:E13、磺胺类药物结构中如苯环上有取代,则作用A、不确定B、不变C、拮抗作用D、变大E、变小正确答案:E14、以下结果最匹配的是;普鲁卡因的水解A、盐的水解B、酯类药物的水解C、苷类药物的水解D、酰肼类药物的水解E、酰胺类药物的水解正确答案:B15、哪个药物为抗菌增效剂A、诺氟沙星B、盐酸小檗碱C、磺胺甲噁唑D、呋喃妥因E、甲氧苄啶正确答案:E16、下列具有拟胆碱作用的药物是()A、硝酸毛果芸香碱B、硫酸阿托品C、山莨菪碱D、东莨菪碱E、以上均不是正确答案:A17、盐酸普鲁卡因在一定条件下的水解产物,且他能进一步脱羧形成有毒物质,请问该水解产物是?A、氨气B、二乙氨基乙醇C、二氧化碳D、对氨基苯甲酸E、水杨酸正确答案:D18、以下与作用类型相匹配的是;HMG-CoA抑制剂A、洛伐他丁B、硝苯地平C、阿替洛尔D、依那普利E、氯沙坦正确答案:A19、下列调血脂药物中哪一个不属于HMG-CoA还原酶抑制剂A、阿托伐他丁钙B、洛伐他丁C、辛伐他丁D、氟伐他丁E、非诺贝特正确答案:E20、与香草醛缩合生成黄色沉淀的是A、甲氧苄啶B、异烟肼C、硫酸链霉素D、利福平E、诺氟沙星正确答案:B21、属于质子泵抑制剂的是()A、盐酸雷尼替丁B、多潘立酮C、西咪替丁D、法莫替丁E、奥美拉唑正确答案:E22、口服阿司匹林片在()易被吸收A、肾脏B、小肠C、十二指肠D、大肠E、胃正确答案:E23、以下基团中,亲脂性基团是A、羟基B、羧基C、乙基D、芳香第一胺E、巯基正确答案:C24、以下药物与作用类型最匹配的是;盐酸普萘洛尔是A、M胆碱受体拮抗剂B、乙酰胆碱酯酶抑制剂C、胆碱受体激动剂D、β受体拮抗剂E、N受体拮抗剂正确答案:D25、四环素属于下列哪类抗生素A、大环内酯B、氨基糖苷C、β-内酰胺D、四环素E、其它正确答案:D26、下列哪个药物不含炔基结构A、炔雌酮B、炔诺酮C、甲睾酮D、炔孕酮E、左炔诺孕酮正确答案:C27、以下结果最匹配的是;盐酸吗啡的水解A、酯类药物的水解B、酰胺类药物的水解C、苷类药物的水解D、酰肼类药物的水解E、盐的水解正确答案:E28、卡托普利属于A、PDEIB、ACE抑制剂C、HMG-COA还原酶抑制剂D、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂E、质子泵抑制剂正确答案:B29、磺胺嘧啶可发生铜盐反应,原因是结构中具有A、氨基B、磺酰胺基C、苯环D、芳香第一胺E、嘧啶基正确答案:B30、以下作用或应用与药物最匹配的是;维生素D3A、有促进生长、维持上皮组织结构与功能,参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型,呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案:E31、阿托品作用于()受体A、αB、α、βC、MD、NE、β正确答案:C32、具有旋光性的药物是A、左氧氟沙星B、诺氟沙星C、磺胺嘧啶D、异烟肼E、氧氟沙星正确答案:A33、甲氨喋呤属于哪一类抗肿瘤药A、烷化剂B、抗生素C、生物碱D、金属配合物E、抗代谢正确答案:E34、以下哪个药物不属于烷化剂类抗肿瘤药A、塞替派B、白消安C、环磷酰胺D、美法仑E、巯嘌呤正确答案:E35、以下关于药物的名称最匹配的是;ParacetamolA、化学名B、INN名称C、别名D、药品通用名E、商品名正确答案:B36、硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于A、增加冠状动脉血量B、减少氧消耗量C、减少回心血量D、扩张血管作用E、缩小心室容积正确答案:D37、可以口服的雌激素类药物是A、氢化可的松B、炔雌醇C、黄体酮D、丙酸睾酮E、甲睾酮正确答案:B38、下述维生素属于脂溶性抗氧剂的是A、维生素AB、维生素CC、维生素ED、维生素KE、维生素D正确答案:C39、以下非甾体抗炎药结构分类最匹配的是:芳基乙酸类药物A、双氯芬酸钠B、羟布宗C、吡罗昔康D、甲芬那酸E、布洛芬正确答案:A40、关于《花间集》说法错误的是A、作者是赵崇祚B、针砭时弊C、收录当时流行歌曲歌词D、内容是美女与爱情正确答案:B41、甾体的基本骨架为A、苯并蒽B、环丁烷并多氢菲C、环戊烷并多氢菲D、环己烷并菲E、环戊烷并菲正确答案:C42、下列哪种是孕激素类药物,与雌激素合用作为避孕药A、苯丙酸诺龙B、氢化可的松C、丙酸睾酮D、黄体酮E、雌二醇正确答案:D43、甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的原因是A、促进吸收B、双重阻断细菌的叶酸代谢C、促进分布D、抗菌谱相似E、双重阻断细菌蛋白质合成正确答案:B44、下列药物哪个具有局麻作用也可用于治疗心律失常()A、盐酸普鲁卡因B、盐酸地尔硫卓C、盐酸利多卡因D、盐酸苯海拉明E、硝苯地平正确答案:C45、下列属于苯氧乙酸类的调血脂药是A、洛伐他丁B、美西律C、非诺贝特D、卡托普利E、普萘洛尔正确答案:C46、以下表述最匹配的是;一般不单独使用A、利福平B、甲氧苄啶C、磺胺嘧啶D、对氨基水杨酸钠E、硝苯地平正确答案:B47、从药物的结构分析,显酸碱两性的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、盐酸普鲁卡因D、盐酸雷尼替丁E、西咪替丁正确答案:A48、硝酸毛果芸香碱作用于()受体A、αB、NC、MD、α、βE、β正确答案:C49、下列说法最佳匹配的是;结构中含有16元环的是A、阿奇霉素B、琥乙红霉素C、螺旋霉素D、氯霉素E、青霉素正确答案:C50、以下药物描述最匹配的是;属于金属配合物的药物是A、环磷酰胺B、链霉素C、氟尿嘧啶D、巯嘌呤E、顺铂正确答案:E51、质子泵抑制剂是通过抑制()离子的排出而起抗消化道溃疡作用A、钾B、钙C、氯D、钠E、氢正确答案:E52、芳伯氨基特有反应为A、氧化反应B、与酸成盐反应C、三氯化铁反应D、水解反应E、重氮化-偶合反应正确答案:E53、VitB1发生硫色素反应的结构主要是A、噻唑环B、连二烯醇C、酚羟基D、酯键E、手性碳原子正确答案:A54、以下描述与药物描述最相符的是;胰岛素A、磺酰脲类降血糖药B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、具有“四抗”作用D、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室E、与孕激素合用可用作避孕药正确答案:D55、以下基团中,亲水性基团是A、丁基B、硫C、羧基D、卤素原子E、苯环正确答案:C56、以下作用或应用与药物最匹配的是;维生素CA、有促进生长、维持上皮组织结构与功能,参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型,呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案:C57、以下药物中含有两个手性C的药物是A、多巴胺B、克仑特罗C、沙丁胺醇D、麻黄碱E、肾上腺素正确答案:D58、以下与作用类型相匹配的是;AII受体拮抗剂A、洛伐他丁B、硝苯地平C、阿替洛尔D、依那普利E、氯沙坦正确答案:E59、药物碱性条件下脱水重排产生麦芽酚,在微酸性溶液中与铁离子形成紫红色结合物,此药物A、维生素AB、链霉素C、维生素B1D、维生素B2E、青霉素正确答案:B60、下列药物哪个是前体药物A、盐酸昂丹司琼B、盐酸雷尼替丁C、法莫替丁D、西咪替丁E、奥美拉唑正确答案:E61、以下药物与结构分类最匹配的是;氯苯那敏的结构属于A、哌啶类B、三环类C、哌嗪类D、氨基醚类E、丙胺类正确答案:E62、下列说法最佳匹配的是;结构中含有15元环的是A、氯霉素B、螺旋霉素C、青霉素D、阿奇霉素E、琥乙红霉素正确答案:D63、硫酸阿托品碱性基团是()A、仲胺B、芳香第一胺C、季胺D、无碱性基团E、叔胺正确答案:E64、硝酸甘油适合于制作为舌下含片而不是口服片,主要原因为A、口服起效慢B、药物不易溶化C、胃吸收差D、肝脏首过效应E、胃酸破坏药物正确答案:D65、在维生素C的4个学异构体中活性最强的是A、L-(+)抗坏血酸B、D-(-)抗坏血酸C、L-(+)异抗坏血酸D、D-(-)异抗坏血酸E、外消旋体正确答案:A66、以下药物与结构分类最匹配的是;西替利嗪的结构属于A、哌啶类B、哌嗪类C、氨基醚类D、丙胺类E、三环类正确答案:B67、吗啡的衍生物()具有催吐作用A、可卡因B、纳络酮C、烯丙吗啡D、海洛因E、阿扑吗啡正确答案:E68、盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,这是吗啡发生了以下哪种反应A、加成B、水解C、被氧化D、聚合反应E、被还原正确答案:C69、甾体药物按化学结构特点分为A、雌甾烷、孕甾烷B、雌甾烷、肾上腺皮质激素C、雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷D、雄甾烷、雌甾烷E、雄甾烷、肾上腺皮质激素正确答案:C70、以下药物对应关系最匹配的是;曲马多属()合成镇痛药A、吗啡烃类B、苯吗喃类C、氨基酮类D、哌啶类E、其它类正确答案:E二、多选题(共10题,每题1分,共10分)1、下面关于黄体酮的描述的是A、母核为孕甾烷B、17位的甲基酮可以和亚硝基铁氰化钠生成蓝紫色的阴离子复合物C、为口服有效的孕激素药物D、有4-烯-3-酮结构E、3位羰基可以和异烟肼缩合成黄色的腙正确答案:ABDE2、属于第三代氟喹诺酮类抗菌药的是A、诺氟沙星B、萘啶酸C、吡哌酸D、氧氟沙星E、环丙沙星正确答案:ADE3、下列属于Ⅰ相生物转化的反应有A、聚合反应B、氧化反应C、还原反应D、水解反应E、结合反应正确答案:BCD4、镇痛药与阿片受体结合,一般认为至少药物有以下三个结构与受体结合A、负电中心B、哌啶环突出立体C、桥链D、苯环E、亲电中心正确答案:BDE5、以下哪些属烷化剂抗肿瘤药A、卡莫司汀B、巯嘌呤C、白消安D、甲氨喋呤E、氟尿嘧啶正确答案:AC6、下列关于盐酸普鲁卡因性质的叙述,的是A、强氧化性B、在酸性条件下不水解C、易氧化变质D、水溶液在中性、碱性条件下易水解E、可发生重氮化-偶合反应正确答案:CDE7、对乙酰氨基酚结构中含()基团A、酯B、酚羟基C、苯环D、酰胺E、芳伯氨基正确答案:BCD8、硫酸链霉素水解后生成A、克拉定糖B、链霉胍C、脱氧氨基D、链霉糖E、N-甲基葡萄糖胺正确答案:BDE9、有机药物中常见易水解的基团有A、酰肼B、酰脲C、酯键D、苯环E、酰胺正确答案:ABCE10、用于治疗高血压的药物有A、利血平B、阿替洛尔C、依那普利D、尼莫地平E、普罗帕酮正确答案:ABCD三、判断题(共20题,每题1分,共20分)1、已烯雌酚有六个苯环A、正确B、错误正确答案:B2、质子泵又称H+,K+-ATP酶,主要分布于胃壁细胞表层。
《药物化学》复习题(一)一。
单选题(1).卡托普利的化学名为:A.1-[(2R)-2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基」-L一脯氨酸B.1-[(2S)-2一甲基一3-巯基一1一氧代丙基]-L一脯氨酸C.1-【(2R)-2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕-D一脯氨酸D.1-[(2S)-2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基]-D一脯氨酸E.2-【(2S)-2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕-L一脯氨酸(2).属于合成类M一胆碱受体阻断剂:A.硫酸阿托品B.氢溴酸东莨菪碱C.多萘培齐D.溴丙胺太林E.泮库汉铵(3).盐酸苯海拉明属于哪类组胺H1一受体持抗剂:A.氨基醚类B.乙二胺类C.哌嗪类D.丙胺类E.哌啶类(4).关于抗丝虫及抗丝虫病药,不正确的是:A.线状丝虫侵入人体淋巴系统或结缔组织即产生丝虫病B.抗丝虫病药,早期以胂剂为主C.目前治疗丝虫病的首选药物为盐酸左旋咪唑和甲苯咪唑D.枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外,对成虫也有效E.我国主要是班氏丝虫及马来丝虫(5).有关盐酸环丙沙星,不正确的是:A.又名环丙氟哌酸B.本品为白色或微黄色结晶性粉末,味苦C.在水中溶解,在甲醇中微溶,不溶于氯仿D.环丙沙星不易保存,室温下很易变质,需闭光保存E.可口服(6).头孢噻吩在体内的代谢物主要为:A.内酚胺环打开的水解物B.环外酚胺打开的水解物C.2一位羧酸盐的水解物D.3一位脱乙酰基并转化为内酯物E.噻嗪环打开的代谢物(7).属于前药的是:A.尿嘧啶B.他莫昔芬C.顺铂D.环磷酸胺E.长春新碱(8).糖皮质激素化学结构修饰的主要目的:A.改变此类药物的疏水性强的缺点B.提高水中溶解度C.加强与受体的亲和力D.将糖、盐皮质激素活性分开,以减少副作用E.提高在血浆中的稳定性(9).当维生素E的醋酸酯与氢氧化钾醇溶液共热时,水解得到:A.α-生育酚B.β-生育酚C.γ-生育酚D.δ-生育酚E.ε-生育酚(10).为了改善药物吸收性能,提高其生物利用度,需要:A.尽量增加水溶性B.尽量增加脂溶性C.使脂溶性和水溶性比例适当D.与脂溶性无关E.与水溶性无关(11).醇类原药修饰成前药时可以制成A.酰胺B.Schiff's碱C.肟D.酯E.亚胺(12).维生素C不具有的性质A.味酸B.放置色变黄C.无旋光性D.易溶于水E.水溶液主要以烯醇式存在(13).评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是A.药物的脂水分布系数B.取代基的电性参数C.取代基的立体参数D.化合物的立体参数E.取代基的疏水参数(14).含芳环的药物主要代谢产物为:A.酚类B.醇类C .酯类D .胺类E .羟胺类 (15).下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药 A .氟烷 B .乙醚 C .7一羟基丁酸钠 D .盐酸利多卡因 E .盐酸普鲁卡因 (16).巴比妥类药物的pKa 值如下,哪个显效快 A .异戊巴比妥,pKa7.9 B .丙烯巴比妥,pKa7.7 C .己索巴比妥,pKa8.4 D .苯巴比妥,pKa7.9 E .戊巴比妥,pKa8.0 (17).下列非邕体抗炎药哪个药物是1,2一苯并噻嗪类 A .阿司匹林 B .布洛芬 C .吡罗昔康 D .双氯芬酸钠 E .安乃近 (18).如下结构所示的药物: A .度冷丁 B .芬太尼 C .美沙酮 D .右丙氧芬 E .布桂嗪 (19).与肾上腺素性质相符的是: A .在酸性或碱性条件下均易水解 B .在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色 C .易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液 D .不具旋光性 E .与茚三酮试液作用显紫色 (20).卡托普利属于哪类降压药物: A .中枢性降压药 B .神经节阻断药 C .血管扩张药 D .肾上腺素受体阻断剂 E .作用于肾素一血管紧张素一醛固酮系统的降压药 (21).阿曲库铵结构中有几个手性中心: A .1 B .2 C .3 D .4 E .5 (22).盐酸曲吡那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂:A .氨基醚类B .乙二胺类C .哌嗪类D .丙胺类E .哌啶类(23).关于驱肠虫药,不正确的是:A .枸橼酸哌酸主要用于驱蛔虫B .盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药,临床主要用于驱钩虫C .阿苯达唑为广谱高效驱虫药,可作用于多种肠道寄生虫D .嘧啶类驱虫药主要有噻嘧啶、奥克太尔E .三萜类驱虫药主要为从天然植物中提取的四环三循类药物(24).关于氧氟沙星,说法错误的是:A .又名氟哌酸B .本品为白色或微黄色结晶性粉末C .无臭,味苦,遇光渐变色D .在氯仿中略溶,在甲醇中微溶,在冰醋酸中易溶E .主要用于革兰氏阳性菌所致的呼吸系统、消化系统等的感染(25).对绿脓杆菌作用较强的半合成头孢菌素是:A .头孢克洛B .头孢氨苄C .头孢哌酮钠D .头孢美唑E .头孢噻肟钠 (26).可作为甲氨喋呤解毒剂,且不降低其抗肿瘤活性的是:A .叶酸钙B .亚叶酸钙C .硫酸钙D .亚硫酸钙E .碳酸钙(27).炔诺酮是睾酮的衍生物,正确的是:A .在17一位引入乙炔基B .在19一位去甲基C .在17一位引入乙酰氧基D .A 和BE .B 和C(28).维生素D3源是指:A .1,25-二羟基维生素D3B .1,25-二羟基维生素D2C .7一脱氢胆固醇D .1B- 羟基维生素D2E .15一羟基维生素D2(29).前药贝诺酯分子中存在的酯键的个数: A .1 B .2 C .3 D .4 E .5 (30).胺类原药修饰成前药时可以制成 A .酰胺 B .酯 C .醚 D .缩醛 E .缩酮 (31).经典的抗组胺H1受体拮抗剂按化学结构类型分类有 A .L--胺类、哌嗪类、三环类、丙胺类 B .乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类 C .咪唑类、呋喃类、噻唑类 D .哌嗪类、咪唑类、呋喃类、乙二胺类、噻唑类 E .乙二胺类、呋喃类、噻唑类、咪唑类、哌嗪类、哌啶类 (32).以下哪个最符合lgP 的定义 A .化合物的疏水参数 B .取代基的电性参数 C .取代基的立体参数 D .指示变量 E .取代基的疏水参数 (33).硝基苯的长期使用,会产生哪种症状: A .高铁血红蛋白症 B .血小板增多症 C .贫血 D .坏血病 E .血小板减少症 (34).下列哪种药物为局部麻醉药 A .乙醚 B .氟烷 C .盐酸氯胺酮 D .盐酸利多卡因 E .γ一羟基丁酸钠 (35).地西泮的化学结构中所含的母核是 A .1,4一苯二氮卓环 B .1,2一苯二氮卓环 C .1,3一苯二氮卓环 D .1,5一苯二氮卓环 E .1,6一苯二氮卓环 (36).下列哪种药物属于3,5一吡唑烷二酮类 A .萘普生B .吡罗昔康C .安乃近D .羟布宗E .双氯芬酸钠 (37).吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性,这是因为:A .具有相似的疏水性B .具有相似的立体结构C .具有完全相同的构型D .具有共同的药效构象E .化学结构相似 (38).盐酸克仑特罗用于:A .循环功能不全时,低血压状态的急救B .支气管哮喘性心搏骤停C .防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎D .抗心律不齐E .抗高血压(39).马来酸依那普利的药理活性为:A .降血脂B .降血糖C .降血压D .HMG -COA 还原酶抑制剂E .钙离子抑制剂(40).氯唑沙宗属于:A .中枢性肌松药B .外周性肌松药C .N1一胆碱受体阻断剂D .莨菪生物碱E .合成类M 一受体阻断剂(41).盐酸西替利臻属于哪类组胺 H1一受体拮抗剂:A .氨基醚类B .乙二胺类C .哌嗪类D .丙胺类E .哌啶类(42).通过破坏寄生虫对葡萄糖的摄入,达到治疗作用的是:A .吡喹酮B .硝硫氰胺C .枸橼酸乙胺嗪D .磷酸伯氨喹E .乙胺嘧啶(43).复方新诺明的作用机理: A .阻断二氢叶酸的合成B .阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸C .阻断机体对叶酸辅酶F 的转运D .是A 和B 的共同作用E .是B 和C 的共同作用 (44).头孢噻肟钠属于: A .天然头孢菌素 B .全合成头孢菌素 C .第一代头孢菌素 D .第二代头孢菌素 E .第三代头孢菌素 (45).属于抗肿瘤类抗生素的是: A .阿霉素 B .长春新碱 C .红霉素 D .氯霉素 E .阿糖胞苷 (46).醋酸氢化可的松不具有的作用是: A .关节炎 B .风湿症 C .免疫抑制 D .急性白血病 E .抗休克 (47).具有凝血活性的维生素是: A .维生素A B .维生素C C .维生素D D .维生素E E .维生素K (48).药物成酯修饰后,发挥作用的方式通常为: A .直接发挥作用 B .不发挥作用 C .代谢成原药形式发挥作用 D .氧化成其他结构发挥作用 E .不确定 (49).新药研究中,不是药物设计专业术语的是: A .先导物 B .QSAR C .理化常数 D .电子等排 E .前体药物 (50).盐酸乙胺丁醇化学名为 A .(2R ,2'S)(+)-2,2'一(1,2一乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 B .(2R ,2'R)(+)-2,2'一(1,2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 C .(2s ,2'S)(一)-2,2'一(1,2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 D .(2R ,2'R)(一)-2,2'一(1,2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐E .(2S ,2'S)(+)-2,2'一(1,2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐(51).在睾丸素的17位引入α一甲基的设计思想:A .可以口服B .为了注射给药C .雄性作用减弱D .蛋白同化作用增强E .蛋白同化作用减弱(52).硝基苯的长期使用,易产生正铁血红蛋白症,是由于:A .代谢过程中产生的亚硝基B .代谢过程中产生的胺基C .代谢过程中产生的羟胺D .代谢过程中产生的酚羟基E .化合物分子中的硝基(53).下列哪种全身麻醉药为固体A .乙醚B .氟烷C .氯仿D .恩氟烷E .盐酸氯胺酮(54).下列哪个药物具有酸性,可与碱成盐A .阿普唑仑B .苯巴比妥C .地西泮D .奋乃静E .甲丙氨酯(55).下列药物中哪个不含羧基但具有酸性A .阿司匹林B .萘普生C .吡罗昔康D .布洛芬E .双氯芬酸(56).下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是A .可待因B .哌替啶C .布桂嗪D .美沙酮E .喷他佐辛 (57).拟肾上腺素药物大都具有:A .苄胺结构B .苯乙胺结构C .苯丙胺结构D .季铵(58).盐酸胺碘酮属于哪类抗心律失常药:A.轻度钠通道阻滞剂B.明显钠通道阻滞剂C.α一受体阻滞剂D.钾通道阻滞剂E.钙通道阻滞剂(59).合成类M一受体阻断剂的临床主要用途为:A.重症肌无力B.震颤麻痹C.消化道溃疡D.胃肠道痉挛E.胆绞痛和肾绞痛(60).马来酸氯苯那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂:A.氨基醚类B.乙二胺类C.哌嗪类D.丙胺类E.哌啶类(61).关于盐酸左旋咪唑,正确的是:A.该药可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶B.该药通过影响虫体的有氧代谢,减少能量的代谢达到治疗作用C.本品为R构型的左旋体,其驱虫作用是四咪唑的2倍D.盐酸左旋咪唑合成的前体2一亚氨基噻唑不必严格控制其限量E.盐酸左旋咪唑的拆分是利用物理拆分法进行拆分的(62).利福平的作用靶点是:A.抑制分枝杆菌依赖DNA的RNA聚合酶B.抑制麻风杆菌依赖DNA的RNA聚合酶C.抑制结核杆菌依赖DNA的RNA聚合酶D.抑制衣原体依赖DNA的RNA聚合酶E.抑制某些病毒依赖DNA的RNA聚合酶(63).头孢噻吩钠具有耐酶和广谱的特点,这与其分子中:A.2一位羧基有关B.3一位乙酰氧甲基有关C.7一位侧链上α一位的顺式甲氧肟基有关D.7一位侧链上β一位的2一氨基噻唑基团有关E.包括C和D项(64).抗肿瘤药环磷酸胺属于:A.氮介类B.乙撑亚胺类C.磺酸酯类D.亚硝基脲类(65).醋酸地塞米松的化学名:A. 16α一甲基一11β, 17α, 21一三羟基一 9β一氟孕淄一 1, •4一二烯一 3, 20一二酮一21-醋酸酯B.16β一甲基一11β,17β, 21一三羟基一 9α一氟孕淄一1, 4一二烯一 3, 20一二酮一21一醋酸酯C. 16α一甲基一 11β, 17β, 21一三羟基一 9 β一孕淄一 1, 4一二烯一3,20一二酮一21一醋酸酯D. 16α一甲基一11α, 17α, 21一三羟基一 9α一氟孕淄一 •l,4一二烯一 3, 20一二酮一21一醋酸酯E. 16α一甲基一 11β, 17α, 21一三羟基一 9α•一氟孕淄一 1,4一二烯一 3, 20一二酮21一醋酸酯(66).在已知的7种维生素K中,生物活性最强的是:A.维生素K1 B.维生素K3 C.维生素K4 D.维生素K5 E.维生素K7 (67).匹氨西林是哪个的前药:A.苄青霉素B.氨苄青霉素C.羧苄青霉素D.磺苄青霉素E.羟氨苄青霉素(68).先导化合物又叫:A.前体药物B.新化学实体C.原型物D.硬药E.软药(69).与下列结构的药物作用相似的是A.丁卡因B.麻黄素C.肾上腺素D.阿司匹林E.羟基丁酸钠(70).巴比妥类药物的药效主要受哪种因素影响:A.体内解离度B.水中溶解度C.电子云密度D.立体因素(71).对于胺类药物的脱N一烷基的生物转化过程,下列哪个N一烷基最易脱去:A.甲基B.乙基C.异丙基D.烯丙基E.丁基(72).下列哪种药物可用于抗心律失常A.γ一羟基丁酸钠B.盐酸氯胺酮C.盐酸普鲁卡因D.盐酸利多卡因E.氟烷(73).奋乃静的化学名为A.5-乙基-5-苯基-2,4,6一(1H,3H,5H)嘧啶三酮B.N一[甲基一(1一乙基-2-吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)一苯甲酰胺C.5,5一二苯基-2,4一咪唑烷二酮钠盐D.4一[3一(2一氯吩噻嗪-10-基)一丙基]-1-哌嗪乙醇E.5H--二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺(74).下列哪种药物具有解热镇痛作用而无消炎抗风湿作用A.安乃近B.对乙酰氨基酚C.阿司匹林D.布洛芬E.吡罗昔康(75).下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药为A.芬太尼B.氢吗啡酮C.喷他佐辛D.美沙酮E.纳洛酮(76).肾上腺素能α1一受体拮抗剂在临床上主要用作:A.降血脂药B.抗凝药C.平喘药D.强心药E.抗高血压药(77).nifedipine的中文名称为:A.硝苯基哌啶B.硝苯地平D.尼莫地平E.氨氯地平(78).丁溴东莨菪碱的化学名为:A.(1S,3R,5S,6R,7S,8S)-6,7一环氧一8一丁基一3(S)一环氧托烷基托哌的溴化物B.(1s,3S,5R,6R,7S,8S)-6,7一环氧一8一丁基一3(S)一环氧托烷基托哌的溴化物C.(1S,3R,5R,6S,7R,8S)-6,7一环氧一8一丁基一3(S)一环氧托烷基托哌的溴化物D.(1S,3S,5R,6S,7R,8S)-6,7一环氧一8一丁基一3(R)一环氧托烷基托哌的溴化物E.(2R,3S,5R,6S,7R,8R)-6,7一环氧一8一丁基一3(R•)一环氧托烷基托哌的溴化物(79).富马酸酮替芬属于哪类组胺H1一受体拮抗剂:A.氨基醚类B.乙二胺类C.三环类D.丙胺类E.哌啶类(80).关于阿苯达唑,正确的是:A.又名丙硫咪唑驱虫净B.四咪唑是阿苯达唑的改良药物之一C.口服吸收较好,在体内代谢为阿苯达唑亚砜D.代谢物阿苯达唑砜为活性代谢物,具有较强的驱肠虫作用E.亚砜代谢物为阿苯达唑的最终代谢物,由尿排出体外(81).可与二价金属离子如 Mg2+结合,干扰细菌RNA的合成的药物是:A.盐酸乙胺丁醇B.异烟肼C.葡烟腙D.对氨基水杨酸钠E.盐酸小檗碱(82).氯霉素的分子式为:A.L一苏式(一)-N-[α-(羟基甲基)一β-羟基一对硝基苯乙基1-2,2一二氯乙酰胺B.D一苏式一(-)-N-「α-(羟基甲基)一β羟基一对硝基苯乙基1-2,•2-二氯乙酰胺 C .L 一苏式一(+)-N -[α-(羟基甲基)-β一羟基一对硝基苯 乙基]-2,2一二氯乙酰胺 D .D 一赤式一(+)-N -[α-(羟基甲基)-β一羟基一对硝基苯 乙基]-2,2一二氯乙酰胺 E .L 一赤式(一)-N -「α-(羟基甲基)-β一羟基一对硝基苯乙基 1-2,2一二氯乙酰胺 (83).亚硝基脲类抗肿瘤药按作用机理属于: A .直接作用于DNA 的药物 B .抑制肿瘤血管生长的药物 C .干扰DNA 的合成的药物 D .抗有丝分裂的药物 E .抑制拓扑异构酶的药物 (84).与抗生素一起使用防止各种皮肤感染的糖皮质激素是: A .醋酸地塞米松 B .醋酸氟轻松 C .醋酸泼尼松龙 D .醋酸氢化可的松 E .醋酸泼尼松 (85).具有镇痛作用,适用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛的维生素是: A .维生素B1 B .维生素B2 C .维生素B6 D .维生素K1 E .维生素K3 (86).噻吗洛尔的前药丁酰噻吗洛尔利用了哪种前药修饰方法: A .氧化 B .形成酰胺 C .形成酯基 D .形成亚胺 E .成盐 (87).关于前药,说法确切的是: A .用酯化方法制出的药物 B .用酰胺化方法做出的药物 C .在体内经简单代谢失活的药物 D .药效潜伏论的药物 E .经结构改造降低了毒性的药物 (88).顺铂不具有的性质 A .加热至270℃会分解成金属铂 B .微溶于水 C .加热至170℃时转化为反式D .对光敏感E .水溶液不稳定,易水解 (89).临床上使用的麻黄碱的构型:A .1R , 2SB .1R ,2RC .1S , 2RD .1S , 2SE .E-构型 (90).哪种结合方式使亲水性降低:A .乙酸化结合反应B .与谷胱甘肽结合C .与葡萄糖醛酸结合D .与活化的硫酸基结合E .与氨基酸结合 (91).下列药物哪种是全身麻醉药A .盐酸普鲁卡因B .盐酸利多卡因C .盐酸氯胺酮D .盐酸丁卡因E .盐酸布比卡因(92).下列哪个药物易氧化 A .舒必利B .硝西泮C .苯妥英钠D .奋乃静E .氟哌啶醇(93).临床上用其s(+)异构体的非甾体抗炎药为A .羟布宗B .吡罗昔康C .萘普生D .布洛芬E .双氯芬酸钠(94).下列药物中属于吗啡喃类合成镇痛药的是A .左啡诺B .纳洛酮C .芬太尼D .布桂嗪E .喷他佐辛(95).肾上腺素B 一受体阻断剂的立体构型为:A .只能是R 一构型B .只能是S 一构型C .可以是R 一构型,也可以是S 一构型D .只能是 1R ,2 R 一构型E .只能是 1s ,2S 一构型(96).硝酸甘油属于:A.轻度钠通道阻滞剂B.明显钠通道阻滞剂C.钾通道阻滞剂D.钙通道阻滞剂E.抗心绞痛药(97).毛果芸香碱具有哪种作用:A.缩瞳,降低眼内压B.缩瞳,升高眼内压C.扩瞳,降低眼内压D.扩瞳,升高眼内压E.仅能够降低眼内压(98).马来酸氯苯那敏的化学名为:A.N,N一二甲基一α-(2一氯苯基)-2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐B.N, N一二甲基一α-( 3一氯苯基)- 2一吡啶丙胺丁烯二酸盐C.N,N一二甲基一α-(4一氯苯基)-2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐D.N,N一二甲基一γ-(3一氯苯基)-2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E.N,N一二甲基一γ-(4一氯苯基)-2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐(99).关于奎宁的疗效,正确的是:A.奎宁只可抑制不可杀灭疟原虫的红细胞内期裂殖体B.奎宁的副作用有头痛、耳鸣、眼花、恶心、呕吐、视力和听力减退等C.没有解热作用和子宫收缩作用D.临床上用于对疟疾症状的预防E.研究发现奎宁在体内氧化代谢成2,2’-二羟奎宁后,其抗疟作用大大增强(100).关于盐酸乙胺丁醇,不正确的是:A.含有三个手性碳原子B.仅有三种对映异构体C.右旋体的活性是左旋体的200-500倍D.右旋体的活性是内消旋体的12倍E.药用R,R一构型的右旋体(101).关于氯霉素的作用,说法正确的是:A.对革兰氏阳性和阴性菌都有抗菌作用,但对前者的效力强于后者B.临床上主要用于治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒和流感等C.对百日咳和沙眼等无效D.对细菌性痢疾、尿道炎和阴道炎也有效E.长期或多次应用可损伤骨髓的造血功能,引起再生障碍性贫血(102).关于氟尿嘧啶,正确的是:A.用亚硫酸钠作抗氧剂B.属于胞嘧啶衍生物C.C-F键稳定,在代谢过程中不分解D.在碱性水溶液中稳定E.副作用小(103).不属于糖皮质激素的是:A.醋酸地塞米松B.醋酸氟轻松C.醋酸泼尼松龙D.醋酸氢化可的松E.醛固酮(104).具有抗衰老活性的维生素是:A.维生素A B.维生素B C.维生素C D.维生素D E.维生素E (105).氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的:A.增加水溶性B.使之难吸收C.改变用途D.作用于特定部位E.延长作用时间(106).从血管紧张素转化酶与羧肽酶A,到巯甲丙脯酸的问世,符合哪种先导化合物的发现途径:A.从天然活性物质中筛选和发现先导化合物B.通过组合化学得到先导化合物C.从药物的代谢产物中发现先导化合物D.从药物临床副作用的观察中发现先导化合物E.以生物化学或药理学为基础发现先导化合物(107).吡罗昔康不具有的性质和特点A.非甾体抗炎药B.具有苯并噻嗪结构C.具有酰胺结构D.体内半衰期短E.具有芳香羟基(108).盐酸吗啡易发生氧化反应,是因为其结构中含有:A.醇羟基B.烯键C.哌啶环D.烯醇羟基E.酚羟基(109).下列哪种药物为长效局麻药A.盐酸丁卡因B.盐酸布比卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸普鲁卡因E.盐酸氯胺酮(110).与硫酸和亚硝酸反应产生橙黄色的为A.苯巴比妥B.异戊巴比妥C.硫喷妥D.戊巴比妥E.环己巴比妥(111).非甾体抗炎药的作用机制为A.β一内酰胺酶抑制剂B.二氢叶酸酶抑制剂C.花生四烯酸环氧化酶抑制剂D.二氢叶酸合成酶抑制剂E.D一丙氨酸多肽转移酶抑制剂(112).哌替啶的化学名为A.1-苯乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯B.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯C.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯D.1-7,基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯E.1-(3-苯胺丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯(113).哪个属于肾上腺素能受体激动剂:A.普萘洛尔B.酚妥拉明C.酚苄明D.麻黄碱E.特拉唑嗪(114).首个上市的血管紧张素II受体拮抗剂:A.洛伐他汀B.洛沙坦C.氯噻酮D.氯苯那敏E.氯雷他定(115).溴新斯的明的化学名称为:A.溴化一 N, N, N-三甲基一 2-[(二甲氨基)乙酰氧基]苯铵B.溴化一N,N,N一三甲基一3-[(二甲氨基)一甲酰氧基」苯铵C.溴化一N,N,N一三甲基一3-「(二甲氨基)乙酰氧基」苯铵D.溴化一N,N,N一三甲基一4-「(二甲氨基)甲酰氧基」苯铵E.溴化一N,N,N一三甲基一4-「(二甲氨基)乙酰氧基」苯铵(116).组胺H1一受体拮抗剂的化学结构通式如下所示,其中,X可以为氧、氮或碳原子,n一般为:A.2 B.3,C.4个D.5 E.10 (117).不属于氨基喹啉类抗疟药的是:A.磷酸氯喹B.咯萘啶C.二盐酸奎宁D.哌喹E.常咯啉(118).关于阿昔洛韦,不正确的是:A.又名无环鸟苷B.本品为白色结晶性粉末,无臭,无味C.易溶于水,可供注射用D.通过干扰病毒DNA的合成发挥抗病毒作用E.本品仅用于抗疱疹病毒,属于窄谱抗病毒药(119).关于头孢羟氨苄,说法正确的是:A.无色无味B.易溶于水C.固态稳定,但在酸性条件下迅速水解D.结构中含有苯甘氨酸结构,且3一位的乙酰氧甲基被换成甲基E.对革兰氏阳性菌较好,对阴性菌无效(120).顺铂的作用机理:A.形成乙撑亚胺正离子B.形成环氧乙烷C.嵌入DNA D.形成正碳离子E.形成羟基络合物(121).糖皮质激素不具有的副作用是:A.水肿B.柯兴综合症C.诱发精神症状D.轻微男性化倾向E.骨质疏松(122).缺乏维生素B1会导致哪些症状:A.角膜软化,皮肤干裂B.骨软化,老年骨质疏松C.多发性神经炎,肌肉萎缩,下肢浮肿D.口角炎,舌炎E.呕吐,中枢神经兴奋(123).睾酮的17一位羟基成丙酸酯的目的:A.增加水溶性B.使之难吸收C.改变用途D.稳定性增加E.作用于特定部位(124).关于先导物,说法确切的是:A.通过各种方法或手段确定的具有某种生物活性的化学结构B.可用的优良药物C.活性很强的化合物D.毒性很小的化合物E.特异性强的化合物(125).阿托品A.以左旋体供药用B.以右旋体供药用C.为左旋莨菪碱的外消旋体D.分子中无手性碳原子,故没有旋光性E.为内消旋体,无旋光活性(126).两个非极性区的键结合方式是:A.偶极一偶极键B.共价键C.氢键D.离子键E.疏水键(127).不是吸入麻醉药的是A.乙醚B.氟烷C.恩氟烷D.利多卡因E.氯仿(128).巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜作用显:A.红色B.绿色C.紫色D.蓝紫色E.蓝色(129).芳基丙酸类药物最主要的药理作用:A.中枢兴奋B.抗癫痫C.降血脂D.抗病毒E.消炎镇痛(130).叙述与芬太尼不符的是:A.是经哌替啶结构改造得到的镇痛药,其镇痛机理与吗啡相似B.可用于麻醉前给药及诱导麻醉,在各种手术中作为辅助用药与全麻药合用C.一般可出现低血压、眩晕、视觉模糊、恶心、呕吐等不良反应D.镇痛作用强,成癌性亦强E.可用于镇咳祛痰(131).不属于肾上腺素能β一受体阻断剂:A.普萘洛尔B.纳多洛尔C.艾司洛尔D.特拉唑嗪E.美托洛尔(132).硝苯地平遇光极不稳定,会发生哪种化学反应:A.分子内的歧化反应B.分子内的氧化反应C.分子内的还原反应D.分子内的水解反应E.分子内的差向异构化反应(133).毛果芸香碱结构中有几个手性中心:A.1 B.2 C.3 D.4 E.5 (134).兰索拉唑在吡啶环上的几位引入含氟烷氧基后,•抑制胃酸分泌的作用比奥美拉唑强2-10倍:A.2一位B.3一位C.4一位D.5一位E.3一或4一位(135).关于青蒿素,正确的是:A.在很多青蒿素衍生物中,为保持和增加抗疟活性,必须增加它们的亲水性B.本品为高效、速效的抗疟药,主要用于间日疟、恶性疟、抢救脑型疟C.双氢青蒿素活性大于青蒿素,双氢青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具有抗疟活性D.本品中不含有过氧键E.青蒿素为新型结构的倍半循内酰胺(136).不属于 HIV蛋白酶抑制剂的抗艾滋病药的是:A.利托那韦B.沙喹那韦C .利巴韦林D .吲哚那韦E .萘非那韦 (137).下列属于四环素类抗生素的是: A .盐酸多西环素 B .哌拉西林 C .盐酸克林霉素 D .阿齐霉素 E .卡那霉素 (138).不可以治疗白血病的是: A .巯膘呤 B .甲氨喋呤 C .阿糖胞苷 D .红霉素 E .柔红霉素 (139).雌性激素不用于治疗: A .性周期障碍 B .骨质疏松 C .乳腺癌 D .胃癌 E .前列腺癌 (140).缺乏维生素B2会导致哪些症状: A .角膜软化,皮肤干裂 B .骨软化,老年骨质疏松 C .多发性神经炎,肌肉萎缩,下肢浮肿 D .口角炎,舌炎 E .呕吐,中枢神经兴奋 (141).β一受体阻断剂可尔特罗成对甲苯甲酸酯的目的: A .增加水溶性 B .使之难吸收 C .改变用途 D .作用于特定部位 E .延长作用时间 (142).关于软药,说法不正确的是: A .本身有活性 B .本身无活性,代谢后有活性 C .可减少药物毒性代谢物 D .减少药物相互作用 E .可避免体内产生活性代谢产物 (143).药物解离度对一些药物疗效有较大影响,可待因药物pKa 是 A .2-3 B .3~4 C .4-6 D .5-7 E .7-9(144).评价药物亲水性或亲脂性的大小用油水分配系数表示,其定义为:A .Corg /CwB . Morg /MwC .Mw /MorgD .Porg /PwD .Pw/Porg (145).属氨基甲酸酯类的药物为 A .普鲁卡因B .利多卡因C .达克罗宁D .卡比佐卡因E .丁卡因 (146).苯巴比妥钠溶液放置易水解,其水解产物是: A .尿素B .丙二酸C .苯乙酸脲D .苯丁酰胺E .苯丁酰脲 (147).哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液: A .扑热息痛B .吲哚美辛C .布洛芬D .萘普生E .芬布芬 (148).镇痛药美沙酮属于: A .吗啡喃类 B .苯吗喃类C .哌啶类D .氨基酮类E .其他类型(149).哪个属于β一受体阻断剂: A .硫酸沙丁胺醇 B .酚妥拉明C .普萘洛尔D .麻黄碱E .特拉唑嗪(150).PDEI 是指: A .血管紧张素转化酶抑制剂 B .血管紧张素受体抑制剂 C .磷酸二酯酶抑制剂D .碳酸酐酶抑制剂E .乙酰胆碱酯酶抑制剂(151).近年来对老年性痴呆进行了深入的病理研究,•认为该类患者体内中枢神经系统中何种神经递质的浓。
1.吗啡易被氧化变色是因为结构中含有AA. 酚羟基B. 哌啶环 C .醚键 D. 双键 E. 醇羟基2.吗啡与下列叙述中的哪项不符EA. 分子中含有五个手性碳原子B. 分子中含有哌啶环C. 分子中含有酸性基团和碱性基团D. 与甲醛硫酸试液显紫堇色E. 水溶液用Na2CO3 碱化可析出油滴状物(盐酸哌替啶的性质)3.下列叙述中与盐酸吗啡不符的是BA. 在水中溶解, 略溶于乙醇B. 结构中含有四个环状结构(应为五环)C. 水溶液加FeC13 试液呈蓝色D. 与钼硫酸试液反应呈紫色,继变蓝色,最后变为绿色E. 为两性化合物4.吗啡、合成镇痛药及脑啡肤在结构上具有CA.相同的构型B.相同的疏水性C.相同药效构象D.相同的基本结构E.化学结构的相似性5.吗啡在酸性溶液中加热可生成DA.去甲基吗啡B.伪吗啡C.N-氧化吗啡D.阿朴吗啡E.双氢吗啡酮6.盐酸吗啡是BCDEA. 化学结构类型为氨基酮类合成镇痛药(是天然的)B.成瘾性强, 临床上用作镇痛药C.从阿片中提取得到吗啡后成盐得盐酸吗啡D. 甲醛硫酸试液反应显紫堇色E.分与子中含有酚羟基,易发生氧化反应7.对吗啡氧化有促进作用的因素是(ABCD)A.碱性条件B.日光C.重金属离子D.空气中的氧E.酸性条件8.吗啡生成伪吗啡的条件是(ABCD )A.碱性B.光照C.空气中的氧D.重金属离子E.酸性(注解:酸性条件下会发生重排,生成阿扑吗啡)9.下列叙述中哪项与可待因不符(A)A.用为镇咳药、镇痛作用弱于吗啡B.在体内主要代谢为吗啡(与吗啡的代谢一致。
因为可待因是吗啡3位为甲氧基,在空气中比吗啡稳定)C.其他代谢途径为N- 去甲化和氢化D.副作用比吗啡小, 也有成瘾性E.用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽(是最有效的镇咳药之一)10.下列哪种理化性质与磷酸可待因符合(A )A.与甲醛硫酸试液作用呈紫色B.与三氯化铁试液作用显蓝色(可待因不与三氯化铁呈色)C.略溶于水,水溶液呈弱酸性(应与吗啡一致为两性物质——酚羟基和叔氮原子)D.与茚三酮试液作用显紫色E.与吡啶硫酸酮试液反应显紫茧色(注解:可待因只与甲醛硫酸作用,生成红紫色)11.纳洛酮的哌啶环氮原子的取代基是(D)A.环丁烷甲基B.甲基C.环丙烷甲基D.烯丙基E. 1-甲基-2-丁烯基(注解:1)烯丙基为拮抗剂; 2)纳洛酮性质:手性碳原子:a.5、9、13、14 四个;b. 水溶液为酸性,PH=3.0-4.5;c.游离酚羟基遇FeCl3显淡蓝色;d.临床上主要用作吗啡过量的解毒剂)12.叙述中哪项与盐酸哌替啶不符(A )A. 分子中含有酯基, 在酸、碱性中均易水解B. 结构中含有苯环及哌啶环C. 水溶液加Na2CO3 有油滴状物析出,放臵凝为固体D. 放臵时间过长或遇光易变黄E. 镇痛作用只有吗啡的1/10,成瘾性也比吗啡弱。
药物化学复习题一、单项选择题1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( ) A .氟烷 B .盐酸氯胺酮 C .乙醚D .盐酸利多卡因E .盐酸布比卡因2.非甾类抗炎药按结构类型可分为 ( ) A .水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B .吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D .水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ( ) A .易溶于水 B .在干燥状态下对紫外线稳定 C .不能口服D .与茚三酮溶液呈颜色反应E .对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4.化学结构如下的药物是( )A .头孢氨苄B .头孢克洛C .头孢哌酮D .头孢噻肟E .头孢噻吩5.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化( ) A .分解为青霉醛和青霉胺B .6-氨基上的酰基侧链发生水解C .β-内酰胺环水解开环生成青霉酸. H 2ONHH ONHSOOH2D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸6.β-内酰胺类抗生素的作用机制是()A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素()A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类8.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂()A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是()A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素10.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是()A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星11.阿莫西林的化学结构式为()a. b.c.d.e.12.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素()A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南13.最早发现的磺胺类抗菌药为()A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺14.复方新诺明是由()A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成15.能进入脑脊液的磺胺类药物是()A.磺胺醋酰 B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑 D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺16.磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌()A.钠盐 B.钙盐C.钾盐 D.铜盐E.银盐17.在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是()A.依诺沙星B.西诺沙星C.诺氟沙星D.洛美沙星E.氧氟沙星18.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的()A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
药物化学练习、思考题第一章药物的变质反应及生物转化1、影响药物水解的外界因素有哪些?是怎样影响的?常采取什么措施避免或减少这些因素对药物水解的影响?2、药物一般有哪些官能团或分子结构时易发生自动氧化变质?举例说明。
3、影响药物自动氧化的外界因素有哪些?是怎样影响的?常采取什么措施避免或减少这些因素对药物自动氧化的影响?(作业)第二章药物的化学结构与药效的关系1、解释受体、前药两个基本概念2、举例说明什么是药物的基本结构。
3、对药物结构进行修饰的目的主要有哪些?举例说明。
1:(1)细胞膜上或细胞内能特异识别生物活性分子并与之结合,进而引起生物学效应的特殊蛋白质,个别的是糖脂。
(2)生物体内接受特殊刺激的部位。
如化学感受器、渗透压感受器、光感受器等。
前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物,在体内经过酶的催化或者非酶作用,释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物,其常常指将活性药物(原药)与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。
即前体药物。
指用化学方法合成原有药物的衍生物,这种衍生物在机体内能转化成原来药物而发挥作用。
因此,前体药物又可称为生物可逆性衍生物。
3. A.改善药物的吸收B.改善药物的溶解性C.延长药物作用时间D.提高药物的稳定性第三章麻醉药1、盐酸普鲁卡因主要能发生哪些变质反应?写出反应方程式。
用重氮化偶合反应鉴别盐酸普鲁卡因所发生的现象是什么?写出反应方程式。
2、写出盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构式,盐酸利多卡因为什么比盐酸普鲁卡因的局麻作用强而持久?2.盐酸普鲁卡因第四章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药1、简述并举例说明巴比妥类药物的构效关系。
(作业)2、简述并举例说明巴比妥类药物的通性。
3、写出地西泮遇酸水解的反应方程式。
4、写出鉴别苯妥英钠的一种方法。
第五章解热镇痛药和非甾体抗炎药1、分别写出制备阿司匹林、对乙酰氨基酚的一种方法,分析二者的稳定性(变质反应)及鉴别方法。
第三章麻醉药1、盐酸普鲁卡因(芳酸酯类局麻药)42HCl.H2N OON化学名:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐。
又名盐酸奴佛卡因。
合成:以对硝基苯甲酸为原料,经氧化、酯化得硝基卡因,再经还原制得。
227H2SO4O2N O2NOOH6432HOCH2CH2N(C2H5)2O2NOON2. HCl1H2NOON.HCl性状:1、白色结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,随后有麻痹感 2、易溶于水,略溶于乙醇,微溶于氯仿,几乎不溶于乙醚 3、其0.1mol/L 水溶液pH=6.0,呈中性反应鉴别反应:芳伯氨基: 氧化变色、重氮偶合反应叔胺: 生物碱沉淀反应体内代谢:酯水解→对氨基苯甲酸 + 二乙氨基乙醇2、盐酸利多卡因(酰胺类局麻药)NNOH.HCl.H2O化学名:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙胺基)乙酰胺盐酸盐一水合物。
又名盐酸赛洛卡因。
性状:白色结晶粉末;无臭,味苦,继有麻木感。
在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解,在乙醚中不溶。
鉴别:叔胺:三硝基苯酚→复盐沉淀酰胺键上的氮:金属离子→有色配位化合物代谢(肝脏):N-去烷基化反应(毒性增加)和酰胺键水解反应稳定性: 酰胺键 > 酯键第四章镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药第一节镇静催眠药(镇静药和催眠药没有本质上的区别,小剂量镇静,大剂量催眠,再大剂量麻醉,再大剂量昏迷或者死亡)一、巴比妥类(长时:巴比妥、苯巴比妥;中时:异戊巴比妥、环乙烯巴比妥;短时:司可巴比妥、戊巴比妥;超短时:海索比妥、硫喷妥钠)共同性质:1、弱酸性(-CO-NH-CO-),溶于NaOH,但不溶于NaHCO3,其钠盐可供制备注射剂用。
钠盐水溶液忌与酸性溶液配伍,并避免与空气中的CO2接触,防止析出巴比妥类沉淀。
2、水解性(双内酰亚胺/环状酰脲)粉针剂使用前配置,水解速度与T有关,温度↑,越易水解。
3、与银盐反应:在碳酸钠溶液中与硝酸银试剂作用→可溶性银盐,过量→不溶性二银盐白色沉淀。
药物化学考试试卷姓名------------------------- 成绩------------------------------一、对应下列药物的化学结构与药物的化学名称(2×6=12分)A :5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H )-嘧啶三酮(苯巴比妥)B :2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5吡啶二甲酸二甲酯(硝苯地平)C :9-(2-羟乙氧甲基)-鸟嘌呤(阿昔洛韦)D :1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸(环丙沙星)E :N /-甲基-N-[2[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]2-硝基-1,1-乙烯二胺(雷尼替丁) F :雌甾-1,3,5(10)-三烯-1,17β-二醇1、 2、 3、ONSH NHNNO 2HNNNNOH 2N ONO 2N HCOOCH 3H 3COOCH 3CCH 34、 5、 6、NHOC 2H 5C 6H 5OONF NOHNCOOH二、名词解释 (3×6=18分)代谢拮抗 NCE 合理药物设计 手性药物 Me-too 药物 β-内酰胺抗生素三、填空题(1×10=10分)1、R NCH 2CH 2CICH 2CH 2CI 中R 的含义----------------------------,它包括有-------------------------------------。
2、环丙沙星属于---------------------------------------类抗菌药物。
3、对头孢菌素类结构改造中,7位侧链的变化主要影响药物的------------------------和--------------------。
4、为了延长药物的作用时间,对含有羟基的药物分子结构进行-----------------------------修饰。
药物化学查课试题及答案药物化学是研究药物的化学性质、合成方法、结构与生物活性关系的科学。
以下是一份药物化学的查课试题及答案,供学生复习和教师参考。
一、选择题(每题2分,共20分)1. 药物化学的主要研究对象是:A. 药物的化学性质B. 药物的合成方法C. 药物的结构与生物活性关系D. 所有以上选项答案:D2. 下列哪项不是药物化学的研究内容?A. 药物的化学合成B. 药物的代谢过程C. 药物的毒理学研究D. 药物的临床试验答案:D3. 药物的化学结构对其生物活性的影响主要体现在:A. 药物的溶解性B. 药物的稳定性C. 药物的受体结合能力D. 药物的副作用答案:C4. 药物的合成方法中,哪种方法最为常见?A. 半合成B. 全合成C. 微生物发酵D. 植物提取答案:B5. 药物的化学稳定性对药物的疗效有何影响?A. 无影响B. 影响药物的溶解性C. 影响药物的吸收和分布D. 影响药物的疗效和安全性答案:D6. 药物的溶解性对其生物利用度有何影响?A. 无影响B. 影响药物的吸收C. 影响药物的分布D. 影响药物的排泄答案:B7. 药物的代谢过程主要发生在人体的哪个部位?A. 肝脏B. 肾脏C. 胃肠道D. 肺答案:A8. 药物的毒理学研究主要关注哪些方面?A. 药物的疗效B. 药物的副作用C. 药物的耐受性D. 所有以上选项答案:D9. 药物的临床试验分为几个阶段?A. 1个阶段B. 2个阶段C. 3个阶段D. 4个阶段答案:D10. 药物化学在新药研发中扮演什么角色?A. 提供理论基础B. 提供合成方法C. 提供结构优化方案D. 所有以上选项答案:D二、填空题(每空1分,共20分)1. 药物化学的研究内容包括药物的化学性质、______、结构与生物活性关系。
答案:合成方法2. 药物的化学结构对其生物活性的影响主要体现在药物的______。
答案:受体结合能力3. 药物的合成方法中,______方法最为常见。
药物化学习题及答案药物化学习题及答案药物化学是药学中的重要分支,它研究的是药物的化学性质、结构与活性之间的关系。
掌握药物化学的知识对于药学专业的学生来说至关重要。
下面将给大家提供一些药物化学的学习题及答案,希望能够帮助大家更好地理解和掌握这门学科。
题目一:以下哪个是药物化学的研究对象?A. 药物的制备方法B. 药物的化学性质C. 药物的药理作用D. 药物的毒性答案:B. 药物的化学性质题目二:以下哪个因素对药物的活性影响最大?A. 药物的分子量B. 药物的溶解度C. 药物的立体结构D. 药物的颜色答案:C. 药物的立体结构题目三:以下哪个是药物的化学名称?A. 阿司匹林B. 氨基酸C. 乙醇D. 对乙酰氨基酚答案:D. 对乙酰氨基酚题目四:以下哪个是药物的化学式?A. C6H8O7B. H2OC. NaClD. C6H8O6答案:A. C6H8O7题目五:以下哪个是药物的官能团?A. 羟基B. 乙酰基C. 羧基D. 硝基答案:A. 羟基题目六:以下哪个因素对药物的药代动力学影响最大?A. 药物的脂溶性B. 药物的酸碱性C. 药物的分子量D. 药物的氧化还原性答案:A. 药物的脂溶性题目七:以下哪个是药物的结构活性关系的研究方法?A. 药效团法B. 药物合成法C. 药物筛选法D. 药物毒性测试法答案:A. 药效团法题目八:以下哪个是药物的化学转化反应?A. 水解反应B. 氧化反应C. 还原反应D. 酸碱反应答案:A. 水解反应题目九:以下哪个是药物的结构修饰方法?A. 加氢B. 加氧C. 加氮D. 加碳答案:D. 加碳题目十:以下哪个是药物的药理作用?A. 药物的溶解度B. 药物的吸收速度C. 药物的药效D. 药物的分布答案:C. 药物的药效通过以上的药物化学学习题,我们可以了解到药物化学的一些基本概念和知识点。
掌握这些知识对于理解药物的性质、活性和药效非常重要。
希望大家能够通过不断的学习和实践,提高对药物化学的理解和应用能力,为药学事业的发展做出贡献。
一、选择题
1、全麻药作用强弱与药物的(C )有关。
A 、化学结构
B 、分子量
C 、脂水分配系数
D 、酸碱性
2、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是(B )。
A 、供电子效应
B 、生物电子等排原理
C 、增加反应活性
D 、改变药物的理化性,有利于进入肿瘤细胞
3、从红霉素的结构可以推断它是(C )。
A 、中性
B 、两性
C 、弱碱性
D 、弱酸性
4、睾酮在17羟基用丙酸酯化,其设计的主要考虑是(C )。
A 、可以口服
B 、雄性激素作用增强
C 、使药物长效化
D 、增强脂溶性,有利于吸收
[5~6]
A 、醋酸地塞米松
B 、黄体酮
C 、两者均有
D 、两者均无
5、具有4-烯-3-酮结构(C )
6、结构中含氟原子(A )
[7~8]
A 、甲氧苄啶
B 、甲氨蝶呤
C 、两者都是
D 、两者都不是
7、作用机制与二氢叶酸合成酶有关(D )
8、是以叶酸作为先导化合物设计的(B )
注:甲氧苄啶是抗菌增效剂
[9~12]将下列药物英文名的词头或词尾与药理作用相对应
A 、-caine
B 、Cef-
C 、-dipine
D 、-xacin
E 、-vastatin
9、喹诺酮类药物(D )
10、二氢吡啶类钙拮抗剂(C )
11、头孢菌素类抗生素(B )
12、局部麻醉药(A )
[13~16]将下列药物与其相对应的结构特点配伍
A 、△4-3-酮。
17β-羟基;
B 、△4-3,20-二酮
C 、△4-3-酮,C10无角甲基,C3-OH 与C17-OH 保持同平面及0.855nm 的距离;
E 、△4-3,20-二酮,11β,17α,21-三羟基
13、雌二醇(D )
14、睾丸素(A )
15、黄体酮(B )
16、氢化可的松(E )
二、根据要求写出下列药物的化学结构或者药名及主要临床用途
1、
药名:磺胺甲恶唑
用途:抗菌药
2、N HN
N O
O OH F
药名:诺氟沙星
用途:抗菌药
3、.Hcl 药名:盐酸哌替啶
用途:镇痛药
4、乙酰水杨酸
结构:HO O
O O
用途:解热镇痛药5、盐酸氮芥
结构:N
Cl
Cl
.HCl
用途:抗肿瘤
三、写出在相应条件下的变化产物
1、
2、
3、
4、
四、简答题
1、什么叫烷化剂?
在体内能与生物大分子如脱氧核糖核酸(DNA)、核糖核酸(RNA)和某些酶类重的氨基、巯基、羧基及磷酸基等发生烷化反应,故又称生物烷化剂。
2、简述磺胺类药物与抗菌增效剂合用的作用机制。
磺胺类药物由于分子大小和电荷分布与细菌生长所必须的对氨基苯甲酚(PABA)极为相似,干扰了细菌的酶系统对PABA的利用,PABA是叶酸的组成部分,磺胺类药物与PABA竞争二氢叶酸合成酶,使微生物不能合成二氢叶酸。
当磺胺类药物与TPM合用时,TPM又抑制了二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,使细菌代谢受到双重抑制。
3、从药物代谢的角度简要分析一下环磷酰胺为什么相对其他氮芥类药物具有更好的选择性。
环磷酰胺是一个前体物质,在体外几无抗肿瘤活性,进入体内后在肝脏内经酶的作用下,4位氧化成4-羟基环磷酰胺后,在正常组织中4-羟基环磷酰胺可以经酶促反应转化为无毒的化合物,而在肿瘤细胞中因缺乏正常组织中所具有的酶,以上的转化就不能进行,最终会分解成磷酰氮芥和丙烯醛等对肿瘤细胞有强烈毒性的化合物。
故环磷酰胺对肿瘤细胞或组织有高度选择性,对人体的毒性比其他氮芥小。
4、盐酸普鲁卡因有如下性质:水溶液加入氢氧化钠,即析出白色沉淀,加热后沉淀溶解,放冷,加盐酸,即析出白色沉淀,加入过量盐酸,沉淀溶解。
请写出化学反应式解释此现象。
NaOH
H2N
O
N O
H2N
O
N
O
. HCl
H2N
OH
O
N
HO
H2N
ONa
O
HCl
+。