药物化学PPT课件第四章 新药研究概论
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第三章新药研究与开发概论一、新药研究和开发的过程1. 研究阶段:新药的发现和确认。
NCE(New Chemical Entity,新化学实体)2. 开发阶段:各种药学评价、剂型的确定、生产工艺的完善、质量控制和法律程序的完成新药研制流程先导化合物的发现先导化合物的优化临床前研究I期临床II期临床III期临床IV期临床上市需要约13年时间和3亿美元!1、临床前研究•临床前的药理、药效学研究•急性和慢性毒性实验•三致试验(致癌,致畸和致突变)•特殊毒理学研究•药物制备工艺和剂型工艺研究•IND申请(Investigating New Drug, 研究中新药)临床前研究必须解决的问题(1) 药物在试验动物上具有明确的药效学作用;(2) 在动物上药物的吸收和代谢结果可行,并且可能与人体的结果类似;(3) 通过各种毒性试验,没有明显的毒性作用。
生物测试和生物评价•生物活性测试包括体外测试(in vitro)和体内测试(in vivo).•体外测试主要使用离体的酶、完整的细胞、组织标本和器官、微生物等。
•体内测试的重要性在于确定候选的药物在有生命系统中能否达到预期的靶点,产生希望的生理效应,是否有其他的不良反应。
NSCOOMeMe Me H H NR OH ON S COOHMe MeH H NROH O水解酶青霉素青霉素甲酯生物测试的指标•ED 50是指50%的受试动物产生预期生理活性的药物剂量。
•LD 50(半数致死剂量)是指50%受试动物死亡时的药物剂量。
•药物的治疗指数(LD 50与ED 50的比值),越大表示药物越安全。
9550551050100药物效能治疗剂量曲线致死剂量曲线剂量(mg)ED 50LD 50一种镇静药物的治疗和致死剂量-药物效应曲线2、临床研究•I期临床研究:确定新药在人体上的毒性和耐受性,获得药物代谢动力学数据。
•II期临床研究:在少量的病人身上进行新药的药效学研究,确证药物具有明确的疗效,观察药物的安全性和不良反应,确定最佳的用药剂量等。
药物化学课件(带目录)药物化学课件一、引言药物化学是研究药物的化学结构、性质、合成方法、作用机制及其在生物体内的代谢过程的一门学科。
它是药物研发和创新的基础,对于提高药物疗效、降低毒副作用、缩短研发周期等方面具有重要意义。
本课件旨在介绍药物化学的基本概念、研究方法和应用领域,帮助读者了解药物化学的基本知识。
二、药物化学的基本概念1.药物化学的定义药物化学是一门研究药物的化学结构、性质、合成方法、作用机制及其在生物体内的代谢过程的学科。
它涉及到有机化学、生物化学、药理学、分子生物学等多个领域,是药物研发和创新的基础。
2.药物的化学结构药物的化学结构是决定其药效和毒性的重要因素。
药物分子通常由一个或多个活性中心组成,这些活性中心可以与生物体内的靶标分子发生特异性相互作用,从而发挥药效。
药物化学家通过对药物分子的化学结构进行改造和优化,可以提高药物的疗效和安全性。
3.药物的合成方法药物的合成方法对于药物的生产和应用具有重要意义。
药物化学家需要根据药物的化学结构和性质,选择合适的合成方法,包括有机合成、生物合成等。
有机合成是药物合成的主要方法,通过有机合成可以制备出具有特定化学结构的药物分子。
4.药物的作用机制药物的作用机制是指药物分子在生物体内的作用过程和作用方式。
药物的作用机制可以通过研究药物的化学结构、生物活性、代谢过程等方面来揭示。
了解药物的作用机制有助于我们更好地理解药物的作用效果和副作用,从而指导药物的研发和应用。
5.药物的代谢过程药物在生物体内的代谢过程是指药物分子在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
药物化学家需要研究药物的代谢过程,了解药物在生物体内的行为,从而指导药物的研发和应用。
三、药物化学的研究方法1.有机合成方法有机合成是药物化学研究的重要方法之一。
通过有机合成,药物化学家可以制备出具有特定化学结构的药物分子。
有机合成方法包括传统的有机合成方法和现代有机合成方法,如催化合成、光合成等。