双硫仑样反应精编全面讲解
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双硫仑样反应名词解释药理学
一、双硫仑样反应药理学解释
双硫仑样反应是一种药物反应,由于服用某些药物后饮酒或接触酒精制品而引发。
这种反应与双硫仑(disulfiram)在体内的活性相似,因此得名。
二、什么事双硫仑样反应
双硫仑样反应是一种典型的乙醇中毒表现。
当人体在接触乙醇后,会引发一种类似饮用咖啡因后的不良反应,出现面红、头痛、恶心、呕吐等症状。
这种反应最早在1948年被发现,当时一位医生注意到,他的患者在接触乙醇后出现了类似的症状。
三、双硫仑样反应的原理
双硫仑在肝脏中与乙醇脱氢酶结合,抑制其活性,导致乙醇在体内蓄积,引起一系列类似醉酒的症状。
许多药物具有与双硫仑相似的活性,能够抑制肝脏中的乙醇脱氢酶,使乙醇在体内氧化为乙醛后无法继续分解氧化,从而引起双硫仑样反应。
乙醇在人体内被肝脏的乙醇脱氢酶氧化成乙醛,乙醛再被乙醛脱氢酶氧化成无毒的乙酸,但某些药物的结构与乙醛相似,可以抑制乙醛脱氢酶的活性,导致乙醛在人体内大量积累,引起类似中毒的症状。
四、双硫仑样反应的具体表现包括
面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、恶心、呕吐、心跳加快、呼吸困难、视物模糊等症状,严重者可能出现休克、意识丧失,甚至危及生命。
双硫仑样反应的意义在于提醒人们注意饮酒的安全,避免过量饮酒或酗
酒,以免引发不良反应。
同时,对于一些需要使用药物进行治疗的患者,医生也会建议避免饮酒,以免加重病情或引发不良反应。
双硫仑样反应应急处理流程一、双硫仑样反应的初步判断。
1.1 首先呢,咱们得知道啥是双硫仑样反应。
简单说啊,就是患者在使用了某些药物之后又接触了酒精,然后出现的一系列不舒服的症状。
比如说啊,脸红得像个大苹果似的,心跳突然就加快了,感觉就像怀里揣了只小兔子一样,突突突地跳个不停。
还可能会头晕目眩,就像喝多了酒似的,脑袋晕乎乎的。
另外呢,恶心、呕吐也是常见的症状,胃里就像翻江倒海一样难受。
1.2 如果发现有人在使用了头孢类抗生素、甲硝唑等药物之后不久喝了酒,然后出现了这些症状,那咱就得高度怀疑是双硫仑样反应了。
这时候可不能掉以轻心啊,得赶紧采取措施。
二、现场应急处理措施。
2.1 立即停止饮酒和接触含酒精的东西。
这就好比是灭火的时候得先切断火源一样,不能再让酒精继续在身体里捣乱了。
让患者躺下休息,可别让他到处乱跑乱动,万一摔倒磕着碰着就更麻烦了。
2.2 保持呼吸道通畅。
这是非常关键的一点啊。
可以把患者的头偏向一侧,防止呕吐物堵塞呼吸道。
要是呕吐物呛到气管里,那可就像捅了马蜂窝一样,会引发一系列更严重的问题,比如呼吸困难,甚至窒息呢。
2.3 密切观察患者的生命体征。
看看患者的呼吸是不是平稳,心跳是不是正常,脸色有没有变得更差。
这就像守护着一个宝贝一样,眼睛都不敢眨一下,要时刻盯着患者的情况。
如果患者的症状比较轻,通过这些简单的处理措施,可能慢慢就会有所好转。
三、及时就医及告知医生情况。
3.1 如果患者的症状比较严重,像心跳特别快,呼吸困难,或者意识不清醒了,那可就不能耽搁了,得赶紧拨打120急救电话。
这时候就像打仗一样,分秒必争啊。
在等待急救人员到来的过程中,继续按照前面说的方法照顾患者。
3.2 到了医院之后呢,一定要把患者之前使用的药物和饮酒的情况详细地告诉医生。
这就像给医生提供破案的线索一样重要。
医生只有知道了这些情况,才能准确地判断病情,然后采取有效的治疗措施。
可别觉得不好意思或者觉得这些情况不重要,要是隐瞒了这些关键信息,就可能会耽误患者的治疗,那可就是因小失大了。
双硫仑样反应的诊疗(实用总结)一:酒精代谢过程:乙醇在乙醇脱氢酶作用下代谢为乙醛,乙醛在乙醛脱氢酶作用下代谢为乙酸,乙酸最终代谢为CO2+H2O排出体外。
二:双硫仑戒酒机制:双硫仑可抑肝内乙醛脱氢酶致饮酒者血乙醛代谢受阻浓度升高5~10倍,乙醛续积后产生强烈不适感,使嗜酒者对饮酒产生厌恶和恐惧心理达到戒酒目的。
二:双硫仑样反应病因:致双硫仑样反应的头孢药物化学结构中有“甲硫四氮唑基团”,可降低乙醛脱氢酶活性阻止乙醛继续氧化导致乙醛蓄积引起双硫仑样反应。
头孢药物包括头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定;头孢克洛,头孢替安,头孢孟多,头孢西尼,头孢呋辛;头孢西丁,头孢美唑,头孢米诺,拉氧头孢;头孢曲松,头孢哌酮,头孢甲肟,头孢替坦等,其中以头孢哌酮报告最多最敏感,吃酒心巧克力、服藿香正气水、甚至酒精处理皮肤也会反应。
(头孢噻肟、头孢唑肟、头孢克肟、头孢他定、头孢磺啶,因不含甲硫四氮唑基团故目前无双硫仑样反应报道)其它致双硫仑反应药物及机制见下表:三:发病机制与临床表现:乙醛蓄积体内,可使小动脉、小静脉、毛细血管扩张,血管通透性增加,充血水肿,严重者血压下降休克死亡。
一般0.5h内发病(早约5min/慢约1h),可见面部及全身皮肤潮红、球结膜充血水肿;头昏及波动性头痛;喉部充血水肿、咳嗽气促、呼吸困难;恶心、呕吐、腹痛;心悸、胸闷、胸痛,严重者血压下降甚至休克伴意识障碍惊厥危及生命,一般持续2~6h。
四:治疗:轻症患者,一般可自行缓解给予对症支持治疗;重症者立即治疗。
①针对酒精中毒治疗:立刻催吐或洗胃排除胃内乙醇减少乙醇吸收;给予补充葡萄糖液及B族维生素和C族维生素及美他多辛(拮抗急慢性酒精中毒引起的乙醇脱氢酶(ADH)活性下降并使乙醛脱氢酶活性明显增加,加速乙醇及其代谢产物乙醛和酮体经尿液排泄)促进酒精代谢。
意识不清者应用纳洛酮拮抗中枢抑制促醒。
②针对乙醛毒性作用治疗:激素具有抗休克/抗过敏的作用,为双硫仑反应中首选药,常用地塞米松注射。
双硫仑样反应机理
双硫仑样反应(thiol-disulfide exchange reaction)是一种
重要的有机化学反应,常用于硫化物的合成和硫醇的氧化反应。
它
是通过硫醇(thiol)和二硫化物(disulfide)之间的交换反应来
实现的。
以下是该反应的机理。
首先,硫醇(RSH)和二硫化物(RSSR)之间发生亲核取代反应,形成一个硫醇中间体(RS^-)和一个新的二硫化物(RSSH)。
这个
亲核取代反应是通过硫醇中的硫原子攻击二硫化物中的硫原子来实
现的。
接下来,硫醇中间体(RS^-)可以进一步反应,形成一个新的
硫醇(R'SH)和一个新的二硫化物(RSR)。
这个反应是通过硫醇中
间体中的硫原子攻击另一个硫醇分子中的硫原子来实现的。
整个反应过程可以用如下方程式表示:
RSH + RSSR → RS^+ R'SH.
RS^+ RSH → R'SH + RSR.
需要注意的是,双硫仑样反应是可逆的,反应的方向取决于反应物的浓度和反应条件。
在一定条件下,反应可以向前进行,生成新的硫醇和二硫化物。
而在其他条件下,反应可以向后进行,将硫醇氧化为二硫化物。
双硫仑样反应的机理在许多有机合成和生物化学过程中起着重要作用。
它可以用于构建硫键,合成含硫化合物,以及调控细胞内的氧化还原平衡等。
1.1双硫仑双硫仑是二乙二硫氨甲酯的二倍体,称为二硫化四乙基秋兰姆。
1948年哥本哈根的Jacobsen等发现,作为橡胶的硫化催化剂,双硫仑被人体微量吸收后,会引起人体面部潮红、心悸、呼吸困难等症状,尤其是饮酒后上述症状更严重。
利用这一特点,其作为酒增敏药物,用于戒酒的治疗,已被收入USP、JP、EP、FP、DAB等。
1.2双硫仑反应双硫仑反应又称双硫仑-酒精反应、双硫醒反应、戒酒硫反应,是指服用双硫仑后一定时间内饮酒会引起面部潮红、发热、头痛、恶心和呕吐等不舒服的症状。
双硫仑作为酒增敏药物用于戒酒治疗,并不是能治疗嗜酒症,而是服药期间饮酒,即出现双硫仑反应,以期建立饮酒者对酒有厌恶的条件反射。
1.3双硫仑样反应双硫仑样反应是一种有害效应,是由于某一段时间范围内人体同时吸收乙醇及药物后,导致体内“乙醛蓄积”的中毒反应。
患者应用引起双硫仑样反应的药物后,一段时间内饮酒或接触乙醇,轻者出现颜面潮红、心悸、胸闷、头痛、恶心,重者除上述症状外,还可能出现呼吸困难、心动过速、血压下降、烦躁不安、心电图ST-T段改变,甚至死亡的一组临床综合征。
1.4双硫仑样反应发生机制乙醇进入体内,在肝脏经乙醇脱氢酶的作用转化为乙醛;乙醛再经乙醛脱氢酶的作用转化为乙酰辅酶A和乙酸进入三羧酸循环,最后转化为水和二氧化碳排出体外。
酪氨酸在体内先转化为多巴,再在多巴脱羟酶作用下转化为多巴胺,多巴胺在多巴胺B-羟化酶作用下转化为去甲肾上腺素,最终转化为肾上腺素。
双硫仑是乙醛脱氢酶和多巴胺B-羟化酶抑制剂,能对乙醇和儿茶酚胺类物质的正常代谢过程产生影响。
双硫仑反应的机制实际为双硫仑抑制乙醇、儿茶酚胺类物质的代谢酶,导致体内乙醇、乙醛的浓度升高,儿茶酚胺类物质减少,从而产生一系列的临床症状。
双硫仑样反应的机制与双硫仑反应机制类似,主要是特定药物因分子结构中含特殊基团(如头孢哌酮钠分子侧链含甲硫四氮唑)与乙醇相互作用而抑制乙醇的代谢,导致乙醛蓄积、儿茶酚胺类物质减少,导致人体出现乙醛增多的毒性作用和儿茶酚胺类物质减少引起的临床症状。
双硫仑样反应又称双硫醒样反应或戒酒硫样反应。
系指双硫仑抑制乙醛脱氢酶,阻挠乙醇的正常代谢,致使饮用少量乙醇也可引起乙醛中毒的反应。
双硫仑又名戒酒硫,用药后再饮酒即出现软弱、眩晕、嗜睡、幻觉、全身潮红、头痛、恶心、呕吐、血压下降甚至休克等反应,令嗜酒者不再思饮酒。
对于一般较轻的反应,不需治疗可自行恢复。
若出现剧烈反应,如呼吸抑制、虚脱、惊厥、心功能失常时应采取相应措施救治。
除双硫仑外,甲硝唑、呋喃唑酮、甲苯磺丁脲、氯磺丙脲及一些具有甲硫四氮唑侧链的头孢菌素(如头孢美唑、头孢孟多、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢替安、拉氧头孢等)均可引起此反应。
应告诫患者用此类药期间禁酒和禁用含乙醇的药剂。
干货:一文掌握双硫仑样反应的处置概述现在已经是寒冬腊月,冬天已过,春天还会远吗?年前、年后少不了亲戚朋友聚会,但是今年疫情原因,那也阻挡不了我们聚会的机会,但是,需要提醒所有的酒友们:“喝酒不吃头孢,吃头孢不喝酒”,“头孢就酒,说走就走”这句话是每一个临床工作者在治疗急性酒精中毒患者前必须忠告的一句老话。
定义双硫仑样反应,又称戒酒硫样反应,指双硫仑或含有甲硫四氮唑基团的药物抑制肝脏乙醛脱氢酶,阻碍酒精代谢,导致即使少量饮酒也可引起乙醛中毒的反应,轻者出现软弱、眩晕、嗜睡、幻觉、全身潮红、头痛、恶心、呕吐、血压下降,重者可有呼吸抑制、虚脱、惊厥、心功能失常等剧等烈反应,甚至出现过敏性休克危及生命。
酒精在体内的代谢过程酒精进入体内后,首先在肝细胞内经过“乙醇脱氢酶”的作用氧化为“乙醛”,乙醛在肝细胞线粒体内经过“乙醛脱氢酶”的作用氧化为“乙酸和乙醛酶A”,乙酸进一步代谢为二氧化碳和水排出体外。
由于某些化学结构中含有“甲硫四氮唑侧链”,抑制了肝细胞线粒体内乙醛脱氢酶的活性,使乙醛产生后不能进一步氧化代谢,从而导致体内乙醛聚集,出现双硫仑样反应。
关于双硫仑样反应的十大特点“双硫仑反应”其实就是酒精过量中乙醛的所产生的那部分症状。
由此可见:双硫仑反应并不是什么洪水猛兽。
可以总结为10大特点: 1、双硫仑反应是由某些药物干扰了酒精的代谢,引起体内乙醛积聚所致。
通俗来说:它的本质就是药物引起的“酒量下降”,并不会产生网络上传说的“毒药”。
2、不是所有抗生素都有甲硫四氮唑侧链(抑制乙醛脱氢酶),因此不是所有抗生素都可导致双硫仑反应。
头孢菌素类药物中的头孢哌酮、头孢曲松、头孢唑林(先锋Ⅴ号)、头孢拉啶(先锋Ⅵ号)、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢孟多、头孢氨苄(先锋Ⅳ号)、头孢克洛等,其中以头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感。
如有患者在使用后吃酒心巧克力、服用藿香正气水,甚至仅用酒精处理皮肤也会发生双硫仑样反应。
药剂科用药提示系列之一双硫仑样反应:沾酒即倒的药物一、何谓双硫仑和双硫仑样反应?双硫仑(disulfiram)是一种戒酒药物,服用该药后即使饮用少量的酒,身体也会产生严重不适,而达到戒酒的目的。
双硫仑的作用机制在于——双硫仑在与乙醇联用时可抑制肝脏中的乙醛脱氢酶,使乙醇在体内氧化为乙醛后,不能再继续分解氧化,导致体内乙醛蓄积而产生一系列反应。
双硫仑样反应——许多药物具有与双硫仑相似的作用,用药后若饮酒,会发生面部潮红、眼结膜充血、视觉模糊、头颈部血管剧烈搏动或搏动性头痛、头晕,恶心、呕吐、出汗、口干、胸痛、心肌梗塞、急性心衰、呼吸困难、急性肝损伤,惊厥及死亡等。
查体时可有血压下降、心率加速(可达 120 次 /min)及心电图正常或部分改变(如ST—T 改变)。
其严重程度与用药剂量和饮酒量成正比关系,老年人、儿童、心脑血管病及对乙醇敏感者更为严重,这种反应一般在用药与饮酒后 15-30 分钟发生。
二、哪些药物可导致双硫仑样反应?1. 头孢菌素类药物中的头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢曲松、头孢唑林(先锋Ⅴ号)、头孢拉啶(先锋Ⅵ号)、头孢美唑、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢孟多、头孢氨苄(先锋Ⅳ号)、头孢克洛等。
其中以头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感。
如有患者在使用后吃酒心巧克力、服用藿香正气水,甚至仅用酒精处理皮肤也会发生双硫仑样反应。
这些头孢菌素类药物在化学结构上共同的特点是,在其母核 7- 氨基头孢烷酸(7-ACA)环的 3 位上存在于双硫仑分子类似的甲硫四氮唑(硫代甲基四唑)取代基,其与辅酶Ⅰ竞争乙醛脱氢酶的活性中心,可阻止乙醛继续氧化,导致乙醛蓄积,从而引起戒酒硫样反应。
理论上说,头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢磺啶、头孢唑肟、头孢克肟,因不含甲硫四氮唑基团,在应用期间饮酒不会引起双硫仑样反应。
但是有报道称头孢曲松虽然不具有甲硫氢唑侧链,但有甲硫三嗪侧链也可引起此类反应,故被排除在外。
抗生素与双硫仑样反应(戒酒硫样反应)(一)何为双硫仑样反应1. 戒酒硫与戒酒硫样反应(1)戒酒硫通用名为“双硫仑”,又称“双硫醒”、“双硫醛”,化学名为双二硫化物。
是人们熟知的治疗慢性酒精中毒的戒酒药物,服用吸收后数小时出现作用,可持续7-10日,在此期间若饮酒,即使很小量,也可引起很强烈的身体不适,从而达到戒酒的目的。
1948年哥本哈根的Jacobsen等人发现,作为橡胶的硫化催化剂双硫仑被人体微量吸收后,能引起面部潮红、头痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困难等症状,尤其是在饮酒后症状会更加明显。
人们把种在接触双硫仑后饮酒出现的症状称为双硫仑样反应。
(2)戒酒硫样反应又称“双硫仑样反应”。
是由“乙醇+双硫仑”合并使用所致,可发生面色潮红,头面部肿胀,心动过速,气喘、头昏、低血压、恶心和呕吐等反应,也称“安塔布司反应”。
临床上应用此作用戒酒。
(3)戒酒硫样反应为体内乙醛蓄积所致酒的主要成分是乙醇,进入体内后先在肝脏经乙醇脱氢酶作用转化为乙醛,乙醛再经醛糖氧化还原酶作用转化为乙酸,乙酸进入枸橼酸循环,最后转化为水和二氧化碳,24h内完全排泄。
双硫仑可抑制肝脏中的乙醛脱氢酶,使乙醇在体内氧化为乙醛后,不能再继续分解氧化为乙酸,导致体内乙醛蓄积。
乙醛是毒性物质,当体内乙醛浓度升高时,可与体内一些蛋白质、磷脂、核酸等呈共价键结合,破坏这些物质失活,从而引起机体的多种不适,表现出双硫仑样反应的症状。
正常人饮酒后血中可出现少量乙醛,但若服用戒酒硫,血中乙醛浓度的可以上升5-10倍,当血中乙醛浓度大于0.5%时可发生一系列中毒症状。
2. 头孢类抗生素与戒酒硫临床中常用的头孢类抗生素含有硫甲基四氮唑基团,与戒酒硫结构相似,能抑制醛糖氧化还原酶,使乙醛不能转化为乙酸,造成体内乙醛浓度升高,产生不适,即体内乙醛中毒的表现——醉酒状。
(二)哪些药物可导致双硫仑样反应?1.头孢菌素类:头孢类药物中的头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢曲松、头孢唑林(先锋Ⅴ号)、头孢拉啶(先锋Ⅵ号)、头孢美唑、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢孟多、头孢氨苄(先锋Ⅳ号)、头孢克洛等,其中以头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感,如有患者在使用后吃酒心巧克力、服用藿香正气水,甚至仅用酒精处理皮肤也会发生双硫仑样反应。